全 文 ：中国药业 China Pharmaceuticals ·15·
2011年第 20卷第 2期
石上柏化学成分、药理作用及临床应用研究进展
戴卫波，梅全喜，曾聪彦
(广州中医药大学附属中山市中医院，广东 中山 528400)
摘要:目的 促进广东地产药材石上柏的研究及合理开发利用。方法 查阅近几年来相关文献，从化学成分、药理作用及临床应用等方面对
其研究进展进行综述。结果 石上柏在抗肿瘤作用方面的研究取得了一定进展，但研究深度和广度尚不够;其药效物质基础揭示还不够清
楚。结论 石上柏在治疗鼻咽癌、绒毛膜上皮癌、肺癌及消化道癌等多种肿瘤方面均取得了很好的疗效，具有较好的开发应用前景。
关键词:广东;地产药材;石上柏;抗肿瘤;药理作用;临床应用;研究进展
中图分类号:R282． 71 文献标识码:A 文章编号:1006 － 4931 (2011 )02 － 0015 － 02
Research Advances on Chemical Compositions，Pharmacological Effects and Clinical
Applications of Selaginella doederleinii
Dai Weibo，Mei Quanxi， Zeng Congyan
( Affiliated Zhongshan Hospital of TCM， Guangzhou University of TCM， Zhongshan， Guangdong， China 528400 )
Abstract:Objective To promote the Guangdong native medicinal material Selaginella doederleinii extensive research and rational development
and utilization． Methods By consulting the literature about Selaginella doederleinii in recent years，the review in aspects of medical history，
chemical composition，pharmacological effects and clinical applications was performed． Results Some progress in the anti － tumor activity of
Selaginella doederleinii has been obtained，but the research depth and breadth are still not enough; the reveal of the material basis for effi-
cacy is not clear enough． Conclusion Selaginella doederleinii has better effects in the treatment of nasopharyngeal carcinoma，choriocarci-
noma，lung and gastrointestinal cancers and many other tumors with good development prospects．
Key words:Guangdong;native medicinal material; Selaginella doederleinii; anti － tumor; pharmacology; clinical application; research progress
石上柏为广东常用地产药材，来源于卷柏科植物深绿卷柏 (多
德卷柏 Selaginella doederleinii Hieron )的全草，又名大叶菜、深绿卷
柏、地侧柏等，主产于贵州、云南、广东、广西、福建、浙江及台湾等
地。本品味甘带涩，性温平，具有清热解毒、抗癌止血功效。石上柏
水提物显示出较好的抗癌活性。为更好地开发利用药物资源，在此
就近几年来石上柏化学成分、药理作用及临床应用研究概况进行
综述，仅供参考。
1 化学成分 [1 － 2 ]
现代化学成分研究表明，石上柏主要含生物碱类、黄酮类、甾
醇、皂苷、氨基酸等成分。生物碱类成分主要为大麦芽碱 － O － α －
L －吡喃鼠李糖苷 ( hordenine － O － α － L － rhamnopyranoside )、N －
甲基酪胺 － O － α － L －吡喃鼠李糖苷 ( N － methyltyramine － O － α －
L － rhamnopyranoside )、( E ) －大麦芽碱 － (6 － O －肉桂酰 － β －
D －吡喃葡萄糖基 ) － (1→3 ) － α － L －吡喃鼠李糖苷 [ ( E ) － horde-
nine － (6 － 0 － cinnamoyl － β － D － glucopyranosyl ) － (1 → 3 ) － α －
L － rhamnopyranoside ]、( E ) －大麦芽碱 － [6 － O － (4 －羟基肉桂
酰 ) － β － D －吡喃葡萄糖基 ] － (1→3 ) － α － L －吡喃鼠李糖苷。黄
酮类成分主要有穗花杉双黄酮 ( amentoflavone )、橡胶树双黄酮
( heveaflavone )、7，4，7，4  －四 － O －甲基 －穗花杉双黄酮 ( 7，4，
7，4  － tetra － O － methyl － amentoflavone )、4’－甲氧基罗伯斯特
黄酮 ( 4’－ 0 － methyl ether )。其他类成分有深绿卷柏酸、芹菜素、异
茴芹素、β －谷甾醇、硬脂酸等。
2 药理作用
石上柏是很好的抗肿瘤中药，极具开发前景，故目前其药理研
究多围绕抗肿瘤作用。
本品所含生物碱对小
鼠肉瘤 S180 有较好的
抑制作用。将石上柏制
剂给实验性肝癌小鼠
灌胃，连续给药 12 d，
对肿瘤虽无抑制作用，
但能明显延长动物的生存日数;解剖后发现，用药组动物肾上腺皮
质囊状带肥大，脑、心、肺和肾组织正常 [ 3 ]。石上柏水提取物对小鼠
的逆病毒反转录酶的 50%抑制浓度(IC50)为 10 μg /mL，对 DNA聚
合酶的 IC50为 9． 0 μg /mL[4 ]。赖晓明等 [ 5 ]以石上柏等药材组方的鼻
炎灵制剂与 5 －氟尿嘧啶 ( 5 － Fu)合并用药，对人鼻咽癌裸鼠移植
性肿瘤模型 CNE － 2 有疗效且与单独使用相同剂量的 5 －氟尿嘧
啶相比有一定的疗效增加作用。黄才等 [ 6 ]采用 DE52 柱层析法部分
纯化大鼠中的蛋白激酶 C，结果表明石上柏醇提物对蛋白激酶 C
有强烈的抑制作用，IC50 为 2． 2 μg /mL，提示石上柏抗肿瘤活性可
能与此机制有关 [ 6 ]。成积儒等 [ 7 ]应用免疫酶法检测石上柏水提取
液对促癌物正丁酸巴豆油联合作用激活EB病毒 VCA及 EA抗原
的表达，结果发现石上柏药物质量浓度为 1 mg /mL时阻断 Raji细
胞表达 EA(阻断率为 51． 98%)，阻断 B95 － 8 细胞 VCA表达(最高
达 72． 04%)，证实石上柏水提取液有阻断 EB 病毒在细胞内抗原
的表达作用，为临床使 EB 病毒抗体阳性者转阴、阻断 EB 病毒与
鼻咽癌的关联提供了理论和实验依据。方玉春等 [ 8 ]用人乳腺癌细
胞 MCF － 7、人肺癌细胞 A549 及大鼠嗜铬瘤细胞 PC12 检测了石
上柏提取物的抗细胞毒作用，结果石上柏的甲醇提取物有细胞毒
活性。
3 临床应用
3．1 应用范围及不良反应
石上柏有抗癌解毒、消肿功效，临床常用于治疗绒毛膜上皮
癌、恶性葡萄胎、鼻咽癌、食管癌、胃癌、肝癌、肺癌及宫颈癌等。民
间常以单味配红枣、瘦肉等煎服，用于治疗呼吸、消化、生殖系统的
多种肿瘤。本品煎服一般无不良反应，偶有个别患者出现头晕、食
欲减退、皮疹及脱发，可能与煎煮时间短有关，故本品煎煮时间应
在 2 个 h 以上为宜。单味应用时，可加红枣 7 ～ 9 枚或瘦猪肉 30 g
同煎。石上柏用量不宜过大，用量过大可发生呼吸困难、心跳加快、
全身小肌群抽搐、面色潮红等石上柏生物碱中毒症状 [ 9 ]。
3．2 临床应用实例
鼻咽癌:用生地黄30 g，石上柏 30 g，紫草 30 g，牡蛎 30 g，天花
药学专论
协 办
本栏目由
重庆市康禾医疗器械有限责任公司
·16· 中国药业 China Pharmaceuticals
2011年第 20卷第 2期
粉 24 g，苍耳草 15 g，海藻 15 g，玄参 12 g，山豆根 12 g，夏枯草 12 g，
白芷 9 g，每天 1 剂，煎 2 次分服，天龙丸 5 粒、每天 3 次、随汤下，
疗效满意;以瓜蒌15 g，沙参 15 ～ 50 g，苍耳子 15 g，石上柏 100 g，
生南星 10 ～ 15 g，水煎服，每天 1 剂，对肺热型鼻咽癌有效 [ 10 ]。以天
葵子、石上柏、半枝莲各 30 g，苍耳子、海藻、昆布各 15 g，山豆根、
夏枯草各 12 g，每天 1 剂，水煎服。另醋制硵砂 12 ～ 15 g，加入蒸馏
水至 200 mL，制成溶液滴鼻，对鼻咽癌有效 [11 ]。郑剑霄等 [12 ]从放射
治疗第 l天开始，每日用石上柏 30 g煎水 50 mL口服至放射治疗结
束，结果石上柏可能对晚期鼻咽癌有一定的放射增敏作用，且不会增
加正常组织的急性放射反应 [12 ]。该方法还能提高局部晚期鼻咽癌的
局部控制率，并转化为总生存率的受益 [ 13 ]。
真性红细胞增多症:韩继诚[14 ]用石上柏治疗真性红细胞增多
症 4 例，结果表明其能缓慢地使血红蛋白及红细胞数逐步降至接
近正常，对白细胞无杀伤作用。此药起效较慢，需 3 ～ 6 个月，但维
持效力较长，具有较强的“扶正祛邪”作用。
肺癌:胡冬菊等[15 ]以石上柏等组方的加味百合固金方治疗肺癌
患者 30 例，结果发现治疗组症状总积分下降，CD +4及 CD +4 / CD + 8、
B淋巴细胞、NK淋巴细胞、NK细胞活性均升高，白细胞、血小板治
疗后无显著变化，提示本方对肺癌有扶正祛邪、提高免疫、辅助化
学治疗的作用 [ 15 ]。另外，加味百合固金方能有效辅助化疗治疗原发
性支气管肺癌，并有减毒增效作用 [16 ]。刘嘉湘等 [ 17 ]的研究表明，以
石上柏等组方的金复康口服液对原发性非小细胞肺癌具有一定缓
解作用，并能改善症状、提高免疫功能和生存质量，与化疗并用有
明显的增效减毒功效。
慢性粒细胞性白血病:苗土生[ 18 ]以石上柏等组方的抗白灵煎
剂和由青黛、雄黄、牛黄组成的胶囊加零点化疗法治疗 50 例慢粒
急变(慢性粒细胞性白血病)患者(治疗组)，单用零点化疗为对照
组 ( 36倒 )，结果有效率治疗组为 90%，对照组为 58% [18 ]。
绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎合并肺、阴道转移:用石上柏提取物制
成片剂口服，每次 6 ～ 8 片(每 18片相当于生药 100 g)，每日 3 次，
15 ～ 30 d为 1 个疗程;或制成针剂(每 1 mL相当于生药 10 g)穴位
注射(双侧肺俞、三阴交、水泉、曲池)、每穴注药 0． 5 ～ 1 mL、每日
1 次，或肌内注射每日 2 ～ 3 次、每次 2 mL，或静脉滴注石上柏注射
液 15 ～ 30 mL加 5%葡萄糖注射液 500 mL、每日 1 次、2 ～ 4 h内滴
完。共治疗观察 23 例患者，有突出疗效 4 例，显效 8 例，有效 5 例，
无效 6例，总有效率为 73． 91%。
多种感染性炎症:用石上柏注射液肌内注射，每次2 mL(相当
于生药 3 g)，每日 2 ～ 3 次;或用糖浆口服，每次10 mL(相当于生药
30 g )，每日 3 ～ 4 次。结果 243 例患者的总有效率达 94． 2%，治愈
率为 54%。该药特别对上呼吸道炎、急性扁桃体炎、肺炎等效果显
著，可部分代替抗生素;对急、慢性肝炎及肝硬化也有一定的效果;
对急性炎症平均 2 ～ 3 d体温下降至正常，对慢性炎症疗效较差;用
于急性肝炎，退黄迅速，肝功能恢复快。
泌尿系结石: 何焕平[ 19 ]以金钱草 40 ～ 60 g，海金沙、台乌、石
上柏、鸡内金、滑石、郁金各 15 g，阴阳莲 20 g，藿香、菖蒲各 10 g，甘
草 5 g，组成排石汤治疗 176 例患者，腰酸胀、肾积水较重者加黄芪
30 g，牛膝 15 g，腹痛甚者加元胡 15 g，王不留行 20 g，水煎服，每日
1 剂，并嘱多渴水及适当做跳跃运动以助结石排出。结果临床治愈
64例，总有效率为 85． 4%，提示该方有清热利湿、利气排石的功效。
其他:用石上柏30 g，千里光 30 g，蒲公英 15 g，水煎服，用于治
疗目赤肿痛。用石上柏 30 g，加猪肉 30 g，水煎服，用于治疗肺炎、
急性扁桃体炎、眼结膜炎。用石上柏、白花蛇舌草各 30 g，水煎服，
用于治疗慢性肝炎。以石上柏 300 g，经提取浓缩成膏，制成片剂
(每片含原生药 0． 3 g)，口服，成人每次 2． 1 g，每日 3 次，用于绒毛
膜上皮癌、肺癌、咽喉癌及消化道癌症的治疗。将石上柏研细末，外
敷患处，可用于刀伤、创伤出血。
4 结语
石上柏是我国民间广泛应用的一味中药，由于其抗肿瘤方面
的独特效果，临床常用于治疗鼻咽癌等多种肿瘤，特别是在广东民
间用其治疗鼻咽癌，效果较好。目前关于石上柏的研究虽多以抗肿
瘤作用为主，但仍不够系统和深入，特别是在其治疗鼻咽癌的药效
物质基础及机理研究方面仍很欠缺，对石上柏其他药理作用的验
证和活性成分的确定方面仍然缺乏研究数据。因此，对其药效物质
基础的进一步深入研究，将为有效开发和利用石上柏这一中药资
源提供更详尽的科学依据，具有很高的医药价值和社会意义。
参考文献:
[ 1 ] 南京中医药大学 ． 中药大辞典 [M ] ． 第 2 版 ． 上海:上海科学技术出版
社，2006:831．
[ 2 ] 吕瑜平，陈业高，文 净 ． 深绿卷柏的一个新双黄酮 [ J ] ． 云南植物研
究，2004，26 (2 ):226 － 228．
[ 3 ] 全国中草药汇编编写组 ． 全国中草药汇编(上册)[M ] ． 第 1 版 ． 北京:
人民卫生出版社，1976:2 400．
[ 4 ] 国家中医药管理局《中华本草》编委会 ． 中华本草 [M ] ． 上海:上海科学
技术出版社，1999:45．
[ 5 ] 赖晓明，张 谨，梁海清，等 ． 鼻咽灵颗粒和片剂与 5 －氟尿嘧啶合用
对人鼻咽癌裸鼠 CNE － 2 治疗增效作用的对比研究 [ J ] ． 中草药，2007，
38(6):891 － 892．
[ 6 ] 黄 才，覃燕梅，梁念慈 ． 石上柏和蒲葵子对蛋白激酶 C活性的影响 [J] ．
中草药，1995，26(3):414 － 415．
[ 7 ] 成积儒，郑裕明，汤敏中，等 ． 中草药石上柏阻断促癌物激活 Epstein －
Barr病毒抗原表达研究 [ J ] ． 华夏医学，2001，14(3):263 － 264．
[ 8 ] 方玉春，朱伟明，管永光，等 ． 鱼藤、枫桦和石上柏的细胞毒及抗氧化活
性初步研究 [ J ] ． 中国海洋大学学报，2008，38(3):401 － 403．
[ 9 ] 金国梁 ． 防癌抗癌中药—石上柏 [N]． 上海中医药报，2005 － 01 － 28(3)．
[ 10 ] 林丽珠 ． 鼻咽癌的中西医结合治疗对策 [M ] ． 北京:化学工业出版社
医学出版分社，2007:219，234．
[ 11 ] 梅全喜 ． 鼻咽癌的中医治疗 [M ] ． 北京: 中国中医药出版社，2010:
242．
[ 12 ] 郑剑霄，周同冲，徐 凯，等 ． 石上柏联合放疗治疗鼻咽癌临床观察 [J] ．
南方医科大学学报，2006，26 (2 ):247 － 248．
[ 13 ] 周同冲，林晓丹，宋先璐，等 ． 中药石上柏联合放疗治疗晚期鼻咽癌的
长期疗效观察 [ J ] ． 中国医院药学杂志，2008，28(24):2 122 － 2 123．
[ 14 ] 韩继诚 ． 石上柏配合治疗真性红细胞增多症 4 例报告 [ J ] ． 暨南大学
学报 (医学版 )，1993，14(4):118 － 119．
[ 15 ] 胡冬菊，韩 燕，李嫒嫒 ． 加味百合固金方治疗肺癌及对免疫功能的
影响 [ J ] ． 陕西中医，2007，28 (4 ):393 － 394．
[ 16 ] 胡冬菊，杨 倩，刘经选 ． 加味百合固金方对局部晚期肺癌化疗减毒
增效作用的临床观察 [ J ] ． 新中医，2007，39 (1 ):81 － 82．
[ 17 ] 刘嘉湘，潘敏求，黎月恒，等 ． 金复康口服液治疗原发性非小细胞肺癌
临床研究 [ J ] ． 肿瘤，2001，21(6):463 － 465．
[ 18 ] 苗土生 ． 抗白灵加零点化疗治疗慢粒急变 50 例临床观察 [ J ] ． 浙江
中医学院学报，2000，24(5):26 － 27．
[ 19 ] 何焕平 ． 中药排石汤治疗泌尿系结石 176 例 [ J ] ． 陕西中医，2001，22
(4):216．
(收稿日期:2010 － 03 － 08 )
药学专论