作 者 :宋科标
期 刊 :华东理工大学 2016年 08期 页码:70
关键词:2型糖尿病;AMPK;AMPK激动剂;罗汉果皂苷;罗汉果苷元(mogrol);构效关系;
摘 要 :AMP激活的蛋白激酶(Adenosine 5‘-monophosphate (AMP)-activated protein kinase, AMPK)是一种重要的细胞能量传感器,AMPK激动剂通过激活AMPK,刺激葡萄糖摄取,促进脂肪酸氧化作用,抑制脂肪生成和糖异生作用,将可能发展为预防和治疗2型糖尿病等代谢性疾病的有效药物。本课题组前期对罗汉果总苷酸水解产物在体外激活AMPK磷酸化活性测试中,发现总苷酸水解产物具有较好的激动活性;进一步研究发现主要活性化合物是罗汉果苷元(mogrol),其EC50值为3.0μM。因此,选取罗汉果苷元为先导结构,对其进行构效关系研究。参考原人参二醇的结构与激活...