全 文 ：光叶番荔枝提取物抗肿瘤作用研究
章永红1 ,韩英2 ,夏东2 ,王梦2 ,王旭1 ,夏超2 ,钱红美2
(1南京中医药大学第一临床医学院 ,江苏 南京　210029;2江苏省药物研究所 ,江苏 南京　210000)
摘要:目的　研究光叶番荔枝石油醚 、氯仿和乙醇提取物对小鼠移植性肉瘤 S180和小鼠肝癌H22瘤体生长的抑制作用。方
法　称取定量的光叶番荔枝提取物 ,用 1%CMC-Na研磨配制成所需浓度的混悬液。 将制备的肿瘤细胞悬液 ,以 0.2 mL/
只的量接种于小鼠右前肢腋部皮下 , 24 h 后将已接种的小鼠随机分组。各组均连续给药 7 d , 停药后 1～ 3 d 将小鼠拉颈
处死 ,剥取瘤块称重 , 计算抑瘤率。结果　光叶番荔枝石油醚 、氯仿和乙醇提取物对小鼠移植性肉瘤 S180和小鼠肝癌 H22
均有不同程度的抗肿瘤活性 ,其中以光叶番荔枝石油醚可溶部分和93%乙醇提取物抑瘤效果最好 ,其对小鼠移植性肉瘤
S180和小鼠肝癌 H22的抑瘤率分别可达 51.4%和 63.0%。结论　光叶番荔枝石油醚 、氯仿和乙醇提取物具有较显著的抗
肿瘤作用。
关键词:光叶番荔枝;抗肿瘤作用;提取物
中图号:R285.5　　　文献标识码:A　　　文章编号:1000-5005(2001)05-0291-03
　　我们通过对光叶番荔枝 、刺果番荔枝 、山地番
荔枝 、普通番荔枝 、牛心番荔枝和 AP 番荔枝的抗
癌药效学研究发现 ,国产光叶番荔枝(又称圆滑番
荔枝 , Annona glabra Linn)有较强的抑瘤活性。为
研究其抑瘤活性成分 ,我们对该植物进行了化学
有效成分及抗肿瘤作用研究。我们对采自海南的
光叶番荔枝叶 ,分别用石油醚 、氯仿 、乙醇进行索
氏提取 ,获得 4个有效部位提取物 ,它们分别是石
油醚可溶部分(A),石油醚不溶部分(B), 93%乙
醇提取物(C),氯仿提取物(D)。现将其抗肿瘤实
验结果报道如下 。
1　实验材料
1.1　实验动物与瘤株
(1)瘤株:S180 ,肝癌H22 ,由上海药物研究所提
供。
(2)实验动物:昆明种小鼠 ,雌雄各半 ,体重
18 ～ 22 g ,江苏省药物研究所动物室提供 ,合格证
号:苏动质 97007号 。
1.2　药物及配制
(1)药物:光叶番荔枝提取物 ,由江苏省药物
研究所植化室提取。环磷酰胺 ,批号:980404 ,上
海华联制药公司出品 。5-氟尿嘧啶(5-FU),批号:
980210 ,上海旭东海普药业有限公司出品 。
(2)药物的配制:称取定量的光叶番荔枝提取
物 ,用 1%CMC-Na 研磨配制成所需浓度的混悬
液;环磷酰胺用生理盐水配制 。
2　实验方法与结果
2.1　对小鼠移植性肉瘤 S180的抑制作用
取接种 7 d后的 S180腹水 ,用生理盐水稀释成
1∶3的悬液备用 。将制备的S180瘤细胞悬液 ,以0.
2 mL/只的量接种于小鼠右前肢腋部皮下 ,24 h后
将已接种的小鼠随机分组 ,设对照组 、环磷酰胺
组 、光叶番荔枝大小剂量组。光叶番荔枝组 ,每天
给小鼠灌胃给药 1次;环磷酰胺组为腹腔注射给
药 ,每天 1次 ,每次 0.01 mL/g 体重;对照组每天
灌胃等量 1%CMC-Na 液。各组均连续给药 7 d。
小鼠停药后 1 ～ 3 d拉颈处死 ,剥取瘤块称重 ,按
“抑瘤率=(1-T/C)×100%”公式计算抑瘤率。
实验结果见表 1。
实验结果表明:光叶番荔枝提取物对小鼠移
收稿日期:2001-04-08;修稿日期:2001-05-29
基金项目:江苏省自然科学基金项目(BK97115)
作者简介:章永红(1951-),男 ,江苏如东人 ,南京中医药大学教授 ,博士。
—291—南京中医药大学学报(自然科学版)2001 年 9月第 17卷第 5 期JOURNAL OF NANJING TCMUNIVERSITY (NATURALSCIENCE)Vol.17 No.5 Sep.2001
DOI :10.14148/j.issn.1672-0482.2001.05.011
植性肉瘤 S180均有不同程度的抗肿瘤活性;其抗
肿瘤活性依次为:石油醚可溶部分(A)>93%乙
醇提取物(C)>氯仿提取物(D)>石油醚不溶部
分(B)。其中以光叶番荔枝石油醚可溶部分抑瘤
效果最好 ,其对小鼠移植性肉瘤 S180的抑瘤率可
达40.4%～ 51.4%。
2.2　对小鼠肝癌H22的抑制作用
取接种 7 d后的肝癌H22腹水 ,用生理盐水稀
释成 1∶3的悬液备用 。将肝癌H22悬液以0.2mL/
只的量接种于小鼠右前肢腋部皮下 ,24 h后将已
接种的小鼠随机分成对照组 、5-FU 组 、光叶番荔
枝大小剂量组 。光叶番荔枝组 ,每天给小鼠灌胃
给药 1次;5-FU组为腹腔注射给药 ,每天 1次 ,每
次0.01 mL/g 体重;对照组每天灌胃等量 1%
CMC-Na液 。各组均连续给药 7 d 。小鼠停药后 1
～ 3 d拉颈处死 ,剥取瘤块称重 ,按“抑瘤率=(1-
T/C)×100%”公式计算抑瘤率。见表 2。
表 1　光叶番荔枝对小鼠移植性肉瘤 S180瘤体生长的影响( x±s)
组别 剂量/g·kg-1 n开始/结束
体重/ g
开始/结束 瘤体重/ g 抑瘤率(%)
对照组 - 10/10 20.6/ 23.9 1.09±0.44 -
环磷酰胺 0.02 10/10 20.8/ 22.5 0.48±0.29＊＊ 56
A 0.5 10/10 22.9/ 27.2 0.53±0.27＊＊ 51.4
0.25 10/10 23.5/ 28.2 0.65±0.41＊ 40.4
对照组 - 10/9 21.0/ 27.0 1.10±0.57 -
环磷酰胺 0.02 10/9 20.0/ 23.6 0.36±0.28＊＊ 77.0
B 0.5 10/8 21.0/ 27.0 0.83±0.57 25.0
0.25 10/9 21.8/ 26.0 0.96±0.66 13.0
对照组 - 10/9 21.0/ 27.0 1.10±0.57 -
环磷酰胺 0.02 10/9 20.0/ 23.0 0.36±0.28＊＊ 77.0
C 0.125 10/7 21.0/ 26.0 0.57±0.28＊＊ 48.2
0.0625 10/10 22.0/ 26.0 0.79±0.57 28.2
对照组 - 10/9 21.0/ 27.0 1.10±0.57 -
环磷酰胺 0.02 10/9 20.0/ 23.0 0.36±0.28＊＊ 77.0
D 0.25 10/7 22.0/ 26.0 0.62±0.34＊ 44.0
0.125 10/9 22.0/ 27.0 0.79±0.55 28.0
　　　　　　　注:与对照组比较 , ＊P<0.05 , ＊＊P<0.01
表 2　光叶番荔枝对小鼠肝癌 H22瘤体生长的影响( x±s)
组别 剂量/g·kg-1 n开始/结束
体重/ g
开始/结束 瘤体重/ g 抑瘤率(%)
对照组 - 10/10 18.5/ 27.9 1.28±0.45 -
5-FU 0.02 10/8 19.9/ 21.6 0.36±0.21＊＊ 71.0
A 1.0 10/8 20.0/ 21.6 0.67±0.26＊＊ 48.0
0.5 10/10 20.3/ 28.8 0.76±0.32＊＊ 41.0
对照组 - 10/10 18.5/ 27.9 1.28±0.45 -
5-FU 0.02 10/8 19.9/ 21.6 0.36±0.21＊＊ 71.0
B 0.5 10/9 20.6/ 26.7 0.68±0.39＊＊ 46.0
0.25 10/10 19.9/ 26.3 0.77±0.44＊ 40.0
对照组 - 10/10 18.5/ 27.9 1.28±0.45 -
5-FU 0.02 10/8 19.9/ 21.6 0.36±0.21＊＊ 71.0
C 0.125 10/10 20.0/ 26.0 0.48±0.17＊＊ 63.0
0.0625 10/10 18.6/ 27.5 0.52±0.27＊＊ 59.0
对照组 - 10/10 18.5/ 27.9 1.28±0.45 -
环磷酰胺 0.02 10/8 19.9/ 21.6 0.36±0.21＊＊ 71.0
D 0.0625 10/10 19.8/ 27.2 0.72±0.28＊＊ 44.0
0.0312 10/10 20.0/ 27.2 1.09±0.37 15.0
　　　　　　　注:与对照组比较 , ＊P<0.05 , ＊＊P<0.01
　　实验结果表明:光叶番荔枝提取物对小鼠肝
癌H22均有不同程度的抑制肿瘤活性 ,其抗肿瘤
活性依次为:93%乙醇提取物(C)>氯仿提取物
(D)>石油醚可溶部分(A)和石油醚不溶部分
(B);其中以 93%乙醇提取物(C)抗癌效果最好 ,
其对小鼠肝癌 H22的抑瘤率可达 59%～ 63%。
3　讨论
光叶番荔枝(又称圆滑番荔枝 , Annona glabra
—292— 南京中医药大学学报(自然科学版)2001年 9 月第 17卷第 5 期
Linn)是我国海南等省引种栽培的 7种番荔枝属
植物之一 。国外学者 Ohsawa 等从该植物分得 3
个杀虫物质。种子的乙醚提取物经柱层析和 TLC
分离及鉴定为已知的邻-bis-THF AGs:squamocin 、
asimicin和 dcsacetyluvaricin。它们对昆虫 Calloso-
bruchus cinensis 的杀虫活性 LD50在 0.4 ～ 3 μg 范
围。种子粗提物和 squamocin 对蝉属 Nephotettix
cincticeps等昆虫有致死 、拒食和/或生长抑制作
用。我们通过研究发现 ,光叶番荔枝乙醇提取物 、
石油醚可溶部分和氯仿提取物在动物体内抗肿瘤
实验中均具有较高的抗肿瘤活性。其石油醚可溶
部分对小鼠移植性肉瘤S180的抑瘤率可达51.4%;
其93%乙醇提取物对小鼠肝癌 H22的抑瘤率可达
63%。这为进一步从中分离 、纯化 、筛选高效低毒
的抗癌化学单体成分 、开发新的天然抗癌药剂提
供了可靠的药效学实验依据 ,值得深入研究 。
参考文献:
[ 1]顾关云 , 蒋星.番荔枝科植物细胞毒成分的研究概况
Ⅰ[ J] .国外医药·植物药分册 , 1995 , 10(2):51.
[ 2] Sophie R, Fariba N , Lawrent M , et al.Antitumoral effects of
squamocin on parental and multidrug resistant MCF7(human
breast adenocarcinoma)cell lines[ J] .Life Sciences , 1999 , 65
(5):525.
Anti-tumor Effect of Extract of Annona Glabra
ZHANG Yong-hong1 , HAN Ying2 , XIA Dong2 , WANG Meng2 , WANG Xu1 , XIA Chao2 , QIAN Mei-hong2
(1 First Clinical Medical College of Nanjing University of Traditional Chinese Medicine , Nanjing , Jiangsu , 210029 , China;2Research
Institute of Materia Medica of Jiangsu , Nanjing , Jiangsu , 210009 , China)
ABSTRACT:OBJECTIVE　 To investigate into the inhibiting effect of skellysolve , chloroform and alcohol extract from annona glabra
on the growth of mouse transplanted sarcoma S180 and hepatoma H22.METHOD　Extract of annona glabra was grounded and made in-
to suspension with required concentration using 1% CMC-Na, and 0.2mL of the prepared tumor cell suspension was inoculated into
each mouse.The mice were grouped randomly 24 hours later.Drug administration was performed in each group for 7 days and 1～ 3 days
after the withdrawal of the drug the mice were killed and the tumor weighed.RESULT　 Skellysolve , chloroform and alcohol extract
from annona glabra had different degrees of anti-tumor activity on the growth of mouse transplanted sarcoma S180 and hepatoma H22 ,
with the best effect achieved with skellysolve and 93% alcohol extract.The inhibiting rates on mouse transplanted sarcoma S180 and hep-
atoma H22 were 51.4% and 63.0% respectively.CONCLUSION　 Skellysolve , chloroform and alcohol extract from annona glabra
have marked anti-tumor effect.
KEY WORDS:annona glabra;anti-tumor effect;extract
·征订·
《时珍国医国药》 　月刊 ,国际大 16 开 , 96 页 ,每月 20 号出版 , 每期定价 6.00元 ,全年订价 72.00 元。国际标准刊号
ISSN1008—0805 ,国内统一刊号 CN42—1436/ R ,国内订阅代号 38—168。国内总发行:湖北省黄石市邮政局;国外总发行:
中国国际图书贸易总公司(北京 399 信箱), 国外订阅代号 M4340。欢迎新老订户到当地邮局(所)办理 2002年订阅手续。
凡漏订者均可与编辑部联系补订。地址:湖北省黄石市天津路 169 号 , 邮编:435000 , 电话:(0714)6225102 ,传真:(0714)
6224836 , E-mail:Shizhen2@hs-mail.hb.cninfo.net , http://www.chinainfo.gov.cn/periodical。
·更正·
本刊 2001年第 4 期张亚大“益肾逐瘀汤治疗良性前列腺增生症 30 例疗效观察”一文 , 治疗方法中肉桂用量应为 3 g。
—293—章永红 , 等:光叶番荔枝提取物抗肿瘤作用研究　第 5期