全 文 ：收稿日期:2008-09-12
白背叶化学成分及药理作用研究进展
冯秋瑜 ,韦　玮 ,兰太进
(广西中医学院 ,广西南宁　530001)
　　关键词:白背叶;化学成分;药理作用;综述
　　中图分类号:R285.6　文献标识码:A　文章编号:1008-7486(2008)04-0065-02
　　白背叶为广西民间常用草药 ,原植物为大戟科野桐属植
物白背叶 Mallotusapelta (Lour.)Muell.-Arg.。别名白鹤
叶 、白面戟 、白面风 、白桃叶。其味微苦 、涩 、平。其叶子具有
清热 、解毒 、祛湿 、止血的功效[ 1] 。近年来对白背叶研究报道
较多 ,本文就 1998年以来国内外有关白背叶的化学成分 、药
理作用相关文献进行整理 ,综述如下。
1　化学成分研究
　　目前报道的白背叶化学成分主要以苯并吡喃类及其衍
生物 、三萜类和萜类为主 , 其中 4 个苯并吡喃衍生物和 5 个
二萜为新化合物 ,其中两个还显示了强烈的癌细胞毒性。 另
外还存在一些黄酮 、甾醇 、有机酸和含氮有机物等其他化合
物 ,它们的药理活性也是不能忽视的。
1.1　苯并吡喃衍生物　 苯并吡喃衍生物主要存在于白背
叶的叶子中。目前从叶子中分离得到的有:4-羟基-2 , 6-二甲
基-6-(3 , 7-二甲基-2 , 6-辛二烯基)-8-(3-甲基-2-丁烯基)-2H-
1-苯并吡喃-5 , 7(3H , 6H)-二酮 、4-羟基-2 , 6 , 8-三甲基-6-(3 ,
7-二甲基-2 , 6-辛二烯基)-2H-1-苯并吡喃-5 , 7(3H , 6H)-二
酮 、5-羟基-2 , 8-二甲基-6-(3-甲基-2-丁烯基)-8-(3 , 7-二甲基-
2 , 6-辛二烯基)-2H-1-苯并吡喃-4 , 7(3H , 8H)-二酮 、5-羟基-
2 , 6 , 8-三甲基-8-(3 , 7-二甲基-2 , 6-辛二烯基)-2H-1-苯并吡喃
-4 , 7(3H , 8H)-二酮 、2 , 3-二氢-5 , 7-二羟基-2 , 6-二甲基-8-(3-
甲基-2-丁烯基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮 、2 , 3-二氢-5 , 7-二羟基-
2 , 8-二甲基-6-(3-甲基-2-丁烯基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮 、2 , 3-
二氢-5 , 7-二羟基-2 , 6 , 8-三甲基-4H-1-苯并吡喃-4-酮[ 2] 、6-羟
基-2 , 8-二甲基-6-(3-甲基-2-丁烯基)-8-(3 , 7-二甲基-2 , 6-辛
二烯基)-2H-1-苯并吡喃-4 , 5 , 7(3H , 6H , 8H)-三酮-6-羟基-2 ,
6 , 8-三甲基-8-(3 , 7-二甲基-2 , 6-辛二烯基)-2H-1-苯并吡喃-
4 , 5 , 7(3H , 6H , 8H)-三酮[ 3] 。其中最后两个为新化合物。
1.2　香豆素类　香豆素类化合物主要存在于叶子中 ,根和
茎亦有分布。 从叶子分离得到的香豆素有沉香木质素 、
cleomiscosin A、5′-二甲基沉香木质素[ 4] 、6-(1′-羰基-3′(R)-羟
基丁基)-5 , 7-二甲氧基-2 , 2-二甲基-2H-1-苯并吡喃 、6-[ 1′-羰
基-3′(R)-甲氧基丁基] -5 , 7-二甲氧基-2 , 2-二甲基-2H-1-苯并
吡喃[ 5] 、异东莨菪内酯[ 6] 。此外 ,尚有报道根中含有东莨菪
内酯[ 7] , 茎中含有 6-甲氧基-2H-1-苯并吡喃-4-酮[ 8] 。
1.3　三萜类　 三萜类化合物在白背叶的根 、茎 、叶中均有
分布。徐一新等[ 7]从根分离得到的有乙酰基油酮酸 、高根二
醇-3-醋酸酯。亓晓曼等[ 8]从茎分离得到 12-乌索烯-3-酮 、3-
羟基-12-乌索烯 、熊果酸 、乙酰基油酮酸。 Phan Van K iem
等[ 9]从叶子中分离得到 30-hydro xyhop-22(29)-ene、散沫花萜
二醇 、木栓烷醇 、表木栓烷醇 、木栓酮 、蒲公英赛酮 、epitaraxe-
rol等。吴桂凡等[ 10]分离得到了蒲公英赛醇。
1.4　萜类　萜类化合物以二萜类为主 , 存在叶子中。Cheng
XF 等[ 11-12] 分离得到了 6 , 8-二羟基松柏烯-5-酮 、mal-
loapeltin、10-羟基松柏烯-5-酮 、6-羟基松柏烯-5 , 10-二酮 , 2α,
4β , 15 , 16-tetrahydroxyl-dolabradane , 均为新化合物。还有报
道发现茎中含有环烯醚萜苷 mussaenosid[ 8] 。
1.5　其他化学成分　白背叶的根 、茎 、叶均含有胡萝卜苷
和 β-谷甾醇[ 6-8] 。此外根中还含有白背叶氰碱 , 4-甲氧基-3-
氰基吡啶-1-O-4 , 5 , 4′-三甲基鞣花酸[ 13] ;挥发性成分主要为
脂肪酸 , 同时还含有酮 、醛 、醇等成分 , 含量较高的成分有棕
榈酸(54.16%)、十五烷酸(5.25%)、广藿香醇(4.48%)、肉
豆蔻酸(4.19%)[ 14] 。叶子还含有黄酮类化合物:5 , 7-二羟基
-6-异戊烯基-4′-甲氧基二氢黄酮 、洋芹素 、洋芹素-7-O-β-D-葡
萄糖苷[ 10] 、葫芦巴苷 Ⅱ[ 15] ;挥发性成分主要为橙花叔醇 、1 ,
6-辛二烯-3-醇 、冰片基胺 、己二酸二异辛酯和 2 , 7-二甲基-1 ,
6-辛二烯 ,证明叶中所含挥发油成分与根有明显的不同 , 所
以将叶和根作为不同的药用部位入药有一定的合理性[ 16] ;
其他类型的化合物有大黄酚 、烟酸 、对甲氧基苯甲酸[ 6] 。
2　药理作用
　　白背叶的药理作用报道主要集中在保肝 、抗病毒方面 ,
这与其功效是相一致的。此外 , 有学者报道了新的药理活
性 ,如癌细胞毒性[ 5]等 ,提示白背叶有较大的药用潜力 。
2.1　保肝作用　动物实验表明 ,白背叶的根具有较好的保
肝作用。赵进军等[ 17-1 9]系列研究显示:白背叶根水煎液能
显著降低 40%CCl4 花生油溶液制备大鼠肝纤维化模型的血
清中球蛋白 、丙氨酸转氨酶(ALT)、透明质酸 、层粘蛋白 、四
型胶原 、天门氨酸转氨酶 、丙二醛(MDA)、一氧化氮(NO)和
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肝组织羟辅氨酸的水平 ,并能减轻肝脏内炎症和胶原纤维增
生的程度。对于 H2O2 所致的大鼠肝损伤模型 , 白背叶根制
剂可以显著降低由过氧化氢引起的 NO 、MDA 水平的升高 ,
并提高超氧化物岐化酶的活性 , 显著降低干细胞混悬液中
ALT 的浓度。
2.2　抗病毒作用　 白背叶根也具有较强的抗病毒活性。
徐舒等[ 20]发现白背叶根有抑制鸭乙肝病毒复制的作用 , 其
作用大小与剂量及用药时间相关;其治疗作用较拉米夫定
弱 ,但作用维持时间长 , 且用药较为安全。 张晓刚等[ 21]研究
显示:白背叶根水提液对人肝癌 HepG 2.2.15细胞的细胞毒
性 TC50为 48.25mg/ ml ,对抑制 HepG 2.2.15 细胞分泌乙型
肝炎表面抗原(HBsAg)和乙肝病毒 e抗原(HBeAg)的治疗指
数分别为 13.26和 43.08。对 HBV-DNA 仅有微弱抑制作
用 , 说明本品在体外细胞培养中具有直接抗 HBV 活性。
Cheng XF 等[ 13]在前期药效筛选实验中发现白背叶氰碱 、4-
甲氧基-3-氰基吡啶-1-氧 、4 , 5 , 4-三甲基鞣花酸均具有显著的
抗 HIV 活性。
3　结　语
　　通过综述可以发现 , 白背叶叶子部分有良好的止血 、抗
肿瘤作用 , 根部分具有较好的抗病毒和保肝活性 , 特别是某
些化学成分具有强烈的抑制 HIV、逆转录酶或细胞 DNA 聚
合酶的活性 ,提示其具有应用于治疗乙肝和艾滋病的潜力。
因此 , 我们的研究应该以药效筛选为先导 , 更加全面深入研
究其化学成分 ,阐明其药效物质基础和作用机制 , 充分挖掘
白背叶的药用价值。
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(编辑　林　江/杨继峰)
·66· Journal of Guangx i T raditional Chinese Medical University　　　　　　　　2008 , Vol.11 No.4