全 文 ：植化研究
183　药用菝葜中的甾族皂苷及其抗真菌活性
〔英〕 /Sautour M…∥ J Nat Prod. -2005, 68( 10) . -
1489～ 1493
　　作者从墨西哥产药用菝葜 (拟 ) Sm ilax medica
Schlech t. et Cham. 的根中分离得到 3个新的甾族
皂苷化合物 ( 1～ 3)和 1个已知化合物 disporoside A
( 4)。并检测了这 4个化合物的抗真菌活性。
该植物根干燥、粉碎后用甲醇 -水 ( 7∶ 3)回流提
取 ,真空蒸干 ,提取物悬浮于水后用己烷和正丁醇分
配。正丁醇部位再溶于甲醇 ,然后用乙醚沉淀得到皂
苷粗制混合物。 该混合物反复经反相真空液相色谱
(V LC)和正相 M PLC等分离、精制 ,得到化合物 1～
4。 化合物 1、 2和 3均为白色无定形粉末。化合物 1
[α]20D - 22. 2°( c, 0. 135, MeOH) ,分子式 C51 H84O28 ,
结构为 ( 25R ) -5β -螺甾烷 -3β-醇 3-O-β -D-吡喃葡糖
基 -( 1→ 6) -[β -D-吡喃葡糖基-( 1→ 2) ]-[β -D-吡喃葡
糖基 -( 1→ 4) ]-β-D-吡喃葡糖苷。 化合物 2 [α]20D -
109. 8°( c, 0. 085, MeOH) ,分子式 C45 H74O18 ,结构为
( 25R ) -5β -螺甾烷 -3β -醇 3-O-β -D-吡喃葡糖基 -( 1→
6) -[β-D-吡喃葡糖基 -( 1→ 4) ]-β-D-吡喃葡糖苷。 化
合物 3 [α]20D - 34. 4°( c, 0. 333, M eOH) ,分子式
C58 H98O29 ,结构为 ( 25S ) -3β , 5β , 22α-22-甲氧基呋甾
烷 -3, 26-二醇 3-O-β -D-吡喃葡糖基 -( 1→ 6) -[β-D-
吡喃葡糖基 -( 1→ 2) ]-[β -D-吡喃葡糖基-( 1→ 4) ]-β-
D-吡喃葡糖基 26-O-β -D-吡喃葡糖苷。 采用白念珠
菌、近光滑假丝酵母 (拟 ) Candia glabrata和热带假
丝酵母进行了抗真菌试验。结果显示 ,具有螺甾烷骨
架的化合物 1、 2和4有相似的抗真菌活性 , M IC的值
相近 ,于 12. 5～ 50μg /mL之间 ;而具有呋甾烷骨架
的化合物 3无抗真菌活性 , M IC> 200μg /mL。作者
认为螺甾烷型甾族化合物中的 E环和 F环的结构与
此类化合物是否具有抗真菌活性密切相关。
(邓晓磊摘　陆　阳校 )
184　长春花中对细胞色素 P450 2D6有抑制作用的
化合物 〔英〕 /Usia T…∥ Bio l Pha rm Bul l. -2005, 28
( 6) . -1021～ 1024
　　细胞色素 P450( CYP)酶的失活是药物相互作用
的主要原因之一。作者研究了长春花 Catharanthus
roseus中对 CYP3A4和 CYP2D6介导的代谢具抑制
活性的成分 ,以及这些成分的作用机制。
将长春花地上部分的水提取物过滤 ,滤液减压
浓缩后冻干。取一部分用甲醇提取 ,甲醇溶部位进行
硅胶柱色谱分离 ,醋酸乙酯 -己烷洗脱得7个部位。活
性跟踪发现第 5部位对 CYP有明显抑制作用 ,该部
位经硅胶柱色谱分离和制备 TLC精制等 ,分离出熊
果酸 ( 1)和齐墩果酸 ( 2)。 同样具有活性的第 7部位
经柱色谱法和制备 T LC分离得到长春多灵 ( 3)、阿
吗碱 ( 4)和蛇根碱 ( 5)。 研究了化合物 1～ 5对以
CYP3A4 (以 [N -甲基 -14 C ]红霉素为底物 )或者
CYP2D6 (以 [O-甲基 -14 C ]右美沙芬为底物 )介导的
代谢的抑制活性。结果显示 ,化合物 4和 5对 CYP2D6
介导的代谢有很强的抑制活性 , IC50分别为 0. 002 3
和 3. 51μmol /L,其他化合物对 CYP2D6介导的代谢
或呈弱的抑制活性或无活性 ; 所有化合物对
CYP3A4介导的代谢或无抑制活性或活性很弱。 该
结果表明化合物 4和 5对 CYP2D6的抑制是选择性
的。从第 5部位分离的化合物 1和 2对 CYP3A4无抑
制作用 ,说明该部位还存在其他对 CYP3A4具抑制
活性的化合物。以化合物 4和 5的抑制活性与时间、
浓度、 NADPH依赖关系的试验研究作用机制 ,结果
显示 ,化合物 5作为有固定机制的 CYP2D6酶的抑
制剂 ,其抑制作用是不可逆的 ,并且是通过催化作用
才得以发生的。化合物 5的 KⅠ和失活速率常数 K inact
分别为 0. 148μmol /L和0. 090 /min。化合物4则表现
出非时间相关的抑制作用 ,且其抑制作用是可逆的 ,
因此是具不固定机制的抑制剂。
(杨亚滨摘　丁中涛校 )
185　从轮叶木姜子中分离出天然的抗 HIV倍半萜
和丁烯羟酸内酯 〔英〕 /Zhang H J…∥ Planta Med. -
2005, 71( 5) . -452～ 457
　　作者从轮叶木姜子 Li tsea verticillata Hance的
枝和叶中分离出 6个倍半萜和 5个丁烯羟酸内酯 ,其
中包括 3个新的倍半萜 i soli tseane A( 1)、 B( 2)和 C
( 3)以及一个新的丁烯羟酸内酯 lit seabutenolide
( 9) , 3个已知倍半萜为 oxyphy llenodiol ( 4)、 1, 2, 3,
4-四氢 -2, 5-二甲基 -8-( 1-甲基乙基 ) -1, 2-萘二酚 ( 5)
和 chromo laevanedione( 6) , 4个已知倍半萜为 3-epi-
li tsenolide D2 ( 7)、 cis-lit seno lide D1 ( 8)、 4-羟基 -2-甲
167国外医药·植物药分册　　 2006年第 21卷第 4期