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乌头属和翠雀花属植物中的刺乌头碱和 N-去乙酰基刺乌头碱对心脏的作用



全 文 :国外医药 · 植物 药分册18 9 9 年第1 3卷第6 期27 5
作用并使其基本接近 正常对照水平 。 提取物
对呼气压的抑制作用强度等于舒喘灵大于 异
丙肾上腺素 ,但其对血压的抑制作用 显著弱
于 舒喘灵 , 这 一结果提示 植物提取物对呼吸
系统的亲和 性大 于对全身系统的作用 。 提取
物对支气管的扩张作用可能 由各肾上腺素受
体介导的 , 由此可 见它在传统医药 中用于治
疗气喘是合理的 。
( 肖凤 霞摘 王 宗伟校 )
d e p e n d e n e e )
。 此外 ,预先注人 0 . 3 拌m o l / I矛 的
L A 可 以 防止乌头碱或哇 巴因引起的心律失
常 。作者实验表明 ,刺乌头碱是天 然存在的 I
类抗心律失常化合物 。
4 0 0 乌头属和翠雀花属植物中的刺乌头碱
和 N 一去乙酞基刺乌头碱对心脏的作用 〔英〕 /
H e u b
a e h J F … / P l a n t a M e d 一 1 9 9 8 , 6 4 ( 1 )
一 2 2一 2 6
乌头属植物根的制剂在 中国 、 日本广泛
用 于 止痛和 抗风湿治疗 , 这是由于 该类植物
所含二菇类生物碱的作用 。 乌头属 及翠雀花
属植物中生物碱含量因品种不同而异 。 在具
有抗感受伤害和抗 炎作用的生物碱中 , 从高
乌头 A e o n 介: ` , , 、 i n o 。 : o n t a n 之` m N a k a i 中分 离
到的刺 乌头碱 (l J A )是一个对河豚毒素敏感 、
电压依赖性钠通道阻滞剂 , 它是作用 于 中枢
神经系统的止痛药 , 与鸦片样受体无亲和性 。
N
一去乙 酞刺乌头碱 ( D L A ) 既是上述两属植
物所含二菇生物碱又是 L A 在人与大鼠体内
的代谢产物 , 有止痛作用 。 由于 以往文献报道
它们对心脏的结果不 一 致 , 作者用 电刺激豚
鼠离体的左 心房和 自主搏起的右心房测定 了
L A 及 D L A 对心脏的影响 。 在所有实验 中 ,
等 效浓度时 , D L A 的作 用 大 于 L A 。 L A 在
2
.
SH z 的 刺激 频 率 下 起 始 的时 间常 数 比
D L A 显 著增大 。 。 . 0 0 6 产m ol / L 的 L A 和 0 . 2
拜m ol I/ 的 D L A 具有显著的负性肌力作用 。
此结 果与 以前 V al e v 等人报道的不 同 , 作者
认 为 是 实验 材 料差 异造 成 的 。 L A 在 4 . 5
拌m ( ) l / I一 , D l 矛A 在 1 0 拼m o l / I碑 时 ,发生右心房
心博停止 , 两者对 心脏的毒性 比乌头碱要小
得多 。 采用作者的实验模型 , 1 0 n m ol 八 J 的乌
头碱 即可 引起心律 失常 。 实 验证 实 L A 和
D L A 两 种 生 物 碱 具 依 赖 性 ( us e -
40 1 普洱茶根提取物对 3一 甲基胆蕙诱导的
小 鼠实体瘤 的作用 〔英〕 / C h a u d h u r , T … /
P h y t o t h e r R e s一 1 9 9 8 , 1 2 ( 1 )一 6 2一 6 4
由于 普 洱 茶 6 m e l l i a s i n e n s i s v a r “ s -
sa 脚 扮a 根 的提取物 〔T R E ) 显著抑制小 鼠艾
氏腹水瘤 的生长并延 长小鼠生存时间 , 作者
研 究 了 T R E 对 3一甲基胆 葱 ( 3一 M C )诱导 的
小鼠实体瘤的抑制效果 。
将 0 . 2 9 T R E 溶于 10 0 m L 无菌水 中 ,
4 C 贮存不得超过 1 周 ,再 以无菌水稀释供实
验用 。 在 IC R 小鼠的小腿皮下注射溶于蓖麻
油中的 3一M C 0 . 5 m g ,于 第 7 天再注射 1 次 。
小 鼠分 4 组每组 25 只 , 即正 常组 、 荷瘤组 、
T R E 治疗组和 5一氟尿崛陡 ( 5一 F U ) 治疗组 。
荷瘤 3 天后按 10 m g (/ k g · d )的剂量腹腔注
射 T R E 和 5 一F U 。 分两个方案进行 , 一种是
连续给药 1 0 天 后 , 分别于 6 、 8 、 n 周杀死动
物剥离肿瘤并称重 。 由于 6 周后治疗组的肿
瘤 与对照组几乎完全一样地生长 , 故未测 生
化与血液学指标 。 第 2 方案是每月连续 10 天
给药共 14 周 , 分别 于 6 、 8 、 1 1 、 14 周杀死 动
物 , 在 3一M C 荷瘤后第 60 天 , 测定生化与血
液 学指 标 , 即 W B C 、 R B C 、 H b 、 凝 血 时 间 、
A L K P

SO D
。 结果在前一种方案中 , T R E 和
5

F U 治疗 6 周后 , 肿瘤生长受到显著抑制 ,
对照组平均瘤重是 ( 0 . 0 79 士 。 . 0 0助克 /只 , 而
T R E 和 5 一F U 分别是 ( 0 . 03 4 士 0 . 0 3) 克 / 只
和 ( 0 . 0 4 6 士 0 . 0 0 3 ) 克 / 只 , T R E 比 5一 F U 有
更高的活性 。 然而 6 周后 肿瘤增长又与对照
组 一样 。 在第 2 方案整 个实验期间 ( 1 4 周 ) ,
T R E 和 5一 F U 都增 强 了抑制肿瘤生长 的效
果 。 对照组的平均瘤重是 ( 2 . 2 士 0 . 2 8 2) 克 /
只 , 而 T R E 和 5一 F U 分 别是 ( 0 . 6 7 1士 0 . 2 6 )
克 / 只和 ( 0 . 81 7士 0 . 2 1) 克 /只 ,表明有显著的
抑瘤作用 , 且 T R E 比 5一 F U 更为有效 。 另外