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(2007-10-29收稿)
甘西鼠尾草化学成分及药理作用研究进展
杨　阳 1, 2 ,张　凤 1, 2 ,蔡　飞1, 2 ,孙连娜 1＊ ,陈万生 2＊
(1.第二军医大学药学院 ,上海 200433;2.第二军医大学附属长征医院药学部 ,上海 200003)
　　摘要　本文综述了甘西鼠尾草的化学成分及药理作用研究进展 ,为甘西鼠尾草的进一步研究和开发利用提供
参考。
关键词　甘西鼠尾草;丹参;化学成分;药理作用
中图分类号:R284/R285　　文献标识码:A　　文章编号:1001-4454(2008)05-0787-04
作者简介:杨阳(1980-),男 ,安徽宿州人 ,药师 ,在读生药学硕士研究生 , E-mail:newyyang@ 163.com。＊通讯作者:孙连娜 ,副教授 , E-mail:sssnmn@yahoo.com.cn;陈万生 ,教授 , E-mail:chenws@vnet.citiz.net。
　　甘西鼠尾草(SalviaprzewalskiMaxim.)为唇形
科鼠尾草属弧隔鼠尾草亚属植物 ,又名大紫丹参 、紫
丹参 、甘肃丹参 、秦红艽 ,主产自我国甘肃西部 、四川
西部 、云南西北部及西藏等地 〔1〕。甘西鼠尾草为常
·787·中药材 JournalofChineseMedicinalMaterials　　第 31卷第 5期 2008年 5月
DOI :10.13863/j.issn1001-4454.2008.05.059
用中药丹参(SalviamiltiorhizaBge.)的同属植物 ,
作为区域性药材 ,药用历史久远 ,已经在我国 11个
省区作为正品丹参的替代品流通使用 〔2〕;其主根肥
壮粗实 ,有效成分含量高 ,特别是二萜醌类成分含量
高 ,资源丰富且品质优良 ,具有十分诱人的研究及开
发应用前景 ,并有望发展成为正品丹参的主流来源
之一〔3〕。近年来 ,科研人员对甘西鼠尾草做了大量
的研究工作 ,笔者综述如下 。
1 　化学成分
甘西鼠尾草主要化学成分为脂溶性萜类化合物
和水溶性酚酸类化合物 ,并含有挥发油等成分 。
1.1　萜类化合物　甘西鼠尾草根 95%乙醇提取物
中分得丹参酮 Ⅰ (tanshinoneⅠ )、丹参酮 Ⅱ A(tan-
shinoneⅡA)、丹参酮 ⅡB(tanshinoneⅡB)、隐丹参
酮 (cryptotanshinone)、二氢丹参酮 (dihydrotanshi-
none)、羟基丹参酮 (hydroxytanshinone)〔4〕。其根脂
溶性部位中分得丹参醛(tanshinoldehyde)、去甲丹参
酮(nortanshinone)、丹参酸甲酯 (methyltanshinon-
ate)、丹参新醌甲 (danshexinkunA)、丹参新醌乙
(danshexinkunB)〔5〕。又 分 得次 甲 基 丹 参酯
(methytanshiquinone)、 1, 2-二氢丹参醌 (1, 2-di-
hydrotanshiquinone)〔6〕 、丹参内酯 (tanshenlactone)、
二氢丹参酮 I(dihydrotanshinoneI)〔7〕、丹参螺旋缩
酮内酯(danshenspiroketalactone)〔8〕、甘西鼠尾新酮
A(neo-przewaquinoneA)〔9〕。
甘西鼠尾草中还分得紫丹参甲素(przewaqui-
noneA)、紫丹参乙素 (przewaquinoneB)〔6〕 , 以及
przewalskin〔10〕、 przewalskinA〔11〕、przewalskinB〔12〕 、
przewalskinC、przewalskinD〔13〕、przewalskinoneB、zi-
ganein〔14〕。
另有文献报道 ,甘西鼠尾草根中还分得三萜类
化合物 ,如齐墩果酸(oleanolicacid)、熊果酸(ursolic
acid)、2α, 3α-二羟基乌苏-12-烯 -28-酸 (2α, 3α-di-
hydroxyurs-12-ene-28-acid)〔9〕。
1.2 　酚酸类化合物　云南丽江产甘西鼠尾草根甲
醇提取物中分得原儿茶醛(protocatechualdehyde)、
原儿茶酸 (protocatechuicacid)、咖啡酸 (cafeic
acid)、迷迭香酸 (rosmarinciacid)、迷迭香酸甲酯
(methylrosmarinate)、紫草酸(lithospermicacid)、紫
草酸 B(lithospermicacidB)及 3个紫草酸 B的甲酯
化衍生物 , 即紫草酸 B二甲酯(dimetbyllithosper-
mateB)、9″-紫草酸 B单甲酯(9″-methyllithospermate
B)、9 -紫草酸 B单甲酯(9 -methyllithospermateB)
以及 R-(+)-β-D-(3, 4-二羟基苯基)-乳酸 [ R-
(+)-β-D-(3, 4-dihydroxyphenyl)-lacticacid] 〔15〕。
甘西鼠尾草根中还分得新木脂素类成分 ,即甘
肃丹参酸 A(przewalskinicacidA)〔16〕 ,并分得甘西
鼠尾草酸 A(przewanoicacidA)、甘西鼠尾草酸 B
(przewanoicacidB)〔17〕、柳杉酚(sugiol)〔9〕 、4-羟基 -
3-甲 氧 基 苯 甲 酸 (4-hydroxyl-3-methoxyl-benzoic
acid)〔8〕以及 8-{[ 7′-(3′, 4′-二羟基-苯基)-9′-氧代 -
7′-丙烯基 ]氧}-3-(1″-O-β -D-葡萄糖基)-4-羟基 -[ R-
(E)] -苯丙酸(benzenepropanoicacid), 8-{[ 7′-(3′,
4′-dihydroxy-phenyl)-9′-oxo-7′-propenyl] oxy}-3-(1-
O-β -D-glucopyranosyl)-4-hydroxy-[ R-(E)] )〔18〕。
1.3　挥发油成分及其它化合物　西藏产甘西鼠尾
草叶和花中分得 22个挥发油成分 , 分别为 α-thu-
jene、β -phelandrene、linalool、terpinene-4-ol、disopro-
penylmethylvinylcyclohexane、caryophylene、germa-
creneD、borneol、caryophyleneoxide、spathulenol、ger-
macreneB、δ-cadinene、humulene、farnesane、α-cadi-
nol、β-caryophylene、elemene、sabinenehydrate、γ-ter-
pinene、p-cymene、camphene、α-pinene;在花中还分得
farnesene、chamigrene、n-hexadecane、epicedrol、cyclo-
tetradecane、n-octadecane、9-octadecen-1-ol、1-heneico-
sylformate、 Z-8-hexadecen-1-olacetate、 n-heneico-
sane、n-pentacosane;在叶中还分得 β-cadinol〔19〕。
甘西鼠尾草中还分得正二十七烷 (heptaco-
sane)〔5〕、 β -谷 甾醇 (β-sitosterol)〔4〕、异 阿魏 酸
(isoferulicacid)〔8〕 ,以及阿魏酸二十四烷酯(tetraco-
sylferalate)、1-O-α-D-吡喃葡萄糖乙醚苷(ethyl-1-O-
α-D-glucopyranoside)〔20〕。
2　药理作用
2.1　抗 HIV活性　甘西鼠尾草根中分得的化合物
8-{[ 7′-(3′, 4′-二羟基 -苯基 )-9′-氧代-7′-丙烯基 ]
氧}-3-(1-O-β-D-葡萄糖基)-4-羟基 -[ R-(E)] -苯
丙酸具有抗 HIV活性 ,其 HIV-1整合酶抑制活性的
IC50为 9.23μg/mL,而对 HIV-1逆转录酶抑制活性
较差 , IC50为 239.64μg/ml;其根中分得的迷迭香酸 、
紫草酸 、紫草酸 B,均具有抗 HIV活性 〔18〕。
此外 ,其分得的 przewalskinA,为带有 6/6 /7碳
环骨架的新型 C23萜类化合物 ,并与其 3-十五烷儿茶
酚氧化衍生物 ,均显示具有适度的抗 HIV-1活性 ,
EC50分别为 41、89mg/mL〔11〕。PrzewalskinB也具有
抗 HIV-1活性 , EC50为 30μg/mL〔12〕。
2.2　醛糖还原酶抑制活性 〔21〕　甘西鼠尾草的甲
醇提取物显示有极强的醛糖还原酶抑制活性 , IC50
为 33.1μg/mL;其乙酸乙酯溶解部位及乙酸乙酯不
溶部位也具有醛糖还原酶的强抑制活性 ,且乙酸乙
酯不溶部位活性强于乙酸乙酯溶解部位 。
·788· 中药材 JournalofChineseMedicinalMaterials　　第 31卷第 5期 2008年 5月
2.3 　抑制超氧自由基及抗氧化作用　甘西鼠尾草
中的二萜醌类化合物对二甲基亚砜在碱性有氧条件
下产生的超氧阴离子自由基均有不同程度的抑制作
用 ,其中对醌类化合物对超氧阴离子自由基的抑制
作用强于邻醌类 ,并以丹参新醌甲为最强 ,且分子结
构中的羟基对超氧阴离子自由基的抑制有促进作
用 〔22〕。
其粗粉与乙酸乙酯提取物 ,也具有显著的抗氧
化作用;乙酸乙酯提取物浓度为 0.01%时对猪油的
保护系数为 4.72,具有极显著的抗氧化活性 ,对加
入 Fe3+的猪油仍表现出显著的抗氧化活性〔23〕。
2.4 　对心肌缺血及心肌缺血再灌注损伤的保护作
用　甘西鼠尾草注射液能对抗垂体后叶素所致的离
体豚鼠冠脉流量的减少和心肌收缩力的减弱 ,增加
缺血心肌的供血量 ,使心肌缺血症状得到缓解 ,并显
示剂量依赖性〔24〕;并对异丙肾上腺素诱导的急性心
肌缺血有降低缺血心肌的细胞凋亡率的保护效
应 〔25〕。
其注射液还可通过抑制钙离子内流 、减少氧自
由基的形成和提高机体抗氧化防御系统的能力 ,减
少心肌缺血引起的血清胆碱酯酶和乳酸脱氢酶释
放 ,提高内源性抗氧化剂 SOD和 GSH-Px的活性 ,减
少脂质过氧化产物丙二醛的生成 ,具有抗心肌缺血
再灌注损伤的作用〔26〕。
2.5 　对血栓形成及微循环的影响〔27〕　甘西鼠尾
草水溶性提取液能显著降低高 、中 、低切变率下全血
粘度;有效抑制纤维蛋白原形成 ,降低血浆粘度;减
少红细胞数从而抑制红细胞聚集。其在体内外均能
显著抑制血小板激活因子 、花生四烯酸 、ADP诱导
的兔血小板聚集 ,并能显著改善微血管痉挛状态 ,加
快血流速度 ,增加毛细血管开放数 ,改善毛细血管内
血液流态 ,从而对抗去甲肾上腺素及高分子右旋糖
酐所致鼠肠系膜微循环障碍。
2.6 　抗炎作用 〔28〕　甘西鼠尾草水提物对巴豆油
诱发的小鼠耳肿 、醋酸诱发的小鼠腹膜炎和角叉菜
胶诱发的大鼠腹膜炎均有明显的对抗作用 ,其抗炎
机理与其抑制白细胞游走 、降低毛细血管通透性 、抑
制 PGE2合成 、稳定溶酶体膜 、清除氧自由基 、抗脂
质过氧化和促进 NO释放有关 ,原儿茶酸是与抗炎
作用有关的活性成分之一 。
2.7 　抑菌作用　甘西鼠尾草根中分离 、制备及由
动物体内外代谢后得到的 23个二萜醌类化合物在
250μg/ml时均表现出不同程度的抗金黄色葡萄球
菌活性 ,其中以隐丹参酮 、二氢丹参酮抗菌活性较
强 ,其构效关系表明:醌式基团是抑菌作用的必需基
团 ,邻醌的抑菌强度大于对醌;分子中的 D环 C15与
C16之间为单键时 ,可增加抑菌作用;分子 A环为脂
肪环时 ,增强抑菌活性;分子 D环 C15位含氮取代基
时可增强抑菌活性;A环的羟基化或环内脱氢均导
致抑菌活性下降〔29〕。由甘西鼠尾草根提取制得的
消炎醌溶液 ,对金黄色葡萄球菌 、枯草杆菌 、无乳链
球菌的抑菌作用均强于小檗碱〔30〕。
2.8　抗腹泻及对离体肠道影响〔31〕　小鼠灌服 2%
或 4%剂量的甘西鼠尾草根水提物后 ,可明显对抗
番泻叶引起的腹泻 ,且抗腹泻作用随剂量的增大而
增强 。其水提物还可使兔离体肠平滑肌紧张度降
低 ,收缩幅度减少 ,可能和其刺激肠壁内神经丛 ,拮
抗动物的肠蠕动幅度 ,减少蠕动次数有关。
3　小结
当前 ,甘西鼠尾草研究应用状况如下:一方面 ,
甘西鼠尾草作为我国传统中草药 ,民间应用十分广
泛 ,且科研人员已经对其化学成分及药理作用进行
了大量的科研工作 ,成果喜人 ,在药材市场上 ,由于
丹参生药的供不应求 ,甘西鼠尾草作为丹参的替代
品已经大量涌入;另一方面 ,中国药典 2005版并未
收载甘西鼠尾草 ,其药材标准仅收载于 《甘肃省中
药材质量标准 》、《云南省药品标准 》(修订版)等地
方标准 ,尚无明确的质量控制指标 ,即甘西鼠尾草的
药用地位还未得到医药界普遍认可 ,其质量标准有
待进一步完善 。
笔者建议:相关医药科研人员应利用现代中药
研究手段 ,对甘西鼠尾草进行天然药化 、药理及临床
疗效等方面的深入研究 ,不断研发新活性成分及临
床新制剂 ,并建立其质量控制体系 ,为甘西鼠尾草早
日写入《中华人民共和国药典 》提供理论与临床疗
效依据 ,以充分开发利用这一重要的药用资源。
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(2008-01-24收稿)
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