全 文 ：第 34 卷第 1 期
2015 年 2 月
中 国 野 生 植 物 资 源
Chinese Wild Plant Ｒesources
Vol． 34 No． 1
Feb． 2015
收稿日期:2014 － 06 － 18
作者简介:抗晶晶，女，硕士研究生，讲师。研究方向:药物抗炎机制研究。E-mail:kangjingjingkuaile@ 163． com
doi:10． 3969 / j． issn． 1006 － 9690． 2015． 01． 011
蒲公英三萜类物质的抗炎作用研究进展
抗晶晶，王 辉
(黄河科技学院 医学院 生化教研室，河南 郑州 450063)
摘 要 蒲公英三萜类物质是传统药用植物蒲公英中一类成分，包括蒲公英甾醇、蒲公英赛醇等。研究表明蒲公
英三萜类物质具有良好的抗炎作用，除对多种炎症模型都有明确的防治作用外，还可抑制 LPS 诱导的炎症相关诱
导酶类的合成以及多种炎症介质的释放。在抗炎的分子机制方面，蒲公英三萜类物质可显著抑制脂多糖(LPS)诱
导的 MAPKs通路和 NF － κB通路的激活。综上表明蒲公英三萜类物质是蒲公英抗炎的重要成分。
关键词 蒲公英三萜类物质;抗炎作用;炎症模型;炎症介质;信号转导
中图分类号:Ｒ282． 71． 05 文献标识码:A 文章编号:1006 － 9690(2015)01 － 0037 － 03
Ｒesearch Progress in Anti-inflammatory of Triterpenoids in Dandelion
Kang Jingjing，Wang Hui
(Department of Biochemistry，School of Medicine，Huanghe College of Science and Technology，Zheng-
zhou 450063，China)
Abstract The dandelion triterpenoids is a kind of main active components in the traditional medicinal
plants of dandelion，including taraxasterol，taraxerol etc． Existing research shows that the dandelion triter-
penoids have beneficial effect on anti-inflammatory． In addition to the prevention and treatment of several
kinds of inflammation models，the dandelion triterpenoids are also related to inhibiting the synthesis of
enzymes and the release of inflammatory mediators induced by LPS． In molecular mechanism of anti-in-
flammatory，the dandelion triterpenoids can significantly suppress the LPS-induced activation of MAPKs
and NF-κB pathways． These results show that the dandelion three terpenoids are important components of
the dandelion anti-inflammatory．
Key words The dandelion triterpenoids;anti-inflammatory;inflammation model;inflammatory mediator;
signal transduction
蒲公英(Taraxacum mongolicum Hand． -Mazz．) ，
为菊科多年生草本植物，是传统的药用植物，广泛分
布于我国东北、华北、西北、华中及西南各省区。蒲
公英中含有多种有效成分，主要包括:胡萝卜素类、
三萜类、植物甾醇类、倍半萜内酯类、香豆素类、黄酮
类和酚酸类等，其中三萜类化合物现已发现 8 种，包
括蒲公英甾醇、蒲公英赛醇、蒲公英醇、β －香树脂
醇等［1］。炎症是临床最为常见的病理过程之一，因
此天然抗炎药物的研究与开发具有重要的意义［2］。
已有研究表明蒲公英提取物具有明显的体内外抗炎
作用，但蒲公英抗炎成分不清，近来的研究表明蒲公
英的抗炎作用与其所含三萜类物质密切相关，本文
报告对蒲公英中三萜类物质的体内体外抗炎作用及
机制进行系统综述，为全面开发利用我国的蒲公英
资源提供一定的理论基础。
1 蒲公英三萜类物质对炎症模型的作用
平家奇等通过建立不同的实验动物炎症模型，
发现蒲公英高剂量提取液对棉球肉芽肿形成、二甲
苯致小鼠耳部肿胀、蛋清引起的大鼠足趾肿胀有明
显的抑制作用，说明蒲公英具有较好的体内抗炎作
用，但尚不清楚蒲公英提取物中的抗炎成分［3］。近
年的实验显示，蒲公英三萜类物质中的蒲公英甾醇
对多种炎症模型有明确的防治作用，表明蒲公英三
—73—
中 国 野 生 植 物 资 源 第 34 卷
萜类物质为蒲公英抗炎的重要成分。
1． 1 二甲苯致小鼠耳肿胀模型
董长颖等研究显示，蒲公英甾醇在浓度为
0. 150 g /mL 以上时，对二甲苯致小鼠耳肿胀有极显
著的抗炎活性(P ＜ 0． 01) ，且肿胀抑制率在
53. 14%以上［4］。同样的模型，刘婧陶等的结果也
表明，蒲公英甾醇能够有效抑制小鼠耳廓肿胀程度，
且呈剂量相关性［5］。
1． 2 醋酸致小鼠毛细血管通透性增强模型
炎症早期表现为毛细血管扩张、通透性亢进，刘
婧陶等建立醋酸致小鼠炎症模型，发现蒲公英甾醇
对醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性有一定抑制作
用，表明蒲公英甾醇对早期炎症有抑制效果［5］。
1． 3 角叉菜胶致大鼠足趾肿胀模型
刘婧陶等通过建立角叉菜胶致大鼠足趾肿胀模
型研究蒲公英甾醇的抗炎作用，发现给药后 6 h，低、
中、高剂量组与模型组比较，对肿胀抑制程度存在极
显著性差异(P ＜ 0． 01)。结果表明，蒲公英甾醇能
够抑制由角叉菜胶诱导的大鼠足趾肿胀［5］。王利
在研究蒲公英的抗炎作用时发现，蒲公英水煎物可
以明显抑制蛋清、琼脂所致的大白鼠足趾肿胀［6］，
发挥药效的成分可能为蒲公英三萜类物质。
2 蒲公英三萜类物质对炎症相关诱导酶类
的作用
在炎症发生过程中会诱导产生大量的炎症诱导
酶类，诱导型一氧化氮合酶(iNOS)和诱导型环氧合
酶(COX － 2)是与 LPS 刺激相关的重要的诱导酶
类。刘利本等采用逆转录聚合酶链式反应(ＲT －
PCＲ)法检测 iNOS 和 COX － 2 的 mＲNA 表达，结果
表明蒲公英提取物抑制了急性肺(ALI)小鼠肺组织
中 iNOS、COX － 2 mＲNA 的表达［7］。最近研究显示
蒲公英三萜类物质中的蒲公英赛醇可抑制 LPS 刺
激下炎症相关诱导酶的合成，表明蒲公英三萜类物
质为蒲公英抗炎的重要成分。
2． 1 蒲公英三萜类物质对 iNOS的影响
正常生理情况下，iNOS很少存在于哺乳动物细
胞内，只在细胞受到刺激后才大量表达，如在 LPS、
TNF 等致炎物质刺激下，可诱导细胞产生 iNOS，引
起长时间且大量释放 NO，介导炎症反应［8］。Yao
Xiangyang等在用小鼠腹腔巨噬细胞 ＲAW264． 7 进
行体外实验时发现，蒲公英赛醇(40μM)能够显著
地抑制 LPS刺激 ＲAW264． 7 细胞合成 iNOS，且不影
响 iNOS 的本底表达。ＲT － PCＲ 实验表明，蒲公英
赛醇可使 LPS 诱导的 iNOS mＲNA 水平显著下调，
说明蒲公英赛醇能够在转录水平抑制 iNOS 基因
表达［9］。
2． 2 蒲公英三萜类物质对 COX －2 的影响
COX － 2 也是一种与炎症密切相关的诱导型合
酶，可在多种刺激因子作用下被激活表达，其合成的
病理性 PGE2 可介导炎症反应［10］。Yao Xiangyang
等在用小鼠腹腔巨噬细胞 ＲAW264． 7 进行体外实
验时发现，蒲公英赛醇(40μM)能够显著降低 LPS
诱导的 ＲAW264． 7 细胞内 COX － 2 的蛋白水平，且
不影响 iNOS 的本底表达。ＲT － PCＲ 实验表明，蒲
公英赛醇可使 LPS诱导的 COX －2 mＲNA水平显著
下调，说明蒲公英赛醇能够在转录水平抑制 COX －
2 基因表达［9］。
3 蒲公英三萜类物质对炎症介质的作用
在炎症发生过程中会产生大量的炎性介质，炎
症介质直接介导炎症反应并引起组织损伤。刘利本
等结果表明，蒲公英提取物在≤1 mg /mL 剂量范围
内对巨噬细胞无细胞毒作用，对 LPS 刺激的小鼠腹
腔巨噬细胞 TNF － α，IL － 6 和 IL － Iβ的分泌具有明
显的抑制作用，且呈一定的剂量依赖关系［11］。最近
研究显示蒲公英甾醇、蒲公英赛醇等蒲公英三萜类
物质均可抑制 LPS 诱导的多种炎症介质的释放，表
明蒲公英三萜类物质为蒲公英抗炎的重要成分。
3． 1 蒲公英三萜类物质对肿瘤坏死因子(TNF －
α)的影响
TNF － α是一种与炎症相关的关键细胞因子，
在调节细胞免疫反应中起着多种生理和病理作用，
在炎症的早期表达。TNF － α 能激活血管内皮细
胞，继而表达多种细胞因子和黏附分子，引发一系列
的炎性白细胞浸润和炎症反应。Zhang Xuemei等研
究发现蒲公英三萜类物质中的蒲公英甾醇(12． 5
μg /mL)可以显著抑制受 LPS 刺激的 ＲAW264． 7 细
胞产生 TNF － α，低浓度的蒲公英甾醇与 TNF － α的
分泌量且呈一定的剂量相关性［12］。此外，Yao Xian-
gyang等的研究结果表明同为蒲公英三萜类物质中
的蒲公英赛醇也可以抑制 LPS 刺激下 ＲAW264． 7
细胞分泌 TNF － α［9］。
3． 2 蒲公英三萜类物质对一氧化氮(NO)和前列腺
素(PGE2)的影响
NO和 PGE2 是重要的炎症介质，iNOS 和 COX
－2 的过度表达可导致分泌的 NO 和 PGE2 显著增
加。NO是内毒素血症和炎症反应的重要调节因
—83—
第 1 期 抗晶晶，等:蒲公英三萜类物质的抗炎作用研究进展
子，在炎症发生的各个阶段都能起到调节作用，但在
炎症发生的早期炎症细胞迁移到炎症部位的过程中
发挥的作用尤其重要。PGE2 通过与其特异性受体
结合可参与炎症以及疼痛超敏反应的形成，增加神
经末梢对疼痛的敏感性，从而引起炎性疼痛和发
热［13］。以小鼠腹腔巨噬细胞 ＲAW 264． 7 为研究对
象的体外实验表明，蒲公英三萜类物质中的蒲公英
甾醇可以剂量依赖性地抑制 NO 和 PGE2 的产生，
且浓度高于 5 μg /mL 时效果更显著［12］。Yao Xian-
gyang等的研究表明与蒲公英甾醇同为蒲公英三萜
类物质中的蒲公英赛醇也可以抑制 LPS 刺激下
ＲAW264． 7 细胞分泌 NO 和 PGE2［9］。蒲公英赛醇
可能通过抑制 iNOS 和 COX － 2 的表达抑制 NO 和
PGE2 的产生。
3． 3 蒲公英三萜类物质对白介素 － 6(IL － 6)和白
介素 － 1β(IL － Iβ)的影响
在炎症反应初期 IL － 6 大量表达，可减弱中性
粒细胞的吞噬能力，导致组织细胞的损害，加剧炎症
介质的产生，进一步催化炎症反应进程。IL － lβ 能
介导组织损伤过程，趋化炎性细胞进入病变部位，激
活细胞产生胶原酶、前列腺素等，通过血液循环引起
全身反应，具有较强的致热作用［14］。Zhang Xuemei
等用 ELISA试剂盒检测发现，蒲公英三萜类物质中
的蒲公英甾醇可以显著抑制被 LPS 激活的
ＲAW264． 7 细胞生成 IL － 6、IL － lβ，且呈一定的剂
量依赖性［12］。此外，Yao Xiangyang 等的研究表明
同为蒲公英三萜类物质中的蒲公英赛醇也可以抑制
LPS刺激下 ＲAW264． 7 分泌 IL － 6、IL － lβ［9］，进一
步说明蒲公英三萜类物质有类似的抗炎作用。
4 蒲公英三萜类物质对信号转导系统的作用
由 LPS引起的细胞炎症反应是一类较常见且
危害性较大的炎症，LPS 主要通过激活单核 /巨噬
细胞内 MAPKs(包括 EＲK、p38 和 JNK)、NF － κB 等
多条信号转导通路，进而激活各种免疫基因，来诱导
合成并释放 TNF － α 和 COX － 2、iNOS 等炎症相关
蛋白，最终导致一些炎症介质的产生和协同刺激因
子的表达增加［13］。各种炎症信号如炎症介质的产
生、释放及效应的发生等，都是通过信号转导系统来
完成的。
Yao Xiangyang，Zhang Xuemei等以 LPS 刺激小
鼠腹腔巨噬细胞 ＲAW264． 7 为模型，探究了蒲公英
三萜类物质对 ＲAW264． 7 细胞中 LPS 激活的多条
信号转导通路的影响。
4． 1 蒲公英三萜类物质对 LPS刺激下 MAPKs活化
的影响
MAPKs通路的基本组成是一种从酵母到人类
都保守的三级激酶模式，包括 MAPK 激酶激酶
(MAP kinase kinase kinase，MKKK)、MAPK 激酶
(MAP kinase kinase，MKK)和 MAPK，这三级激酶能
依次激活，形成三级放大效应。大量研究表明，
MAPKs在介导 LPS 引起的炎症反应和细胞因子的
形成过程中发挥着不可或缺的作用。LPS 刺激细胞
后能激活 EＲK、JNK 和 p38，然后作用于各自的底
物，影响多种转录因子的活性，从而调节包括 IL －
1、IL － 6、IL － 8、COX －2、iNOS等多种炎症相关蛋白
的表达［2］。Yao Xiangyang等通过 Western blot 检测
蒲公英赛醇对 LPS刺激下 EＲK、JNK 和 p38 活化情
况的影响，发现蒲公英赛醇能显著抑制 LPS 诱导的
EＲK、JNK和 p38 的活化，进一步研究结果表明蒲公
英赛醇可抑制 MKKK 成员之一 TAK1 的活化［9］。
这表明蒲公英三萜类物质对于 LPS 激活的 MAPKs
通路有显著的抑制效果，是蒲公英抗炎的分子作用
机制之一。
4． 2 蒲公英三萜类物质对 LPS 刺激下 NF － κB 活
化的影响
NF － κB(Nuclear Factor － KappaB)信号通路是
在 LPS 刺激下被强烈激活的另一条重要的信号转
导途径，NF － κB是由 NF － κB /Ｒel蛋白家族成员组
成的同或异源二聚体，p50 /p65 是存在最广泛的二
聚体形式，p65 含有转录激活区域，可直接参与转录
过程。LPS等外源刺激主要通过一连串的生物化学
反应，活化 IκB 激酶(IκB kinases，IKKs)复合物从
而直接磷酸化 IκBα，磷酸化的 IκBα 随后发生泛素
化降解，最终释放 NF － κB 入核并发挥其转录因子
的功能［13］。Yao Xiangyang等通过Western blot 检测
LPS刺激下细胞质中 IκB － α、IKK － α /β 的磷酸化
水平，发现 20μM以上浓度的蒲公英赛醇可显著抑
制 IκB － α 以及 IκB － α 的上游 IKK － α /β 的磷酸
化，且不影响细胞中 IκB － α、IKK － α /β 总量的表
达，进一步研究结果表明蒲公英赛醇可抑制 IKK －
α /β的上游 AKT 的磷酸化［9］。此外，Zhang Xuemei
等用细胞免疫荧光法观察 NF － κB /p65 在细胞中的
分布与表达，发现蒲公英甾醇可以剂量依赖性地抑
制 LPS激活引起的 NF － κB /p65 核移位，使胞核中
NF － κB /p65 的表达量和活性降低［12］。这表明蒲公
英三萜类物质对于 LPS 激活的 NF － κB通路有显著
的抑制效果，是蒲公英抗炎的 (下转第 59 页)
—93—
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90 － 92．
(上接第 39 页)
分子作用机制之一。
5 评价与展望
综上可见，蒲公英作为传统中药，其抗炎作用受
到普遍重视。蒲公英含有多种抗炎成分，近来的研
究表明蒲公英三萜类物质是其中重要的组分。蒲公
英三萜类物质的抗炎作用是多方面的，本文从炎症
的不同环节对其抗炎作用进行综述，由器官水平、细
胞水平深入到分子水平和基因水平上阐述其抗炎作
用机制，在一定程度上揭示了蒲公英三萜类物质的
抗炎特点及作用靶点，但其抗炎作用机制仍有不少
问题需要进一步研究和阐明，更加深刻地揭示蒲公
英的抗炎本质，对开发利用我国野生药用植物具有
重要的理论与实际意义。相信蒲公英作为一种分布
地域广、价廉易得、抗炎作用显著且无毒副反应的药
用资源一定会有良好的应用前景。
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