全 文 ：·综 述·
基金项目:国家“重大新药创制”科技重大专项(2009ZX09308-003，2009ZX09301-005)
作者简介:朱辉，男，硕士研究生 研究方向:中药化学 * 通讯作者:闫利华，女，副研究员 研究方向:中药化学 E-mail:yanlihua2829
@163． com;王智民，男，研究员，博士生导师 研究方向:中药化学与质量控制 Tel /Fax:(010)84014128 E-mail:zhmw123@263． net
卫矛属药用植物化学成分及药理活性研究进展
朱辉1，2，3，闫利华1，2* ，王智民1，2* ，张启伟1，2(1. 中国中医科学院中药研究所，北京 100700;2. 中药质量控制技术国家工程实验
室，北京 100700;3. 江西中医学院，南昌 330004)
摘要:目的 对 1977 年之后卫矛属药用植物的化学成分和药理作用研究进展进行综述，为该属植物的进一步开发利用提供参
考。方法 查阅国内外相关文献，进行分析、归纳和综述。结果与结论 卫矛属植物主要含有倍半萜吡啶生物碱类，β-二氢沉香
呋喃型倍半萜类，三萜类，黄酮类等化学成分;药理作用主要表现为杀虫，抗肿瘤，抗血栓，降糖，降血脂，抗炎，镇痛，免疫抑制等。
关键词:卫矛属; 倍半萜;黄酮;黄酮醇;双氢黄酮醇; 药理作用
doi: 10. 11669 /cpj. 2013. 04. 001 中图分类号:R284 文献标志码:A 文章编号:1001 － 2494(2013)04 － 0241 － 07
卫矛科约有 60 属，850 种，其中卫矛属约有 220 种，分布
于东西两半球的亚热带及温暖地区，仅少数北伸至寒温带;
我国有 111 种，10 个变种，4 个变型［1］，药用者 61 种［2］，多数
具有祛风除湿、舒筋活络的功效。本属植物的主要化学成分
有生物碱、萜类、黄酮类、甾体和强心苷等。药理作用主要集
中在杀虫，抗肿瘤，抗血栓，降糖等方面。笔者就卫矛属药用
植物的化学成分及药理活性研究进展进行总结。
1 化学成分
至 2011 年底，已从本属的 25 种植物中分离得到 47 个生
物碱，90 个倍半萜，23 个三萜类化合物，黄酮、香豆素、甾体
及强心苷等其他类化学成分。植物来源见表 1。
表 1 卫矛属植物拉丁学名、药材名及来源
编号 拉丁学名 原植物 药材名 来源
a E. alatus 卫矛 鬼箭羽 ［3］
b E. bungeanus 丝棉树 合欢花、南仲根 ［3］
c E. europaeus 欧洲卫矛 Bonetero
d E. fortunei 爬行卫矛 扶芳藤 ［3］
e E. hamiltonianus 西南卫矛 土杜仲 ［3］
f E. hederaceus 常春卫矛 常春卫矛 ［4］
g E. japonicus 冬青卫矛 大叶黄杨 ［4］
h E. kiautschovicus 胶东卫矛 胶州卫矛 ［3］
i E. latifolius 阔叶卫矛
j E. laxiflorus 疏花卫矛 丝棉木、土杜仲 ［3］
k E. mupinensis 宝兴卫矛 绿舒筋 ［5］
l E. nanoides 小卫矛
m E. nanus 矮卫矛 矮卫矛 ［4］
n E. phellomanus 栓翅卫矛 白檀子 ［3］
o E. revolutus －
p E. sachalinensis 库页卫矛
q E. sacrosancta 毛脉卫矛 东北卫矛 ［3］
r E. schensianus 陕西卫矛 石枣 ［3］
s E. sieboldianus 矮柄卫矛
t E. tanakae
(grandiflorus)
大花卫矛
u E. tingens 染用卫矛 脉瓣卫矛 ［3］
v E. verrucosides 疣点卫矛
w E. verrucosus 瘤枝卫矛
1. 1 生物碱类
本属植物中的生物碱主要存在于叶类和果实中，在 β-二
氢沉香呋喃母核上含有酰基取代基团的生物碱是卫矛科植
物的典型特点。该类生物碱又分为单大环类和非大环类，单
大环类是由一个吡啶二羧酸大环桥在 C-3 和 C-15 位与二酯
键相连而成，即单大环二氢沉香呋喃类吡啶生物碱;非大环
类主要是在倍半萜骨架 8 或 9 位上有吡啶酰基的取代，且 C-
3 和 C-15 位无二酯键形成大环。1977 年之前，已从本属植
物中分得了 15 个生物碱［34］。之后，从该属的 20 多种植物中
又分离出 32 个此类生物碱，其中 22 个单大环类生物碱，10
个非大环类倍半萜生物碱。化合物结构见图 1，表 2。
1. 2 萜类
本属植物中的萜类主要为倍半萜类、三萜类及其衍生
物，其中以倍半萜类化合物最为常见。
1. 2. 1 倍半萜类 本属植物中分离得到的倍半萜类化合物
主要为 β-二氢沉香呋喃型(β-dihydroagarofuran)。大多数的
化合物在 1、2、6、8、9、12、15 位上有取代基，取代基以酰氧基
为主，形成酯键，如乙酰氧基、苯甲酰氧基、丁甲酰氧基、呋喃
氧基等。到 1977 年，已从本属植物分离得到 14 个倍半萜，
之后，从该属植物中分得 76 个倍半萜。其中从陕西卫矛中
分离得到三个新的单环类倍半萜，其余的都为 β-二氢沉香呋
喃类倍半萜。化合物结构见图 1 和表 3。
1. 2. 2 三萜类 本属植物中的三萜类化学成分主要是五环
三萜类化合物，其中以齐墩果烷［34-38］、木栓烷［39-40］、羽扇豆
烷［41-42］和羊齿烷［40］为母核的衍生物为最常见。本属植物中
分离得到 8 个齐墩果烷型化合物，5 个木栓烷型化合物，3 个
羽扇豆烷型化合物，1 个羊齿烷型化合物异乔木萜醇，另外还
有雷公藤内酯甲、雷公藤内酯乙、大子五层龙酸、直楔草酸等
其他类三萜化合物。
1. 3 黄酮类
本属植物中的黄酮类化合物其含量以叶、枝居多，主要
·142·
中国药学杂志 2013 年 2 月第 48 卷第 4 期 Chin Pharm J，2013 February，Vol. 48 No. 4
图 1 卫矛属药用植物化合物结构母核及取代基结构
表 2 卫矛属药用植物中生物碱类化合物结构及植物来源
序号 名称
母核
编号
取代基结构
R1 R2 R6 R8 R9 R12 R13 R15
植物
来源
部位 文献
1 Alatamine Ⅰ Ac Bz Ac － Ac H Ac OH a A ［6］
2 Alatusamine Ⅱ Ac Ac Ac Ac Ac H Ac OH a A ［7］
3 Neoalatamine Ⅰ Ac Bz Ac － Ac OH Ac OH a A ［7］
4 Alatusinine Ⅱ Ac Ac Ac Ac Ac OH Ac OH a A ［7］
5 Euojaponine A Ⅳ Bz Ac H Ac Ac OH Ac － g B ［8］
6 Euojaponine C Ⅳ Bz H Bz Ac Ac OH Ac － g、n、v B ［8-9］
7 Euojaponine D Ⅱ Bz Ac H Ac Ac OH Ac － g B ［10］
8 Euojaponine F Ⅱ Bz Ac Ac Ac Ac OH Ac － g B ［10］
9 Euojaponine G Ⅱ Bz Ac Nic Ac Ac OH Ac － g B ［10］
10 Euojaponine I Ⅳ Nic Ac Ac Ac Ac OH Ac － g B ［8］
11 Euojaponine J Ⅱ Bz H Ac Ac Ac H Ac － g B ［10］
12 Euojaponine K Ⅱ Bz H Ac Ac Ac OH Ac － g B ［10］
13 Euojaponine L Ⅳ Nic H Bz Ac Ac OH Ac － g B ［8］
14 Euojaponine M Ⅳ Nic H Ac Ac Ac OH Ac － g B ［8］
15 Euoverrine A Ⅳ Bz Ac Bz Ac Ac OH Ac － v B ［10］
16 Euoverrine B Ⅱ Bz Ac Ac Ac Ac OH Ac H v、d B ［10］
17 Euophelline Ⅳ Bz H Bz Pro Ac OH Ac － n B ［10］
18 1，6-Bis-deacetyl evonine Ⅲ H Ac H － Ac OH Ac － c C ［11］
19 Fortuneine A Ⅱ Ac Ac Ac Bz Ac H Ac H d F ［12］
20 Fortuneine B Ⅳ Ac Ac Ac Bz Ac H Ac － d F ［12］
21 Fortuneine C Ⅰ Bz Ac Ac － Ac OH Ac H d F ［12］
22 Ever-1 Ⅴ MeBu AcO Ac H Nic － Ac － w A ［13］
23 Ever-4 Ⅴ Ac BzO Nic H Ac － Ac － w A ［13］
24 Ever-6 Ⅴ Ac Bz Nic AcO Ac － Ac － w A ［13］
25 Ever-7 Ⅴ Bz Bz Nic AcO Ac － Ac － w A ［13］
26 Ever-8 Ⅴ n-PrCO BzO Nic H Ac － Ac － w A ［13］
27 Ever-10 Ⅴ EtCO BzO Nic H Ac － Ac － w A ［13］
28 6-O-Acetylevonolin Ⅲ Ac Ac Ac － Ac H Ac － P A ［14］
29 1β，2β，6α，15-Tetraacetoxy-9α-nicotinoyloxydihydro-β-agarofuran Ⅴ Ac AcO Ac H Nic － Ac － p A ［15］
30 1β，6α，15-Triacetoxy-9α-nicotinoyloxy-β-dihydroagarofuran (Ejap-7) Ⅴ Ac H Ac H Nic － Ac － b A ［16］
31 1 β-Benzoyloxy-6α-nicotinoyloxy-8β，9β，15-triacetoxy-β-dihydroagaro-
furan (Ejap-13)
Ⅴ Bz H Nic Ac Ac － Ac － b A ［16］
32 1 β，6α，8β，15-Tetraacetoxy-9α-nicotinoyloxy-β-dihydroagarofuran
(Ejap-14)
Ⅴ Ac H Ac Ac Nic － Ac － b A ［16］
注:部位:A －果实;B －根皮;C －种子;D －种子油;E －未成熟果实;F －地上部分;G －茎皮;a ～ w －同表 1 编号
·242· Chin Pharm J，2013 February，Vol. 48 No. 4 中国药学杂志 2013 年 2 月第 48 卷第 4 期
表 3 卫矛属药用植物中倍半萜类化合物结构及植物来源
序号 名称
母核
编号
结构
R1 R2 R6 R8 R9 R12 R13
植物
来源
部位 文献
33 2α，9β-Di-(β-furancarbonyloxy)-4β，6β，15-trihydroxy-1α-(2)methyl-
butanoyloxy-dihydro-β-agarofuran
Ⅴ MeBu FuO H H Fu OH H C C ［11］
34 15 -Acetoxy，2α，9β-Di-(β-furancarbonyloxy)-4β，6β-dihydroxy-1α-
(2-methyl-butanoyloxy)-dihydro-β-agarofura
Ⅴ MeBu FuO H H Fu OH Ac c C ［11］
35 Eur-14 Ⅴ H BzO Ac BzO Ac H Ac c、p A ［17］
36 Eur-1 Ⅴ Fu FuO Fu H Ac OH Ac c A ［17］
37 Eur-2(Elat-6) Ⅴ Bz AcO Ac BzO Ac H Ac c、h、g、m A ［15，17，26］
38 Eur-3 Ⅴ Bz BzO Ac H Ac OH Ac c A ［17］
39 Eur-6 Ⅴ Fu FuO Ac H Ac OH MeBu c A ［17］
40 Eur-15 Ⅴ Fu FuO Ac H Ac OH MeBu c A ［17］
41 Eur-21 Ⅴ Bz AcO H BzO Ac H Ac c A ［17］
42 Eur-7 Ⅴ Bz AcO Ac H MeBu OH MeBu c、m A ［17］
43 Eur-9 Ⅴ Fu AcO Ac H MeBu OH MeBu c A ［17］
44 Elat-2(Eur-8) Ⅴ Ac AcO Ac H Bz H Ac c、i A ［17］
45 Elat-1 Ⅴ Ac BzO Ac H Bz H Ac h、i、m、p A ［15，17，26］
46 Elat-4 (Ejap-5) Ⅴ Ac AcO Ac BzO Ac H Ac c、g、h、i、p A ［15，17，26］
47 Elat-5 Ⅴ Ac AcO Ac BzO Bz H Ac i、p A ［17，26］
48 Ever-2 Ⅴ Ac BzO Bz AcO Ac H Ac w A ［13］
49 6 α，12-Diacetoxy-1β，2β，9α-tri(β-furancarbonuloxy)-4α-hydroxy-β-
dihydroagarofuran
Ⅴ Fu FuO Ac H Fu OH Ac b D ［18］
50 6 α，12-Diacetoxy-1β，9α-di(β-furancarbonuloxy)-4α- hydroxy-2β-2-
methyltan-oyloxy-β-dihydroagarofuran
Ⅴ Fu MeBuO Ac H Fu OH Ac b、s D ［18，24］
51 6 α，12-Diacetoxy-2β，9α-di(β-furancarbonuloxy)-4α- hydroxy-1β-2-
methyltanoyloxy-β-dihydroagarofuran
Ⅴ MeBu FuO Ac H Fu OH Ac b、s D ［18，24］
52 1 β，2β，6α，12-Tetraacetoxy-9α-benzoyloxy-β-dihydroagarofuran Ⅴ Ac AcO Ac H Bz H Ac b、h、m、p A B ［15，19，26］
53 2 β，6α，12-Triacetoxy-1β，9α-di(β-furancarbonuloxy)-4α-hydroxy-β-
dihydroagarofuran
Ⅴ Fu AcO Ac H Fu OH Ac b B ［19］
54 2 β，6α，12-Triacetoxy-1β，9α-dibenzoyloxy-4α-hydroxy-β-dihydroagar-
ofuran
Ⅴ Bz AcO Ac H Bz OH Ac b B ［19］
55 2 β，6α，12-Triacetoxy-1β-benzoyloxy-9α-β-furancarbonuloxy-4α-hy-
droxy-β-dihydroagarofuran
Ⅴ Bz AcO Ac H Fu OH Ac b B ［19］
56 6 α，9β，13-Triacetoxy-1β，8β-dibenzoyloxy-2β- hexanoyloxy-β-di-
hydroagarofuran
Ⅴ Bz HexO Ac BzO Ac H Ac b B ［20］
57 1 β-6α，8β-Triacetoxy-9α-(β-furancarbonuloxy)-4α- hydroxy-2β-13-
diisobutanoyloxy-β-dihydroagarofuran
Ⅴ Ac iBuO Ac AcO Fu OH iBu b B ［20］
58 1 β，8α-Diacetoxy-9β-benzoyloxy-4α，6α-dihydroxy-2β- 13-diisobu-
tanoyloxy-β-dihydroagarofuran
Ⅴ Ac iBuO H AcO Bz OH iBu b B ［20］
59 1β，6α，15-三乙酰氧基-9β-苯甲酰氧基-β-二氢沉香呋喃(Ejap-2) Ⅴ Ac H Ac H Bz H Ac g、p A ［16，26］
60 1 β，6α，8β，15-四乙酰氧基-9α-苯甲酰氧基-β-二氢沉香呋喃
(Ejap-3)
Ⅴ Ac H Ac AcO Bz H Ac g、p A ［16，26］
61 1 β，2β，6α，8β，15-五乙酰氧基-9α-苯甲酰氧基-β-二氢沉香呋喃
(Ejap-4)
Ⅴ Ac AcO Ac AcO Bz H Ac g、p A ［16，26］
62 1 β，2β，3α，6α，9β，15-六乙酰氧基-8β-苯甲酰氧基-β-二氢沉香呋喃
(Ejap-6)
Ⅵ Ac Ac Ac BzO Ac H Ac g A ［16］
63 1 β，2α，15-三乙酰氧基-8β-羟基-9α-苯甲酰氧基-β-二氢沉香呋喃
(Ejap-10)
Ⅴ Ac H Ac OH Bz H Ac g A ［16］
64 1 β-羟基-2β，6α，9β，12-四乙酰氧基-8β-苯甲酰氧基-β-二氢沉香呋
喃(Ejap-12)
Ⅴ H AcO Ac BzO Ac H Ac g、m A ［15-16］
65 1 β-Hydroxy-2β，6α，15-triacetoxy-9α-benzoyloxydihydro-β-agarofuran Ⅴ H AcO Ac H Bz H Ac p A ［15］
66 1 β， 2β-Diisobutanoyloxy-6α， 15-diacetoxy-9α-benzoyloxy-4α-
hydroxydihydro-β-agarofuran
Ⅴ iBu iBuO Ac H Bz OH Ac p A ［15］
67 1 β，6α，9β，15-Tetraacetoxy-2β-benzoyloxy-8-oxodihydro-β-agarofuran Ⅶ Ac Bz Ac H Ac H Ac p A ［15］
68 1β，2β，6α，9α，9β，15-Hexahydroxy-8-oxodihydro-β-agarofuran Ⅶ Ac Ac Ac AcO Ac H Cin p A ［15］
69 1 β，2β，6α，9β，14-Pentaacetoxy-4α-hydroxy-3α-(2-methylbutanoyl)-
13-benzoyloxy-8-oxodihydro-β-agarofuran
Ⅷ Ac Ac Ac MeBu Ac OH Ac p A ［21］
70
1β，2β，9β，14-Tetraacetoxy-4α，6α-dihydroxy-3α-(2-methylbutanoyl)-
13-benzoyloxy-8-oxodihydro -β-agarofuran
Ⅷ Ac Ac H MeBu Ac OH Ac p A ［21］
71 1 β，2β，6α，9β，14-Pentaacetoxy-4α-hydroxy-3α- furoyloxy-13-benzoy-
loxy-8-oxodihydro-β-agarofuran
Ⅷ Ac Ac Ac Fu Ac OH Ac p A ［21］
·342·
中国药学杂志 2013 年 2 月第 48 卷第 4 期 Chin Pharm J，2013 February，Vol. 48 No. 4
续表 3(continued)
序号 名称
母核
编号
结构
R1 R2 R6 R8 R9 R12 R13
植物
来源
部位 文献
72 1 β，2β，3α，6α，9β，14-Hexaacetoxy-13-benzoyloxy- 8-oxodihydro-
β-agarofuran
Ⅷ Ac Ac Ac Ac Ac H Ac p A ［21］
73 Euosachalidin-A Ⅶ Bz Ac Ac H Ac H Ac p A ［22］
74 1 β-Isobutyryloxy-2β，6α，15-triacetoxy-9α-benzoyloxy-4α-hydroxydi
hydro-β-agarofuran
Ⅴ iBu AcO Ac H Bz OH Ac m A ［23］
75 1 β-(2-Methyl)butyryloxy-2β，6α，15-triacetoxy-9α- benzoyloxy-
4α-hydroxydihydro-β-agarofuran
Ⅴ MeBu AcO Ac H Bz OH Ac m A ［23］
76 1 β，2β，6α，15-Tetraacetoxy-9α-benzoyloxy- 4α-hydroxydihydro-β-
agarofuran
Ⅴ Ac AcO Ac H Bz OH Ac m A ［23］
77 Euonydin A-1 Ⅴ MeBu MeBuO H H Fu OH Ac s A ［24］
78 Euonydin A-2 Ⅴ MeBu MeBuO Ac H Fu OH Ac s A ［24］
79 Euonydin A-3 Ⅴ MeBu MeBuO Ac H Bz OH Ac s A ［24］
80 Euonydin A-4 Ⅴ Fu Fu H H Fu OH Ac s A ［24］
81 Euonydin A-5 Ⅴ Fu MeBuO H H Fu OH Ac s A ［24］
82 Batakanine Ⅸ Cin AcO Ac H Bz OH H t E ［25］
83 Kiautschovin Ⅴ Ac H Ac BzO Ac H Ac p A ［26］
84 1 α，2α，6β-Triacetoxy-4β-hydroxy-9β-(β-)furancarboxy- 15-(α-
methyl)butyroyloxyl-β-dihydroagarofuran
Ⅴ Ac AcO Ac H Fu OH MeBu n D ［27］
85 1 α，2α，6β-三乙酰氧基-4β-羟基-9β-苯甲酰氧基-15-(α-甲基)
丁酰氧基-β-二氢沉香呋喃
Ⅴ Ac AcO Ac H Bz OH MeBu n D ［27］
86 1 β，2β，6α-Triacetoxy-4α-hydroxy-9α-(β-)furancarboxy- 15-(α-
methyl)butyroyloxy-β-dihydroagarofuran
Ⅴ Ac AcO Ac BzO Fu OH MeBu n D ［28］
87 1 β，2β，6α-三乙酰氧基-4α-羟基-9α-苯甲酰氧基-15-(α-甲基)
丁酰氧基-β-二氢沉香呋喃
Ⅴ Ac AcO Ac BzO Bz OH MeBu n、l D ［28-29］
88 1 β，2β，9β-三苯甲酰氧基-4α-羟基-6α，15-二乙酰氧基-β-二氢
沉香呋喃
Ⅴ Bz BzO Ac BzO Bz OH Ac n D ［28］
89 1 β-(β-)Furancarboxy-4α-hydroxy-6α，13-diacetoxy-9β- cinnamoy-
loxy-β-dihydroagarofuran
Ⅴ MeBu H Ac H Cin OH Ac l D ［29］
90 1 β，6α-Di-(α-methyl)-butanoyl-4α-hydroxy-9β-enzoyloxy-13-ace-
toxy-β-dihydroagarofuran
Ⅴ MeBu H MeBu H Bz OH Ac l D ［29］
91 1 β，6α-Di-(α-methyl)butanoyl-9α-benzoyloxy-13- acetoxy-β-di-
hydroagarofuran
Ⅴ MeBu H MeBu H Bz H Ac l D ［30］
92 1 S，13-Diacetyloxy-4S-hydroxy-6R-(3-)furancarbonyloxy -9S-cin-
namoyloxy-β-dihydroagarofuran
Ⅴ Ac H Fu H Cin OH Ac l D ［31］
93 1 S，6R-Di-(2-)methylbutanoyloxy-4S-hydroxy-8S- benzoyloxy-9R-
(3-)furancarbonyloxy-13-acetyloxy-β-dihydroagarofuran
Ⅴ MeBu H MeBu BzO Fu OH Ac l D ［31］
94 (1 R，2S，4S，5R，7R，9S，10R)-1α-Benzoyloxy-2α，15- acetoxy-4β-
hydroxy-9β-cinnamoyloxy-β-dihydroagarofuran
Ⅸ Bz Ac H H Cin OH AcO l C ［32］
95 1 α-(α-Methyl)-butanoyl-2α，15-diacetoxy-4β-hydroxy-9β- (β-)
furancarboxy-β-dihydroagarofuran
Ⅸ MeBu Ac H H Fu OH AcO l C ［32］
96 1 α，2α-di-(α-Methyl)-butanoyl-4-β-hydroxy-9β-(β-) furancar-
boxy-15-acetoxy-β-dihydroagarofuran
Ⅸ MeBu MeBu H H Fu OH AcO l C ［32］
97 1 α-(α-Methyl)-butanoyl-2α-(α-methyl)-propynoyloxy-4β-hydrox-
y-9β-(β-)furoyloxy-15-acetoxy-β-dihydroagarofuran
Ⅸ MeBu iBu H H Fu OH AcO l C ［32］
98 1 α，2α，9β-tri-(β-)Furoyloxy-4β-hydroxy-15-acetoxy- β-dihydro-
agarofuran
Ⅸ Fu Fu H H Fu OH AcO l C ［32］
99 1 α，2α，6β-15-Tetraacetoxy-3α-(α-methyl)-butanoyl- 4β-hydroxy-
9β-(β-)furoyloxy-β-dihydroagarofuran
Ⅸ Ac Ac AcO MeBuO Fu OH AcO l C ［32］
100 Schensianol A Ⅹ H H － － － － － r F ［33］
101 Schensianolside A Ⅹ H Glu － － － － － r F ［33］
102 Schensianolside B Ⅹ Glu H － － － － － r F ［33］
结构类型为黄酮、黄酮醇和双氢黄酮醇等，苷元主要有山柰
酚(kaempferol)、槲皮素(quercetin)等，黄酮苷多数为 3，7 位
被鼠李糖或葡萄糖取代［43］。其中分离得到 5 个槲皮素类的
黄酮苷，6 个山萘酚类的黄酮苷，4 个儿茶素类化合物［44］。
1. 4 苯丙素类
从卫矛［45］中分得 1 个新化合物 4-甲基-7-甲氧基异苯并
呋喃酮。从西南卫矛［46］地上部分分得 2 个新的香豆素类化
合物 euonidiol和 euoniside。
1. 5 其他类成分
本属植物还含有甾体、强心苷、烷烃、多糖、有机酸、脂类
等其他化学成分，从宝兴卫矛［47］和卫矛中分得 7 个甾体类
化合物。从矮柄卫矛［48］的树皮中分离得到 1 种新的具有细
胞毒性的强心苷(卫矛苷 A，103)。从欧洲卫矛种子分离得
到含 3 种洋地黄毒苷元的苷，从其根中分离得到含 2 种坎诺
醇的苷等。烷烃类成分有正三十三烷、异二十六烷等;烷醇
类有十六烷醇、正二十八烷醇、三十二烷醇［49］等;多糖类成
分如卫矛醇及其衍生物二乙酰二脱水卫矛醇(DAD AG)［50］;
有机酸类，如二十六酸、草酰乙酸、丁香酸、没食子酸等。脂
·442· Chin Pharm J，2013 February，Vol. 48 No. 4 中国药学杂志 2013 年 2 月第 48 卷第 4 期
类成分主要存在于种子中，包括磷脂(phosphorlipid)和三酰
基甘油(triacylglycerol)两大类［52］。
2 药理作用
2. 1 昆虫拒食及杀虫作用
本属一些植物曾作为天然杀虫剂使用，其主要活性成分
是一些具有 β-二氢沉香呋喃母核结构类型的倍半萜类及倍
半萜吡啶生物碱类化合物。
通过药理实验表明，倍半萜吡啶生物碱类化合物 (15)、
(16)、(17)和(18)对粘虫(Mythimna separata)均具有杀虫活
性，其 KD50分别为 269. 9，21. 6，168. 2，102. 5 μg·g
－1。其中
化合物(16)活性最强，取代基酯基的数目、位置以及吡啶生
物碱基团都影响杀虫活性［10］。
从丝棉木中分离出 10 个倍半萜类化合物，其中化合物
(50)、(51)对亚洲玉米螟(Ostrina furnacalis)表现出了较强的
拒食活性，另外化合物(49)、(50)对菜青虫(Pieris rapae)也表
现出比较强的拒食活性［16］。从疣枝卫矛甲醇提取物的氯仿
层中分离出了 1个对粘虫幼虫具有强烈麻醉活性的 β-二氢沉
香呋喃多元酯类化合物，其麻醉中量(ND50)为 73. 0 μg·
g －1［53］。
2. 2 抗肿瘤作用
本属的很多植物在抗肿瘤作用中体现出较好的活性，是
研究抗癌药的重要热点之一。在某些实体肿瘤如皮肤癌、肺
癌、肾上腺肿瘤、膀胱癌及白血病等的治疗上，本属植物均有
较好的治疗效果。
通过 SRB方法对从矮柄卫矛中分离出的卫矛苷 A 进行
了抗肿瘤的细胞毒活性实验，结果表明，该化合物有明显的
抗人肺癌 A549 和人卵巢腺癌 SK-OV-3 细胞的作用，其 IC50
分别为 0. 06 和 0. 4 μg·mL －1［48］。通过 MTT法对从卫矛中
分离的毒光药木苷元 A-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷、卫矛苷 A、卫
矛苏苷 A进行体外细胞毒活性测试，发现对人肿瘤细胞系
A549、KB、HL-60 和 HeLa 细胞均有显著的细胞毒活性。其
对 A549 的 IC50分别为 0. 04、0. 2、1. 0 μg·mL
－1，对 KB 的
IC50分别为 0. 10、0. 33、1. 63 μg·mL
－1，对 HL-60 的 IC50分别
为 0. 02、0. 5、1. 25 μg·mL －1，对 HeLa 的 IC50分别为 0. 20、
0. 25、1. 25 μg·mL －1。比较以上 3 个糖苷，发现细胞毒活性
随着糖基的增多而减弱［54］。
2. 3 抗 HIV的活性
研究发现，雷公藤碱、卫矛碱、卫矛羰碱、新卫矛碱都具
有抗 HIV活性，药理实验证明，它们抑制 H9淋巴细胞中 HIV
复制的 EC50分别为 ＜ 0. 1、0. 203、0. 503、0. 884 μg·mL
－1，抑
制非转染的 H9细胞 IC50分别为 20. 2、22. 8、21. 2、＞ 100 μg·
mL －1，治疗指数(TI)分别为 ＞ 220、113、42. 1、＞ 113［55］。
2. 4 对心脏的作用
本属植物对心脏的作用主要体现在治疗心率失常、心绞
痛、肺心病和慢性充血性心功能不全等疾病上。药理实验发
现，从卫矛中提取的总黄酮，是治疗心绞痛和肺心病的有效
成分［51］。动物实验显示，卫矛水溶性提取物，在大剂量时能
减慢大鼠、家兔及猫的心律;对由垂体后叶素所导致产生的
急性心肌缺血的豚鼠及大鼠有保护作用，能提高心肌对
86Rb、131Cs的摄取，增加营养性血流量，改善氧和营养物
质的供应［56］。通过动物实验研究发现，东北卫矛的提取物
对垂体后叶素所致的实验性心肌缺血有耐缺氧作用，也能增
加冠状动脉血流量，增加心肌营养性血流量［57］。
2. 5 降血脂、降血糖作用
通过建立鹌鹑高脂血症模型，观察鬼箭羽水煎液对脂质
代谢的影响，结果表明，卫矛水煎液具有调脂作用，对血清总
胆固醇(TC)有降低趋势，对高密度脂蛋白(HDL2-C)有升高
趋势，降低 HDL3-C 水平，同时使卵磷脂胆固醇酰基转换酶
LCATO活性升高［58］。此外，通过药理实验表明，卫矛的提取
物能够显著降低高脂血症小鼠的血糖和血脂水平，并且降低
甘油三酯在肝脏的沉积［59］。
2. 6 抗炎及免疫调节
本属提取物卫矛醇有抗炎及免疫调节作用。以标准
DBA/1J鼠建造 CIA (collagen-induced arthritis)动物模型，通过
实验，卫矛醇显示出明显的减轻其骨破坏程度的作用，从而改
善 CIA病鼠的临床关节炎发病率。FACS (fluorescence activa-
ted cell sorter)结果进一步证明卫矛醇可上调 CIA病鼠的 CD4
和 CD8，使其接近正常鼠水平，且与模型组有显著性差别。
综上所述，卫矛属植物化学成分复杂，种类繁多，且药理
作用也比较多，对传统中药的药理活性和机制研究带来很大
困难，明确有效化学成分及其药理作用也比较不易。当前对
本属植物研究较多的是广泛存在的 β-二氢沉香呋喃倍半萜
类化合物，其药理作用主要表现为杀虫，抗肿瘤方面，可用来
开发新型农药和抗癌药物。卫矛属植物在我国传统中药中
的作用主要体现于抗血栓，延缓衰老，降糖，降血脂，镇痛等
方面，药理实验表明，黄酮类化合物多有这些方面的药理作
用，因此，对卫矛属所含有的黄酮类化合物的进一步分离并
确认其药理活性以及它们之间的协同作用应该作为以后的
研究工作。卫矛属植物在我国分布广泛，资源丰富，对本属
植物的化学成分及药理作用概括整理，有助于对本属植物更
全方位的认识，对其今后的化学成分研究和筛选活性化合物
提供借鉴指导意义。
REFERENCES
［1］ CHENG J R，GAO Z J，MA Q S，et al. Flora Republicae Popularis
Sinicae(中国植物志) ［M］. Beijing，Science Press，Vol 45
(3)． 1999:1-4.
［2］ CHANG Z F，PA T M，LU G P，et al. Preliminary sorting of per-
formance of chinese medicinal plants of Celastraceae［J］. J Inf
Tradit Chin Med(中国中医药信息杂志) ，1996，3(2) :29-32.
［3］ ZHANG H Y，ZHANG Z Y． Traditional Chinese Medicine Re-
sources in China(中国中药资源志要) ［M］. Beijing，Science
Press，1994:694-700.
［4］ State Administration of Traditional Chinese Medicine of China，
The Editorial Board of Chinese Herbal Medicine． Chinese Herbal
Medicine(中华本草) ［M］. Vol． 5． Shanghai，Science and Tech-
nology Press，1999:177-194.
［5］ XU M Z，RUAN J L. Study of the chemical constituents of Euony-
mus mupinesis Loes. et Rehd［J］. Herald Med(医药导报) ，2008，
·542·
中国药学杂志 2013 年 2 月第 48 卷第 4 期 Chin Pharm J，2013 February，Vol. 48 No. 4
27(5) :511-512.
［6］ YAMADA K，SHIZURI Y，HIRATA Y，et al. Isolation and struc-
tures of a new alkaloid alatamine and an insecticidal alkaloid wil-
fordine from Euonymus alatus forma Striatus (Thunb. )Makino
［J］. Tetrahedron，1978，34(13) :1915-1920.
［7］ ISHIWATA H，SHIZURI Y，YAMADA K. Three sesquiterpene al-
kaloids from Euonymus alatus forma Striatus［J］. Phytochemistry，
1983，22(12) :2839-2841.
［8］ HAN Y H，PARK M K，RYN J H，et al. Sesquiterpene alkaloids
from Euonymus japonica［J］. Phytochemistry，1990，29(7) :2303-
2307.
［9］ ZHU J B，WANG M G，WU W J，et al. Insecticidal sesquiterpene
pyridine alkaloids from Euonymus species［J］. Phytochemistry，
2002，61(6) :699-704.
［10］ HAN Y H，PARK M K，RYN J H，et al. Polyester type sesquiter-
pene alkaloids from Euonymus japonica(Structures of euojaponine-
D，-F，-G，-J and-K) ［J］. Arch Pharm Res，1989，12(4) :306-
309.
［11］ DESCOINS J C，BAZZOCCHI I L，RAVUO A G. New sesquiterpe-
nes from Euonymus europaeus (celastraceae) ［J］. Chem Pharm
Bull，2002，50(2) :199-202.
［12］ YANG Y D，YANG G Z，LIAO M C，et al. Three new sesquiter-
pene pyridine alkaloids from Euonymus fortunei ［J］. Helvetica
Chimica Acta，2011，94(6) :1139-1145.
［13］ BEGLEY M J，CROMBRE L，FLEMING R A，et al. New sesquit-
erpene esters from Euonymus verrucosus:The ever series，X-ray
molecular of Ever-1［J］. J Chem Soc Perkin Tran I，1986，535-
539.
［14］ HOHMANN J，NAGY G，GUNTHER G，et al. Two sesequiterpene
pyridine alkaloids from Euonymus sachalinesis［J］． Phytochemis-
try，1993，34(3) :879-880.
［15］ HOHMANN J，NAGY G，DINI Z，et al. New sesquiterpene polyes-
ters from Euonymus species［J］. J Nat Prod，1995，58(8) :1192-
1199.
［16］ ROZSA Z，PERJESI A，PELCZER I，et al. New sesquiterpene es-
ters and alkaloids from Euonymus japonicus:The‘ejap’series.
X-Ray molecular structures of Ejap-2，-3，-4，-5，-6，and -10［J］
. J Chem Soc Perkin Trans I，1989，(6) :1079-1087.
［17］ ROZSA Z，PELCZER I. New sesquiterpene esters from Euonymus
europaeus and E. latifolius［J］. J Chem Soc Perkin Trans I，1989，
(6) :1089-1095.
［18］ TU Y Q，WU D G，ZHOU J，et al. Bioactive sesquiterpene poly-
olester from Euonymus bungeanus［J］. J Nat Prod，1990，53(3) :
603-608.
［19］ TU Y Q. Sesquiterpene polyol ester from Euonymus bungeanus
［J］． J Nat Prod，1990，53(4) :9l5-9l9.
［20］ TU Y Q，WU D G，ZHOU J，et al. Sesquiterpenoids from two spe-
cies of Celastraceae［J］. Phytochemistry，1992，3l(4) :1281-1283.
［21］ HOHMANN J，NAGY G，GUENTHER G，et al. Isolation and structure
elucidation of four new dihydro-β-agarfofuran polylester from Euony-
mus sachalinesis［J］. J Chem Soc Perkin Trans I，1994(22):328l-
3285.
［22］ HOHMANN J，NAGY G，GUNTHER G. A sesequiterpene polyol
ester from Euonymus sachalinesis［J］. Phytochemistry，1993，33
(2) :503-505.
［23］ HOHMANN J，DINI Z，PELCZER T，et al. Sesquiterpenes esters
from Euonymus nanus［J］. Phytochemistry，1994，35(5) :1267-
1270.
［24］ UJITA K，TAKAISH Y，IIDA，et al. Euonydin A-l-A-5，sesequiter-
pene ester from Euonymus sieboldianus［J］. Phytochemistry，1992，
31(4) :1289-1292.
［25］ UEDA K，MATAYOSHI N，MORI I. A sesquiterpene polyester from
Euonymus tanakae［J］. Phytochemistry，1993，33(1):230-232.
［26］ JUDIT H，KIAUTSCHOVIN． A novel sesquiterpenoid from Euon-
ymus kzautschovzcus［J］. J Nat Prod，1994，57(2) :320-323.
［27］ WANG H，TIAN X，YANG L，et al. Two new sesquiterpenes from
Euonymus phellomana Loes［J］. Chin Chem Lett(中国化学快
报) ，2000，11(4) :331-332.
［28］ WANG H，YANG L，CHEN Y Z. Sesquiterpene polyol esters from
Euonymus phellomana Loes［J］. Pharmazie，2001，56(11) :889-
891.
［29］ WANG H，TIAN X，YANG L，et al. Two new sesquiterpenes from
Euonymus nanoides［J］. Chin Chem Lett(中国化学快报) ，
2002，13(11) :1063-1066.
［30］ WANG H，TIAN X，PAN Y J. A new antitumor β-dihydroagarofu-
ran sesquiterpene polyol ester from the Euonymus nanoides［J］．
Bull Korea Chem Soc，2003，24(5) :541-542.
［31］ WANG H，TIAN X. Two new sesquiterpene polyesters from the
seeds of Euonymus nanoides Loes［J］. Chem Pharm Bull，2006，54
(2) :219-221.
［32］ LIU Z L，JIA Z J，TIAN X，et al. Six new sesquiterpenes from Eu-
onymus nanoides and their antitumor effects［J］. Planta Med，
2004，70(4) :353-358.
［33］ ZHENG X K，GUO J H，FENG W S，et al. Three new sesquiterpe-
nes from Euonymus schensianus Maxim［J］. Chin Chem Lett(中国
化学快报) ，2009，20(8) :952-954.
［34］ BRUNING R，WAGNER H. Ubersicht uber die celastraceen-in-
haltsstoffe:Chemie，chemotaxo nomie，biosynthese，pharmakologie
［J］. Phytochemistry，1978，17(11) :1821-1858.
［35］ ZHANG Z J，SHI L X，MA B L． Studies NO triterpenes of Euony-
mus sacrosancta［J］. Chin Pharm J (中国药学杂志) ，2000，35
(10) :700.
［36］ REN W L，HU H J，PAN Y J. Studies on pentatriterpenoids of
Euonymus hederaceus［J］. J Zhejiang Univ(浙江大学学报) ，
2006，33(2) :196-199.
［37］ LI P，LI H. Studies on pentatriterpenoids of Euonymus fortunei
［J］. Chin Pharm J (中国药学杂志) ，2000，35(12) :847-848.
［38］ KUO Y H，HUANG H C，CHIOU W F，et al. A novel NO produc-
tion-inhibiting triterpene and cytotoxicity of known alkaloids from
Euonymus laxiflorus［J］. J Nat Prod，2003，66(4) :554-557.
［39］ MAO S L，SANG S M，LAO A N，et al. Studies on pentatriterpe-
noids of Euonymus mupinesis［J］. Chin Tradit Herbal Drugs(中草
药) ，2000，31(10) :729-730.
［40］ KATAKAWA J. Studies on pentatriterpenoids of Euonymus fortu-
nei［J］. Nat Med，2000，54(1) :18-21.
［41］ SAVITRI K N，MANGALA M P，MOHAMED I M. A lupenediol
from Euonymus revolutus ［J］. Phytochemistry，1985，24 (6) :
1337-1340.
［42］ QU F L，DING J L，ZHANG H M. Study of the chemical constitu-
ents of Euonymus fortunei［J］. J Nanjing Mil Med Coll(南京军
医学院学报) ，2001，23(4) :221-223.
［43］ GUO J H. Study of the chemical constituents of Euonymus schens-
ianus［D］. Henan:Jiangxi University of Traditional Chinese Medi-
cine，2009.
［44］ CHEN K，PAN D J，XU G Y. Studies on flavan of Euonymus ala-
tus［J］. Chin Tradit Herbal Drugs(中草药) ，1986，17(3) :1.
［45］ FANG Z F，LI Z L，WANG Y，et al. Study of the chemical constit-
uents of Euonymus alatus ［J］. Chin Tradit Herb Drugs(中草
药) ，2007，38(6) :810-812.
［46］ TANTRAY M A，BHAT B A，KHUROO M A，et al. Two new cou-
marins from Euonymus hamiltonianus［J］. Chem Nat Compounds，
2008，44(1) :10-12.
［47］ MAO S L，SANG S M，LAO A N，et al. Steroid constituents from
Euonymus mupinesis［J］. Natu Prod Res Dev(天然产物研究与开
发) ，1999，12(5) :14-15.
［48］ BACK N I，LEE Y H，PARK J D，et al. A new cytotoxic cardenol-
ide glycoside from the bark of Euonymus sieboldianus［J］. Planta
Med，1994，60(1) :26-29.
［49］ TANG R J，BI N J. Studies on the chemical constituents of Euon-
ymus fortunei (turcz. )hand. -Mazz. ［J］. West China J Pharm
·642· Chin Pharm J，2013 February，Vol. 48 No. 4 中国药学杂志 2013 年 2 月第 48 卷第 4 期
Sci(华西药学杂志) ，1989，4(2) :76-78.
［50］ YAMAMOTO S，SAKAI I，ISEKI S. Purification composition and
immunochemical properties of arabiongalactan protein hactive gly-
copeptides from Euonymus sieboldiana seeds［J］. Immunol Com-
mun，1981，10(3) :215-219.
［51］ DONG L L，PU G X，MU Y T，et al. Studies on the affect of PH
from ectraction process of Euonymus alatus to content and pharma-
codynamics of total flavonoids［J］. Acta Chin Med Pharm (中医
药学报) ，2000，28(2) :72.
［52］ ZLATANOV M，VAZVAZOVA P. Lipid composition of Euonymus
japonicus L，Pyracantha-coccinea L. and Amelanchier canadensis
L. seed oils［J］. Grasas Aceites(Sevilla) ，1999，50(5) :351-354.
［53］ KONG X Q，WU W J. Isolation and bioactivities of the insecticid-
al components from the root of Euonymus verrucosides［J］. Acta Bot
Boreal Occident Sin(西北植物学报) ，2000，20(2) :299-302.
［54］ SUSUMUN K，MICHIO T，SHIRO N. Cytotoxie cardenolides from
woods of Euonymus alata［J］. Chem Pharm Bull，1996，44(3) :
6l5-617.
［55］ DUAN H，TAKAISHI Y，IMAKURA Y，et al. Sesquiterpene alka-
loids from Tripteryglum hypoglaucum and Tripterygium wilfordii
［J］. J Nat Prod，2000，63(3) :357-361.
［56］ ZHANG W S，LI Y X，CUI Y M，et al. The affect of of Euonymus
alatus to mouse myocardial uptake of 131 cesium［J］. Chin Pharm
J(中国药学杂志) ，1981，16(7) :387-388.
［57］ XIE Z W，FAN C S，ZHU Z Y，et al. National Herbal Compendium
(全国中草药汇编) ［M］. Vol 2. Beijing，Peoples Medical Pub-
lishing House，1996:57.
［58］ WANG W，WANG J H，ZHAO D Z，et al. Comparison of Spatholo-
bus suberectus Dum，Euonymus alatus (Thunb. )Sieb. and Eu-
polyphaga sinensis Walker on regulation of plasma lipid［J］. China
J Chin Mater Med(中国中药杂志) ，1991，16(5) :299-301.
［59］ SANG H P，SUNG K K，SANG H C. Euonymus alatus prevents the
hyperglycemia and hyperlipidemia induced by high-fat diet in ICR
mice［J］. J Ethnopharmacology，2005，(102):326-335.
(收稿日期:2012-04-02)
基金项目:国家“重大新药创制”科技重大专项“药物安全评价技术平台”(2012ZX09302001)
作者简介:于敏，女，硕士，助理研究员 研究方向:药物代谢动力学 * 通讯作者:张双庆，男，副研究员 研究方向:药代动力学与药剂
学 Tel /Fax:(010)67872233 转 8220 E-mail:zhangshq@ hotmail. com;李佐刚，男，研究员 研究方向:药物代谢动力学和 GLP管理
Tel /Fax:(010)67872233 转 8312 E-mail:lizg428@ nicpbp. org. cn
早期肾损伤生物标志物的研究进展及其在药物肾毒性
早期预测中的应用
于敏，张双庆* ，李佐刚* (中国食品药品检定研究院，食品药品安全评价研究所，药物代谢动力学室，北京 100176)
摘要:目的 传统肾脏毒性评价指标血清尿素氮( BUN) 和血清肌酐( Cre) 在肾脏损伤晚期才升高，目前迫切需要灵敏度高、特
异性好、可靠性高的早期肾损伤生物标志物。方法 通过分析总结国内外文献，文中综述了美国食品药品监督管理局( FDA)
和欧洲药品管理局( EMEA) 共同宣布的肾脏损伤分子-1( KIM-1) 等 7 种新生物标志物，和利用代谢组学研究方法发现的早期
肾损伤可能的标志性代谢产物。结果与结论 这些新的生物标志物，检测方法通过方法学验证后，联合应用可以用于临床和
非临床肾脏损伤的早期诊断，以及药物的肾毒性预测。
关键词:肾毒性;急性肾损伤; 生物标志物;代谢组学
doi: 10. 11669 /cpj. 2013. 04. 002 中图分类号:R96 文献标志码:A 文章编号:1001 － 2494(2013)04 － 0247 － 06
传统肾脏毒性的评价指标是血清尿素氮(BUN)和血清肌酐
(Cre)，然而，往往很多药物导致近端肾小管损伤，BUN、Cre与肾
小管损伤并非直接相关，而是肾小球滤过功能丧失的结果。另
一方面，由于肾小球强大的代偿能力，BUN和 Cre的异常升高往
往在肾脏损伤的晚期才出现。为此，寻找灵敏度高、特异性好的
早期肾损伤的生物标志物成为近年来研究的热点。
1 蛋白多肽类肾损伤标志物
近年来，蛋白质组学、基因组学的研究在药物毒理学领
域的逐步深入，研究方法的逐步完善，为新生物标志物的发
现起到关键性作用。国外学者们利用这些技术在寻找肾脏
毒性新生物标志物方面做了大量前瞻性的研究，发现了一些
具有潜在价值的可能反应早期肾脏损伤的新生物标志
物［1-2］。2008 年 6 月，美国食品药品监督管理局(FDA)和欧
洲药品管理局(EMEA)以及非盈利性组织———预测安全检
测协会关键途径研究所(Critical Path Institute，Predictive
Safety Testing Consortium，C-Path PSTC)共同宣布开始采纳 7
种新生物标志物来评价药物源性肾损伤［3］，它们是肾脏损伤
分子-1(kidney injury molecule 1，KIM-1)、白蛋白(albumin)、
总蛋白(total protein)、β2 -微球蛋白(β2 -microglobulin，β2M)、
半胱氨酸蛋白酶抑制剂 C(cystatin C，Cys-C)、丛生蛋白
(clusterin)、三叶因子-3(trefoil Factor-3，Cys-C)。
1. 1 KIM-1
KIM-1 为 I型跨膜糖蛋白，属于免疫球蛋白(Ig)基因超
·742·
中国药学杂志 2013 年 2 月第 48 卷第 4 期 Chin Pharm J，2013 February，Vol. 48 No. 4