全 文 ：中国农学通报 2011,27(25):82-88
Chinese Agricultural Science Bulletin
紫茎泽兰-薰衣草精油-樟脑防蛀剂的制备与性能研究
刘 强，赵 静，史少伟，徐丹红，王 凤
（北京化工大学，北京 100029）
摘 要：为了研究不同因素对片剂释药速率的影响，并通过药效试验确定最佳配方，以樟脑和薰衣草精油
为主要防蛀成分，以紫茎泽兰为辅料，粉末直接压片法制片，通过动态释放试验测定不同影响因素下片
剂的释药速率，并以黑皮蠹为供试虫种，测定纯樟脑、纯紫茎泽兰草粉以及不同配方制剂的防蛀效果。
结果表明：紫茎泽兰草粉可压性良好；10 MPa制片压力下，以二氧化硅吸附薰衣草精油制得的片剂，对
精油的缓释效果最好。纯樟脑片和纯草粉片的织物损害程度分别为3级、4级，均未达到登记标准（≤2）；
当樟脑含量为60%，精油含量为6%时，片剂防蛀效果最好，织物损害程度为1级，满足并超过登记标准。
关键词：紫茎泽兰；樟脑；薰衣草精油；防蛀；药效试验
中图分类号：S482.3 文献标志码：A 论文编号：2011-1105
Preparation and Properties of Eupatorium-Lavender oil-Camphor Mothproofing Tablets
Liu Qiang, Zhao Jing, Shi Shaowei, Xu Danhong, Wang Feng
(Beijing University of Chemical Technology, Beijing 100029)
Abstract: The mothproofing tablets composed of dry eupatorium powder, lavender oil and camphor were
prepared. The effects of various factors on the release rates of active agents from the mothproofing tablets were
investigated. The optimized formulation was obtained by efficacy test. The camphor and lavender
oil-containing mothproofing tablets were prepared by the method of direct compression using eupatorium dry
powders as a matrix material. The factors influencing the release rates of active agents from the tablets were
investigated using in vitro dynamic release experiment. The efficacies of pure camphor tablets, pure dry
eupatorium-powder tablets and the other tablets with different formulations were evaluated using the black
carpet beetles as test insects. The dry eupatorium powders had good compressibility. The tablets had good
sustained release effects for lavender oil, which were prepared under the compression force of 10 MPa using
silica particles as the adsorbent for lavender oil. The fabric damage degree was evaluated as grade 3 and 4
respectively for pure camphor tablets and pure eupatorium-powder tablets, both of which did not meet the
registration standard (grade≤2). The formulations were optimized to obtain the best efficacy when the mass
fraction of camphor was 60% (m/m) and the mass fraction of lavender oil was 6% (m/m) and the remaining
fraction was dry eupatorium powder. The fabric damage degree of this optimized formulation was grade 1,
meeting even excelling the registration standard.
Key words: eupatorium; camphor; lavender oil; mothproofing; efficacy test
基金项目：“恶性外来入侵植物紫茎泽兰防控与利用技术研究与示范”子项目（200803021-012）。
第一作者简介：刘强，男，1985年出生，河北沧州人，硕士，研究方向：生物材料及其在药物控制释放中的应用。通信地址：100029北京市朝阳区北三
环东路15号北京化工大学材料学院，Tel：010-64445962，E-mail：liuqiang041216@126.com。
通讯作者：赵静，女，1964年出生，北京人，硕士生导师，教授，研究方向：生物材料及其在药物控制释放中应用。通信地址：100029北京市朝阳区北三
环东路15号北京化工大学材料学院，Tel：010-64445962，E-mail：zhaojing@mail.buct.edu.cn。
收稿日期：2011-04-15，修回日期：2011-06-09。
刘 强等：紫茎泽兰-薰衣草精油-樟脑防蛀剂的制备与性能研究
0 引言
国内市场上防霉防蛀产品主要以樟脑、萘、对二氯
苯等为主要原料合成。萘由于其毒性和致癌作用，世
界范围内已禁止使用 [1]；对二氯苯世界卫生组织
（WHO）和国际癌症研究中心（IARC）通过实验确认对
动物有致癌性，将其列入可疑性人类致癌化合物[2]；纯
樟脑成本低廉，健康安全，但防蛀效果较差[3]；薰衣草精
油，速效性好[4-5]，对人健康[3]，且有增香镇静的功效[6-7]，
但成本较高在中国市场尚未大规模推广。因此，现今
市场上急需一种既高效、健康，又价格低廉的新型防蛀
剂。
紫茎泽兰，世界性恶性毒草，现已成为制约中国林
业建设和经济可持续发展的一个严重灾害。迄今，人
们已在能源[8]、饲料[9-10]、肥料[11-12]、活性炭[13-14]、纸浆[15]、
除草剂[16]以及杀虫剂[17-19]等多方面对紫茎泽兰进行了
应用研究，但在制备防蛀剂方面鲜见报道。有研究[20]
结果表明，紫茎泽兰含有多生物活性的倍半萜烯类化
合物，对昆虫的驱避，拒食作用明显。因此，笔者利用
紫茎泽兰上述特性，以樟脑、薰衣草精油为主要防蛀成
分，以紫茎泽兰草粉和SiO2为助剂，采用粉末直接压片
法，以期制备一种高效健康，且价格低廉的新型防蛀片
剂。
1 材料与方法
1.1 试验时间、地点
试验于 2009年 9月—2010年 11月在北京化工大
学、中科院动物研究所进行。
1.2 药品与仪器
1.2.1 药品 紫茎泽兰草粉由中国农业科学院植物保护
研究所提供；天然樟脑（纯度96%）由淮安新华香料有
限公司提供；薰衣草精油（工业级）由振兴香料油厂提
供；SiO2（工业级）由安徽山河药用辅料有限公司提供；
纯羊毛布片由中国科学院动物研究所提供。
1.2.2 仪器 精密电子天平（AL204-IC）购自 Mettler
Toledo；电热鼓风干燥箱（DF206）购自北京京通仪器
厂；高速万能粉碎机（FW100）购自天津市泰斯特仪器
有限公司；压片机（FW-4）购自天津天光光学仪器有限
公司；移液器（Neo-P1000N）购自Gilson；微型真空泵
（FAA6003）购自成都为诚电子机械商行；转子流量计
（LZB-Y）购自苏州化工仪表有限公司。
1.3 试验方法
1.3.1 片剂制备 将紫茎泽兰草粉粉碎，与SiO2粉末分
别过120~140目筛，干燥，密封保存，待用；取适量薰衣
草精油均匀滴加至 10%（质量分数）的SiO2中，待吸收
完全后，与樟脑、草粉按比例混合均匀，采用直接压片
法制片，即得直径 20 mm、高 5 mm的圆柱形片剂。改
变制片方式时，参照上述步骤，改变吸附剂即可。
1.3.2 动态释放实验 将压制好的片剂置于铝箔上均匀
摆放在通风橱内，室温条件下（25±1）℃每 24 h称重 1
次。另以紫茎泽兰草粉和SiO2以相同比例、片重制备
对照片剂，相同释放环境下与试验组一起称重，以校正
湿度变化带来的误差。校正方法见式（1）。
M’=M’n-M’0×(M-M0)/M0 ……………………（1）
式中：M’为试验组片剂校正后质量，g；M’n为试
验组片剂每天实际称量质量，g；M’0为试验组片剂初
始实际称量质量，g；M为对照组片剂每天实际称量质
量，g；M0为对照组片剂初始实际称量质量，g。
1.3.3 不同因素对释药速率的影响
（1）制片方式对释药速率的影响。10 MPa制片压
力下，分别用紫茎泽兰草粉和SiO2吸附薰衣草精油，粉
末直接压片法制片，动态释放环境下测定并比较片剂
的释药速率。
（2）制片压力对释药速率的影响。分别在4、6、8、
10、12 MPa制片压力下，以SiO2吸附薰衣草精油，粉末
直接压片法制片，动态释放环境下测定并比较片剂的
释药速率。
（3）薰衣草精油和樟脑加入量对释药速率的影
响。片剂总质量不变，分别固定樟脑和薰衣草精油加
入量（樟脑：50%；薰衣草精油：10%），改变另一者加入
量，10 MPa制片压力下，以SiO2吸附精油，粉末直接压
片法制片，动态释放环境下测定并比较片剂的释药速
率。
（4）空气流速对释药速率的影响。10 MPa制片压
力下，以SiO2吸附薰衣草精油，按配方（樟脑50%、薰衣
草精油 10%、草粉 30%、SiO2 10%）粉末直接压片法制
片，分别在100、200、300、400、500 mL/min的空气流速
下测定，并比较片剂的释药速率。
1.3.4 药效测定
（1）试验方法。试验容器为5 L玻璃缸，试虫为预
先选好的大小一致的黑皮蠹。每次试验设若干试验
组、1个对照组和 1个回潮组。每个试验组 3个缸，每
缸中放置 3块纯毛布片、15条试虫和 1片待测防蛀片
剂；对照组 3个缸，每缸中放置 3块纯毛布片、15条试
虫；回潮组1个缸，每缸中放置3块纯毛布片。放置完
毕，将缸口封闭，黑布覆盖。在室温（25±1）℃、湿度
（60±5）%条件下，放置 14天后观察试虫死亡情况，目
测各布片受损程度。将每个试验组中的布片再次称
重，计算织物失重保护率（P）。
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（2）目测评价标准。根据目测蛀斑数和蛀孔数，将
损害程度分为 4级，1：不明显损害，蛀斑数 1/片，无明
显蛀食破洞；2：极少见损害，蛀斑数≧1/片，≦2/片，纤
维部分被蛀断；3：中等程度损害，蛀斑数 2~4/片，纤维
部分蛀断有小孔；4：严重损害，蛀斑数>4/片，有数个蛀
食破洞。
（3）织物失重保护率。织物失重保护率及试验组
和对照组的计算方法见式（2）、（3）。
ΔM=(M0×M3)/M2–M1 ………………………（2）
P=(1–ΔM试验/ΔM对照)×100%…………………（3）
式中：M0为加入试虫前的试验试样或对照试样的
质量，g；M1为移去幼虫后的试验试样或对照试样的质
量，g；M2为试验回潮试样或对照回潮试样原质量的平
均质量，g；M3为试验回潮试样或对照回潮试样最后质
量的平均质量，g；ΔM为试验组或对照组失重数，g；
ΔM试验为试验组平均失重数，g；ΔM对照为对照组平均失
重数，g；P为织物失重保护率。
2 结果与分析
紫茎泽兰草粉自身有良好的可压性，与樟脑、薰衣
草精油等混合后制成的片剂依然能很好地成型，在制
片过程中无松片或裂片现象。动态加速试验30天后，
无松散或掉渣，仅混合片剂表面由于樟脑的释放，出现
一些微孔。
2.1 制片方式对释药速率的影响
采用不同制片方式制备的防蛀片剂，其释药速率
均随释放天数的增加而减慢。以SiO2吸附精油时，片
剂释药速率明显要小于以草粉为吸附剂的片剂释药速
率。如图 1所示，释放至第 8天时，SiO2累积释药量为
60%，而后者累积释药量约为 70%。这可能与在相同
目数下，二氧化硅颗粒具有比紫茎泽兰草粉更精细的
孔隙结构，能更好地吸附薰衣草精油分子有关。
2.2 制片压力对释药速率的影响
如图2所示，累积释药量随压力的增大而降低，在
低制片压力区间（6~8 MPa），累积释药量受制片压力
影响较小，在高压力区间（10~12 MPa），累积释药量受
制片压力的影响较大，考虑到自制模具的承压性，一般
以10 MPa为制片压力。
2.3 薰衣草精油和樟脑加入量对释药速率的影响
樟脑添加量不变，片剂累积释药量随精油含量的
增加而增加（见图3）；薰衣草精油添加量不变，片剂累
积释药量随樟脑添加量的增加而降低（见图 4），且当
薰衣草添加量变化 10%时，片剂累积释药量变化约
20%；樟脑添加量变化20%时，片剂累积释药量变化不
足 10%。因此，可根据药效结果有目的性地调整片剂
配方，以达到最佳防蛀效果。
2.4 风速对片剂释药速率的影响
当释放至第 8天时，片剂在 100、200、300、400、
500 mL/min气体流速下的累积释药百分数分别为
47.7%、58.2%、61.3%、68.2%、74.1%、73.9%，均低于片
0
1020
30
40
5060
70
80
0 5 10 15
释放时间/d
累
积
释
药
质
量
百
分
数
/%
SiO2
草粉
图1 不同制片方式制备的片剂累积释药曲线
010
2030
4050
6070
8090
0 5 10 15
释放时间/d
累
积
释
药
质
量
百
分
数
/%
4MPa 6MPa
8MPa 10MPa
12MPa
图2 不同制片压力制备的片剂累积释药曲线
010
2030
4050
6070
8090
100
0 5 10 15
释放时间/d
累
积
释
药
质
量
百
分
数
/%
12%精油 10%精油8%精油 6%精油4%精油 2%精油
图3 不同精油含量的片剂累积释药曲线
2
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剂在通风橱中的累积释药百分数，且空气流速越小，片
剂的释药速率越趋于零级释放。因此，可根据实际环
境的空气流动状况确定防蛀剂的使用数量。
2.5 药效测定
笔者按照国家最新防蛀标准，以织物的目测损害
程度代替失重保护率来评价防蛀剂是否满足登记要求
（≤2），以避免湿度变化对失重保护率测定的影响。
2.5.1 黑皮蠹的致死情况 由表 1可知，样 1（樟脑
100%）和样 2（草粉 100%）对试虫黑皮蠹没有致死效
果，试虫死亡率均为0；樟脑-草粉复配后，如样3（樟脑
50%，草粉50%），试虫死亡率仍为0；在樟脑-草粉复配
片剂中添加适量薰衣草精油后，片剂对黑皮蠹的致死
效果明显增强，死亡率多在 10%以上，其中样 7（樟脑
60%，精油 6%）致死效果最好，死亡率高达 20%，显然
薰衣草精油与樟脑和草粉的复配能较大地提高防蛀片
剂对试虫的致死效果。
2.5.2 织物的受损情况 由表 2可知，样 1（樟脑 100%）
和样 2（草粉 100%）的织物蛀斑数和蛀孔数（见图 6a、
图 6b）明显少于对照组（见图 6h），但样布中央均有蛀
孔，蛀食现象明显，损害程度分别定为 3级、4级，不满
足登记标准。样 3（樟脑 50%，草粉 50%）蛀斑数为
2个/片，失重保护率为80%，与样1、样2相比防蛀效果
增强，但样布依然存在明显蛀孔，损害程度为 3级，不
满足登记标准。样 4（樟脑 40%，精油 10%）目测观察
样布蛀食不明显，无明显的蛀孔和蛀斑，织物损害程度
为 2级，满足登记标准。与样 4相比，样 5（樟脑 40%，
精油6%）蛀斑和蛀孔数较多，织物损害程度为3级，表
明樟脑含量相同时，增加薰衣草精油含量，可明显提高
片剂防蛀效果。样7（樟脑60%，精油6%）防蛀效果最
010
2030
4050
6070
8090
0 2 4 6 8 10
释放时间/d
累
积
释
药
质
量
百
分
数
/%
40%樟脑 45%樟脑50%樟脑 55%樟脑60%樟脑 010
2030
4050
6070
80
0 2 4 6 8 10
释放时间/d
累
积
释
药
质
量
百
分
数
/%
通风橱500 mL/min400 mL/min300 mL/min200 mL/min100 mL/min
图4 不同樟脑含量的片剂累积释药曲线 图5 不同空气流速下片剂累积释药曲线
样品
样1（樟脑100%）
样2（草粉100%）
样3（樟脑50%，草粉50%）
样4（樟脑40%，精油10%）
样5（樟脑40%，精油6%）
样6（樟脑50%，精油6%）
样7（樟脑60%，精油6%）
对照组
失重保护率/%
68.8
42.64
80
96.56
97.24
92.4
90.55
蛀斑数/个
>3
>4
2
2
3
3
2
蛀孔数/个
1.33
>2
1
0.33
2
0.67
0
织物损害程度
3
4
3
2
3
3
1
>4
表2 药效试验中织物的受损情况
样品
样1（樟脑100%）
样2（草粉100%）
样3（樟脑50%，草粉50%）
样4（樟脑40%，精油10%）
样5（樟脑40%，精油6%）
样6（樟脑50%，精油6%）
样7（樟脑60%，精油6%）
对照组
总数/头
45
45
45
45
45
45
45
45
死虫数/头
0
0
0
5
5
2
9
0
死亡率/%
0
0
0
11
11
4
20
0
表1 黑皮蠹死亡率
注：以供试黑皮蠹爬行自如，活动正常判为存活，而僵硬干瘪、触动
不能爬行被试为死亡。
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好，蛀孔数为 0，样布基本没有蛀食，损害程度≦1级，
满足并超过登记标准，与样5、样6相比表明：精油含量
相同时，增加樟脑含量可有效改善防蛀效果。
3 结论
紫茎泽兰草粉与樟脑、薰衣草精油复配制备的片
剂有良好的成形性，压制和使用过程中片剂外观完整，
无松散或掉渣现象。动态释放条件下，通过对制片方
式、制片压力、片剂配比等因素对片剂释放性能的研究
发现，10 MPa制片压力下，以SiO2吸附薰衣草精油制
得的片剂缓释效果最好，片剂释药速率随精油含量的
增加而增大，随樟脑含量的增加而减小。药效试验表
明，紫茎泽兰草粉对黑皮蠹有一定的拒食活性，能有效
抑制黑皮蠹的正常生长，与樟脑复配能较大地提高片
剂对黑皮蠹的拒食效果；薰衣草精油与紫茎泽兰、樟脑
a.样1（樟脑100%） b.样2（草粉100%）
c.样3（樟脑50%，草粉50%） d.样4（樟脑40%，精油10%）
e.样5（樟脑40%，精油6%） f.样6（樟脑50%，精油6%）
g.样7（樟脑60%，精油6%） h.对照组
图6 织物受损情况
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复配能有效地提高片剂对黑皮蠹的杀灭能力，显著提
高片剂的防蛀效果，当樟脑含量为60%，薰衣草精油含
量为6%时，片剂防蛀效果最好，样布蛀食不明显，织物
损害程度为1级，满足并超过国家登记标准。
本研究结果表明，以紫茎泽兰为载体，以薰衣草精
油和樟脑为主要成分制备的复配防蛀片剂，具有防蛀
高效、对人体健康、成本低廉以及增香等特点，既能满
足人们对新型防蛀剂的要求，缓解市场供需矛盾，又有
助于解决紫茎泽兰对当地农林业的危害，为当地产生
明显的经济、社会效益，真正变害为利。
4 讨论
在释放试验中，通过不同因素对片剂释放性能影
响的研究，推测挥发性组分自内向外的传质过程由3部
分组成，依次为表面脱附、间隙扩散、表面自由扩散[21]。
表面脱附指药物分子从吸附剂表面或孔隙中脱附的过
程，由于药物分子在吸附剂表面的吸附基本为物理吸
附，因此吸附剂的比表面积和孔径是影响表面脱附速
率的主要因素。BET测试结果表明，SiO2具有更高的
比表面和孔容，且主要为中孔，而草粉主要为大孔结
构，由图 1可见，其他制备条件相同时，采用SiO2吸附
精油的片剂释放速率明显小于以草粉吸附的片剂，可
见吸附剂的孔结构越精细，精油分子在其表面的脱附
速率越小。间隙扩散指表面脱附后的药物分子经片剂
间隙结构由片剂内部扩散至表层的过程，其中间隙结
构主要由片剂组分颗粒间的孔隙组成，制片压力越大
间隙结构的孔径越小，曲折度越大，药物分子在间隙结
构中扩散阻力也越大，图 2中不同制片压力制备的片
剂累积释药曲线表明，间隙扩散过程存在且扩散速率
随制片压力变化的规律与推测相符。表面自由扩散指
已扩散至片剂表层的药物分子脱离片剂体系直接扩散
至空气中的过程，其速率主要由片剂表面与空气中药
物的浓度差决定，浓度差越大表面扩散速率越快，如图
5所示，片剂的释药速率随风速的增大而增大，而风速
增大直接导致空气中药物分子的浓度降低，证实存在
表面自由扩散过程，当风速为 100 mL/min时，空气中
药物分子的浓度基本恒定，与片剂表面药物分子形成
动态平衡，因此其释放为 0级释放。在对片剂缓释效
果的进一步研究中，可分别针对不同释放过程改变制
备条件，以延长片剂的释药时间。
紫茎泽兰富含倍半萜类、绿原酸类、黄酮类等多种
生物活性物质，其提取液对象甲科、豆象科[22]、蚜科[18,23-24]、
粉蝶科[25]等害虫均有一定的杀灭拒食效果，药效试验
表明，紫茎泽兰纯草粉片对黑皮蠹也有一定的拒食活
性，对抑制黑皮蠹的生长也有抑制作用，但防蛀效果不
好；樟脑具有特殊性气味，相对蒸气密度（空气=1）为
5.24，主要通过其特殊性气味的驱避作用和樟脑蒸汽的
沉降减少空气中含氧量的方式抑制蛀虫的取食，试验
中将樟脑和黑皮蠹一同放入后，试虫在樟脑生效前即
已对样布取食，因此樟脑速效性较差；紫茎泽兰和樟脑
复配使片剂的防蛀效果明显提高，表明紫茎泽兰的速
效性较好；薰衣草精油由薰衣草提炼而成，含有1,8-桉
叶素、β-水芹烯等多种对常见蛀虫具有明显的杀灭和抑
制作用的生物活性成分[26]，与紫茎泽兰、樟脑复配片的
防蛀药效试验表明，薰衣草精油对黑皮蠹的有明显的
杀灭作用，三者复配能显著提高片剂的防蛀效果。
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致谢：感谢“恶性外来入侵植物紫茎泽兰防控与利用技
术研究与示范”子项目（200803021-012）提供的基金支
持，感谢中国科学院动物研究所的李梅老师在防蛀试
验上提供的大力帮助！
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