全 文 :国外医学中医中药分册 2004年第 26卷第 4期 ·239·
MM1细胞系,检测成分 1~16对透过大鼠间皮单细
胞层侵袭的抑制作用。结果,除黄嘌呤成分 7、8和
黄酮醇苷成分 9、10外,其余成分均显示对癌细胞侵
袭的抑制活性。尤其炔属脂肪酸成分 6活性最强,浓
度为 10mg/mL(37mM)、5mg/mL(18mM)时的抑制
率分别为 99.4%、94.9%。强于黄烷成分 13~16和其
它炔属脂肪酸成分 4、5。值得注意的是脂肪酸中不
饱和基团数目的增加可能会增强抑制活性。
宿主植物茶茎和叶(500g)同上法操作,得到 4
个脂肪酸成分 1~3、5;2个黄嘌呤成分 7、8;6个
黄烷成分 13~16以及(+)-没食子儿茶素(17)、(-)-
表没食子儿茶素(18)。其中,黄烷成分 16为主要成
分,显示较强的抑制活性,浓度为 10mg/mL(22mM)、
5mg/mL(11mM)时的抑制率分别为 82.8%、59.7%,
强于其它黄烷成分 13~18。暗紫梨果寄生中的强活
性成分 6未能从宿主植物茶中检测出来。
(龚苏晓摘译 江纪武校)
232 甘菊精油的抗菌活性及化学组成〔英〕/Kim
K⋯∥Planta Med.-2003,69(3).-274~277
研究菊科植物甘菊(Chrysanthemum boreale)精
油的抗菌活性,并经 GC、GC-MS对其化学成分进行
了分析。
材料和方法:①甘菊地上部分(1kg)碾细,蒸
馏 3h 得到甘菊精油,经 GC、GC-MS 分析。GC:
HP 模式 5890 系列 II 气相色谱仪,带有火焰离子分
析器,脱率 1∶35,应用 2 个不同的溶硅毛细管柱
Supelcowax 10(60m×0.32mm,厚 0.25mm,柱温以
2℃/min从 50℃→230℃,230℃保持 3min,氮气流
速 1.86mL/min)和 SPB-1(30m×0.32mm,厚 0.25mm,
柱温以 2℃/min从 50℃→250℃,250℃保持 3min,
氮气流速 1.20mL/min)。注入器和检测器温度均为
250℃。GC-MS:HP模式 5970质谱(EI 70 eV)与
GC合用。②微生物试验包括 6个革兰阳性菌和 8个
革兰阴性菌,氨苄青霉素和庆大霉素作为阳性对照
品。
结果:①甘菊精油产率为该植物鲜重的 0.9%,
从中分离出 87种成分,占总油量的 94.13%,主要成
分为樟脑(17.3%)、a-侧柏桐(13.13%)、顺-菊油
醇(12.8%)、1,8-桉油精(3.95%)、a-蒎烯(3.83%)、
b-丁香烯(3.04%)。②甘菊精油显著抗 4个革兰阳性
菌(金黄色葡萄球菌、化脓链球菌、变异链球菌、
Enterococcus gallinarum)和 5个革兰阴性菌(大肠杆
菌、大肠杆菌 0157:H7、阴沟肠杆菌、创伤弧菌弗劳
地氏柠檬杆菌),浓度大于 800mg/mL 的抗菌活性与
0.125mg/mL 氨苄青霉素相当;而对另外 2 个革兰阳
性菌(表皮葡萄球菌和粪肠球菌)、3 个革兰阴性菌
(肺炎杆菌、鼠伤寒沙门氏菌、绿脓杆菌)无效。
(孙 捷摘译)伤寒
233 牛蒡子苷经人肠道细菌转化为雌激素和抗雌激
素物质〔英〕/Xie L⋯∥Chem Pharm Bull.-2003,
51(4).-378~384
据报道,雌性大鼠口服牛蒡(Arctium lappa)种
子中的高含量成分牛蒡子苷(1),对 2-氨基-1-甲基-6-
苯基咪唑[4,5-b]吡啶诱发乳腺癌具有防护作用,化
合物 1经大鼠肠道菌群转化为2种代谢物牛蒡子苷元
和 AM2。本次用人肠道细菌研究化合物 1 的转化,
同时检测了其代谢物对人乳腺癌 MCF-7 细胞生长的
影响。
牛蒡子苷与人粪便混合物厌氧培养,培养物用酸
化的正丁醇提取,提取物经 Diaion HP-20柱、葡聚糖
凝胶 LH-20柱、硅胶柱和 RP-18 柱分离,得到 6 个
代谢物(2~7)。基于 EI-MS、1D-NMR、2D-NMR、
CD 光谱数据鉴定其结构分别为(2R,3R)-(-)牛蒡子
苷元(2)、(2R,3R)-2-(3,4-二羟基苯甲基)-3-(3,4-
二甲氧基苯甲基)丁内酯(3)、(2R,3R)-2-(3-羟基苯
甲基)-3-(3,4-二甲氧基苯甲基)丁内酯( 4)、
(2R,3R)-2-(3-羟基苯甲基)-3-(3-羟基-4-甲氧基苯
甲基)丁内酯( 5)、(2R,3R)-2-(3-羟基苯甲
基 )-3-(3,4- 二羟基苯甲基)丁内酯( 6)、
(2R,3R)-2-(3-羟基苯甲基)-3-(3-羟基苯甲基)丁内
酯,即(-)-肠内酯(7)。基于代谢物 2~7的结构和
HPLC监测的转化时效试验,推导并验证化合物 1的