全 文 ：2 7 6 国外医药 · 植物药分册 2 0 0 8年第 2 3卷第 6期
否有关还不清楚 。 评价了芒果昔对乙醇和叫噪美辛
诱导 的小 鼠胃溃疡的抑制作用和对幽门结扎大鼠胃
液分泌的影响 。
在对乙醇和叫噪美辛诱导的胃溃疡实验中 ,雄
性 S w is s 小 鼠均分为 5 组 : 各组小 鼠灌 胃给 以 96 %
乙 醇或叫噪美辛 ( 30 m g k/ g , 禁食 15 h 后给 以 ) ; 3
个实验组于给以诱导剂前 60 m in 给以芒果昔 3 、 1 0 、
30 m g k/ g
; 赋形剂对照组均给以 2% D M S O ; 阳性对
照组分别给以 N 一乙酞半胧氨酸或南索拉哇 。 乙醇造
模后 30 m in 、 叫噪美辛 造模后 s h 杀死动 物 , 剥取
胃 ,测量损伤面积 。 已知乙醇对非蛋白琉基 (N P 一 S H )
具有依赖性 , 因此 30 m in 后在另外的实验 中将小鼠
分 为 4 组 ,分别 给予 30 m g / k g 的芒果 昔 、 7 50 m g /
k g 的 N 一乙酞半胧氨酸 、 2% D M (S ) , 另一组 为正常
对照组 , 60 m in 后灌 胃乙醇 , 给以 乙醇 30 m in 后处
死小 鼠 , 制备 胃腺匀浆 ,测定 G S H (作为琉基 的参考
指标 )水平 。 在研究芒果昔对 胃酸分泌作用的实验
中 , 将雄性 W is t ar 大 鼠分为 3 组 ,在 大鼠幽门结扎
后立 即分别灌 胃芒 果昔 30 m g k/ g 、 西咪替丁 1 0
m g / k g
, 或十二指肠给以赋形剂 , 幽门结扎 4 h 后处
死大鼠 , 剥取 胃 , 收集 胃内容物 ,离心 , 测上清液体积
和总酸度 。 结果显示 ,在模型组 乙醇诱导小鼠胃损伤
面积 为 2 6 · 0 3 m m Z , 3 、 1 0 、 3 0 m g / k g 的芒果 昔使 胃
损伤面积分别减少 30 % 、 35 % 、 63 % , 但在 1 0 m g /
k g 并未产生更强的胃保护作用 ; N 一乙酞半胧氨酸使
胃损 伤减少 50 % 。 叫噪美辛引起 胃豁膜点状样损
伤 ,演疡指数为 1 5 . 5 4 ; 3 、 10 、 3 0 m g / k g 的芒果昔对
胃溃疡的抑制率分别为 2 % 、 24 % 、 57 % ; 30 m g / k g
南索拉哇 的抑制率为 76 % 。 对上述两模 型 ,芒果昔
1 0
、
30 m g / k g 的胃豁膜保护作用呈剂量相关 。 在大
鼠幽 门结扎后 , 胃中的 N P 一 S H 明显耗尽 ; 而预先用
芒果昔或 N 一乙酞半肤氨酸处理能显著抑制 乙醇所
致 N P 一S H 的耗竭 , 明显减少乙醇所致胃分泌容量和
总酸度的增加 ; 西咪替丁仅能减小 胃酸度 。 该研究结
果提示 ,芒果昔可能通过抗分泌和抗氧化机制 ,对 乙
醇和叫噪美辛诱导的胃损伤产生 胃保护作用 。
(曹学松摘 王娜军校 )
物的胃保护活性鲜有报道 。 研究 了该植物水醇提取
物 ( H E P P )可能的抗分泌活性和胃保护作用 。
在 用 乙 醇诱导 的 急 性 胃损 伤 实验 中 , 雌 性
W ist
a r 大鼠分为 5 组 ,正常对照组灌胃水 ,实验组灌
胃 3 0 、 1 0 0 、 3 0 0 m g / k g 或 i p 3 、 10 、 3 0 m g / k g 的
H E P P
, 另设模 型组 。 除正常对照组外 , 其他组在给
以 H E P P l h 后 , 灌胃 7 0 % 乙醇 0 . 5 m L 。 在叫噪美
辛诱导的急性 胃损伤实验 中 , 除诱导剂为叫噪美辛
s( c 给药 )外 , 其他处理同上一实验 。 还研究 了 H E P P
对幽门结扎大 鼠的抗分泌和胃保护作用与 N O 之间
的关系 、 清除 D P P H 自由基 的活性等 。 结果 显示 ,
H E P P 灌 胃给以大 鼠 , 能剂量相关地减 弱乙醇诱导
的胃损伤 , 10 、 30 0 m g k/ g 时还降低溃疡指数 ,平均
I D
S。为 1 0 1 . 6 m g / k g , 3 0 0 m g / k g 时 ,抑制率约 9 7 % ;
i p H E P P 10
、
3 0 m g / k g
, 也 能 降低 溃疡 指数 , 平 均
I D
S。为 1 3 · 0 m g / k g , 3 0 m g / k g 时抑制率为 7 4 % 。 对
叫噪 美辛诱导 的 胃损 伤 , H E P P 灌 胃 3 0 、 1 0 0 、 3 0 0
m g / k g 时 , 可分别 产 生 34 % 、 32 % 、 4 2 . 3%的抑 制
率 , 提示前列腺素可能与 H E P P 的胃保护作用有关 。
大 鼠幽门结扎后立即经十二指肠给以 H E P P ,未能
改变 胃容量和胃液酸度 。 H E p p 灌 胃 1 0 0 、 3 0 0 m g /
k g 或 i p 1 0 、 30 m g k/ g , 或结肠给药 , 能保持 胃勃液
的产生 。 与单给乙醇诱导大鼠胃损伤相比 , N G 一硝基 -
L
一精氨酸甲醋 ( L 一N A M E ) + 乙醇给以大 鼠 , 可增加
大 鼠溃疡指 数 , 但 L 一N A M E 未影响在 H E P P 存在
时的胃豁液分泌和其产生的胃保护作用 。 D P P H 自
由基清除实验显示 , H E P P 对 D P P H 的平均 IC S。为
6 1
·
2 m g / m L
, 其在 3 0 0 m g /m L 时的抑制率为 8 6% 。
从 H E P P 分离的芦丁显示相似的抗 D P P H 活性 , 平
均 IC S。值 为 4 . 0 拌g / m L , 6 6 . 4 拌g /m L 时抑制率为
98 %
。 总之 H E P P 具有明显的胃保护作用 , 该作用与
抑制 胃酸分泌无关 , 可能与前列腺素 、 细胞保护因子
(如抗氧化剂活性和维持胃豁液的分泌 )有关 。
(潘 小 海摘 潘家枯校 )
29 8 圆锥远 志水醉 提取 物对大 鼠的胃保 护作 用
〔英 〕 / d a R o e h a L a p a F … / J P h a r m P h a r m a e o l一
2 0 0 7
,
5 9 ( 1 0 )一 1 4 1 3~ 14 1 9
圆锥远 志 尸。 ly g al a P a in cu lat o L . 是遍 布巴西
大西洋沿岸的一种小灌木 ,有多种药理活性 。 但该植
29 9 羊蹄甲茎皮提取物的保肝作用 〔英 〕 / B od ak he
S H … / 茶学雏袜 一 2 0 0 7 , 1 2 7 ( 9 )一 1 5 0 3 ~ 1 5 0 7
在印度 阿育吠陀传统医疗体系中 ,有 许多植物
可 用 作保肝 剂 , 但 很 少 有 关 于 羊 蹄 甲 B “ u h i in a
va ir eg at
￡ L
. 对肝疾病作用的记载 。 采用 C CI ; 中毒
肝损害模型 ,研究 了羊蹄甲茎皮提取物的保肝作用 。
将羊蹄甲制备醇提取物 ( SB E ) 。 实验动物为雄
性 S D 大鼠 。 在首先进行的急性毒性实验中 ,给正常
国外医药 · 植物药分册 2 0 0 8年第 2 3 卷第 6 期 2 7 7
大鼠灌 胃 S B E 5 0 ~ 2 0 0 0 m g / k g , 在给药后 7 d 中 ,
观察每天最初 4 h 内动物总行为的改变 。 在保肝实
验中将大鼠分为 4组 : 第 I 组为对照组 , s c 液体石蜡
( I
J
P ) 3 m L / k g
, 每周 2 次 ;第 I 组 s e L P + C C I ; ( 1
m L / k g )
, 每周 2 次 ;第 班和 W组在进行与第 亚组相
同的处理外 ,灌 胃给以 1 m L S B E 水悬浮液 ,剂量分
别为 1 0 0 、 1 2 0 m g / ( k g · d ) ;各组连续给以相应 的物
质共 13 周 。 第 89 天动物禁食过夜 , 次 日处死 ,颈静
脉采血 ,制备血清 , 检测所有标志性酶 A S T 、 A L T 、
A L P
、
G G T
、 总蛋 白和总脂类 ; 剥取肝脏 , 部 分制备
肝匀浆 ,检测其中的总蛋白和总脂类 ,部分肝组织进
行组织病理观察 。 结果显示 ,在急性毒性实验 中 , 无
动物死亡 。 与第 l 组相 比 ,第 l 和 W组大鼠的摄食量
和体质量明显增加 。 与第 I 组相 比 , 第 I 组血清中
A S T
、
A L T
、
A L P
、
G G T 活性 明显增强 , 血清和肝 中
总蛋 白水平 降低 , 而其 中的总脂类水平升 高 ; 在第
l
、
N 组的这些参数趋于正常 。 以上结果表明 , S B E
对 C CI ; 引起的肝损害具有明显的保护作用 , 是一有
希望的肝脏保护剂 。
(潘小 海摘 潘 家枯校 )
性磷脂酶水平明显降低 , 仅为 0 . 1 0 IU ; 而 ( + ) 一儿茶
素 组 则增 至 0 . 18 I U 。 I/ R 组 L P O 水 平 升 高 , 而
C A T
、
S O D 活性减弱 ; 以 ( + ) 一儿茶素处 理后 , L (P )
水平从每毫克蛋白 0 . 48 n m ol M D A 降至每毫克蛋
白 0 , 3 0 n m o l M D A , C A I ’ 水平从 1 5 . S U /m g 增至
3 2
.
4 U /m g
,
S O D 水 平 从 8 7 . 6 U /m g 显 著 增 至
14 .5 o U / m g ; 还原 型谷胧甘 肤组和 奥美拉哇 组的
L P O 分 别 为每 毫 克蛋 白 0 . 3 2 、 0 . 3 5 n m o l M D A ,
C A T 分别为 3 1 . 9 、 3 1 . S U /m g , S O D 分别为 1 4 9 . 0 、
1 37
·
O U / m g
。
I/ R 组 H + K + A T P 酶 、 组胺 、 皮质酮水
平分别为释放无机磷酸盐 1 · 15 m m ol / ( m in · m g ) 、
4 0 3 IU /m g
、
3 9
·
6 拼g / d L ; 而经 ( + )一儿茶素处理后 ,
上述 3个参数分别为释放无机磷酸盐 0 . 51 m m ol /
( m i n
·
m g )
、
2 8 6 I U /m g
、
2 4
.
3 拌g / d L 。 以上结果提
示 , ( + ) 一儿茶素 通过抗氧化 活性和保护 胃勃液机
制 ,保护胃薪膜免受 I/ R 诱导的胃溃疡 。
( 吕 昔琴摘 )
30 0 ( + )
一儿茶素对 胃缺血 一再灌注所致 胃猫膜损
伤 的 保 护 作 用 〔英 〕 / R a o C V … / J P h a r m
P h a r m a e o l一 2 0 0 7 , 5 9 ( 8 )一 1 1 0 3~ 1 1 0 7
胃缺血 一再灌注 ( I/ R )所致 胃损伤主要是由于产
生过量的活性氧 ( R O S )代谢产物 、 中性 白细胞勃 附
至内皮细胞 、 微血管机能障碍 、 内源性组胺和促 胃液
素分泌引起 的 。 已知儿茶素类化合物的强抗氧化特
J性可产生抑制心脏衰竭 、 抗癌 、 抗乙醇诱导 的胃豁膜
损伤的作用 , 因此进行 了以下实验 。
将雄性 S D 大鼠腹部动脉闭塞 0 . s h 后 ,再灌注
l h
, 尔后分别于 I / R 后 2 4 、 4 8 、 7 2 h i p 奥美拉哩 1 5 0
m g / k g 或还原型谷胧 甘肤 30 m g / k g , 或灌 胃 ( + ) -
儿茶素 ( 50 m g k/ g ) ,对 照组给以生理盐水 。 最后一
次给药后 l h 处死大 鼠 , 取胃 , 以总溃疡面积评价各
种药物的抗 胃溃疡作用 。 取 胃基底 ,制备线粒体 , 测
定 脂 质过 氧化 ( L P O ) 作 用 , 乳 酸脱 氢 酶 ( C A T ) 、
S O D
、 碱性磷脂酶 、 H + K + A T P 酶等的活性 ;测定血
浆中组胺和皮质酮的量 。 结果显示 , 胃 I/ R 导致猫膜
损伤 ,加重胃溃疡的形成 , 溃疡面积 58 . 6 m m Z 。 在 胃
损伤初期给以 ( + )一儿茶素 , 明显减少溃疡面积 (仅
为 1 5 . 6 m m , ) , 而谷胧甘肤组及奥美拉哇组 的溃疡
面积分别为 2 0 . 8 、 1 2 . 3 m m , 。 在 I / R 组 胃勃膜中碱
3 0 1 芸香对人精子的固定作用 : 男性避孕的一条新
途 径 〔英 〕 /H a r a t z N … / J E t h n o p h a r m a e o l一
2 0 0 8
,
1 1 5 ( l )一 3 6一 4 1
芸香 R u at g ar v eo len : L . 是最古老和有效的避
孕用植物药之一 。 首次进行了该植物对人精子体外
作用的实验 , 以探讨其对精子某些参数的作用机制 。
将不同量 ( 6 . 2 5 、 1 2 . 5 、 2 5 、 5 0 、 1 0 0 、 2 0 0 m g ) 的芸
香水提取物干粉溶于磷酸盐缓冲液 ( P B S ) 中 ,滤过 ,
将滤液按 1 : 1 ( v / v) 加到含 1护 精子的精液 中 (实验
组 ) , 以 P B S 加至精液作为对照组 。 用 W H O 分类系
统评价精子运动性 。 用一步 E o s i n 一 N ig r o s i n ( E N )染
色法进行精子活力实验 , 评价精子细胞膜的完整性 ;
进行了精子恢复试 验 ; 以 叮咤橙和丹若 明 1 23 染色
法分别观察精子 D N A 状况 、 线粒体的功能 。 结果显
示 , 芸香水提取物对精子 的固定作用呈剂量相关性 ,
质量浓度在 1 0 0 、 20 0 m g /m L 时 , 全部精子 固定 ,低
于 25 m g /m L 时 , 精子 固定情况与对照组无显著差
别 。 经过最小有效剂量 (M E D )水提取物处理后 ,卷
尾 的精子约为 38 . 6肠 ; 从 P B S 中去除提取物 ,然后
洗 涤精子 ,精子 活力恢 复 30 . 8% 。 E N 染 色实验显
示 ,经过水提取物处理的精子细胞虽被完全 固定 ,但
与对照组相 比活力无显著差别 , 表 明经水提取物处
理后细胞膜是完整的 。 结果还表 明 , 经 M E D 水提取
物处理的精子 的染色质变性 ,线粒体功能与对照组
无明显 的区别 。 芸香水提取物对精子的固定作用 , 既