全 文 ：兽药研究与应用Shou Yao Yan Jiu Yu Ying Yong
41兽医导刊 2009年第8期 总第144期
MIC，对多种 G+ 和 G- 仍然具有很
强的抑制作用。所以在兽医临床上
还是可以优先考虑用来防治由金黄
色葡萄球菌引起的感染。
本研究测定最小抑菌浓度采用试
管二倍稀释法，由于试验误差的存
在导致所测定的 MIC 值不是一个准
确的值，但能说明所测定的值接近
于最小抑菌浓度的真实值。另外最
小抑菌浓度的测定结果可能会受到
培养基 pH 值、细菌接种量、湿度及
观察试验结果时间的影响。从本试
验的结果上看，阿奇霉素对鸡败血
霉形体高度敏感，可以用于鸡慢性
呼吸道病的治疗，对大肠杆菌的体
外抗菌效果强于红霉素，对金黄色
葡萄球菌的敏感程度与红霉素稍弱，
但本实验所得结果为体外抑菌试验
结果，药物进入动物体内后，能否
达到有效的抗菌效果，还有待于进
一步研究。
参考文献（略）
田 基 黄， 又 名 地 耳 草， 民 间
别名有小元宝草、雀舌草、七层塔
等，为藤黄科金丝桃属植物地耳草
(Hypericum ja-ponicumThunb) 的干
燥全草。属一年生草本，野生于原野
湿地，分布于华东、中南及西南，主
产于四川、广东、广西、贵州、湖南、
江西、福建等地。味甘、性凉，归肝、
胆、大肠经，具有清利温热，散瘀消
肿之功效。现代药理研究表明，田基
黄具有抑菌、抗肝损伤、抑制癌细胞、
调节免疫功能、抗病毒、抗氧化、止
血等多种药理功效。其注射液在临床
用于治疗急、慢性肝炎，传染性肝炎，
原发性肝癌，伤寒、副伤寒等。
一、化学成分
现已从田基黄中分离出内酯、香
豆素、酚类、蒽醌、黄酮类、维生素
类等有效成分。有人对田基黄中含量
较高的 3 个黄酮类化合物槲皮苷、异
槲皮苷、田基黄苷进行了保肝退黄的
实验研究。结果表明，3 个黄酮类化合
物槲皮苷、异槲皮苷、田基黄苷均对
CCl4 或 D- 氨基半乳糖胺所致的大鼠
急性肝损伤具有良好的保肝降酶作用，
对 α- 萘异硫氰酸酯所致的小鼠黄疸
性肝损伤均具有良好退黄的作用。说
明槲皮苷、异槲皮苷、田基黄苷是田
基黄中的有效成分。
二、药理作用
（一）保肝作用 田基黄在临床上
主要是用于治疗急、慢性肝炎，因此
其保肝作用机理也研究得最为透彻。
黎七雄等研究表明田基黄注射液对四
氯化碳 (CCl4) 所致肝损伤有明显保护
作用，CCl4 系肝细胞毒，进入机体后，
经细胞色素 P-450 作用转变成 CCl3，
后者为自由基，攻击肝细胞脒上的磷
脂分子，引起脂质过氧化。CCl3 与肝
微粒体脂质和蛋白质发生共价结合，
破坏了干细胞的结构和功能的完整性
导致微粒体细胞色素 P-450 含量下降，
使蛋白质合成障碍，甘油三酯蓄积。
胞浆中可溶性酶如谷丙转氨酶 (ALT)、
谷草转氨酶 (AST) 释放入血，使血清
中的 ALT、AST 含量升高。肝损伤
区域越大，ALT、AST 活性越高。田
基黄乙醇总提物和乙酸乙酯部位均可
减低血清中的 ALT、AST。其实验结
果显示田基黄对正常小鼠肝细胞色素
P-450 含量无明显影响，但能明显恢
复 CCl4 所致的肝细胞色素 P-450 含
量的降低，并对肝细胞超微结构粗面
内质网 (RER) 和滑面内质网 (SER) 具
有保护作用。表明田基黄对 CCl4 转变
CCl3 这一过程无影响，可能是对抗了
CCl3 对肝脏的损害而起到保肝作用。
肝细胞色素 P-450 是机体解毒过程中
起关键作用的酶系统，田基黄对肝细
胞色素 P-450 的保护作用也有利于肝
脏发挥更好的解毒作用。另外在 D-
氨基半乳糖胺 (D-Gal) 致大鼠急性肝
损伤模型中，田基黄中提取的黄酮类
化合物也可明显降低血清中的 ALT、
AST，具有保肝作用。黎七雄等在田
基黄注射液对醋氨酚 (AP) 肝脏毒性的
保护作用的研究中，发现田基黄注射
液也有保肝作用，能提高肝细胞 GSH
的含量和保护微粒体 GSH 的活性，使
生成的醋氨酚亲电子活性代谢产物与
GSH 结合而排出，从而抑制醋氨酚肝
脂质过氧化，致使肝脏免受损害。
（二）免疫调节作用 许多学者研
究结果表明田基黄能明显提高外周血
中性粒细胞的吞噬率、T 淋巴细胞比
率、脾脏特异性抗体形成细胞率以及
特异性玫瑰花环形成细胞数，但对血
液白细胞移行抑制因子及肺泡巨噬细
胞吞噬功能无显著影响。说明田基黄
能提高大鼠全身的特异性和非特异性
细胞免疫功能。实验结果证明田基黄
能作用于机体的免疫器官和免疫细胞，
田基黄的药理作用及其作用机理
宋 敏，吴海坤，陈善真
（华南农业大学兽医学院，广东广州 510642）
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兽药研究与应用 Shou Yao Yan Jiu Yu Ying Yong
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促进 T 淋巴细胞的分化与成熟，从而
增强机体的特异性细胞免疫和免疫调
节作用；田基黄还能增强中性粒细胞
的吞噬杀菌功能，从而提高机体抗细
菌感染能力，但对肺泡巨噬细胞吞噬
功能无显著影响 ; 田基黄对 T 淋巴细
胞分泌白细胞移行抑制因子的作用不
明显，但可明显提高脾细胞中特异性
抗体形成细胞的比例，显示出对体液
免疫的兴奋作用。田基黄具有免疫调
节作用的活性成分尚不很清楚，有待
进一步研究。
（三）抗肿瘤作用 研究结果表
明 田 基 黄 对 人 喉 癌 Hep-2、 宫 颈
癌 Hela、子宫颈癌 JTC-26 和舌癌
TSCCa 细胞株等都有抑制作用。其抑
制及杀伤作用有药物浓度和作用时间
的依赖性，当药物浓度达到 200 mg/
ml 时，对癌细胞抑制率接近 100%。
经超微结构观察发现，田基黄主要是
干扰癌细胞内线粒体和粗面内质网，
使癌细胞的线粒体肿胀、耗损和结构
模糊，细胞核膜不完整界限不清。而
线粒体是细胞有氧呼吸的基地和供能
场所，细胞生命活动中所需能量约有
95% 来自线粒体；粗面内质网是合成
内源性蛋白质基地。当细胞内线粒体
和粗面内质网受到严重干扰后细胞就
无法生存而死亡。这可能是田基黄具
有抗癌活性的原因。
（四）抗菌和创伤治疗作用 金
丝桃属植物无论在国内外民间都被广
泛用于抗菌、治疗烧伤、创伤，大量
的研究也证明了其具有抗菌和创伤治
疗作用。例如广泛应用的贯叶金丝桃
的两种俄罗斯制剂 Noveimnaine 和
Imanine 在体外的金黄色葡萄球菌感
染实验中被发现比磺胺更有效。据报
道，HPyeorfrin( 一种二环四甲酮 ) 是
Noveimnaine 中的主要抗菌成分。一
项德国专利提到，一种包含贯叶金丝
桃提取液的软膏缩短了烧伤治疗时间，
并显示防腐作用。
此外在田基黄中提取的田基黄乙
素对牛型结核杆菌、肺炎双球菌、金
黄色葡萄球菌、链球菌、猪霍乱杆菌
和皮肤真菌等均有不同程度的抑制作
用，尤其是对牛型结核杆菌作用明显。
田基黄煎剂对伤寒、副伤寒有抑制作
用，最低抑菌浓度为 2.5% ～ 20%。近
年来从田基黄中提取出多种有抗菌作
用的间苯三酚衍生物及其它抗菌成分，
其中田基黄梭素 A、B(SarothralenA、
B) 对金黄色葡萄球菌、蜡样芽胞杆菌
和偌卡氏菌属有显著抑制作用。
（五）抗病毒作用 吴移谋等研究
结果证明田基黄对Ⅱ型单纯疱疹病毒
(HSV-2) 的复制有明显的抑制作用。
HSV-2 在复制周期中的早期即病毒
的吸附或穿入阶段对田基黄敏感，此
时药物浓度在 2.5 mg/ml 以下，抗
HSV-2 的作用不亚于环胞苷 (5μg/
ml) 或疱疹净 (100μg/ml)。实验结果
显示抑制 HSV-2 的作用与直接灭活
无关，可能是封闭细胞受体，从而阻
止病毒复制周期中的吸附 - 穿入阶段，
呈现抗病毒活性。
（六）抗氧化作用 蒋惠娣等在研
究中药对大鼠离体肝脏脂质过氧化的
影响中，发现田基黄对大鼠离体肝脏
丙二醛（MDA）的生成有抑制作用，
并呈量效关系。抗脂质过氧化在保肝
过程中起着重要作用，进一步证明了
田基黄具有保肝作用。
（七）抗抑郁作用 抑郁症是三大
精神疾病之一，贯叶金丝桃很早在欧
洲就被用于镇静、抗抑郁及其它中枢
神经系统疾病。近代研究的普遍观点
认为贯叶金丝桃抗抑郁的药效学物质
基础是金丝桃素，它通过 MAOI 机制
起作用 ( 即该物质作为单胺氧化酶抑
制剂阻断一种单胺降解酶，从而增加
中枢神经系统的神经递质的浓度 )。但
也有研究者对金丝桃素是有效成分及
MAOI 机制本身表示怀疑，提出了新
的可能的有效成分为黄酮类如阿曼托
黄素、口山酮类甚至其它未知成分，
并认为可能是几种物质的协同作用。
1984 年 suzkai 等在一项国际合作项目
中首次证明在金丝桃属植物中普遍存
在的汕酮类化合物能抑止 A 型和 B 型
单胺氧化酶，如其中一些种中发现的
龙胆黄素化合物。Holzl J 的最新体外
实验研究表明，由百龙胆 (Gentainaal
‘etal) 中制备的咄酮对单胺氧化酶有抑
制作用。己有研究表明贯叶金丝桃中
也含有晒酮，因而推测其应有类似作
用。
（八）其它作用 田基黄对心血管
的影响，地耳草流浸膏低浓度时使在
体及离体蟾蜍心脏先兴奋后抑制，高
浓度则出现心脏纤维颤动而心跳停止，
呈现出双向调节作用。麻醉犬注射流
浸膏 (100%)1 ～ 2 g/ 只，血压尚有下
降，心跳及呼吸无影响 ; 能加强兔肠
收缩，浓度过高可致痉挛，与乙酰胆
碱有协同作用。另外，田基黄还有抗疟、
止血等作用。顾明国等实验研究证明
地耳草素 A、B 对鼠疟原虫均有显著
的抑制作用。李建良等用田基黄治疗
各种内脏出血，收效甚佳，一般治疗
3 d 可痊愈，远期效果也甚佳。Jain-S
等研究证明田基黄中的一种黄酮混合
物对小鼠雌激素和妊娠有阻断作用。
综上所述，田基黄具有清热利湿、
散瘀止痛、消肿解毒等功效。在临床上
广泛应用于消炎解毒及治疗急、慢性
肝炎等。由田基黄提取制成的黄色或
棕黄色灭菌水溶液 (即田基黄注射液 )，
对急性黄疸型、迁延性和慢性及重症肝
炎及肝硬化的谷丙转氨酶（SGPT）下
降均有较好效果，特别是对胆红质的改
善较板蓝根恢复迅速。临床试验表明，
其对急性黄疸性和非黄疸性肝炎有效
率达 95%，对迁延性和慢性肝炎有效率
为 74%。
参考文献（略）