全 文 ：·176· 国外医学中医中药分册 2004年第 26卷第 3期
对化合物 1～15的抗结核丝杆菌H37Ra株系的活
性试验显示：化合物 1、2和 6显示强活性，其最小
抑菌浓度（MIC）为 6.25mg/mL。有两个 C5或有一个
C5基团与经修饰的 C5基团的三氧或四氧化 酮活性
增强。取代 A和 C环降低其生物活性。
（汤树良摘译）
177 云南茜草中抑制 NO 产生和 RBL-2H3 细胞脱
颗粒的生物活性成分〔英〕／Tao J⋯∥Chem Pharm
Bull.-2003，51（6）.-654～662
云南茜草（Rubia yunnanensis）有“小红参”之
称，用于治疗眩晕、失眠、风湿、结核、月经失调、
挫伤、呕血。曾报道从该植物根中分离得到 5 个
arborinane型三萜 rubianol-a～-e（6、7、10～12）、1
个 arborinane型三萜苷 rubianosides Ⅰ（15）。本次又
从中分离出 3个新的 arborinane型三萜苷（1～3）、1
个新的 arborinane型三萜（4）、1个新的蒽醌（5）以
及 7个已知化合物（16～18、20、24、25、28）。
云南茜草干燥根（1.6kg）用 80% 丙酮提取得粗
提物（28.3%），在乙酸乙酯-水中分配，得到乙酸乙
酯溶解部分（4.3%），过正相硅胶柱，依次用正己烷-
乙酸乙酯（5∶1～1∶1）、氯仿-甲醇（1∶1）、甲醇
洗脱，得到 6个部分。第 2、4、5部分反复过正相、
反相硅胶柱，经 HPLC纯化，得到化合物 1～8、11、
13、15～22、24、25、28。
新化合物 1（7mg，0.0006%）为白色粉末，[a]25D
＋ 2.2°(c＝ 0.2，甲醇)， C36H60O8，命名为
rubianosides Ⅱ。新化合物 2（14mg，0.011%）为
白色粉末，[a]25D＋3.5°(c＝0.1，甲醇)，C36H60O9，
命名为 rubianosides Ⅲ。新化合物 3（12mg，
0.0035%）为白色粉末，[a]25D＋90.5°(c＝0.1，甲醇)，
C36H60O10，命名为 rubianosides Ⅳ。新化合物 4
（21mg，0.0021%）为白色粉末，[a]25D＋206.1°(c＝
0.1，甲醇)，C30H46O4，命名为 rubianol-g。新化合物
5（43mg，0.0043%）为黄色粉末，分子式 C16H12O5，
命名为 rubianthraquinone。
检测从云南茜草中分离出的成分对脂多糖活
化的鼠腹膜巨噬细胞产生 NO 和 iNOS 的抑制作
用。结果：环肽糖苷 RA-Ⅻ（28）显示最强抑制
作用（IC50＝0.85mM），其苷元 RA-Ⅴ（28a）的活性
更强（IC50＝0.015mM）。两者活性强于酪氨酸激酶抑
制剂除莠霉素 A（IC50＝0.094mM）。化合物 28、28a
分别为 1mM 和 0.03mM 时未显示细胞毒性作用。两
者亦抑制 iNOS 的诱导。采用经抗 DNP IgE 致敏的
RBL-2H3 细胞，检测成分对该细胞中b-氨基己糖苷
酶释放的影响。结果：1个蒽醌成分 2-甲基-1,3,6-三
羟基-9,10-蒽醌（化合物 23，IC50＝29mM）抑制活性
强于抗过敏化合物曲尼司特（0.49mM）和甲哌噻庚
酮富马酸盐（0.22mM）。
（汤树良摘译）
178 马鞭草中促进神经生长因子介导的轴突生长的
新成分 littorachalcone〔英〕／Li Y⋯∥Chem Pharm
Bull.-2003，51（7）.-872～874
从马鞭草（Verbena littoralis）中分离得到 1个新
的二聚物二羟查耳酮（1）和 2个已知黄酮类化合物
（2、3）。
取马鞭草地上部分（5kg）以甲醇提取 3次，得
到甲醇粗提物（250g），将其在乙酸乙酯-水（1∶1）
中分配，取乙酸乙酯溶解部分（20g）过硅胶柱，以
乙酸乙酯-甲醇（100∶0→0∶100）梯度洗脱得到 10
部分。第 5部分过 Sephadex LH-20P柱和反相半制备
HPLC纯化，得到化合物 1（1.9mg）、2（1.8mg）、3
（3.6mg）。
新化合物 1为黄色粉末，mp 178～180℃，分子
式 C30H26O8，结构为 2,4,3,2,4-五羟基-4-O-4-四
氢二查耳酮，命名为 littorachalcone。化合物 2、3分
别为 4-羟基汉黄芩素、8,3-二甲氧基-5,7,4-三羟黄
酮。
活性试验显示：化合物 1不影响 PC12D 细胞形
态，但显著增加神经生长因子（NGF）介导的轴突细
胞的比率，当化合物 1（3～30mM）加 2ng/mL NGF
时，轴突细胞的比例大约与 30ng/mL NGF单独作用
时相同或稍大，其活性强于从该植物中分离出的马鞭