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.
痛活性成分及其机制 。
防风 甲醇提取物在 小 鼠醋 酸扭体试
验 中显示出止痛功效 , 并能延长戊 巴比妥
引起的催眠反应 。 以对小 鼠扭体有抑制作
用为指导 , 对提取物进行分离 。 用 乙酸乙
酷 、 正 J一醇和水萃取 , 乙酸 乙酷部分浓缩
后 , 用 大孔树脂柱层析分离 , 获得 具有止
痛作用和 延 长戊 巴 比妥催眠 反 应 的部 分
l
一
C
, 再 用硅胶柱 层析分离 , 得 到活性 部
分 2 一 A 、 2 一B , 前者有 止痛和延 长催眠 反
应 的作用 , 后者只有止痛作用 。 部分 2 一 B
再经反复柱层析 , 得到两种主要化合物 1
和 2 , 以及含量较少的化合物 3~ 10 和 12 。
部分 2 一A 继续分离 , 得到 2 一A b 和 2 一A d ,
部分 2 一 A b 具有止痛作用 , 最终得到化合
物 1 1 。 部分 2 一A d 具有 止痛和延长催眠 反
应 的作用 , 结合 以前研究 , 采用 H P L C
和光 电二极管矩阵 ( P D A ) 检测 , 并 与标
准品紫外光谱相 比较 , 对该部分 中的化合
物进行鉴定 , 其中含有 补骨 脂内酷等 6 种
成分 这些从防风中分离出的化合物 , 经
鉴定为 色酮 、 香豆 素 、 聚 乙炔 和 1一甘油
酷 类 化 合 物 , 其 中两 种 新 化 合 物 为
d i v a r i e a t o l ( 8 ) 和 ( 3 ’ s ) 一 h y d r o x y d e l t o i n
( 12 )
。
这些化合物 中止痛作用最强 的是色酮
类 , 如 d iv a r i e a t o l ( 8 ) 、 l e d e b o u r i e l l o l ( 6 )
和亥茅酚 ( h a m a u d o l , 7 ) , l m g /k g 可 以抑
制小 鼠扭体 。 s m g瓜 g 甘油酷类也能显著抑
制 小 鼠扭体 。 其 它化合物如 2 一氧 一葡糖基
亥茅酚 ( l) 在小 鼠尾 压试验和 炎症实验
中 , 有提 高痛闽作用 。 化合物 1 抑制小 鼠
扭体可 以被纳洛酮逆转 。 综上所述 , 防风
的止痛作用 是其多种化合物共 同完成的 。
其止痛机理包括抗炎 、 中枢神经系统作用
和对肝脏代谢酶的抑制作用 ( 延长戊 巴 比
妥诱导的催眠反应 ) 等 。 其各种成分含量
的改变 , 尤其是在方剂 中与其他药物的不
同配伍 , 会使其止痛作用发生质 变和 量
变 。
( 左 风摘译 )
3 8 6 古柯中的细胞毒性成分和金鸡纳素
的细胞毒作 用 〔英 〕 / s a t o h M … / N a ut r a l
M
e d i e i n e s 一2 0 0 0 , 5 4 ( 2 ) 一 9 7一 10 0
古柯 ( E叮htr o x y一u m e a tu a b a ) 在巴 西
民间用作兴奋剂和壮阳剂 , 但未见有关详
细研究其成 分的报道 。 作者发现古柯的 1
种乙醇提取物对小鼠白血病 L 卫2 ,。 细胞有细
胞毒作用 , 本次报道了古柯中 2 种黄烷醇
的分离 以及对 白血病 L , 2 1。细胞的细胞毒作
用 。
提取和 成分 分析 : 古柯 的乙醇提取物
经硅 胶柱层析 分为三部分 ( A ~ C ) , 经检
测 B 部分有活性作用 , 进一步将 B 部分上
硅胶柱 H P L C ( O D S 柱 ) 层析得化合物 l
和 2 , 2 种化合物在 FA B 一M S 中都呈现出
与 e 2 4 H Zo o g 对 应 的 [M + H ] + 峰 ( 耐 z
4 5 3 )
, ’ H 和 ’ 3C 一N M R 光谱也十分相似 ( 7
个芳香族的质子 、 19 个 sp , C 和 1 个毅基
酷 C ) 。 将化合物 1 、 2 用重氮甲烷 甲基化
得五 甲基醚 ( 3 、 4 , 含有 5 个酚轻基 ) ,
由此推断 出化合物 1 、 2 是戊环黄烷醇的
衍生物 。 进一步经 ZD 一N M R 分析鉴定 , 化
合物 1 、 2 是金鸡纳素 al 、 lb , 但此金鸡
纳素 al 、 lb 的 N M R 光谱与从茜草科及壳
斗科植物 中提取的金鸡纳素 l a 、 lb 不完
全相 同 , 该提取物是首次从古柯中得到 。
.34 9
.
细 胞毒作用 : 金鸡纳素 la 、 lb 在组
织培养中对 白血病 L1 21。 细胞有细 胞毒作
用 ( Ie ,。 约为 5 . 5林g zm一) , 但甲基化后 的
化合物 3 、 4 对 白血病 L , 21 。细胞的细胞毒
作 用 明 显 减 弱 ( IC s。 分 别 为 75 .2 、
6 2
.
7林gm/ l )
。
(翁小 刚摘译 聂淑琴校 )
38 7 昆明山海棠和雷公藤中的倍半砧类生
物碱 : 一种新型强效抗 H l v 剂 〔英〕 / D au n
H… 刀 J N a t P r o d一 2 0 0 0 , 6 3 ( 3 ) 一 3 5 7~ 3 6 1
卫矛科雷 公藤 属植物为中 国传统抗
癌 药 和 杀虫 剂 。 雷 公藤 ( T r ip t e心 g i u m
w il fo dr i ) 的根在水和 氯仿中分配得到 的
提取物称为 T ,!提取物 , 用于类风湿性关
节 炎 、 皮肤病 、 男性节育 、 其它 炎症 和 自
身免疫性疾病 。 作者 曾对该属植物的倍半
枯类成 分进行研究 , 从 昆明 山海棠 ( .T
h y p o gl a u cu m ) 的根皮中分离得到 山海棠
素 A 一 F ( h y p o n i n e A一 F ) 和 昆明山海棠
素 ^ 一 D ( h即 o g l a u n i n e A 一 D ) 。 继续从
昆明山海棠和 T 、 ,提取物中分离出 7 种倍
半菇类生物碱 , 其中 5 种为新成分 l( ~
5 )
, 用光谱法确定结构 , 并评估 了新成分
1~ 5 及相关化合物的抗 HW 活性 。
将昆明山海棠根皮 ( 巧 . 3k g ) 粉碎 ,
用 甲醇于 60 ℃提取 3 次 , 每次 6 h , 甲醇
提取物真空浓缩 , 残余物在 乙酸乙醋和水
中分配 , 乙酸乙酷部分浓缩的残余物反复
上柱分离 , 得到 2 个新的倍半菇生物碱 ,
命名为雷公藤素 A 、 a ( itr p t o n i n e A 、 B ) 。
这两种新成分中的单菇配基与倍半砧配基
通过酷键相连 , 该结构类型的化合物尚属
首次发现并分离鉴定 。 由雷公藤制备的 T , l
提取物 ( 5 4 9 ) 经硅胶柱反复分离 , 得到
3 个新的倍半菇生物碱 , 命名为雷公藤定
宁 A ~ C ( w i l fo r d i n i n e A ~ C ) ; 并得到 2
个已知化合物佩里木碱 ^ ( p e行t a s s in e ^ )
和 昆明山海棠素 C 。 昆明山海棠素 C 为
大环的倍半砧类生物碱 , 3 、 4 位取代的
毗睫配基与倍半菇分子在 C 一 3 和 C 一 15 位
相连 。 雷 公藤定宁 A 为异构的卫矛拨碱
型倍 半菇 类 生物碱 , 与 昆明 山海棠素 D
有相 同的毗吮配基 。
对雷公藤素 A 、 B 及 从昆明山海棠中
分离 出的类似物昆明山海棠素 A 、 B 、 D ,
山海棠素 A 、 B 、 D 、 E 、 F , 大理雷公藤
碱 ( fo r es it en ) , 冬 青叶 美 登 木 宁 E 一 1
( c a n g o r o n i n e E
一
l )
, 卫矛碱 , 新卫矛碱 ,
卫矛拨碱 , 雷公藤次碱 , 雷公藤精碱 , 雷
公藤碱 , 雷公 藤春碱进行 了抗 H I V 活性
试验 , 发现雷公藤素 B 具有显 著的抗 H I V
活性 , 能抑制 H IV 复制 H g 淋巴细 胞 , IC 50
值 < 0 . 1林g/ m l , 能抑制未感染 的 H g 细胞
生长 , IC S。 值 > 1。。“ g/ m l , 体外治疗指数
( T l ) 值 > 10 0 0 ( 一般 T l > 5 . 0 即具显著
性 ) 。 昆明山海棠素 B 、 山海棠素 B 和雷公
藤春碱的抗 H l v 活性也很显著 , IT 值均 >
1 0 0 0
。 以往从雷 公藤中分离的二菇类也有
抗 H IV 活性 。
(龚苏晓摘译 江纪武校 )
38 8 小柴胡汤对甲苯成丁服溶解度的影
晌 〔英 〕 / N i hs i r o u 叮a N … / B io l hP a n 刀
B u ll一 2 0 0 1 , 2 4 ( 4 ) 一4 0 9~ 4 13
甲苯磺丁服 ( T B ) 是 治疗糖尿病的
磺酞服类药物 , 其吸收方式与片剂的溶解
速度密切相关 。 文献报道 T B 的吸收动力