全 文 ：China Pharmacy 2011 Vol. 22 No. 11 中国药房 2011年第22卷第11期
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（收稿日期：2010-05-20 修回日期：2010-08-30）
蟛蜞菊活性成分的药理学研究进展
刘漫宇 1，2＊，朱家勇 1，2 #，金小宝 1，2（1.广东药学院药用生物活性物质研究所，广州市 510006；2.广东省生物活性
药物研究重点实验室，广州市 510006）
中图分类号 R285.1；R961.1 文献标识码 A 文章编号 1001-0408（2011）11-1048-03
摘 要 目的：为蟛蜞菊的合理开发利用提供参考。方法：查阅近年来国内、外杂志发表的关于蟛蜞菊活性成分的文献，对蟛蜞菊
活性成分的主要药理作用及其可能的作用机制进行综述。结果：蟛蜞菊活性成分具有保肝、抗病毒、抗肿瘤和消炎镇痛等药理作
用。结论：蟛蜞菊活性成分的药理作用比较广泛，在中药材开发方面具有深入研究和探索的价值。
关键词 蟛蜞菊；保肝；抗病毒；抗肿瘤；消炎镇痛
＊硕士研究生。研究方向：药用生物活性物质。电话：
020-39352552。E-mail：liumanyu1979@yahoo.com.cn
#通讯作者：教授，博士研究生导师。研究方向：药用生物活性物
质。电话：020-39352552。E-mail：zhujy@gdpu.edu.cn
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蟛蜞菊系菊科（Compositae）蟛蜞菊属（Wedelia）植物
Wedelia chinensis的干燥全草，始载于《生草药性备要》。全世
界约有60余种蟛蜞菊属植物，中国拥有其中5种，包括孪花蟛
蜞菊（W.biflora）、麻叶蟛蜞菊（W. urticiflolia）、山蟛蜞（W.
wanllichii）、卤地菊（W. prostrata）和蟛蜞菊（W. chinensis），主要
分布于我国东南、南部和西南等省区，以福建、广东、台湾等省
尤多[1]。现代化学成分研究表明，蟛蜞菊的主要活性成分为萜
类、黄酮类与挥发油类，此外还包括少量有机酸类、甾醇类和
香豆素类化合物[2～4]。除以上化合物外，蟛蜞菊还含有多种人
体必需的微量元素[5]。
蟛蜞菊性甘、凉，微酸，作为一种传统的中草药在我国民
间应用广泛。《广西药植名录》中描述其具有破瘀、消肿和治跌
打、腹痛、风湿的功效[6]。《福建中草药》则记载其清热解毒，具
有治白喉、百日咳、肺痨发热咳嗽、痢疾、肝火旺盛、烦热不眠、
咽喉肿痛和齿龈炎的功效[7]。近年来，关于蟛蜞菊药理作用的
研究报道主要集中在保肝护胆、抗病毒、抗肿瘤和消炎镇痛等
方面。本文着重对蟛蜞菊化学成分的药理活性进行综述，旨
在为其合理开发利用提供依据。
1 保肝作用
Lin SC等[8]通过肝毒素诱导的急性肝炎大鼠模型研究了
蟛蜞菊的保肝作用。结果发现，大鼠血清中天冬氨酸氨基转
移酶（AST）和丙氨酸氨基转移酶（ALT）的含量在肝毒素四氯
化碳、对乙酰氨基酚和（D+）半乳糖苷诱导 24 h后升高。口服
蟛蜞菊（300 mg·kg-1）2、6和 10 h后，可以减少血清中AST和
ALT的含量，表明蟛蜞菊具有良好的保肝功能。Wong SM等[9]
以 4-羟基香豆素为原料合成的蟛蜞菊内酯（Wedelolactone）及
其衍生物同样对四氯化碳、半乳糖苷和毒伞素的肝细胞毒性
具有显著的保护作用，同时对猪白细胞脂氧合酶具有很强的
抑制作用。构效关系研究[9]则表明，蟛蜞菊内酯（见图 1）分子
中B环C-11和C-12位的邻二羟基结构为护肝和抑制脂氧合酶
活性所必须具备的条件，另外C-5位上有游离的-OH存在也是
蟛蜞菊内酯具有显著抗肝细胞毒性的主要原因。这些结果一
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方面从药理学角度解释了蟛蜞
菊保肝作用的机制；另一方面
也证实了蟛蜞菊在我国和印度
被广泛用于肝胆系统疾病治疗
的合理性。
2 抗病毒作用
据报道，三萜皂苷类化合
物有多方面生物活性，由于活性显著及结构的多样性受到人们
普遍关注。齐墩果酸（Oleanolic acid）是一种临床上用于治疗
炎症的三萜类化合物[10]。王婧雯等[11]研究发现，半乳糖苷修饰
的齐墩果酸固体脂质纳米粒对四氯化碳致小鼠急性肝损伤具
有保护作用。罗晓茹等[2]从蟛蜞菊中分离得到齐墩果酸衍生
物齐墩果酸-11，13（18）-二烯-3-O-β-D-葡糖醛酸苷（见图 2）。
抗病毒活性研究结果表明，其具有抗人类免疫缺陷病毒（HIV）
和乙型肝炎病毒（HBV）的作用，半数效应浓度（EC50）值分别为
50 μg·mL-1和13.19 μg·mL-1；并且均具有较好的量效关系，随
着药物浓度的增加，对HIV和HBV的抑制率也增加；此外，其
对HIV整合酶也具有一定的抑制作用，EC50值为 39.81 μg·
mL-1。同时，构效研究发现，齐墩果酸 -11，13（18）-二
烯-3-O-β-D-葡糖醛酸苷的起效基团主要为一个-COOH和2个
异环双键，改变这2个或其中任
意一个基团，抗病毒活性就会
受到影响。因此，以齐墩果酸
为先导物质对其进行结构修
饰，有望开发出一系列活性强、
毒性低的抗病毒和抗炎症化合
物。
3 抗肿瘤作用
体外试验表明，从蟛蜞菊中
分离得到的单体化合物对人的子宫颈癌细胞、卵巢腺癌细胞、黑
色素瘤细胞和前列腺癌细胞的增殖均有较好的抑制活性，且呈
现较好的剂量依赖关系[4，12]。值得注意的是，Lin FM等[4]首先发
现从蟛蜞菊中分离得到的4种单体化合物[蟛蜞菊内酯（Wede-
lolactone）、木犀草素（Luteolin）、芹黄素（Apigenin）、吲哚-3-甲
醛（Indole-3-carboxyaldehyde），分别见图1、图3、图4、图5]均可
以通过作用于雄激素受体
（AR）而影响AR激活前列腺
癌细胞株中前列腺特异性抗
原启动子的转录，最终达到抑
制AR依赖型前列腺癌细胞增
殖的作用，半数抑制浓度
（IC50）分别为 96、0.4、0.5、0.8
μg·mL-1。同时，这 4种单体
化合物还可以通过协同作用
来增强对AR的抑制作用，其
IC50为 0.2 μg·mL-1。此课题
组进一步研究发现[12]，蟛蜞菊
提取物通过诱导AR阳性的前
列腺癌细胞株凋亡和促进AR阴性的前列腺癌细胞株发生G2/
M阻滞，发挥抗肿瘤活性。裸鼠移植瘤模型研究表明，口服蟛
蜞菊提取物可显著抑制前列腺癌细胞皮下移植瘤和原位瘤的
生长，蟛蜞菊提取物高、低剂量组对前列腺癌细胞皮下移植瘤
和原位瘤的抑制率分别为44％、31％和49％、49％。这些结果
提示蟛蜞菊以及从其中分离出的
一些单体化合物均对人前列腺癌
具有潜在的治疗作用，有待深入
研究和开发。
4 消炎镇痛作用
邝丽霞等[13]通过“热板法”和
对小鼠耳肿胀程度影响实验的研
究，发现蟛蜞菊水提物能显著提
高小鼠热板法痛阈，减少小鼠对醋酸刺激的扭体反应次数，能
极显著地降低小鼠耳肿胀程度和腹腔毛血管通透性，具有明
显的抗炎镇痛作用。蟛蜞菊含片是由复方片仔癀含片拆方而
成，具有清热解毒、利咽止痛、生津润喉的功效。陈可等[14]将蟛
蜞菊含片用于急性咽喉炎的治疗，通过单旨、随机、对照的实
验方法，结果表明蟛蜞菊含片对急性咽喉炎患者中医症状、体
征以及实验室指标均有确切的治疗效果。上述研究结果为蟛
蜞菊用于临床治疗炎症提供了依据。
5 促进创伤愈合及抗骨质疏松作用
孙备[15]将蟛蜞菊的石油醚、苯、氯仿、酒精、水提取物制成
不同浓度的软膏，分别作用于大鼠的创伤表面。结果表明，
6％水提取物软膏对开放性和缝合性伤口均有治愈作用，且在
治疗 8 d后作用明显，可减少创伤面积，增加伤口紧张度。
Annie S等[16]研究了蟛蜞菊乙醇提取物对切除卵巢大鼠骨质疏
松模型的作用。结果表明，与生理盐水对照组相比，口服蟛蜞
菊乙醇提取物后的大鼠血清中碱性磷酸酶（ALP）明显增加，而
蟛蜞菊乙醇提取物组的抗酒石酸磷酸酶（TRAP）则明显下
降。同时，病理组织学观察显示，口服蟛蜞菊乙醇提取物后的
大鼠骨体厚度一致，纤维软骨基质增殖平衡，其中软骨物质矿
物化，网状骨质和胫基质化的骨后软骨层显示渐进性骨化，皮
质部分密度完整且与占优势的矿化软骨一致。以上实验结果
说明蟛蜞菊对切除卵巢大鼠模型有明显的抗骨质疏松作用，
且毒性低，对雌激素缺乏造成的骨质疏松有治疗作用。
6 毒性作用
梁方方等[17，18]通过蟛蜞菊对肉兔的慢性毒性实验和对小
白鼠的急性毒性实验测定了蟛蜞菊的慢性毒性作用和急性毒
性作用。研究表明，用蟛蜞菊饲养肉兔后，肉兔血液指标在正
常范围内波动，内脏检验无异常，蟛蜞菊对肉兔无毒性反应。
蟛蜞菊对小白鼠的急性毒性实验结果表明，蟛蜞菊仅对实验
组小白鼠肝脏的组织形态学有轻微影响。以上结果说明蟛蜞
菊低毒无害，具有广泛的开发前景。
7 结语
现今从植物中寻找各种高效低毒的活性成分已成为国
内、外学者共同关注的热点。虽然许多蟛蜞菊提取物以及其
有效化学成分的作用机制尚不明了，但随着对其研究工作的
不断深入，通过对蟛蜞菊有效成分及作用机制的进一步阐明，
相信蟛蜞菊的开发和应用将取得更大的进步。
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图1 蟛蜞菊内酯化学结构式
图 2 齐墩果酸-11，13（18）-
二烯-3-O-β-D-葡萄糖醛酸苷
化学结构式
图4 芹黄素化学结构式
图 5 吲哚-3-甲醛化学结构
式
图3 木犀草素化学结构式
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（收稿日期：2010-02-20 修回日期：2010-05-20）
·中药视窗·
血清药物化学在中药注射剂研究中的应用探讨Δ
刘占京 1，2＊，李学林 2 #，马 静 2（1.郑州大学基础医学院，郑州市 450001；2.河南中医学院第一附属医院药学部，
郑州市 450000）
中图分类号 R288；R952 文献标识码 C 文章编号 1001-0408（2011）11-1050-03
摘 要 目的：探讨血清药物化学在中药注射剂研究中的应用和意义。方法：查阅相关文献，分析总结血清药物化学用于中药注
射剂再评价研究的特点。结果与结论：血清药物化学作为一种新的现代化研究手段，应该纳入中药注射剂再评价体系，以弥补中
药注射剂基础研究的不足，为中药注射剂的研究开拓新的领域和突破口。
关键词 中药注射剂；血清药物化学；再评价体系
Application of Serum Pharmacochemistry in the Research of Traditional Chinese Medicine Injection
LIU Zhan-jing（School of Preclinical Medical Sicence，Zhengzhou University，Zhengzhou 450001，China）
LIU Zhan-jing，LI Xue-lin，MA Jing（Dept. of Pharmacy，The First Affiliated Hospital of Henan College of
TCM，Zhengzhou 450000，China）
ABSTRACT OBJECTIVE：To explore the application of serum pharmacochemistry in the research of TCM injection and its signif-
icance. METHODS：Relevant literatures were reviewed to summarize the characteristics of serum pharmacochemistry method for
re-evaluation of TCM injection. RESULTS&CONCLUSION：As a new and modern research method，serum pharmacochemistry
should be brought into TCM injection re-evaluation system to make up the shortage of basic research and open up new areas and
farmers for TCM injection research.
KEY WORDS Traditional Chinese medicine injection；Serum pharmacochemistry；Re-evaluation system
Δ国家科技支撑计划课题（2006038086056）；“重大新药创制”科技
重大专项子课题（2009ZX09502-030）；河南省科技发展计划项目
（102102310077）
＊主管药师。研究方向：医院药学。E-mail：gu531@yahoo.cn
#通讯作者：主任药师，硕士。研究方向：中药上市后再评价和中
药的应用形式。电话：0371-66245142。E-mail：lixuelin450000@163.
com
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