全 文 ：
［11］ Nishimura Ｒ，Anan K，Yamamoto Y，et al． Efficacy of gosere-
lin plus anastrozole in premenopausal women with advancd or
recrrent breast cancer refractory to an LH-ＲH analogue with
tamoxifen:Ｒesults of the JMTO BC08-01 phase II trial［J］．
Oncol Ｒep，2013，29(5):1707-1713．
［12］ Higa GM． Exemeatane:treatment of breast cancer with selec-
tive inactivation of aromatase［J］． Am J Health Syst Pham，
2002，59(22) :2194-2201．
［13］ Brueggemeier ＲW． Overview of the phamcology of the aro-
maase inactivator exemestane［J］． Breast Cancer Ｒes Treat，
2002，74(2) :177-185．
［14］ Buzdra AU，Ｒobertson JF，Eiemann W，et al． An overview of
the Pharmacology and pharmacokinetics of the newer genera-
tion aromatase inhibitors anastrozole，letrozole and exemestane
［J］． Cancer，2002，95(9) :2006-2016．
［15］ Steele N，Zekri J，Coleman Ｒ，et al． Exemestane in metastatic
breast cancer:Effective therapy after third-generation non-ster-
oid amromatase inhibitor failure［J］． Breast，2006，15(3) :430-
436．
［16］ Chin YS，Beresford MJ． Ｒavichandran D． et al． Exemesatane
after non-steroid aromatse inhibitors for Post-menopausal
women with advanced breast cancer［J］． Breast，2007，16(4) :
436-439．
［17］ Del Mastro L，Clavarezza M，Venturini M ． Ｒeducing the risk
of distant metastases in breast cancer patients:Ｒole of aro-
matase inhibitors［J］． Cancer Treat Ｒev，2007，155(8) :4-3．
［18］ Pagani O，Ｒegan MM，Walley BA，et al． Adjuvant exemestane
ovarian suppresion in premenopausal breast cancer［J］． N Engl
Med，2014，371(2) :107-18．
［19］ 吴三纲，何振宇，郭君，等．戈舍瑞林联合内分泌药物治疗绝
经前晚期乳腺癌的临床研究［J］． 中国癌症杂志，2011，21
(8):626-630．
·药学研究·
收稿日期:2014 － 03 － 11
作者单位:广西中医药研究院，南宁 530022
基金项目:广西自然科学基金(2013GXNSFAA019261);广西医疗卫生重点课题(重 2012057) ;广西中医药研究院重点课题(桂中重科
201103)
* 通信作者
应用水溶助长剂从酸藤果中提取摁贝素
曾宪彪，韦宝伟* ，韦桂宁
［摘 要］ 目的 建立一种用水溶助长剂从酸藤果中提取摁贝素的方法。方法 酸藤果经干燥，粉碎，加
入异丙苯磺酸钠( NaCS) 水溶液，搅拌，滤过。滤液加酸水稀释到最小助溶浓度( MHC) 以下，静置 60 min 使摁贝
素沉淀，悬液离心分离富含摁贝素提取物。结果 最佳提取条件如下，提取温度: 25 ～ 30 ℃，药材粉粒度: 100 目，
水溶助长剂浓度: 2. 0 mol /L，搅拌提取时间: 60 min。本法提取率 ＞ 90%，摁贝素纯度 ＞ 85%。结论 采用本方法
从酸藤果制备富含摁贝素提取物，方法简单，提取率高，NaCS可重复使用，不会造成环境污染。
［关键词］ 摁贝素;酸藤果;水溶助长剂;异丙苯磺酸钠
Preparation of high embelin containing extracts from the fruits of Embelia laeta
(Linn. )Mez with hydrotrope ZENG Xian-biao，WEI Bao-wei* ，WEI Gui-ning(Guangxi Institute of
Medical and Pharmaceutical Sciences，Nanning 530022，China)
［Abstract］ Objective To establish a method for extraction of embelin from fruits of Embelia laeta(Linn. )
Mez with hydrotrope． Methods Dried fruits were pulverized，mixed with the solution of sodium cumene sulfonate
(NaCS)，vigorously stirred，and filtered． The filtrate was diluted below the minimum hydrotropic concentration(MHC)
with acid water． The diluted solution was allowed to settle for 60 min for embelin to precipitate． Centrifugation of the
suspension resulted in high embelin containing extracts． Ｒesults The optimum conditions for extraction included a
25 ～ 30 ℃ of extracting temperature，100 mesh-mean particle size of the powdered fruits，2. 0 mol /L of hydrotropic a-
gent NaCS，and 60 min for stirring extraction time． With this method，90% recovery rate of embelin with 85% purity was
found in this study． Conclusion This is a simple method for preparation of high embelin containing extract from fruits
of Embelia laeta(Linn．)Mez，hydrotropic agent NaCS can be reused，so it does not cause environmental pollution as
other conventional methods do．
Key words:Embelin;Embelia laeta;Hydrotropic agent;Sodium cumene sulfonate
·9341·实用药物与临床 2014 年第 17 卷第 11 期 Practical Pharmacy And Clinical Ｒemedies，2014，Vol． 17，No． 11
0 引言
水溶助长剂是一种能促进其他非水溶性有机
物在水中溶解度的物质。其助溶作用发生在远高
于其最小助溶浓度(MHC)之上。在 MHC 之上，
其助溶作用几乎呈指数上升，但更高的浓度之后，
其助溶作用几乎达到坪值，不会再升高。用水将
饱和溶液稀释到 MHC 以下时，即可回收到溶解在
助长剂溶液中的植物疏水成分。水溶助长剂的增
溶能力取决于助长剂的疏水性，也就是芳香磺酸
盐分子上的烷基。芳香磺酸盐疏水性是随着其烷
基长度增加而增加，同时对非极性分子的增溶作
用增加。水溶助长剂首先被细胞表面吸附，降低
细胞壁的张力，改变细胞壁通透性，进入纤维素
膜［1］，穿透细胞进入细胞壁内部。水溶助长剂进
入细胞壁内部之后，诱导组织结构瓦解，溶化细胞
壁成分，提高细胞膜通透性，溶解疏水活性成分。
摁贝素(2，5-二羟基 3-十一烷基-对苯醌)是酸
藤果的活性成分，具有多种药理活性，包括抗肿
瘤、抗炎、镇痛［2］，抑制丙肝病毒［3］，抗菌［4-5］，X 连
锁凋亡抑制蛋白的小分子抑制剂［6］，抗生育［7］，细
胞毒活性［8］，脑损伤的保护［9］，抗惊厥［10］，促进伤
口愈合［11］，抗抑郁［12］等作用。
摁贝素的常规提取方法有索氏提取法或用有
机溶剂(苯、乙醚、乙酸乙酯、乙醇或甲醇)。其提
取过程耗时而复杂，而且有机溶媒可能带来环境
污染［12］。本文报道采用水溶助长剂从酸藤果中提
取摁贝素的方法。
1 材料与仪器
酸藤果［Embelia laeta(Linn. )Mez］，采自广
西玉林市容县四良镇的成熟果实，阴干。保存于
阴凉 干 燥 处。摁 贝 素 对 照 品:含 量 ≥ 98%
(HPLC)，批号:090M4731V，美国 Sigma-Aldrich
公司产品。NaCS:含量 45%的水溶液，批号:1210-
1260-40SC，美国 NEASE 公司产品。临用时，通过
浓缩或稀释配制成不同浓度的溶液。高速万能粉
碎机:型号 DFY-400，温岭市林大机械有限公司产
品;磁力加热搅拌器:78-1 型，上海南汇电讯器材
厂产品;熔点仪:MP470 全自动熔点仪，济南海能
仪器股份有限公司产品;薄层色谱扫描仪:TLC
SCANNEＲ 3 型，瑞士卡玛公司产品。
2 方法
参照笔者专利方法［13］进行，将成熟果实干燥，
粉碎，过筛。取能过 100 目的粉末，按照 10%(W /
V)浓度装入烧杯，并加入 NaCS 溶液(0. 05、0. 1、
0. 5、1. 0、2. 0、3. 0、4. 0 mol /L)，每个浓度重复试验
3次。在温度 28 ～ 30 ℃下，搅拌速度1 440 r /min，
搅拌提取 60 min，240 目滤布滤过。药渣加入等量
的水溶助长剂溶液，搅拌提取 60 min，同法过滤。
合并滤液，滤液加 20 倍体积的 pH 4. 0 盐酸溶液
稀释，搅拌均匀，放置 60 min 使结晶物析出沉淀，
倾出上清液，分离沉淀物，布氏漏斗过滤，用水洗
涤，得到富含摁贝素提取物。此提取物用石油醚
溶解，过滤。滤液浓缩，滤过，用乙醇洗涤，得到橙
黄色摁贝素结晶。
摁贝素结晶经薄层色谱分析(展开剂为乙酸
乙酯∶乙醇∶乙酸 = 7∶ 5 ∶ 0. 1，扫描波长 280 nm)采
用 TLC SCANNEＲ 3 型薄层色谱扫描仪进行含量
测定。
3 结果
本试验所用的酸藤果干品含有摁贝素在
2. 5% ～3. 0%。
3. 1 NaCS 浓度对摁贝素提取率的影响 摁贝素
的溶解性随水溶助长剂浓度的增加而增加。NaCS
的最小助溶浓度(MHC)为 0. 1 mol /L。水溶助长
剂浓度在 1. 0 mol /L 时，提取率显著增高，2 mol /L
时提取率接近坪值，3 mol /L 时达到坪值，4 mol /L
时，提取率不再提高。从提取成本考虑，以 2 mol /L
为最好浓度。见表 1。
3. 2 温度对提取率的影响 分别观察了 25、30、
40、50 ℃等温度对摁贝素提取率的影响。结果发
现，在 25 ～ 50 ℃范围内温度对提取率影响不显
著。见表 2。但温度升高可能导致提取物的杂质
增加。从能耗角度考虑，认为提取温度以 25 ～
30 ℃为宜。
3. 3 提取时间对提取率的影响 分别观察了连
续搅拌提取 30、40、60、90、120 min 对摁贝素提取
率的影响。结果发现，提取 60 min 的提取率已经
达到最高，再延长提取时间将不能显著提高提取
率。见表 3。从能耗角度考虑，认为提取时间以
60 min为宜。
·0441· 实用药物与临床 2014 年第 17 卷第 11 期 Practical Pharmacy And Clinical Ｒemedies，2014，Vol． 17，No． 11
表 1 NaCS浓度对摁贝素提取率的影响
NaCS浓度(mol /L) 提取率(%)
0. 05 0. 05 ± 0. 07
0. 1 0. 12 ± 0. 21
0. 5 20. 22 ± 2. 56
1. 0 75. 41 ± 5. 65
2. 0 95. 15 ± 5. 12
3. 0 96. 44 ± 3. 38
4. 0 96. 36 ± 6. 52
表 2 温度对提取率的影响
提取温度(℃) 提取率(%)
25 90. 24 ± 8. 07
30 91. 11 ± 9. 28
40 89. 26 ± 7. 54
50 90. 41 ± 9. 61
表 3 提取时间对提取率的影响
提取时间(min) 提取率(%)
30 80． 28 ± 10． 23
40 85． 17 ± 9． 31
60 93． 18 ± 10． 24
90 92． 45 ± 9． 33
120 92． 47 ± 11． 34
3. 4 药材粉末粒径对提取率的影响 我们分别
制备 60、80、100、120 目等不同粒径的药材粉末，观
察其对提取率的影响。结果，60 和 80 目粒径的提
取率较低，100 和 120 目粒径药材粉末的提取率显
著提高。见表 4。
表 4 药材粉末粒径对提取率的影响
药材粉末粒径(目) 提取率(%)
60 52. 18 ± 5. 23
80 68. 12 ± 6. 35
100 90. 11 ± 8. 28
120 92. 91 ± 7. 38
4 讨论
NaCS具有良好的穿透能力，能提高很多非水
溶性化合物的水溶性，促进摁贝素从酸藤果组织
细胞中溶出，但高浓度时(3 ～ 4 mol /L)产生跨细
胞壁高渗透压，进入细胞的速度缓慢，从而影响提
取效率。提升提取温度可能造成植物细胞的其他
成分水解，增加提取物杂质，因此，温度不宜过高，
以 30 ℃为宜。水溶助长剂需要渗透到植物细胞
内，才能产生提取效果。提取时间越长，提取物收
率越高。但是，只要达到平衡时间，提取效率就可
以达到最大。本研究发现，提取时间以60 min为
宜。药材粉末粒径越大，助长剂分子越难渗透，提
取率越低。本试验采用 100 目细粉作为投料，基
本达到提取率要求。
本文采用 NaCS作为摁贝素的水溶助长剂，从
酸藤果中提取摁贝素，方法简单，提取率高，过程
中 NaCS没有发生化学反应，可重复使用，无“三
废”产生，具有良好推广前景。
参考文献:
［1］ Ｒaman G，Gaikar VG． Extraction of piperine from Piper nig-
rum(Black Pepper)by hydrotropic extraction［J］． Ind Eng
Chem，2001，41(12):2966-2976．
［2］ Chitra M，Sukumar E，Suja V，et al． Antitumour，anti-inflam-
matory and analgesic property of embelin，a plant product［J］．
Chemotherapy，1994，40(2) :109-113．
［3］ Hussein G，Miyashiro H，Nakamura N，et al． Inhibitory effects
of Sudanese medicinal plant extracts on hepatiits C virus
(HCV)protease［J］． Phytotherapy Ｒesearch，2000，14(7) :
510-516．
［4］ Chitra CS，Shymala Devi，Sukumar E． Antibacterial activity of
embelin［J］． Fitoterapia，2003，74(4) :401-403．
［5］ Feresin GE，Tapia A，Sortino M，et al． Bioactive alkyl phenols
and embelin from Oxalis erythrorhiza［J］． J Ethnopharmacolo-
gy，2003，88(2-3) :241-247．
［6］ Nikolovska-Coleska Z，Xu L，Hu Z，et al． Discovery of embe-
lin as a cell-permeable，small-molecular weight inhibitor of XI-
AP through structure-based computational screening of a tradi-
tional herbal medicine three-dimensional structure database
［J］． J Medicinal Chemistry，2004，47(10) :2430-2440．
［7］ Wango EO． Anti-fertility effects of embelin in female Sprague-
Dawley rats may be due to suppression of ovarian function
［J］． Acta Biologica Hungarica，2005，56(1-2) :1-9．
［8］ Podolak I，Galanty A，Janeczko Z． Cytotoxicity activity of em-
belin from Lysiamachia punctata［J］． Fitoterapia，2005，76(3-
4) :333-335．
［9］ Thippeswamy BS，Nagakannan P，Shivasharan BD，et al． Pro-
tective effect of embelin from Embelia ribes Burm against tran-
sient global ischemia-induced brain damage in rats［J］． Neuro-
tox Ｒes，2011，20(4) :379-386．
［10］ Mahendran S，Thippeswamy BS，Veerapur VP，et al． Anticon-
vulsant activity of embelin isolated from Embelia ribes［J］．
Phytomedicine，2011，18(2-3) :186-188．
［11］ Kumara Swamy HM，Krishna V，Shankarmurthy K，et al．
Wound healing activity of embelin isolated from the ethanol
extract of leaves of Embelia ribes Burm［J］． J Ethnopharma-
col，2007，109(3) :529-534．
［12］ Gupta1 G，Kazmi1 I，Afzal1 M，et al． Antidepressant-like ac-
tivity of Embelin isolated from Embelia ribes［J］． Phytophar-
macology，2013，4(1) :87-95．
［13］ 广西壮族自治区中医药研究院．一种从酸藤果制备两性抗
生育物质摁贝素的方法［P］． 中国专利:CN201210082776，
2012-08-15．
·1441·实用药物与临床 2014 年第 17 卷第 11 期 Practical Pharmacy And Clinical Ｒemedies，2014，Vol． 17，No． 11