全 文 ：2015年第1期
摘要：假蒟（Piper sarmentosum Roxb.） 为胡椒科植物，是广泛分布于热带、亚热带地区以及东南亚一带的药食两用
植物。综述国内外对假蒟植物化学成分及其生物活性方面的研究进展，以期为进一步深入研究和开发丰富的假蒟植
物资源提供参考。
关键词：假蒟；植物化学成分；生物活性
中图分类号：O629 文献标志码：A doi：10.3969/jissn.1671-9646（X）.2015.01.050
A Review of Phytochemical Constituents and Bioactive Activities of
Piper Sarmentosum Roxb.
ZHOU Siyi，YUAN Yingya，HUANG Xiaohua，CHEN Suhua，*ZHONG Saiyi
（College of Food Science and Technology，Guangdong Ocean University，Zhanjiang，Guangdong 524088，China）
Abstract：Piper sarmentosum Roxb. belongs to the family Piperaceae and it is widely distributed in tropical and subtropical
regions and Southeast Asia countries，which is often used as food flavouring agents，traditional medicines. This review
summarizes the latest investigation about the phytochemical constituents and bioactive activities ofPiper sarmentosum Roxb.，
which provides updated information for further research and development on the rich plant resource.
Key words：Piper sarmentosum Roxb.；phytochemical constituents；bioactive activities
收稿日期：2014-09-02
基金项目：国家级大学生创新创业训练计划项目（201310566007）；农产品加工省部共建国家重点实验室培育基地、农业部功能
食品重点实验室开放基金项目（201306）。
作者简介：周斯仪（1992— ），女，在读本科，研究方向为植物化学成分的分离提取。
*通讯作者：钟赛意（1979— ），男，博士，讲师，研究方向为食品功能因子及功效评价。
假蒟 （Piper sarmentosum Roxb.） 又名假蒌、蛤
蒌、蛤蒟，是胡椒科胡椒属植物，喜生长园林或树
林中半阴处，广泛分布于我国东南沿海地区和东南
亚国家，是当地广为使用的调味品和药用植物。民
间常取其茎叶及果穗治腹胀、腹痛、肠炎腹泻、食
欲不振、风湿痛、疝气痛，外用治外伤出血、跌打
痨伤、冻疮、痈肿疮毒等[1]。假蒟富含许多活性成
分，是极具开发潜力的亚热带特色植物资源。目前，
国内外对其研究正处于初步阶段，为促进该植物资
源的开发与利用，本文综述国内外有关假蒟植物化
学成分及其生物活性的研究进展。
1 假蒟的植物化学成分
目前，对假蒟化学成分的报道较少，主要集中
在挥发油成分和生物碱等方面。
1.1 挥发油
挥发油为多种类型成分的混合物，其基本组成
为脂肪族，包括烃、醇、醛、酮和酯等，以及芳香
族和萜类化合物。王道平等人[2]采用顶空固相微萃取
-气质联用法分析新鲜假蒟药挥发性化学成分，结果
显示含有烯烃类 （72.5%）、醇类 （6.1%）、醛酮类
（3.5%）、杂环化合物（2.9%）、酯类（3.4%）、有机
酸（0.1%） 等六类成分，其中单萜类成分β-月桂
烯含量高达34.4%。
宋艳平等人[3]采用常规水蒸气蒸馏法提取出假蒟
精油，经气相色谱-质谱联机分析，鉴定出67种化
合物，主要是 2,4,5 - 三甲氧基 - 1 - 丙烯基苯
（23.20%），顺-石竹烯（13.33%），1,2-二甲氧基4-
（1 -丙烯基） 苯（12.63%），细辛脑（9.94%），4 -
甲氧基 - 6 -（2 - 丙烯基） - 1,3 - 苯并二恶茂
（5.71%），δ-杜松烯（3.03%） 等。
Qin等人[4]经气相色谱-质谱法分析，鉴定出假
蒟精油中 41 种物质，其中主要成分肉豆蔻醚占
65.22%，反式石竹烯占 13.89%。向同寿等人[5]采用
GC-MS从假蒟挥发油样品中分离和鉴定出67种有机
化合物，其中含有 1,2 - 二甲氧基 - 4 -（1 - 丙烯
假蒟植物化学成分及其生物活性的研究进展
周斯仪，袁颖雅，黄晓桦，谌素华，*钟赛意
（广东海洋大学 食品科技学院，广东 湛江 524088）
文章编号：1671-9646（2015） 01b-0065-04
第1期（总第376期） 农产品加工 No.1
2015年1月 Farm Products Processing Jan.
农产品加工 2015年第1期
基） 苯、细辛脑、2,4,5 -三甲氧基- 1 - 丙烯基苯
等 11 个醚类化合物，含量占 55%；橙花叔醇、植
醇、β-桉叶油醇等16个醇类化合物，以及石竹烯、
蛇床烯、杜松烯、愈疮木烯等30个萜烯类化合物。
韩冬银[6]从假蒟石油醚洗提物中分离出6个高杀虫活
性组分二十二烷酸、Ethanol，2 -（9,12-octadecadi-
enyloxy）、9,12 -十八烷二烯酸、棕榈酸甲酯、十六
烷酸和十六碳二烯酸等。
1.2 生物碱
冯岗等人[7]从假蒟乙醇提取物中分离纯化并鉴定
出胡椒碱。Likhitwitayawuid等人[8]报道假蒟果实中含
有生物碱，包括假蒟碱 （sarmentosine)，假蒟亭碱
（sarmentine），1 -（3,4 -亚甲二氧基苯基） 十四碳-
1E - 烯[1 -（3,4-methylenedioxy-phenyl） - 1E - te
tradecene]，N-（苯丙 - 3 - 烯酰基） 吡咯[N-
（3-phenylpropenoyl） pyrrole]以及墙草碱（pellitorine）。
Rukachaisirikul 等人[9]从假蒟果实的正己烷和甲
醇萃取物中分离出8种生物碱，分别为墙草碱、几
内亚胡椒酰胺（guineensine）、苯并二氧戊烷酰胺 B
（brachystamide B）、假蒟亭碱、brachyamide B、
1-piperettyl pyrrolidine、3,4,5 -三甲氧基肉桂酸（3,
4,5-trimethoxycinnamoyl pyrrolidine） 和假蒟碱，分
别占萃取物的0.17%，0.13%，0.01%，1.81%，0.02%，
0.23%，0.09%和0.32%。Bokesch等人[10]报道，假蒟
中存在三甲氧基肉桂酰 - 2 - 吡咯啉酮生物碱
（trimethoxycinnamoyl-2-pyrrolinone alkaloid）、荜茇酰
胺 （piplartine） 和 3,4,5 - 三甲氧基肉桂酸 （3,4,
5-Trimethoxycinnamic acid），它们占假蒟乙酸乙酯萃
取物的0.543%，1.920%，0.286%。此外，Thanakorn
等人[11]从假蒟茎叶己烷提取物分离出的2个酰胺，即
异丁酰胺和甲基丁基酰胺，具有抑制1 -环氧酶和
5 -脂氧合酶的活性。
2 假蒟生物活性的研究
2.1 抑菌活性
孙丹等人[1]报道了假蒟提取物对香蕉炭疽病、香
蕉枯萎病、芒果炭疽病、香蕉黑星病菌、辣椒枯萎
菌等8 种病原菌的抑菌率均达到50%以上。Hussain
等人[12-13]发现，假蒟叶的石油醚、氯仿、甲醇提取物
能够抑制结核杆菌生长，其最小抑菌浓度MICs值分
别为 25，25，12.5μg/mL，还进一步发现其甲醇提
取液的乙酸乙酯萃取物与抗结核病药物异烟肼有协
同增效作用。Fernandez等人[14]发现，假蒟甲醇提取
液中富含的黄酮和生物碱发挥显著的抗菌活性。
Masuda等人[15]报道，假蒟提取物对大肠杆菌、枯草
芽孢杆菌具有较好的抑制效果，并分离出抑菌成分
1 -烯丙基二甲氧基 - 3,4 - 亚甲二氧基苯。Zaidan
等人[16]报道，假蒟甲醇提取液能够有效抑制金黄色葡
萄球菌、肺炎克雷伯氏菌、铜绿假单胞菌和大肠杆
菌等致病菌的生长。Cheeptham等人[17]研究显示，假
蒟叶95%甲醇提取液能抑制金黄色葡萄球菌和枯草
芽孢杆菌的生长，但对铜绿假单胞菌和大肠杆菌无
作用。Rukachaisirikul等人[9]研究发现，假蒟果实正
己烷提取物对分枝杆菌有一定的抑制作用，其MICs
值为25~200μg/mL。
2.2 镇痛消炎作用
我国及东南亚民间常取假蒟茎叶及果穗治腹痛、
风湿痛、疝气痛、外伤出血、跌打痨伤、冻疮等，
证明其有一定的镇痛消炎作用。Ridtitid等人[18]采用
角叉菜胶诱导足爪肿胀的大鼠为动物模型，口服剂
量为50，100，250 mg/kg的假蒟甲醇提取物3 h后，
足爪肿胀分别消退了 8.6％，18.6％和 24.7％。
Sireeratawong等人[19]证明了假蒟根的乙醇提取物具有
抗炎、镇痛和散热的作用。Ridtitid等人[20]研究表明
假蒟叶甲醇提取物在肌肉神经接触点具有显著的阻
断作用，且很有可能具有抑制神经递质（乙酰胆碱）
从突触末梢释放的功能。Zakaria等人[21]以皮下注射
假蒟水提物的方式，在角叉菜胶诱导足爪肿胀的大
鼠腹部做收缩和热板试验，证明其在中枢神经和外
周神经方面具有阿片类药物介导的显著镇痛作用，
且具有剂量依赖性。
2.3 抗氧化活性
Chanwitheesuk 等人[22]发现假蒟叶甲醇提取物具
有很高的抗氧化活性，且测定出其中VE和叶黄素含
量丰富，其抗氧化活性可能与此相关。Hussain 等
人[13]分别研究假蒟根、茎、叶和果实的水与乙醇提取
物，发现假蒟乙醇提取物的抗氧化能力比水提物的
抗氧化能力更强，其抗氧化活性与总酚、黄酮类化
合物和酰胺的含量之间有正相关性。Subramaniam 等
人[23]报道假蒟甲醇提取物能够显著清除黄嘌呤/黄嘌
呤氧化酶系统中产生的超氧阴离子自由基，并分离
出有效物质橙皮素。St觟hr等人[24]研究发现，假蒟提
取物具有抑制1 -环氧酶（COX-1） 和5 -脂氧合酶
（LOX-5） 活性的作用。进一步分离出的2个酰胺，即
异丁酰胺和甲基丁基酰胺具有抑制1 -环氧酶和5 -
脂氧合酶的活性，其IC50值分别为19和10μg/mL[25]。
Hafizah等人[26]研究表明，假蒟水提取物、甲醇
提取物、正己烷提取物均能减轻过氧化氢诱导人脐
静脉内皮细胞的氧化应激作用，诱导 ICAM-1 and
Nox4基因表达和促进超氧化物歧化酶、过氧化氢酶、
谷胱甘肽过氧化物酶的表达[27]。Azlina等人[28]研究也
证明假蒟具有抗肺组织氧化应激的能力，且其机理
可能是由于降低脂质过氧化和维持谷胱甘肽过氧化
物酶的正常活性。此外，假蒟水提物还能诱导人脐
静脉内皮细胞产生一氧化氮，从而抑制氧化应激[29]。
2.4 抗癌活性
66· ·
2015年第1期
Hussain等人[30]研究表明，假蒟氯仿提取物对人肝
癌细胞有抑制作用，其IC50值为75μg/mL。Bokesch
等人[31]从假蒟的根茎分离出三甲氧基肉桂酰- 2 -吡
咯啉酮生物碱、荜拨明碱和 3,4,5 - 三甲氧基肉桂
酸，它们能抑制低氧诱导因子EPAS1/HIF-2α的转
录活性。荜茇明碱和 3,4,5 - 三甲氧基肉桂酸在细
胞毒性测试显示中度的细胞毒性，其IC50值分别为
61.4，78.4μmol/L。
2.5 抗动脉粥样硬化
Amran等人[32]研究发现，假蒟叶水提物可抑制高
胆固醇血症诱导的动脉粥样硬化病变，500 mg/kg的
假蒟叶水提物灌胃新西兰白兔10周，观察到动脉粥
样硬化斑块比对照组显著减少了65%。此外，假蒟
水提物可以通过促进人脐静脉内皮细胞产生一氧化
氮，从而抑制氧化应激、改善血管内皮功能和抗动
脉粥样硬化[29]。Amran等人[33]进一步研究发现，假蒟
叶水提物通过降低血管细胞黏附分子-1、细胞间黏
附分子- 1和C -反应蛋白的水平，缓解其主动脉的
动脉粥样硬化病变。
2.6 抗血管增生活性
Hussain等人[34]采用大鼠主动脉环实验研究了假
蒟不同提取物抗血管生成的活性，发现氯仿提取物具
有较高的抗血管增生活性，其IC50值为45μg/mL；该
团队还进一步研究了假蒟氯仿提取物的毒性、化学
成分、药物动力学及其稳定性[30]。
2.7 降血糖活性
Peungvicha等人[35]采用链脲佐菌素-致糖尿病免
疫缺陷大鼠作为模型，结果显示口服剂量为0.125g/kg
和0.250 g/kg的假蒟全株水提物能够显著降低大鼠的
血糖水平，同时发现假蒟甲醇提取物的降血糖效果
比水提物的好。Damsud等人[11]研究发现假蒟叶提取
物具有较强的α-葡萄糖苷酶抑制活性，并从中分
离出3种苯丙酰胺，其中2种表现出强烈的α-葡
萄糖苷酶抑制活性，其活性是脱甲基同类物的19倍。
通过竞争性抑制位于小肠的各种 α- 葡萄糖苷酶，
使淀粉分解为葡萄糖的速度减慢，从而减缓肠道内
葡萄糖的吸收，降低餐后高血糖。
2.8 促进骨折愈合
Estai等人[36]研究假蒟水提物对去卵巢雌性大鼠
骨折愈合的影响，把大鼠分成4 组：正常大鼠、切
除卵巢大鼠、补充雌激素的去卵巢大鼠和补充冷冻
干燥假蒟水提物（125 mg/kg） 的去卵巢大鼠。结果
表明，假蒟提取物能促进骨折愈合，减少愈伤组织
的体积和降低愈伤组织评估分数，并进一步证明了
假蒟水提物有助于大鼠骨质疏松状态下恢复生物力
学性能和促进骨折愈合。
另外，Azlina等人[28]研究证明，假蒟水提物抑制
去卵巢大鼠 11β- 羟基类固醇脱氢酶的表达。
Ima-Nirwana等人[37]研究也表明，假蒟具有抑制过量
糖皮质激素大鼠模型11β-羟基类固醇脱氢酶的能
力，能够预防由糖皮质激素升高产生的骨质疏松症。
提示假蒟有望用于开发预防因长期采用糖皮质激素
治疗而引起骨质疏松症的保健品或药物。
3 展望
假蒟富含生物活性物质，具有很好的药用价值
和药用前景，但目前对其研究大多限于初级分离、
提取以及药理活性的体外测试，而对其作用机制及
单一化合物的分离鉴定与药理分析的研究极少，因
此需对假蒟的药效成分及作用机理进行深入研究，
为开发利用我国较为丰富的假蒟植物资源提供坚实
的理论基础。
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