全 文 ：成反比 。
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s e n 证明随年龄的增大 , 人的凝
血时间缩短 , P G I : 合成减少 。 大剂量 阿 司
匹林在年龄为 18 一 32 和28 一 3 岁的两组人可
明显缩短凝血 时间 , 而在6 一 70 岁的一组则
不能产生如此作用 。
不同的生理部位和组织合成 P G I : 的 能
力不同 。 由于肺可不断产生大 量 P G I : , 因
此使动脉血中较静脉血 中P G 工: 水 平 高 , 因
而前者具有更强的抗凝性质 。 R o z s a 等通过
生物测定表明 , 胃部 P G I : 水平的高低 顺 序
是 : 十二指肠> 胃窦 > 胃体 ; 在十二指肠 溃
疡时 , 十二指肠内 P G I Z水平略下 降 , 但 不
十分明显 。
由此可见 , P G I : 合成和释放受 多 方 面
因素和多种药物的影响 , 因此我们可寻找一
些影响P G 工: 的药物达到影响某种生 理 作 用
的 目的 。
五 、 有关 P G I : 的作用机理
P G 工2可激活血小板的腺普酸 环 化 酶 ,
升高。 A M P水平 , 产生抗血小板凝聚作 用 。
P G I
: 也是通过 C A M P 影响血管平滑肌 张 力
的 。 虽然前列腺素 类 物 质 可 使 许 多组 织
c A M P水平提高 , 但使脂 肪 细 胞 c A M P 水
平降低 。
体外试验表明 , P G I : 升高鼠脑垂体前 叶
的 c A M P水平与剂量有关 , 因此可 以对 垂体
功能产生影响 , . 但不影响 c G M P水平 。
在局部缺血的肝 脏 , P G I : 对肝细 胞 的
保护作用是因肝 中c A M P 含量 升 高 , 注 射
P G 工: 可 以阻止缺血肝中A T P 和 c G M P的 降
低 , 加速再氧合期间 肝 中 A T P 的 储 存 。
iS k uj a r a 的试验结果也支持这一 观 点 。 可
见 , P G I Z对肝细胞的保护作用与升 高 肝 中
A T P和环核普酸有密切关系 。
P G 1
2升高 许多细 胞 的 c A M P水 平 , 包
括培养的人成纤维细胞 , 人 脂肪细胞空泡和
豚鼠肺匀浆 , 但对血小板例外 。 因此 , 在这
些细 胞中 , P G I Z与 T X A : 系统的相互 作 用
有可能导致类似于在血小板 观察到的细胞活
动调节 , 提示 P G I : / T X A : 系统在细 胞调节
和前列腺素受体的确定方面具有更广泛的生
理意义 。
六 、 结 束 语
综上所述 , 由于 P G I Z广泛的血管扩张作
用 , 将对于研究原发性高血压发生及发展机
理 、 寻找新的降血压药物及其作用机理有所
帮助 。 动脉粥样硬化症与病灶区脂肪过氧化
物的蓄积和 P G 工: 合成能力的下降之间 的 关
系指示我们 , 是否可通过抑制过氧化反应及
提高 P G I : 在病灶区的含量以治疗和预 防 动
脉粥样硬化 。而 P G I : 的扩冠和抗血小板凝聚
作用 , 则可能有助于治疗心肌梗死 、心绞痛和
心脏局部缺血 。总之 , P G I : 在心血管作用方
面的研究将会促进心血管生理 、 病理研究的
迅速发展 。
(参考文献 41 篇 , 略 )
郭忠武综述 钱定华校 苟稚诚审
姚飞减 立` 刹 乡` 汉 」石飞减编急 立
· 文摘 ·
由南天竹中分离出5 一 经色胺受体拮抗剂
日本多年使用南天 竹 N a n d i双 a d o m e s t i c a
T h u n b e r g的果实治疗气喘 、 哮 n湍性咳 嗽 、 咽 肿
胀 、 子宫出血 。 该植物中含有多种生物碱 , 并发现
果实的甲醇提取物对离体兔主动脉有选择性的抑制
5
一经色胺诱导收缩作用 。 作者对果买中的 5 一轻色
胺拮抗剂进行了分离和结构测定 。
干燥南天竹果实粉末 ( 理 k g) 用甲醇 ( 3 、 6 L )
提取 , 室温得 729 克粗提物再用正丁醇抽提 ,将此具
有药理活性的部分继续用硅胶层析分离 , 最后由乙
酸乙醋重结晶 ,得到一种无色针状物质 , m p . 1切 ~
1 4 1
“
C , 〔 a 〕D + 1 0 2 . 0 。 , 经 N M R , M S , U V测定 ,
确定其分子式 C : 。 H Z , N O 。 , 也测定了结 构式 , 证
明为南天竹宁 ( N a n t e n i n e ) 。
经生物检验证明 , 南天竹宁可选择性地抑制离
体兔主动脉对 5 一经色胺诱导的收缩作用 ,为此可以
认为南天竹具有一种 5 一经色胺受体的阻断 作用 。
〔 J . P h a r m . S c i . 《药学科 学 杂 志》 , 73
( 4 ) , 5 6 8一 5 7 0 , 1 9 8 4 (英文 ) 〕
朱春青 苟奎斌摘 苏中武校