全 文 ：书利尿药茯苓、茯苓皮、猪苓和泽泻的化学成分及其利尿作用机制研究进展
赵宇辉，唐丹丹，陈丹倩，冯亚龙，李全福，李鹏飞，赵英永
(西北大学生命科学学院，陕西 西安 710069)
摘要:茯苓、茯苓皮、猪苓和泽泻为常见的中药利尿药。茯苓中主要含茯苓三萜和茯苓多糖等成分，猪苓
主要含甾体类成分，泽泻主要含四环三萜类成分。这些利尿药大多含有四环三萜或甾体类成分，它们的母核结
构与醛固酮母核结构相似，其利尿作用机制可能是通过竞争醛固酮受体来抑制肾小管不同部位的重吸收，从而
增加排尿量。本文对茯苓、茯苓皮、猪苓和泽泻的化学成分进行综述，并分析讨论其活性成分及利尿作用机制。
关键词:中药;利尿药;茯苓;茯苓皮;猪苓;泽泻;化学成分
中图分类号:Ｒ285，Ｒ983． 1 文献标志码:A 文章编号:1000-3002(2014)04-0594-06
DOI:10． 3867 / j． issn． 1000-3002． 2014． 04． 019
利尿药是作用于肾、增加电解质及水排泄、使尿
量增多的药物。临床上主要用于治疗各种水肿如
心、肝和肾性水肿、急性肺水肿及脑水肿等，也用于
某些非水肿性疾病如高血压，加速毒物排出及尿崩
症等治疗。利尿药在临床应用具有良好疗效，但也
有不良反应，尤其在利尿药滥用的情况下，可引起肾
毒性。常见的西药利尿药多具有副作用，如长期服
用呋塞米会导致 K +流失，噻嗪类会引起低钾血症。
近年来，中药利尿药广泛应用于临床，茯苓(Poria
cocos)、茯苓皮(Cortex Poriae)、猪苓(Polyporus
umbellatus)和泽泻〔Alisma orientalis (Sam．)
Juzep．〕等是常用的利尿中药，具有利水渗湿之功
效。本文就上述4 种利尿中药的化学成分研究进展
进行综述，为中药利尿药的深入研究和新中药利尿
药的开发提供科学依据。
1 茯苓和茯苓皮
茯苓属于非褶菌目多孔菌科茯苓属真菌，干燥
菌核称为“白茯苓”，菌核的外皮为“茯苓皮”。茯苓
性平，味甘、淡，归心、肺、脾、肾经，是茯苓汤和茯苓
防己汤等汤剂及桂枝茯苓胶囊等中成药的原料，为
基金项目:国家自然科学基金(81001622) ;长江学者
和创新团队发展计划(IＲT1174) ;国家科技重大专项
(2011ZX09401-308-034);国家科技重大专项(2014ZX09304-
307-02);陕西省国际合作项目(2013KW31-01);国家创新训练
计划项目(201310697004)
作者简介:赵宇辉(1990 － ) ，男，硕士研究生，主要从
事中药药理学和代谢组学研究。
通迅作者:赵英永，Tel: (029)88304569，E-mail:
zyy@nwu． edu． cn，zhaoyybr@163． com
历版药典所收载。茯苓皮性、味、归经均同茯苓，具
利水、消肿之功效［1］224，比茯苓作用更强。研究报
道，茯苓和茯苓皮具有利尿、抗肿瘤和抑制自由基氧
化等活性［2］。
1． 1 三萜类化学成分
近年来，从茯苓中分离得到的化学成分主要有
茯苓三萜和茯苓多糖等［2］，茯苓皮中主要有茯苓三
萜等［2］。研究表明，茯苓皮中的三萜类物质含量远
高于茯苓菌核，根据化学结构的不同可分为羊毛甾
烷三萜烯型和 3，4-裂环羊毛甾烷三萜烯型［2］。羊
毛甾-8-烯型三萜具体分为茯苓酸［3 －9］、土莫
酸［4，8 －10］、依布里酸［5］、25 －羟基茯苓酸［6］、25-羟
基-3-差向去氢土莫酸［11］、16α-羟基依布里酸［11］、
16α，25-二羟基依布里酸［11］、3β-羟基-羊毛甾-8，
24-二烯-21-酸［12］、16α-hydroxytrametenolic acid［10］
和 3-O-acetyl-16α-hydroxytrametenolic acid［3，9］;
羊毛 甾-7，9-烯 型 三 萜 具 体 分 为 去 氢 茯 苓
酸［3 －5，7 －9，14］、3-差向-去氢茯苓酸［8，13］、3-差向去氢
土莫酸［2，8 －9，13，15］、去氢土莫酸［2，8 －10］、去氢依布里
酸［2，5，16 －17］、3β-对-羟基苯甲酰基去氢土莫酸［17］、
3-氢化去氢松苓酸［7，17］、猪苓酸 C［4，6，8 －9，15］、3-氢化
去氢松苓酸、15α-羟基-去氢土莫酸、16α，25-二羟基
去氢依布里酸、5α，8α-过氧去氢土莫酸［18］、去氢齿
孔酸［18］、29-羟基猪苓酸 C［6，8，12］、29-羟基-去氢土
莫酸［16］、29-羟基-去氢茯苓酸［16］、16α-羟基去氢茯
苓酸［17］和 6α-羟基猪苓酸 C［18］、3β，16α-dihydroxy-
lanosta-7，9(11) ，24-trien-21-oic acid［9 －10］、3-O-
acetyl-16α-hydroxydehydro-trametenolic acid［3］、
25-hydroxy-3-epidehydrotumulosic acid［2，11，18］、
3-epidehydrotrametenolic acid［5，18 －19］、16α，27-
dihydroxydehydrotrametenoic acid［19］、 poria-
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cosone A［13］、poriacosone B［13］;3，4-开-羊毛甾-8-
烯型三萜:25-羟基茯苓新酸 H［18］、茯苓新酸 G、茯
苓新酸 H［11，16］、茯苓新酸 HM、茯苓新酸 GM 和 6，
7-去氢茯苓新酸 H［11］;3，4-开环-羊毛甾-7，9(11)-
烯型三萜:茯苓新酸 E、茯苓新酸 BM、茯苓新酸
F［13］、茯苓新酸 A［7，11，16 －17］、茯苓新酸 B［11，16，20］、16-
脱氧茯苓新酸 B［15］、茯苓新酸 C［16，18］、茯苓新酸
CM、茯苓新酸 D、茯苓新酸 AM［18］、茯苓新酸 DM、
26-羟基茯苓新酸 DM、25-羟基茯苓新酸 C、25-me-
thoxyporicoic acid A［11］、茯苓新酸 AE 和茯苓新酸
CE［17］、3，4-seco-lanosta-4(28) ，7，9，24Z-tetraen-
3，26-dioic acid［15］。
1． 2 多糖类化学成分
茯苓多糖类成分主要有 β-茯苓聚糖(约占
93%) ，尚含有羧甲基茯苓多糖、木聚糖、茯苓次聚
糖、μ-茯苓多糖、f-茯苓多糖和纤维素等［2，21］。
1． 3 利尿作用机制
茯苓中发挥利尿作用的成分主要为茯苓素。茯
苓素是从茯苓真菌中提取的一组四环三萜类化合
物，具有一定的利尿活性［2］。茯苓素的利尿作用机
制可能与醛固酮拮抗剂相似，通过竞争肾细胞表面
的醛固酮受体，逆转醛固酮效应而发挥抗醛固酮的
利尿活性。在一定范围内，增加茯苓素浓度可提高
利尿作用，增加排尿量。另外，茯苓素还可升高尿液
中 K + /Na +的比值，且呈剂量依赖关系［9］。实验结
果表明，茯苓皮水提物的利尿活性不及乙醇提取物明
显，未表现出显著性［5，9］。茯苓皮乙醇提取物有较好
的利尿效果，具有排钠保钾的作用，其利尿作用可能
与肾小管对水和电解质的重吸收受到抑制有关［5］。
茯苓有较持久的利尿作用，但无明显的电解质紊
乱所引起的副作用。电解质紊乱是利尿药的常见不
良反应，灌胃茯苓皮水提取物后的大鼠，由电解质紊
乱所引起的乏力、心律失常、肠蠕动紊乱、倦怠、嗜睡、
烦躁甚至昏迷等不良反应较少［6］。由此可见，茯苓的
利尿作用缓和持久，且较为安全，无明显的副作用。
2 猪苓
猪苓隶属于无隔担子菌亚纲无褶菌目多孔菌科
多孔菌属真菌猪苓，其味甘、淡，性平，归肾、膀胱经，
功效利水渗湿，为中国药典所收载［21］229。利水渗湿
是猪苓的主要功效，具有利尿、抗癌和抗菌的作用。
研究发现，猪苓中的成分主要有多糖类、甾体类、非
甾体类、氨基酸类、维生素类及微量无机元素等［22］。
2． 1 甾体类化学成分
甾体类成分是猪苓的主要化学成分。近年来，
研究人员已从猪苓中分离鉴定了 25 种甾体［22］，其
中麦角甾醇含量为 1． 75%［21］229。迄今，从猪苓中
分离到的甾体类化合物有麦角甾醇、麦角甾酮、猪苓
酮 A、猪苓酮 B、猪苓酮 C、猪苓酮 D、多孔菌甾酮 E、
猪苓酮 F、猪苓酮 G、ergosta-7，22-dien-3-one、erg-
osta-7，22-dien-3-ol、5α，8α-epidioxy-ergosta-6，
22-dien-3-ol 、乙酰丁香酮、猪苓酮Ⅰ、猪苓酮Ⅱ、
9α-hydroxy-1，2，3，4，5，10，19-heptanor-ergosta-
7，22-dien-6，9-lactone、ergosta-7，22-dien-3β，5α，
6β-triol、(20S，22Ｒ，24Ｒ)-16，22-epoxy-3β，14α，
23β， 25-tetrahydroxyergost-7-en-6-one、(23Ｒ，
24Ｒ，25Ｒ)-23，26-epoxy-3β，14α，21α，22α-tetra-
hydroxyergost-7-en-6-one、 polyporoid A、 pol-
yporoid B、polyporoid C、19-norergosta-5，7，9，22-
tetraen-3β-ol、24-ethyl-cholesta-7，22-dien-3β，5α，
6β-triol 和 24-methyl-cholesta-7，22-dien-3β，5α，
6β-triol［23 －28］。
2． 2 非甾体类化学成分
从猪苓中分离到的非甾体类(除多糖类外)化
合物有 α-羟基-二十四酸、对羟基苯甲醛、二十八碳
酸、α-羟基二十四烷酸乙酯、N-(2-羟基二十四烷
酰)-1，3，4-三羟基-2-十八鞘氨、5-羟基甲基糠醛、D-
甘露醇、腺嘌呤核苷、L-阿糖醇、尿嘧啶、尿嘧啶核
苷、烟酸、木栓酮、1β-羟基木栓酮、大黄素甲醚、大黄
酚和(2S，3S，4Ｒ，2Ｒ)-2-(2-hydroxytricosanoyl-
amino)nonadecane-1，3，4-triol［29 －32］。
2． 3 利尿作用机制
研究表明，麦角甾-4，6，8(14) ，22-四烯-3-酮是
猪苓的利尿成分，其通过拮抗醛固酮使 Na + /K +离子
平衡发生改变而产生利尿作用［33］。此外，猪苓的水
提物可能利用抑制肾小管重吸收作用而产生利尿活
性［34］。体内利尿活性部位的筛选结果表明，猪苓的
乙醇提取物及其正己烷、乙酸乙酯、正丁醇萃取物具
有良好的利尿活性，其中正己烷部位的活性最强，正
丁醇部位最弱;同时乙醇提取物的利尿活性强于水提
物［18］。从乙醇提取物中分离出的麦角甾醇、麦角酰
胺和甘露聚糖均有较强的利尿活性;其中麦角甾醇和
甘露聚糖20 mg·kg －1活性最强［35］。
3 泽泻
泽泻为泽泻科植物泽泻的干燥块茎，味甘、淡，
性寒，归肾、膀胱经，有利水渗湿、泄热和化浊降脂的
功能［31］212 －213。泽泻以三萜类成分为主，还含有倍
半萜及二萜类等成分。目前，已从泽泻及日本泽泻
中分离出 54 个三萜、36 个倍半萜、3 个二萜以及
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35 个泽泻醇类化合物。
3． 1 泽泻三萜类成分
从泽泻属植物中分离得到的三萜类成分大多为
原萜烷型(protostane)四环三萜。按生物途径归
纳，它们均由新鲜植物中含量很高的 23-乙酰泽泻
醇 B衍生而来(图 1)。从泽泻中获得的五十几个
三萜包括泽泻醇 A［36］、24-乙酰泽泻醇 A、16-羰基泽
泻醇 A、11-去氧泽泻醇 A、23-甲氧基泽泻醇 A、13，
17-环氧泽泻醇 A、11-去氧-13，17-环氧泽泻醇 A、
13，17-环氧-24-乙酰泽泻醇 A［37］、25-甲氧基泽泻醇
A［38］、23-乙酰泽泻酮 A［39］、25-脱水-24-乙酰泽泻醇
A、新泽泻醇 A［40］、11-去氧泽泻醇 B［41］、泽泻醇 B、
23-乙酰泽泻醇 B［36］、13β，17β-环氧泽泻醇 B［42］、
11，23，25-tri-O-alisol A、alisol A 23，24-diacetate、
16，23-环氧泽泻醇 B、11-去氧泽泻醇 B 23-乙酸
酯［37］、16-甲氧基-23-乙酰泽泻醇 B［43］、11-去氧-
13，17-环氧-23-乙酰泽泻醇 B［38］、16β-hydroxyali-
sol B monoacetate［43］、alisol B diacetate、16β-
hydroxyalisol B triacetate、16β-methoxyalisol B di-
acetate、11-去氧-23-乙酰泽泻醇 C、泽泻醇 D［37］、
泽泻醇 C、23-乙酰泽泻醇 C［36］、11-去氧泽泻醇
C［39］、11-去氧泽泻醇 D［38］、乙酰泽泻醇 D［42］、泽泻
醇 E［42］、23-乙酰泽泻醇 E［41］、24-乙酰泽泻醇 E［44］、
泽泻醇 F［41］、11，25-脱水泽泻醇 F［45］、24-泽泻醇 F、
alisol F diacetate［46］、泽泻醇 G［41］、11-乙酰泽泻醇
G［40］、新泽泻醇、泽泻醇 H［44］、泽泻醇 I、23-乙酰泽泻
醇 J、23-乙酰泽泻醇 K、23-乙酰泽泻醇N［38］、23-乙酰
泽泻醇 L［37］、23-乙酰泽泻醇 M、泽泻内酯-23-乙酸
酯［39］、24-去乙酰泽泻醇 O和泽泻醇 O［47］。
3． 2 泽泻倍半萜类成分
目前，从泽泻属中分离获得的 36 个倍半萜类
化合物主要是愈创木烷型，其次为吉玛烷型、桉叶烷
型以及 oplopanane 型等。泽泻倍半萜类主要包括
oplopanane［48］、吉玛烯 D、泽泻二醇、10-甲氧基-泽
泻二醇、泽泻醇、泽泻萜醇 E、6-乙酰泽泻萜醇 E、吉
玛烯 C、泽泻萜醇 F、泽泻萜醇 C、泽泻萜醇 A、泽泻
萜醇 B、10-甲基-泽泻二醇、泽泻酮、桉烯二醇、sul-
foorientalol A、sulfoorientalol B、sulfoorientalol C、
oplopanane acetate、 anhydrooplopanone、 9α-
hydroxy-anhydrooplopanone、8α-hydroxy-anhydroop-
lopanone、 15-cinnamoyloxy-oplopanone、 3β-
hydroxy-oplopanone、3β-acetoxy-oplopanone、3α-
acetoxyoplopanone、9α-hydroxy-oplopanone、9α-
hydroxy-oplopanone、 α-oplopenone、 ent-oplo-
panone、sulfoorientalol A、sulfoorientalol B、sul-
foorientalol C、sulfoorientalol D monoacetate、alis-
morientol A和 alismorientol B［49］。
3． 3 泽泻二萜类成分
20 世纪 90 年代中期，Nakajima 等［37］首次从
泽泻鲜品中分离出一个贝壳杉烷型四环二萜类化合
物，并最终确定绝对构型为: (-)-16Ｒ-ent-kaurane-
2，12-dione。其他 2 个新的贝壳杉烷型四环二萜类
化合物为 oriediterpenol和 oriediterpenoside［50］。
3． 4 泽泻的其他化学成分
蔡立宁等［51］首次从泽泻中分离得 β-谷甾醇-3-
O-6-硬脂酸酯、正二十三烷、β-谷甾醇、硬脂酸、1-硬
脂酸甘油酯和大黄素等。Tomoda 等［52 －53］从泽泻
的块茎中分离出酸性多糖 alisman PB 和 alisman
PCF及葡聚糖 alisman SI。
3． 5 利尿机制
24-乙酰泽泻醇 A和泽泻醇 B 为泽泻利尿作用
的主要活性成分。研究发现，泽泻水提物的利尿作
用可能与其所含的钾离子有关［54］。泽泻利尿作用
的强弱则与药材产地、采收季节、药用部位、炮制方
法、给药途径及实验动物的种类有关。不同产地的
泽泻盐炙前后水提物成分发生改变可能是其利尿作
图 1 三萜类化学成分的生物合成途径．
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用差异的主要原因［55］。在大鼠的利尿实验中，生泽
泻和麸炒泽泻均有一定的利尿作用，而盐泽泻几乎
没有利尿作用;在五苓散配伍中，无论选用生泽泻或
者盐泽泻均有利尿作用;盐泽泻在单味药或者其他
成方制剂中均没有增强利尿作用的效果。
4 展望
茯苓和茯苓皮中共 59 种三萜类化合物被分离
鉴定;猪苓甾体类成分为利尿活性成分，尤以麦角酰
胺的活性最强;泽泻的利尿活性由其所含的三萜类
化合物产生，其中以 24-乙酰泽泻醇 A 和泽泻醇 B
的利尿活性较强。四环三萜类和甾体类化合物是利
尿的活性成分，这两类化合物具有与醛固酮及其拮
抗剂相似的结构，可通过竞争醛固酮受体来抑制肾
小管不同部位的重吸收，使水的重吸收受到抑制，从
而增加排尿量。对比几种常见利尿中药的活性成分
后发现，其中均含有与醛固酮母核结构相似的物质，
或许这可以为探究其利尿机制提供参考。尽管这些
利尿中药的作用机制研究已取得一定进展，但目前
的研究成果仍不能满足其利尿活性成分开发利用的
要求。因此，需要在生物活性研究的指导下对其活
性成分进行进一步研究，为寻找和开发效果优良的
利尿中药奠定基础。
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Progress on chemical components and diuretic mechanisms of traditional
Chinese diuretic medicines Poria cocos，Cortex Poriae，
Polyporus umbellatus and Alisma orientalis
ZHAO Yu-hui，TANG Dan-dan，CHEN Dan-qian，FENG Ya-long，LI Quan-fu，LI Peng-fei，ZHAO Ying-yong
(College of Life Sciences，Northwest University，Xian 710069，China)
Abstract:Poria cocos，Cortex Poriae，Polyporus umbellatus and Alisma orientalis are common tradi-
tional Chinese diuretic medicines． According to reported literature，P． cocos triterpenes and polysaccha-
rides，steroids and tetracyclic triterpenes are the main chemical components of P． cocos，its epidermis，
Pol． umbellatus and A． orientalis，respectively． Most of these diuretic drugs contain tetracyclic triterpenes
and steroids，which have a similar structure to aldosterone nucleus structure． Therefore，this characteristic
may reveal their diuretic mechanisms． The tetracyclic triterpenes and steroids may exert diuretic effect
through competitive inhibition of aldosterone receptors in different parts of tubular reabsorption to increase
urine output． The present article reviewed the chemical components of these diuretic Chinese medicines．
Furthermore，their bioactive components and action mechanisms were also analyzed and discussed．
Key words:Chinese materia medica;diuretic;Poria cocos;Cortex Poriae;Polyporus umbellatus;Al-
isma orientalis;chemical components
Foundation item:The project supported by National Natural Science Foundation of China(81001622) ;Changjiang Schol-
ars and Innovative Ｒesearch Team in University (IＲT1174) ;National Science and Technology Major Project
(2011ZX09401-308-034) ;National Science and Technology Major Project (2014ZX09304-307-02) ;Key Program for
International S＆T Cooperation Projects of Shaanxi Province (2013KW31-01) ;and National Innovation Training Plan
Program(201310697004)
Corresponding author:ZHAO Ying-yong，Tel: (029)88304569，E-mail:zyy@nwu． edu． cn，zhaoyybr@163． com
(收稿日期:2014-03-24 接受日期:2014-06-19)
(本文编辑:齐春会)
·995·中国药理学与毒理学杂志 2014 年 8 月第 28 卷第 4 期 Chin J Pharmacol Toxicol，Vol 28，No 4，Aug 2014