全 文 ：综　　述
柿叶黄酮类提取分离及药理作用研究概况
辛宁1 ,丰杰1 ,姚波2
(1.广西中医学院 ,广西 南宁 530001;2.哈尔滨轻工业学校 ,黑龙江 哈尔滨 150040)
摘　要:本文综述了柿叶的药用有效成份 ———黄酮类化合物的提取分离及药理作用的研究现状 ,为了进
一步研究和开发柿叶资源提供参考 。
关键词:柿叶黄酮;提取分离;药理作用
中图分类号:R284.2　　　文献标识码:A　　　文章编号:1002-2392(2007)02-0049-03
收稿日期:2006-11-08　　修回日期:2007-03-11
基金项目:广西壮族自治区科技厅项目(桂科基 0008049)
作者简介:辛宁(1957-),男 ,教授 ,硕士生导师。研究方向:中药商品的
质量控制。
　　柿叶为柿树科(Ebenaceae)柿树属(Diospyros)植物
柿(Diospyros kaki L.f.)的新鲜或干燥叶。作为药用始
载于明代《滇南本草》 ,曰:“经霜叶敷臁疮” ,味苦 、性
寒 ,具有活血止血 、止咳平喘 、生津止渴 、清热解毒等作
用。我国是世界上最主要的柿树生产国 ,南北各地普
遍栽培 、分布广泛。
柿叶的主要有效成分是黄酮类 。目前已发现的黄
酮化合物有黄芪甙 、紫云苷 、异槲皮苷 、槲皮素 、异槲皮
素 、山萘酚 、杨梅树皮甙[ 1] 、芦丁 、金丝桃甙等。本文对
柿叶黄酮类化合物的提取分离及药理作用的研究现状
进行综述 。
1　柿叶黄酮类化合物的提取分离
1.1　柿叶黄酮类化合物的提取
柿叶中的黄酮成份主要以甙类形式存在 ,提取时
多采用水 、乙醇作溶剂。乙醇作溶剂提取时 ,采用正交
实验 ,以不同因素为考察对象。石锦芹等[ 2] 经考察得
各因素的影响程度为:乙醇浓度>提取温度>固液比 ,
最佳条件为用 15 倍柿叶重的 50%乙醇 , 75℃下浸提
3h 。晏亦林等[ 3] 对四因素进行考察 ,得出各因素的影
响程度 ,乙醇浓度>乙醇用量>提取时间>提取次数 ,
最佳工艺为用柿叶重 8倍 、8倍和 6倍的 70%乙醇提
取3次 ,提取时间为 2h 、1h 、1h。高梦祥等[ 4] 得出影响
黄酮类物质提取量的因素主次顺序为 ,料液比>乙醇
浓度>提取温度 ,在提取时间为 3h 的最佳参数组合
为:料液比为 1:25 , 乙醇浓度为 80%, 提取温度为
85℃,提取量为 1.66mg g 。
柿叶中黄酮为弱酸性物质 ,用碱水提有利于黄酮
的溶出 。施跃峰等[ 5] 用 pH13水 、95%乙醇及甲醇作溶
剂提取柿叶黄酮 ,提取效果与有机溶剂提取相似 ,但成
本要低 ,且不需回收溶剂等操作。
利用微波的热效应 ,采用微波辅助法提取柿叶黄
酮 ,副产物少 、易提纯 ,收率高 。李志平等[ 6] 探讨了微
波辅助法提取柿叶黄酮的最佳条件 ,得到各因素对柿
叶黄酮提取的影响程度为料液比>微波强度>提取时
间 ,并确定最佳提取条件为料液比 l:30(m:v),微波强
度250 W ,提取时间 21min。
超临界流体提取技术 ,具有提取率高 ,无溶剂残
留 ,活性成分和热不稳定成分不易被分解破坏等优点。
岳红等[ 7] 研究了超临界流体萃取柿叶总黄酮苷类化合
物的影响因素 ,得到最佳工艺条件为萃取压力 30mPa、
萃取温度 50℃、萃取时间 3h 、CO2 流量 30kg h ,影响程
度依次递减。可使柿叶黄酮苷类化合物萃取率达
19.2%。
1.2　柿叶黄酮类化合物的分离
近年来大孔树脂吸附法已广泛应用于各种植物的
黄酮类物质的分离纯化 ,以提高提取物黄酮成份的含
量。对 5 种树脂 S-8 、D4006 、CAD-40 、AB -8 、YF -1
吸附效果进行优选 ,得YF-Ⅰ树脂对柿叶黄酮吸附容
量大且有效洗脱与再生[ 5] 。贝伟剑等[ 8] 从吸附率 、吸
附速率 、解吸率和产物得率对 8种树脂 S-8 、AB-8 、
HPD100 、HPD 130 、HPD 300 、HPD 400 、HPD 600进行优
选 ,聚酰胺树脂和AB-8树脂是性能良好的柿叶黄酮
吸附剂 ,用聚酰胺树脂从柿叶提取物中富集制备含量
达70%以上 。李志平等[ 6] 对 3 种大孔吸附树脂(D-
101 、DM-301 、DA-201)进行静态吸附实验得到 DA-
201型树脂对柿叶黄酮吸附效果最好 ,且 70%乙醇解
吸率最高 。
·49·中医药学报 2007 年第 35卷第 2 期
双水相体系与传统的油-水溶剂萃取体系相比 ,
能够提供温和的水环境 ,避免了被萃成份的脱水变性。
以柿叶黄酮在聚乙二醇(PEG)-盐双水相体系中两相
间的分配系数及其上相分配率和得率为目标 ,得到分
离纯化柿叶黄酮的最佳双水相体系是 25%PEG 600
和25%(NH4)2SO4 ,最佳的萃取条件是 pH值 11 ,MgCl2
的添加量为3%,温度为 25℃[ 9] 。
2　柿叶黄酮类化合物的药理作用
柿叶黄酮具有广泛的药理作用 ,包括血管扩张(软
化血管)、抗氧化 、止血 、抗菌解热等多种功效 。
2.1　对心脑血管系统的作用
心肌细胞凋亡是多种心血管疾病发生与演变的细
胞学基础 。晚期糖基化终产物(advanced glycationend
products ,AGEs)参与糖尿病 、冠状动脉粥样硬化 、衰老
等疾病的发生发展 ,缺氧复氧和 AGEs均可以诱导乳
鼠心肌细胞凋亡 ,而柿叶黄酮对缺氧复氧和 AGEs诱
导的乳鼠心肌细胞凋亡均有明显的抑制作用[ 10 , 11] 。成
纤维细胞的增殖在血管阻塞性疾病的发生发展中扮演
着重要的角色。晚期氧化蛋白产物(advanced oxidation
protein products ,AOPP)的结构和生物学活性与 AGEs
相似 ,AGEs和AOPP均可明显刺激血管外膜成纤维细
胞的增殖 ,柿叶黄酮能明显抑制 AGEs和 AOPP 诱导的
成纤维细胞的增殖[ 12 , 13] 。欧阳平等[ 14] 发现柿叶黄酮
可明显抑制低密度脂蛋白(LDL)刺激下的大鼠血管平
滑肌细胞增殖。邓瑞春等[ 15] 结扎大鼠冠脉造成急性
心肌缺血模型 ,柿叶乙醇提取物可明显减少梗死面积
及心肌酶的释放 ,说明柿叶乙醇提取物可以增加冠脉
血流量 ,减少心肌梗死造成的损伤 ,其机理可能是以柿
叶黄酮的抗氧化作用来发挥治疗作用。
2.2　抗氧化作用
柿叶黄酮类物质对油脂 、亚油酸均有较好的抗氧
化作用 ,其抗氧化性随着添加量的增大而增强[ 16 , 17] 。
柿叶黄酮类化合物对猪油的抗氧化效果较强 ,比抗坏
血酸和柠檬酸稍强[ 18] 。柿叶提取液可以降低高血脂
大鼠血清脂质过氧化物(LPO)含量和提高红细胞超氧
化物歧化酶(SOD)活性 ,有一定清除氧自由基的抗氧
化作用[ 19 ,20] ,并证实柿叶提取物中抗氧化作用的主要
有效成分之一是黄酮类化合物[ 16～ 18] 。柿叶黄酮可以
抑制小鼠组织及肝线粒体 、微粒体中丙二醛(MDA)的
产生 , 减少小鼠红细胞溶血 ,减轻肝线粒体膨胀程
度[ 21] 。Chen等[ 22] 报道了来源于柿叶中的 5种黄酮成
分能够明显抑制人中性粒细胞中过氧化物的产生和蛋
白质的酪氨酰磷酸化 ,表明柿叶黄酮具有强大的抗氧
化作用 。黄酮类化合物具有的多酚结构 ,能够提供活
泼的质子 ,与自由基结合成较稳定的产物 ,因而有较强
的抗氧化作用。
2.3　止血作用
柿叶黄酮是柿叶具有活血止血作用的重要成分。
柿叶黄酮苷对兔耳血管有明显的收缩作用 ,降低毛细
血管通透性 ,增加血小板和骨髓巨核细胞 ,促进巨核细
胞成熟等[ 23] 。对大鼠子宫异常出血 、早孕和中孕大鼠
药物流产后子宫出血有明显的止血[ 24] 、抗炎和促进子
宫收缩作用[ 25] 。于风华等[ 26] 发现柿叶具有缩短小鼠
出 、凝血时间。柿叶止血作用在于调节舒缩血管因子
的平衡 ,收缩血管 ,增加血管阻力 ,减少血流量 ,改善子
宫内膜组织微循环 ,减轻炎症反应 ,促进子宫内膜组织
的修复 ,从而达到减少药物流产后子宫出血的目的 。
2.4　抗菌作用
柿叶乙醇提取液对金黄色葡萄球菌 、白葡萄球菌 、
肺炎球菌 、卡他球菌 、大肠杆菌 、流感杆菌 、荧光假单胞
菌 、鼠伤寒沙门氏菌 、枯草杆菌 、蜡状芽胞杆菌 、普通变
形杆菌均有抑制作用 。柿叶拮抗食品腐败菌与致病菌
的活性的抑菌率达到 90%以上 ,分离与鉴定出柿叶中
起抑菌作用的活性成分之一就是总黄酮 。[ 1]
3　开发潜力
我国的柿叶资源丰富 , 使用广泛 、安全无毒[ 27] 。
柿叶黄酮具有明显的抗氧化作用 ,在一定使用量条件
下可与茶多酚 、橙皮甙这些新型的天然抗氧化物质相
媲美 ,柿叶黄酮有望成为很有潜力的新型天然抗氧化
剂。可作为具有潜在治疗心血管疾病能力的药物先导
物加以研究开发[ 10] 。
柿叶黄酮类物质在防治某些妇女疾病等领域发挥
巨大作用 ,其药理研究为治疗各种疾病提供了药理学
实验基础 ,为临床治疗提供了实验依据 。
目前有关柿叶有效成分 、药理作用与作用机制之
间关系的研究较少 ,今后应加强研究 ,为充分地开发和
利用柿叶资源提供理论指导。
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川牛膝研究概况
叶品良 ,彭娟 ,刘娟
(成都中医药大学 ,四川 成都 610075)
摘　要:收集 1994年到 2006年清华期刊全文数据库中所有有关川牛膝的文献资料 ,进行归纳概括 。明
确了川牛膝的植物来源 、历史沿革情况 、产地 、栽培情况 、炮制方法及品质鉴别 ,概括综合了其化学成分 、
药理作用和临床的一些运用。
关键词:川牛膝;品质研究;化学成分;药理作用;临床运用
中图分类号:R282.7　　　文献标识码:A　　　文章编号:1002-2392(2007)02-0051-03
收稿日期:2006-11-30　　修回日期:2007-03-21
作者简介:叶品良(1957-),男 ,副教授 ,从事专业:中医方剂学。
　　川牛膝为著名的川产地道药材之一 。既是常用中
药材 ,又是重要的出口品种 。在重视祖国医药发展和
西部大开发的今天 ,开发利用川牛膝也就显得尤为重
要。现代对川牛膝已经有了较为全面深入的研究 。本
文就其本草沿革 、植物栽培 、品质研究 、化学成分 、药理
作用以及临床应用等作一概述 。
1　本草历史沿革
川牛膝为苋科植物川牛膝(Cyathula officinalis
Kuan)的干燥根。其名首见于唐·蔺道人《仙授理伤续
断秘方》 ,于晚清民初时入药使用 。宋代 ,医药学家已
初步认识到川牛膝具有利尿通淋之功 ,并用于临床。
如宋·杨士《直指方》云:“小便淋痛 ,或尿血 ,或沙石胀
痛 ,用川牛膝……”[ 1] 明代 ,医药学家则认为川牛膝亦
有强筋骨之功 ,如明初兰茂的《滇南本草》谓“白牛膝强
筋骨功胜川牛膝” 。明·缪希雍《神农本草经疏》记载:
“怀庆产者 ,补益功多 ,四川产者 ,下行祛湿 ,在用者之
运筹耳 。” [ 2] 清·张秉成《本草便读》谓:“怀产者象若枝
条 ,下行力足;川产者形同续断 ,补益功多……怀牛膝
根细而长 ,川牛膝根粗而大。欲行瘀达下则怀胜 ,补益
肝肾则川胜耳。”[ 3] 自明清以来 ,对川牛膝的叙述颇多 ,
但描述大都比较粗略 ,且少图例 ,无法确定其原植物 ,
因此各家对其性味 、功效特点的载述有较大差异。查
考现代文献 , 确定川牛膝植物来源为 C.officinalis
Kuan ,并且为 1977年以后各版《中国药典》所收载 。
2　来源产地 、植物栽培 、加工炮制与品质研究
“地道药材”的形成始于明末 ,祖国医学注重药材
的来源产地及加工炮制。川牛膝属传统地道药材 ,早
·51·中医药学报 2007 年第 35卷第 2 期