全 文 ：作用 、 治疗作用和杀虫作 用 , 并对感染动物的
组织 卵谱和虫卵毛 蝴孵化的影响进行 厂动态观
察 。
实验 结 果表 明 : ( l) 硝 硫氰胺 的杀 虫作
用极 其迅 速 。 小 鼠 一 次 口 服 1 5 m g / k g 后 4
小 时 , 即有 93 . 8 % 虫体肝移 , 8 小 时即 可达
10 0 %
。 肝 移后 的 两性血吸 虫能 持 久滞 留 J;
肝 内 , 直至给 药后 21 天才见 少数残 留虫体返
回肠 系膜 静脉 。 给 药后 1 一 3 天 , 可 自肝内
检获毁形 虫体或死 虫片 段 。 肝 切片检 查也同
时发现 有被炎细胞 浸润 的死 虫及 其溃散的色
素 。 7 天后 死 虫 开始 大量溶解 。 ( 2) 硝硫氮
胺 的抗血吸 虫活性 甚 强 , 病鼠口服 s m g / k经 /
天 x 3 、 病兔口 服 s m 只/ k ; /天 x s 均可获得痊
愈 。 当总 剂量相同时 , 分 3 次给药 (每天 l 次 )
比分 2 次或 l 次给药的效果好 。 ( 3 ) 硝硫氰胺
对虫体的作 用强度 与剂量 大小有关 。 小鼠一次
口服 15 及 20 m g / k g剂量时 , 在给药后 10 周 可彻
底查无活虫 ; 一次口 服 10 m 只/ k g剂量 l讨, 其残
留的两性虫体恢 复甚慢 , 于给药后 2 5周 自肝内
尚获一对 未完全恢复的退化虫体 ; 而一次 口 服
s m g / k只剂量时 , 则 f 给药后 4周开始恢夏正常 。
( 4) 卵谱的变化动态结果表明 , 硝硫氰胺对治
疗前排至组织的血吸虫虫卵发育无影响 。 虫 卵
毛 拗孵化结 果 , 小鼠一 次口 服 5 一 20 m 凭/ k g后
l 一 2 8天 , 肝卵孵化全为阳性 , 粪卵孵化 14 天
前为阳性 , 表明硝硫氰胺对成熟虫卵无抑制或
杀灭作 用 。 当剂量达有效治愈总量 ! s m 灯 k只时 ,
则肝卵孵化于给药 29 天后转阴 , 粪卵孵化 r l4
天后转阴 。 虫卵毛蝴孵化转阴的原因乃系雌虫
被药物杀死所致 。
我国科学工作者首先发现 石吊兰素 ( ! , 5 ,
7 一二羚撰 一 1 ` , 6 , 8 一三甲氧基黄酮 ) 的杭体外结
核 杆菌活性 , 临床治疗淋巴结 核 亦 有 显 著 疗
效 。
H
c H ,
化合物 l 苯环 卜的四个 氢原 r 被羚琴及甲
氧基 间隔取代 , 合成较为困难 。 为了探讨 其构
效关系 , 并寻找疗效更高 、 结构较简 、 易 f 制
备的抗结 核药 , 作者设计许合成 厂l 弓个石吊兰
素类似物 。 其合成法如 卜:
1
. 由苯环 上带有各种不 同取代华的邻经
基 苯乙 酮 ( 2) 先在毗咤中用 4 ` 一 甲氧基一 (或 3’ ,
4 ` 一二 甲氧墓 )苯甲酞氯进行酸化得化合物 3 , 再
在毗咤 一氢氧化钾中加热 ( 6 5 ( ’ ) 转位 , 得化合
物 4 。 4 用 1 . 5 % 乙醇 一硫酸合 环得 石吊 竺素类
似物 。
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R e t 眼 _ ~ ~ ~翻 ~ ~勺闷卜、 屯产 、 t ` , C H ,
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习门5R-一
石 吊兰 素类似化合物的合
成及其杭结核 活性
, 「阅科学院 l _ 海药物研究所
唐才芳 奚国 良 顾 坤健 张鸿 良 郭 秀月
L海市第 二结核病防治院
王 小 天 陈惠兰
2
. 将 氯代 邻经 基苯 乙 酮 与对甲氧纂苯甲
醛在乙醇一 6。% 氢氧化 钾溶液中缩合 , 再在戊醇
中与二氧化硒回流而得 。
对分枝杆菌 [包括标准人型结 核 杆菌 ( 1 3 7
尺 v ) , 临床近期分 离人型结 核菌 敏感菌株 , 淋
巴结核分枝杆菌标准菌株及 自淋巴结核患者分
离获得的人型结 核菌株 〕的抑菌试验结 果表明 ,
有 7 个 化合物 满学通报 l。、 ( 3 ) : : ; , , 9 , : ] 在 l叩 一 5 00
卜灯 m l浓度 时 , 对经 :47 c 孵 育25 天淋 巴结核分
枝杆菌有不同程度的抑制作用 , 但对人型分 枝
杆菌均未见明显作 用 。 这 种 专 一性的抑菌作用
与 石吊兰素的临床情况相符 。 深入的药理工 作
尚在进行 中
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