作 者 ：张超Organ-单位: 浙江工业大学
期 刊 ：浙江工业大学 2014年 03期 页码：74
关键词：阿尔茨海默症；牛蒡子苷元；前药；C-N偶联；二甲双胍；
摘 要 ：本论文包括两个部分：(1)牛蒡子苷元作为抗阿尔茨海默症的前药设计与合成；(2)CuI/metformin催化的C-N偶联反应研究。阿尔茨海默症(Alzheimer‘s disease, AD),是一种进行性发展的神经退行性疾病。目前,认为AD的主要发病机制为：Ap蛋白沉积学说。牛蒡子苷元可以从传统中药牛蒡子中分离得到,能通过减少Ap而起到抗AD的作用。然而,牛蒡子苷元水溶性差,口服生物利用度低。于是,为了提高其水溶性和口服生物利用度,设计合成了一类前药,得到了13个化合物。其中,各方面性质均较好的化合物A5,口服生物利用度为25.6%,有了显著的提高。乌尔曼类型的C-N偶联反应是一种简单通用的...