免费文献传递   相关文献

中药大蓟的研究进展



全 文 :中药大蓟的研究进展
★ 陈凯云  罗小泉 陈海芳 杨武亮  赖学文 (江西中医学院现代制剂教育部重点实验室 南昌
330004)
关键词:大蓟;化学成分;药理作用;综述
中图分类号:R 28  文献标识码:A
  大蓟为菊科植物蓟 Cirsium japonicum Fisch ex DC 的干
燥地上部分[ 1] 。其性凉 ,味甘 、苦 ,归心 、肝经 , 功效为凉血止
血 、祛瘀痛。主治吐血 、衄血 、尿血 、血淋 、血崩 、带下 、肠风 、
肠痈 、痈疡肿毒 、疔疮 、高血压及肝炎等。近几年来 , 国内外
学者主要从大蓟的化学成分及其药理作用 、质量标准 、有效
成分提取工艺 、炮制等方面进行深入研究。本文对其研究进
展综述如下 , 为进一步研究提供参考。
1 大蓟化学成分研究
大蓟化学成分复杂 , 主要有黄酮及黄酮苷 ,挥发油 , 三萜
及甾醇 , 长链炔烯醇等。近几年 ,针对其广泛的药理作用 ,生
物碱 、多糖等单体的研究已取得进展。具体见表 1。
2 药理及临床作用
2.1 抗菌  大蓟有抑菌作用。体外实验根煎剂或全草蒸
馏液(1∶4000)对人型结核杆菌[ 15] 、脑膜炎球菌 、白喉杆菌 、
金黄色葡萄球菌 、肠炎杆菌 、伤寒 、副伤寒杆菌和炭疽杆菌等
均有抑制作用[ 16] 。
2.2 凝血止血 大蓟全草汁能使凝血时间 、凝血酶原时间
缩短 、血沉加速 ,炒炭后能明显缩短出血和凝血时间[ 15] 。黄
酮中单体柳穿鱼苷可能是其止血有效成分[ 2] 。
2.3 降压 大蓟具有确切的降压作用 , 大蓟鲜根或干根的
水煎液 、碱性液 、25%和 50%酸性醇浸出液以及叶的水煎液
均有降压作用 , 其中根的水煎液和碱性液降压作用更显
著[ 15] 。黄新炜[ 13]新分离得到的生物碱去氢飞廉碱也系降压
生物碱。
2.4 升压 从朝鲜产大蓟 C japonicum var ussuriense 中分
得的一个新的黄酮苷具有升压作用[ 15] 。
2.5 抗肿瘤及增强免疫功能 十七炭炔烯醇及其醋酸酯等
在体外具有抑制 KB 细胞生长作用[ 15] 。赵鹏等为 Hep 荷瘤
小鼠注射甘肃大蓟提取物后 10d , 结果显示能明显提高小鼠
炭粒廓清指数 , 对免疫器官的重量有不同程度的增重作用 ,
同时也可使小鼠血清溶血素值增高[ 17] 。 Liu Sujun 等通过小
鼠实验发现大蓟中黄酮成分具有显著抑制肿瘤和通过激活
内在免疫系统而达到提高免疫功能的作用 ,而柳穿鱼苷和 5 ,
7-dihydroxy-6 , 4′-dimethoxy flav one是其中主要药效成分[ 18] 。
2.6 提高乙醇代谢酶活性及降低脂质过氧化物形成 Park
JC 通过给实验小鼠口服大蓟甲醇提取物 ,发现通过作用微粒
体氧化系统能明显改善肝脏乙醇代谢酶活性 , 降低小鼠肝脏
脂质体过氧化作用 , 以缓解乙醇毒性而具有保护性作用。其
中 hispidulin -7-O-neohesperidoside 为其主要活性成分之
一[ 19] 。
表 1 大蓟的化学成分研究概况
编号 类 别 化学成分 文献出处
1 黄酮和黄酮苷 Pectolinarin 2
2   Lina rin 3
3   5 , 7-二羟基-6 ,4 -二甲氧基黄酮 4
4   Hispidulin-7-o-neohespe ridoside 5
5   Cirsitakaoside 6
6   Cirstakaogenin 6
7   5 , 7-二羟基-8 ,4 -二甲氧基黄酮 6
8   5 , 7-二羟基-8 ,4 -二甲氧基黄酮-7-O-β-D-葡萄糖苷 6
9   T achioside 5
10   金合欢素 7
11   槲皮素 7
12   香叶木素 7
13   日本椴宁 7
14 挥发油 单紫杉烯 8
15   二氢单紫杉烯 8
16   四氢单紫杉烯 8
17   六氢单紫杉烯 8
18   正十五烯 8
19   香附子烯 8
20   石竹烯 8
21   罗汉柏烯 8
22   α-雪松烯 8
23 乙炔醇 顺式-8 ,9-氧桥-十七炭-1-烯-11 ,13-双炔-10-醇 9
24 长链炔烯醇 ciryneol A 10
25   ciryneol B 10
26   ciryneol C 10
27   ciryneol D 11
28   ciryneol E 11
29   ciryneol F 12
30   ciryneol G 12
31   ciryneol H 12
32   8 , 9 , 10-triace toxyheptadeca-1-ene-11 , 13-diyne 12
33 三萜和甾醇 β-谷甾醇 4
34   豆甾醇 4
35   乙酰蒲公英甾醇 4
36   皤树脂醇 4
37   β-乙酰香树脂醇 4
38   蒲公英甾醇 4
39 生物碱 飞廉生物碱 13
40 多糖 土木香多糖 ,分子量为 990.86 14
41   分子量为 2.24×105 13
42   分子量为 2.6×104 13
43 其他 三十二烷基醇 4
44   绿原酸 5
45   1 , 5-di-O-Caffeoylquinic acid 5
46   U ridine 5
47   胡萝卜苷 7
48   p-coumaric acid 12
49   胸腺嘧啶 7
50   Sy ringin 5
51   豆甾醇 3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷 7
52   芥子醛-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷 5
53   阿魏醛-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷 5
54   尿嘧啶 7
·80·
江西中医学 院学报 2 0 0 7 年 8 月第 1 9 卷第 4期
JOURNAL OF JIANGXI UN IVERSITY OF TCM 2007 Vol.19 No.4
 
○文献综述○
2.7 杀线虫作用 化合物 T ridec-I-ene-3 , 5 , 7 , 9 , 11-pentayn
和(10S)-cis-8 , 9-epoxy-heptadeca-l-en-11 , 13-diyn-ll-o 具杀线
虫活性[ 15] 。
2.8 其他作用 促进脂肪代谢和利尿作用[ 15] 。从大蓟中
提取分离出来的多糖对·OH 和 O·2 都有一定的清除作用[ 13] 。
国外学者发现从大蓟鲜根中分离获得的挥发油单紫杉烯和
从干燥根茎中分离获得的十六烷酸具有促产卵作用[ 20] 。
2.9 临床应用 大蓟可用于治疗肺结核 、高血压 、月经过
多 、尿路结石尿血 、痈疖初起 、软化肌肉注射所致的硬结 、对
各种出血症(如消化道及肺结核咳血等内出血)有显著疗效 ,
还可用于治疗荨麻疹 、乳腺炎 、皮肤红肿结块 、中毒发痒等病
症。临床上也有报道用于真性红细胞增多症的治疗[ 21] 。
3 质量标准及提取工艺
3.1 质量标准  目前中药大蓟药材及饮片的质量标准已
收载于《中国药典》2005版 , 含量测定是以柳穿鱼叶苷为质量
指标采用 RP-HPLC 法测定[ 1] , 以干品计不得少于 0.2%。
Ganzera M[ 22]和杨飞燕等[ 23]以蒙花苷为指标采用 RP-HPLC
法了大蓟的含量测定方法 , 同时采用建立了 TLC 法鉴别大
蓟药材。
4.2 提取工艺进展 因中药大蓟中所含黄酮类成分具有较
好的促凝血作用 , 故倪晓霓等对总黄酮类成分的三种提取工
艺进行了考察比较后确定脱脂后热回流方法的提取效率较
高[ 24] ,同时通过高效液相色谱分析确定了蒙花苷和柳穿鱼
叶苷的特征峰[ 25] 。大蓟中生物碱和多糖成分的提取 , 分离
及精制方法也已被系统阐述[ 13] 。
5 炮制
目前商品大蓟饮片为生品和炭品两种 , 炭品凉性作用减
弱 ,收敛止血作用增强 。通过 HPLC 及 TLC 对生品和炭品
的化学成分进行对比分析研究表明大蓟炮制前后确实存在
化学成分的变化[ 26] 。因此大蓟炮制前后药效的改变是有其
理论依据的。
6 小结
(1)大蓟药材市场混乱 , 大蓟 、小蓟 、飞廉等混用由来已
久且情况严重。(2)迄今为止 , 各地药材的指纹图谱研究尚
为空白。根据 2005 版药典 , 各地药材中指标成分含量相差
甚远 , 所以应对各地大蓟药材应以目标化合物结合运用现代
分析技术进行指纹图谱对比分析研究 , 以保证药材质量。
(3)药效物质基础及各成分作用机理不甚明确 , 大蓟作为我
国的一味传统中药 , 其化学成分已有比较全面的了解 , 但还
是很多药理研究仅停留在提取物阶段 , 且已知成分的作用机
理也有待商榷 , 因此对其化学成分和药理作用进行深入研
究 , 对于指导新药开发是非常必要的。(4)大蓟炭炮前后化
学成分发生了改变 , 但发生改变的化学成分及其改变机制不
明 , 故无法详细阐述大蓟炭炮机理 , 因此 , 仍需对此进行进一
步深入研究。
参考文献
[ 1] 国家药典委员会.中华人民共和国药典(一部)[ S] .北京:化学工
业出版社 , 2005
[ 2] Ishida H , Umino T , Tsuji K , et al.Studies on antihemorrhagic substa-
nees in herbs classif ied as hemostatics in chinese medicine.Ⅶ .On the
antihemorrhagic principle in Ci rsium japonicum DC[ J] .Chem Pharm
Bull , 1987 ,35(2):861~ 864
[ 3] 周文序 ,田珍.中药大小蓟的黄酮类成分的分离和鉴定[ J] .北京
医科大学学报 , 1994 , 25(4):309~ 310
[ 4] 顾玉诚 ,屠呦呦.大蓟化学成分的研究[ J] .中国中药杂志 , 1992 ,
17(8):489~ 490
[ 5] Miyaichi Y , Matsuu ra M.Phenolic compound f rom the root s of Ci rsi-
um Japonicum DC[ J] .Natural Medicines , 1995 , 49(1):92~ 94
[ 6] Lin C N , Arisaw a M.The const ituents of Ci rsium japonicum DC.var.
t akaoense Kitamura , Isolat ion of two new flavonoids , ci rsit akaoside
and cirsitakaogenin[ J] .Chem Pharm Bull , 1978 , 26(7):2036~ 2039
[ 7] 蒋秀蕾 ,范春林 ,叶文才.大蓟化学成分的研究[ J] .中药材 , 2006 ,
37(4):510~ 512
[ 8] Katsumi Yano.Hydrocarbons f rom Cirsium japonicum[ J] .Phyto-
chemist ry , 1977 , 16(2):263~ 264
[ 9] Katsumi Yano.A new acetylenic alcohol f rom Cirsium japonicum DC
[ J] .Phytochemist ry , 1980 , 19(8):1864~ 1866
[ 10] Takaishi Y.Okuyama T.Acetylenes f rom Cirsium japonicum.Phy-
tochemistry , 1990 , 29(12):3849~ 3852
[ 11] Takaishi Y , Okuyama T.Absolute configurat ion of a triolacetylene
from Cirsium japonicum[ J] .Phytochemist ry , 1991, 30(7):2321~
2324
[ 12] Zi F.S tudies on the chemical consti tuents of Cirsium japonicum DC
[ J] , Yao Xue Xue Bao.2003 , 38(6):442
[ 13] 黄新炜.中药大蓟中生物碱及多糖成分研究[ D] .咸阳:陕西师
范大学 , 2003
[ 14] 钟黛林.植物杂志.1981 ,(2):2
[ 15] 植飞 ,孔令义 ,彭司勤 ,等.中药大蓟的化学及药理研究进展[ J] .
中草药 , 2001 , 32(7):664~ 667
[ 16] 屠锡德 ,杨琦 ,翁正丽 ,等.大蓟降压作用的研究[ J] .中成药研
究 , 1982 , 4(8):36
[ 17] 赵鹏 ,雷小梅 ,连秀珍 ,等.甘肃大蓟提取物对 Hep细胞毒性作用
研究[ J] .医药卫生 , 2005 , 34(4):214
[ 18] Liu S ujun , Luo Xun , Li Daxu, et al.Tumor inhibit ion and improved
immunity in mice treated w ith flavone f rom Cirsium japonicum DC
[ J] .Internat ional Immunopharmacology , 2006 , 6(9):1387~ 1393
[ 19] Park JC.Effect s of methanol ext ract of Ci rsium japonicum.var.us-
suriense and its principle , hispidulin-7-O-neohesperidoside on hepatic
alcohol-metabolizing enzymes and lipid peroxidation in ethanol-t reat-
ed rats[ J] .Phytotherapy Research , 2004 , 18(1):19~ 24
[ 20] Miyazaw a M.Oviposition-st imulatory activity against Ost rinia zealis
by essential oil of root part f rom Cirsium japonicum DC[ J] .Natural
Product Research , 2003 , 17(5):341~ 345
[ 21] 刘育明.大蓟为主辨证治疗真性红细胞增多症一例[ J] .贵阳中
医学院学报 , 2004 , 26(4):46
[ 22] Ganzera M , Pö cher A ,S tuppner H.Different iation of Ci rsium japon-
icum and C.setosum byTLC and HPLC-MS [ J] .Phytochemical
Analysi s, 2005 , 16(3):205~ 209
[ 23] 杨燕飞.大蓟中黄酮类成分的鉴别与含量测定[ J] .中国药事 ,
2006 , 20(5):296~ 297
[ 24] 倪晓霓 ,赵宏阳 ,杭太俊.大蓟 、小蓟中黄酮类成分的不同提取方
法及含量测定[ J] .江苏药学与临床究, 2005 , 13(1):33~ 35
[ 25] 倪晓霓 ,黄花红 ,杭太俊.大蓟 、小蓟中黄酮类成分含量测定及色
谱分析[ J] .齐鲁药事 , 2005 , 24(2):90~ 91
[ 26] 龚千峰 ,符玲 ,钟凌云.大蓟炮制前后 TLC及 HPLC 图谱的变化
[ J] .江西中医学院学报 , 2004 , 16(6):45
(收稿日期:2007-03-08)
·81·
陈凯云等:中药大蓟的研究进展
 
○文献综述○