全 文 :中药大蓟的研究进展
★ 陈凯云 罗小泉 陈海芳 杨武亮 赖学文 (江西中医学院现代制剂教育部重点实验室 南昌
330004)
关键词:大蓟;化学成分;药理作用;综述
中图分类号:R 28 文献标识码:A
大蓟为菊科植物蓟 Cirsium japonicum Fisch ex DC 的干
燥地上部分[ 1] 。其性凉 ,味甘 、苦 ,归心 、肝经 , 功效为凉血止
血 、祛瘀痛。主治吐血 、衄血 、尿血 、血淋 、血崩 、带下 、肠风 、
肠痈 、痈疡肿毒 、疔疮 、高血压及肝炎等。近几年来 , 国内外
学者主要从大蓟的化学成分及其药理作用 、质量标准 、有效
成分提取工艺 、炮制等方面进行深入研究。本文对其研究进
展综述如下 , 为进一步研究提供参考。
1 大蓟化学成分研究
大蓟化学成分复杂 , 主要有黄酮及黄酮苷 ,挥发油 , 三萜
及甾醇 , 长链炔烯醇等。近几年 ,针对其广泛的药理作用 ,生
物碱 、多糖等单体的研究已取得进展。具体见表 1。
2 药理及临床作用
2.1 抗菌 大蓟有抑菌作用。体外实验根煎剂或全草蒸
馏液(1∶4000)对人型结核杆菌[ 15] 、脑膜炎球菌 、白喉杆菌 、
金黄色葡萄球菌 、肠炎杆菌 、伤寒 、副伤寒杆菌和炭疽杆菌等
均有抑制作用[ 16] 。
2.2 凝血止血 大蓟全草汁能使凝血时间 、凝血酶原时间
缩短 、血沉加速 ,炒炭后能明显缩短出血和凝血时间[ 15] 。黄
酮中单体柳穿鱼苷可能是其止血有效成分[ 2] 。
2.3 降压 大蓟具有确切的降压作用 , 大蓟鲜根或干根的
水煎液 、碱性液 、25%和 50%酸性醇浸出液以及叶的水煎液
均有降压作用 , 其中根的水煎液和碱性液降压作用更显
著[ 15] 。黄新炜[ 13]新分离得到的生物碱去氢飞廉碱也系降压
生物碱。
2.4 升压 从朝鲜产大蓟 C japonicum var ussuriense 中分
得的一个新的黄酮苷具有升压作用[ 15] 。
2.5 抗肿瘤及增强免疫功能 十七炭炔烯醇及其醋酸酯等
在体外具有抑制 KB 细胞生长作用[ 15] 。赵鹏等为 Hep 荷瘤
小鼠注射甘肃大蓟提取物后 10d , 结果显示能明显提高小鼠
炭粒廓清指数 , 对免疫器官的重量有不同程度的增重作用 ,
同时也可使小鼠血清溶血素值增高[ 17] 。 Liu Sujun 等通过小
鼠实验发现大蓟中黄酮成分具有显著抑制肿瘤和通过激活
内在免疫系统而达到提高免疫功能的作用 ,而柳穿鱼苷和 5 ,
7-dihydroxy-6 , 4′-dimethoxy flav one是其中主要药效成分[ 18] 。
2.6 提高乙醇代谢酶活性及降低脂质过氧化物形成 Park
JC 通过给实验小鼠口服大蓟甲醇提取物 ,发现通过作用微粒
体氧化系统能明显改善肝脏乙醇代谢酶活性 , 降低小鼠肝脏
脂质体过氧化作用 , 以缓解乙醇毒性而具有保护性作用。其
中 hispidulin -7-O-neohesperidoside 为其主要活性成分之
一[ 19] 。
表 1 大蓟的化学成分研究概况
编号 类 别 化学成分 文献出处
1 黄酮和黄酮苷 Pectolinarin 2
2 Lina rin 3
3 5 , 7-二羟基-6 ,4 -二甲氧基黄酮 4
4 Hispidulin-7-o-neohespe ridoside 5
5 Cirsitakaoside 6
6 Cirstakaogenin 6
7 5 , 7-二羟基-8 ,4 -二甲氧基黄酮 6
8 5 , 7-二羟基-8 ,4 -二甲氧基黄酮-7-O-β-D-葡萄糖苷 6
9 T achioside 5
10 金合欢素 7
11 槲皮素 7
12 香叶木素 7
13 日本椴宁 7
14 挥发油 单紫杉烯 8
15 二氢单紫杉烯 8
16 四氢单紫杉烯 8
17 六氢单紫杉烯 8
18 正十五烯 8
19 香附子烯 8
20 石竹烯 8
21 罗汉柏烯 8
22 α-雪松烯 8
23 乙炔醇 顺式-8 ,9-氧桥-十七炭-1-烯-11 ,13-双炔-10-醇 9
24 长链炔烯醇 ciryneol A 10
25 ciryneol B 10
26 ciryneol C 10
27 ciryneol D 11
28 ciryneol E 11
29 ciryneol F 12
30 ciryneol G 12
31 ciryneol H 12
32 8 , 9 , 10-triace toxyheptadeca-1-ene-11 , 13-diyne 12
33 三萜和甾醇 β-谷甾醇 4
34 豆甾醇 4
35 乙酰蒲公英甾醇 4
36 皤树脂醇 4
37 β-乙酰香树脂醇 4
38 蒲公英甾醇 4
39 生物碱 飞廉生物碱 13
40 多糖 土木香多糖 ,分子量为 990.86 14
41 分子量为 2.24×105 13
42 分子量为 2.6×104 13
43 其他 三十二烷基醇 4
44 绿原酸 5
45 1 , 5-di-O-Caffeoylquinic acid 5
46 U ridine 5
47 胡萝卜苷 7
48 p-coumaric acid 12
49 胸腺嘧啶 7
50 Sy ringin 5
51 豆甾醇 3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷 7
52 芥子醛-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷 5
53 阿魏醛-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷 5
54 尿嘧啶 7
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江西中医学 院学报 2 0 0 7 年 8 月第 1 9 卷第 4期
JOURNAL OF JIANGXI UN IVERSITY OF TCM 2007 Vol.19 No.4
○文献综述○
2.7 杀线虫作用 化合物 T ridec-I-ene-3 , 5 , 7 , 9 , 11-pentayn
和(10S)-cis-8 , 9-epoxy-heptadeca-l-en-11 , 13-diyn-ll-o 具杀线
虫活性[ 15] 。
2.8 其他作用 促进脂肪代谢和利尿作用[ 15] 。从大蓟中
提取分离出来的多糖对·OH 和 O·2 都有一定的清除作用[ 13] 。
国外学者发现从大蓟鲜根中分离获得的挥发油单紫杉烯和
从干燥根茎中分离获得的十六烷酸具有促产卵作用[ 20] 。
2.9 临床应用 大蓟可用于治疗肺结核 、高血压 、月经过
多 、尿路结石尿血 、痈疖初起 、软化肌肉注射所致的硬结 、对
各种出血症(如消化道及肺结核咳血等内出血)有显著疗效 ,
还可用于治疗荨麻疹 、乳腺炎 、皮肤红肿结块 、中毒发痒等病
症。临床上也有报道用于真性红细胞增多症的治疗[ 21] 。
3 质量标准及提取工艺
3.1 质量标准 目前中药大蓟药材及饮片的质量标准已
收载于《中国药典》2005版 , 含量测定是以柳穿鱼叶苷为质量
指标采用 RP-HPLC 法测定[ 1] , 以干品计不得少于 0.2%。
Ganzera M[ 22]和杨飞燕等[ 23]以蒙花苷为指标采用 RP-HPLC
法了大蓟的含量测定方法 , 同时采用建立了 TLC 法鉴别大
蓟药材。
4.2 提取工艺进展 因中药大蓟中所含黄酮类成分具有较
好的促凝血作用 , 故倪晓霓等对总黄酮类成分的三种提取工
艺进行了考察比较后确定脱脂后热回流方法的提取效率较
高[ 24] ,同时通过高效液相色谱分析确定了蒙花苷和柳穿鱼
叶苷的特征峰[ 25] 。大蓟中生物碱和多糖成分的提取 , 分离
及精制方法也已被系统阐述[ 13] 。
5 炮制
目前商品大蓟饮片为生品和炭品两种 , 炭品凉性作用减
弱 ,收敛止血作用增强 。通过 HPLC 及 TLC 对生品和炭品
的化学成分进行对比分析研究表明大蓟炮制前后确实存在
化学成分的变化[ 26] 。因此大蓟炮制前后药效的改变是有其
理论依据的。
6 小结
(1)大蓟药材市场混乱 , 大蓟 、小蓟 、飞廉等混用由来已
久且情况严重。(2)迄今为止 , 各地药材的指纹图谱研究尚
为空白。根据 2005 版药典 , 各地药材中指标成分含量相差
甚远 , 所以应对各地大蓟药材应以目标化合物结合运用现代
分析技术进行指纹图谱对比分析研究 , 以保证药材质量。
(3)药效物质基础及各成分作用机理不甚明确 , 大蓟作为我
国的一味传统中药 , 其化学成分已有比较全面的了解 , 但还
是很多药理研究仅停留在提取物阶段 , 且已知成分的作用机
理也有待商榷 , 因此对其化学成分和药理作用进行深入研
究 , 对于指导新药开发是非常必要的。(4)大蓟炭炮前后化
学成分发生了改变 , 但发生改变的化学成分及其改变机制不
明 , 故无法详细阐述大蓟炭炮机理 , 因此 , 仍需对此进行进一
步深入研究。
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陈凯云等:中药大蓟的研究进展
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