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作 者 ：尚若锋Organ-单位: 中国农业科学院

期 刊 ：中国农业科学院 2013年 01期 页码：143

关键词：截短侧耳素类衍生物；化学合成；生物活性；分子对接；晶体结构；

摘 要 ：截短侧耳素（pleuromutilin）是Kavanagh和他的同事在上世纪50年代首次从高等真菌Pleurotus multilus(Fr.) Sacc.和Pleurotus Passecke-rianus Pilat中分离了一种具有抗菌活性的双萜类化合物。截短侧耳素及其衍生物是在核糖体水平上抑制细菌蛋白质的合成，研究表明，截短侧耳素及其衍生物作用于细菌核糖体50S亚基的23SRNA上，结合位点在肽基转移酶（PTC）的V结构域。其三元母核结合于A位点的活性口袋中，而侧链部分覆盖了tRNA与核糖体结合的P位点，通过抑制细菌蛋白质的合成而达到抑菌目的。构效关系研究表明，截短侧耳素类衍生物C22位...

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