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细叶冬青中抗微生物作用的三萜类化合物及其抗真菌作用机理



全 文 :工 , 观察组织学变化 。 结果 : 在绊红锁 阳
提取物组中 , 精子数量明显增加 , 精子存
活率也 明显增加 , 精子的活动力增强 , 异
常精子的数量减少 。 辜丸组织学显示给药
组较对照组精子生成明显增加 , 输精管中
充满精子 。
(李宗友摘译 )
1 0 6 构桔 中的 P on c i ir n 经人肠道细菌代
谢后产物的抗幽门螺杆菌活性 〔英 〕 / iK m
D H … / B i o l P h a n n B u l l一 1 9 9 9 , 2 2 (4 ) 一
4 2 2 ~ 4 2 4
慢性胃炎病人胃窦中分离出的幽 门螺
杆菌 ( H P ) 是导致胃癌的一个危险因素 。
致病性 H P 具有强烈的产生脉酶作用 , 脉
酶可把尿素分解为 C O : 和氨 , H P 腺酶是
引起胃炎和消化性溃疡的一个关键因素 。
因此 , 根除 H P 及抑制其脉酶活性对治疗
胃十 二指 肠溃疡来说是很 重要 的 。 构桔
( P o n c iur s itr fo l i a at ) 是韩 国民间用来治疗
胃 炎 的 一 种 常 用 药 , 作 者 从 中提 取
P o n ic ir n
, 并与人的肠道细菌共同培养 , 分
离其代谢产物 , 并进一步研究了 P o cn itr n
及其代谢物体外对 H P 生长及脉酶活性的
抑制作用 。
拘桔以无菌水提取 , 从水提物中分离
出的主成分为 P o n e i血 , 将 P o n e iir n 与人
小肠细菌厌氧培养 , 可得到 6 种代谢产物 ,
分别为 5 , 7 一二轻基一 4’ 一甲氧黄烷酮 一 7一毗喃葡
糖昔 ( P o n e i r e n i n ) 、 5 , 7一二经基碑 ,一 甲氧黄
烷酮 ( P o n e i r e t in ) 、 2 , 4 一二轻基苯 乙酮 、 4 -
经苯 甲酸 、 间苯三酚和邻 苯三酚 。 其 中
P o n e i r e t i n 对 H P 生长的抑制作用最强 , 其
最小抑菌浓度 ( M xC ) 为 10 ~ 2 0 协 g /m l ,
而 P o cn ir n 与其他五种代谢物均不能抑制
H P 生长 。 P o n e i ir n 及其代谢物对 H P 脉酶
的抑制活性都很微弱 , 其中以间苯三酚的
抑制作用最强 , 而 P o cn ir et in 对 H P 脉酶几
乎无抑制作用 。 提示药物抑制 H P 生长 的
机制与抑制脉酶的机制是不 同的 。
与临床常用的抑制 H P 的抗 生素相
比 , 同样条件下氨节西林 M IC 为 .0 5~ 2
p g/ 血 , P o n e i r e t i n 的 M I C 较高 , 但较抗
生素 的副作用及致病菌对其产生耐药性而
言 , P o n ic er it n 及其衍生物具有一定 的优
势 , 可成为治疗 胃炎的有效药物 。
( 吕燕宁摘译 晨 光校 )
10 7 细叶冬青中抗微生物作用的三菇类
化合物 及 其抗 真菌作 用 机理 〔英 〕 /
H ar a gu e hi H … / Phyt o th e r R e s一 1 999
,
13
( 2 ) 一 1 5 1~ 15 6
细 叶冬青 ( I l e x i n t e『 a ) 广泛分布于
东亚沿海 , 其果实的 甲醇提取物对细菌和
真菌 有抑 制作 用 。 本实验分离其活性成
分 , 并作结构鉴定和抗真菌机理研究 。
实验材料 : 细叶冬青新鲜果实 ( 150 9 )
用 甲醇提取 3 次后蒸干得黄色粉末 , 溶
于水 后用 乙 酸 乙醋 萃取 , 乙 酸 乙酷 可溶
性组 分经硅胶柱 ( B W 一 820 M H ) 层析 ,
用氯仿 一甲醇梯度洗脱 。 每 10 0m l 洗脱液
用 T L C 分析 。 从第 8 份洗脱液中得化合物
l ( 150nI g )
, 从第 1 7 、 1 8 份 中得化合物 2
( 8 2m g )
, 从第 2 2 、 2 3 份中得化合物 3
( 6 9 0gm )
。 经结构鉴定这些化合物分别为
铁冬青酸 、 熊果酸 、 具栖冬青试 。
实验方法 : ①测定各化合物对细 菌 、
酵母菌 、 丝状真菌的最小抑菌浓度 ( M CI ) ;
②观察铁冬青酸对真菌白色假丝酵母 生长
的抑制作用 , 并考察细胞组成物酪蛋 白氨
基酸 、 核酸 、 脂肪酸 (包括饱和 、 不饱和
脂肪酸 ) 对其抑制真菌生长作用的影响 ;
③研究化合物对真菌白色假丝酵母细胞膜
通透性的影响 ; ④研究化合物对真菌白色
假丝酵母原生质体的溶胞作用 。
结果 : ①各化合物 中仅铁冬青酸具
良好的抗菌作用 , 熊果酸作用较弱 , 具
栖冬青贰则无作用 。 ②铁冬青酸对有机
培养基和合成培养基中培养的真菌 白色
丝酵母生长完全抑制的浓度分别为 50 和
12
.
5 p 留而 , 可见 在有机培养基中含有铁
冬青酸的拮抗物 。 细胞组 分 酪蛋 白氨基
酸 、 核酸对铁冬青酸的抗真菌作用无影
响 , 而脂肪酸完全对抗其抗真菌作用 。 进
一步实验表 明脂肪酸的饱和程度与其对抗
作用无关 。 ③铁冬青酸在 30 、 10 p g/ m l 时
均可增加真菌细胞膜通透性 , 作用与同浓
度两性霉素 B ( 2 0 p 岁面 ) 相 当 。 ④铁冬
青酸对原生质体的溶胞作用并不明显 。
以上结果表明铁冬青酸的作用机理是
破坏细胞膜以及脂质合成 , 从而使真菌细
胞内容物漏 出而死亡 。 铁冬青酸对原生质
体的作用并不强 , 表明其作用部位并非直
接攻击胞膜 , 可能对细胞内代谢过程有影
响 , 这有待进一步研究 。
(孙 备摘译 )
108 印度尼西亚药用植物对 H S V 一 1 感染
的抑制作用 〔英〕 / N a w aw i .A 二 / P h yt o ht cr
R e s 一 1 9 9 9 , 1 3 ( l ) 一 3 7~ 4 1
过去的十年间 , 大量文献报道了从药
用植物的提取物中筛选抗病毒活性成分的
情况 , 其中二十二烷醇是最具有抗疙疹病
毒活性的天然成分之一 , 可用于临床 1 期
的治疗 。 本篇继续采用体外菌斑 形成试
验 , 对 30 种印尼药用植物的抗 H S V 一 l 活
性进行筛选 , 进而通过体内试验评价天然
药物的抗 H SV 作用 。
材料和方法 : 药材收集于印尼 , 每一
药材取 5 9 , 用水或 甲醇提取 , 再浓缩 (备
用 ) 。 另取红株子 ( oT o an suer n i ) 叶 I k g
用 甲醇提取后 , 再通过反复柱层析 , 得到
其糕质部分 。 病毒株为 H S v 一 1 7 4 l0 H 。 动
物选用雌性 B A L B c/ 小鼠 。①菌斑分析 : 10
林 g闹 测试样品筱盖于甲基纤维素营养培
养基上 , 接种病毒后于 37 ℃培养 2 天 , 然
后加入 5% 甲醛 , 用 .0 03 % 亚甲蓝染色 。
抗 H SV 一 1 活性用菌斑形成率表示 , 即样品
组细菌斑数 /空 白对照组菌斑数 x l o % 。
②对感染 H S V 一 1 小 鼠的治疗效果的观察 :
剪开 小 鼠右侧肋正 中线 , 并用脱毛剂脱
毛 。 l 或 2 天后 , 用 7 p 1 H SV 一 l ( 7 4 0 l H )
液 (其中包括 l x lo 毕F U ) 涂擦小鼠裸露
的皮肤 。 药物提取物溶于 2% D M SO 中 ,
并在 H SV 一 1感染前 8 天经 口给予 ( 0 . 25 m F
鼠 ) , 感染后再连续每天给药 3 次 。 每天 h8
观察皮肤损伤情况及小鼠的死亡情况 。
结果和讨论 : ①抗菌试验 : E u yr co m a
l o n ig fo li
a ( 茎 ) 、 倒 捻 子 ( G acr in i a
m an go s atn a, 叶 ) 、 红棣子 (叶 ) 的甲醇提
取物 , E u e a l即ut s a lb a (按属 ) 果实 、 白千
层 ( M e la l e u e a l e u e a d e n d r o n , 果实 ) 、 柄果
木 ( s e h l e i c h e ar o l e o s a , 果实 ) 的水提取
物 , 以及 F i li e i u m d e e ip i e n s (茎皮 ) 、 红毛
丹 ( N e p h e l ium l即 p a e eum
, 果皮 ) 、 石榴
( P u n iaC gar an ut m
, 果皮 ) 的 甲醇和水提
取物 , 在 10 0 p 岁ml 浓度时显示出明显的
抑制菌斑形 成作用 , 且呈弱毒性或无毒
性 , 其中红棣子的作用最强 。 红棣子 甲醇
提取物的 ICS 。最低 , 为 3 7 p g / lnI , 其鞭质
成分的 I C S。 为 1 s p 创iln , 其他对照成分鞭
酸 、 没食子酸及其甲基和乙基酷的 IC S。 ,
分别为 3 2 、 > 10 0 、 2 0 和 > 6 p gm/ l 。 ②体
内抗病毒试验 : 6 种植物 ( E . l o n g i lor l i a 、