全 文 ：檶檶檶檶檶檶檶檶檶檶檶檶檶檶檶檶檶檶檶檶檶檶檶檶檶檶檶檶檶檶檶檶檶檶檶檶檶檶檶檶檶檶檶檶檶檶檶檶檶
后，HA-C18胶束仍然能保持其胶束结构的完整性。
HA-C18在水溶液中可自组装形成具有亲水外
壳，疏水内核的胶束，当疏水性药物加入胶束水溶液
时，由于受到水的排斥力，疏水性药物会自发进入聚
合物胶束的疏水内核，从而增加了药物在水中的溶
解性。HA-C18对难溶性药物表现出良好的增溶能
力，可作为包载难溶性药物的载体材料。
［参考文献］
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［责任编辑 仝燕］
［收稿日期］ 20120604(008)
［通讯作者］ * 宋信莉，讲师，硕士，从事中药药剂研究，Tel:13765158121，E-mail:songxinli1982@ 126. com
正交试验法优选老鹳草巴布剂基质配方
宋信莉 * ，刘文
(贵阳中医学院，贵阳 550002)
［摘要］ 目的:优选老鹳草巴布剂基质配方。方法:以成型巴布剂的黏着力、赋型性、综合感官为综合评价指标，选取
NP700、酒石酸、PVP-K90、甘羟铝为考察因素，采用 L9(3
4)正交设计法评定不同材料配比下巴布剂的性能。结果:最佳基质配
方为 NP700-酒石酸-PVPK90-甘羟铝 7. 5∶ 0. 4∶ 3∶ 0. 05。结论:该巴布剂配方合理稳定，且性能较好。
［关键词］ 巴布剂;基质;正交试验法;老鹳草
［中图分类号］ R283. 6 ［文献标识码］ A ［文章编号］ 1005-9903(2012)20-0052-03
Optimization of Matrix Formulation for Geranium wilfordii
Cataplasm by Orthogonal Design
SONG Xin-li* ，LIU Wen
(Guiyang College of Traditional Chinese Medicine，Guiyang 550002，China)
［Abstract］ Objective:To optimize matrix formulation of Geranium wilfordii cataplasm． Method:With
adhesive force，shapability and general sensory as comprehensive evaluation index，ratio of NP700，tartaric acid，
PVP-K90 and dihydroxy alumimun aminoacetate were chosen as investigated factors， L9 (3
4 ) orthogonal
experiment was used to evaluate properties of cataplasm with different materials ratio． Result:Optimum matrix
·25·
第 18 卷第 20 期
2012 年 10 月
中国实验方剂学杂志
Chinese Journal of Experimental Traditional Medical Formulae
Vol． 18，No． 20
Oct．，2012
DOI:10.13422/j.cnki.syfjx.2012.20.031
formulation of cataplasm was NP700-tartaric acid-PVP K90-dihydroxy alumimun aminoacetate 7. 5∶ 0. 4∶ 3∶
0. 05. Conclusion:This optimized formulation was feasible and stable with better performance．
［Key words］ cataplasm;matrix;orthogonal experiment;Geranium wilfordii
老鹳草［1-2］具有祛风湿、通经络、止泻利之功
效，主要用于治疗风湿痹痛、麻木拘挛、筋骨酸痛、泄
泻痢疾。其多以生药入药，目前市场上有外用制剂
老鹳草软膏［3］用于治疗皮肤湿疹带状疱疹，但其存
在使用不方便、释药不稳定、药效持续时间短和易污
染衣物等缺点。巴布剂［4-5］是经皮给药制剂的一种
新剂型，具有载药量大、保湿性强、透气性好、可反复
黏贴等优点。为使老鹳草在临床上得以更广泛应
用、发挥更好的疗效，本实验旨在研制交联型老鹳草
巴布剂，在预试验基础上，以成型后巴布剂的剥离强
度、持黏力、赋型性、反复揭帖型等为考察指标，采用
正交设计法对各种基质进行优选。
1 材料
DZ-1BC 型真空干燥箱(天津市泰斯特仪器有
限公司) ，HH-S1 型恒温水浴锅(金坛市金城国胜实
验仪器厂) ，DHG-9248A 型远红外鼓风干燥箱(上海
贺德实验设备有限公司)。
乙二胺四乙酸二钠(石家庄杰克化工有限公
司) ，甘羟铝(陕西西岳制药有限责任公司) ;酒石酸
(重庆市东方试剂研究所) ，部分被中和的聚丙烯酸
钠(NP700，ISP 公司，批号 031970A) ，甘油(重庆川
东化工有限公司化学试剂厂) ，明胶(天津市科密殴
化学试剂有限公司，批号 20081124) ，油酸(天津市
科密殴化学试剂有限公司，批号 20100528) ，二氧化
钛(上海钛白粉厂) ，滑石粉(航天药用滑石粉有限
责任公司) ，羟甲基纤维素钠(成都市科龙化工试剂
厂) ，聚维酮(PVPK90，ISP 公司，批号 0300023907) ，
氮酮(天津科密欧化学事迹开发中心)。
2 方法与结果
2. 1 制备工艺
2. 1. 1 老鹳草浸膏粉的制备［6］ 取老鹳草 1 kg，加
水煎煮 2 次，每次 1 h，合并煎液，滤过，滤液浓缩至
450 mL，加等量乙醇使沉淀，静置 12 ～ 24 h，滤取上
清液，浓缩至适度，放入真空干燥箱干燥，粉碎，
即得。
2. 1. 2 老鹳草巴布剂的制备 称取明胶加入纯水
水浴加热溶胀，作为 a 相;量取部分甘油、二氧化钛
2. 5 g、氮酮 1. 25 g、丙二醇 1. 25 g 混匀作为 b 相;取
处方量 NP700，PVP-K90，CMC-Na 1. 5 g 混合作为 c
相;称取处方量酒石酸、EDTA-2Na 0. 01 g 加适量纯
水搅拌溶解为 d 相;分别称取余量甘油 20 g、甘羟铝
充分混合均匀后依次加入 a，b，c，d 相及时搅拌 20
min，得均匀、有光泽的膏体，涂于无纺布上，盖上防
黏层，常温下干燥 36 h，即得。
2. 2 指标的评价标准［7-11］
2. 2. 1 黏附力
2. 2. 1. 1 初黏力 照《中国药典》2010 年版附录 II
黏附性测定法，取巴布剂样品 3 片，室温下除去盖
衬，置与水平成 15 °的斜面滚球装置(30 cm)中央，
膏面向上，斜面上部 10 cm 及下部 15 cm 用 0. 025
cm 厚的涤纶薄膜覆盖，中间留出 5 cm 膏面，将一定
质量规格的钢球，自斜面顶端自由滚下。3 片巴布
剂中应有 2 片或 2 片以上能在测试段上黏住钢球，
如有 1 片能黏住钢球，2 片只能黏住较小 1 号钢球，
则应另取 3 片复试，均能粘住钢球为合格，记录其钢
球质量。黏住 5 号钢球得 40 分，黏住 4 号钢球得 30
分，依此类推;同时应考虑钢球滚下距离的影响，距
离越长，黏力越小，即在 5 cm 膏面下每下滑 1 cm 减
2 分。以测得的最大值为满分，其余的以与其相比
的百分率计算得分。
2. 2. 1. 2 持黏力 将巴布剂揭去保护膜，贴于垂直
不锈钢板上，以巴布剂自钢板上脱落所需时间表示，
90 min 以上为满分，90 ～ 60 min 为 90 ～ 60 分，60 ～
30 min 为 60 ～ 30 分，＜ 30 min 为 30 ～ 0 分。
2. 2. 2 综合感官指标 此项指标为综合考察评分，
根据基质的均匀性、柔韧性、膜残留性、涂展性、反复
揭帖性为具体评价指标打分。具体见表 1。
表 1 巴布剂综合感官评分标准
综合感官 评分 /分
膏体搅拌容易，稠度适中，涂展性好，膏面光洁，有弹
性，无残留，手划无痕
100 ～ 90
膏体搅拌容易，涂展性好，膏面光洁，无残留，手划有
痕，但无明显变形
90 ～ 80
膏体搅拌稍困难，膏体稍稠，涂展尚好，无残留，手划有
痕，具回弹力
80 ～ 60
膏体搅拌困难，膏体较稠，涂展困难，有拱纸现象，膏体
厚重
60 ～ 0
2. 2. 3 赋型性 取巴布剂置于 37 ℃恒温箱中，取
出，用夹子将巴布剂固定在不锈钢板上，钢板与水平
·35·
宋信莉，等:正交试验法优选老鹳草巴布剂基质配方
面的倾斜角为 60 °，放置 24 h，膏面无流淌现象为满
分。
2. 2. 4 综合评分 以上各评价相总分 100 分，权重
为综合感官指标 50%，初黏力 20%，持黏力 20%，
赋型性 10%。
2. 3 处方优选 在预试验及单因素考察的基础上，
固定其他辅料用量，以 NP700，酒石酸，PVP-K90，甘
羟铝为考察因素，设计 L9(3
4)正交试验。以初黏
力、持黏力、剥离力、外观评价为指标，对各影响因素
所测结果(初黏力、持黏力、赋型性、综合感官)进行
综合评分(百分制，分值越高指标越理想)。综合评
分为处方的最终评价分值，因素水平见表 2，正交试
验安排及结果见表 3，方差分析见表 4。
表 2 老鹳草巴布剂基质配方优选正交试验因素水平 g
水平
A
NP700
B
酒石酸 / g
C
PVP-K90
D
甘羟铝
1 7. 5 0. 2 3 0. 01
2 6. 5 0. 4 4 0. 03
3 5. 5 0. 6 5 0. 05
表 3 老鹳草巴布剂基质配方优选正交试验安排
因 素 A B C D 综合评分
1 1 1 1 1 85
2 1 2 2 2 92
3 1 3 3 3 88
4 2 1 2 3 66
5 2 2 3 1 73
6 2 3 1 2 68
7 3 1 3 2 57
8 3 2 1 3 65
9 3 3 2 1 59
K1 88. 33 69. 33 72. 67 72. 34
K2 69. 00 76. 67 72. 33 72. 33
K3 60. 33 71. 67 72. 67 73. 00
R 28 7. 33 0. 33 0. 67
表 4 综合评分方差分析
方差来源 SS f F P
A 1 232. 89 2 5 553. 554 ＜ 0. 05
B 84. 22 2 379. 378 ＜ 0. 05
C(误差) 0. 22 2 1. 000
D 0. 89 2 4. 005
注:F0. 05(2，2)= 19. 00。
以上结果可知，显著性排序依次为 A ＞ B ＞ D ＞
C，NP700 和酒石酸对基质的综合效果最显著。最
佳方案依次为 A1B2C1 D3，即基质的配方为 NP700-
甘羟铝-酒石酸-乙二胺四乙酸 2Na-甘油-明胶-二氧
化钛-滑石粉-羧甲基纤维素钠-PVPK90-油酸-丙二
醇 7. 5 ∶ 0. 05 ∶ 0. 4 ∶ 0. 01 ∶ 40 ∶ 2 ∶ 2. 5 ∶ 1. 5 ∶ 3 ∶
2. 5∶ 1. 25。
3 讨论
与传统老鹳草软膏相比，老鹳草巴布剂具有包
容药量大、透皮效果好、无刺激等优点，是理想的新
型外用药物传输平台。巴布剂基质中含有多种水溶
性高分子化合物，在制备过程中应特别注意混合方
法、搅拌时间及水浴温度控制。水溶性高分子化合
物搅拌时应注意剪切速率不能过快，否则其相对分
子质量降低后会导致黏性不达标。巴布剂涂布后，
采用加热干燥成型，发现水分过度蒸发导致该剂型
最重要的(即含水量大)特点丧失，因此，试验时宜
选择常温干燥以保证巴布剂的含水量。
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［责任编辑 仝燕］
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第 18 卷第 20 期
2012 年 10 月
中国实验方剂学杂志
Chinese Journal of Experimental Traditional Medical Formulae
Vol． 18，No． 20
Oct．，2012