全 文 ：不同中药配伍对贯叶连翘中贯叶金丝桃素含量的影响
罗艳萍 1, 2 , 　郭立玮 1
(1.南京中医药大学 ,江苏 南京 210015;2.浙江佐力药业股份有限公司 ,浙江 湖州 313200)
收稿日期:2008-11-13
作者简介:罗艳萍(1971-)女 ,博士研究生 ,副研究员 , 研究方向:中药现代化与中药新药的开发。 Tel:13819256982 E-mail:yanpinglq@
163.com
关键词:贯叶连翘;中药配伍;贯叶金丝桃素;高效液相色谱法
摘要:目的:观察比较不同中药与贯叶连翘配伍后贯叶金丝桃素含量的变化 , 探讨中药配伍对贯叶金丝桃素稳定性的影
响。方法:选择常用抗抑郁中药与贯叶连翘配伍 , 分别为贯叶连翘组 , 贯叶连翘 +姜黄组 ,贯叶连翘 +郁金组 ,贯叶连翘
桃 +淫羊藿组 , 贯叶连翘 +乌灵菌粉(WY)组;采用 HPLC法测定贯叶金丝桃素含量。结果:贯叶连翘与姜黄 、郁金配伍
后 , 经过提取 、浓缩干燥后 , 贯叶金丝桃素的提取率和保留率均比贯叶连翘组低 , 而与 WY和淫羊藿配伍 , 提取率未有明
显变化;在浓缩干燥过程中 , WY组贯叶金丝桃素的保留率高于贯叶连翘组 , 淫羊藿组明显低贯叶连翘组。结论:实验结
果表明中药配伍对中药复方有效成分的稳定性有影响。
中图分类号:R284.1　　　　　文献标识码:A　　　　　文章编号:1001-1528(2009)06-0906-03
EffectsofherbalcompatibilityonhyperforininHypericumperforatumL.
LUOYan-ping1, 2 , 　GUOLi-wei1
(1.NanjingUniversityofTraditionalChineseMedicine, Nanjing210015 , China;2.ZhejiangJollyPharmaceuticalCo., Ltd., Huzhou313200 , China)
KEYWORDS:Hypericumperforatum;Chineseherbalmedicinecompatibility;hyperforin;HPLC
ABSTRACT:AIM:Toexploretheefectonstabilityofhyperforinwithdiferentmedicinalherbsandthechanges
ofhyperforincontentinherbcombinationswithHypericumperforatumL.(HP).METHODS:Severalcommonan-
tidepressantmedicinalherbswereselectedseparatelytomatchwithHP.TheherbalsamplesconsistedofHPgroup,
HPwithCurcumawenyujinY.H.ChenetC.Linggroup, HPwithCurcumalonga.L.group, HPwithEpimedium
brevicornumMaximgroupandHPwithWulingpowder(WY)group.Thecontentsofhyperforinwitheachgroup
weredeterminedbyreversephaseHPLC.RESULTS:TheratesofextractionandretentionofhyperforininHPwith
CurcumawenyujinY.H.ChenetC.LinggroupandHPwithCurcumalonga.L.groupweresignificantlylowerthan
thatofHPgroup.TherewerenoobviousdiferencesintheextractionratesoftheHPgroup, HPwithEpimedium
brevicornumMaximgroupandHPwithWYgroup.TheretentionrateofhyperforininHPgroupwithWYpowder
washigherthanthatofHPgroup.TheretentionrateofhyperforininHPwithCurcumawenyujinY.H.ChenetC.
Linggroup, waslowerthanthatofHPgroup.CONCLUSION:TheresultsshowthatcompatibilityofHPwithtra-
ditionalChinesemedicinehaveefectsonthestabilityofactiveherbalcomponent.
　　贯叶连翘 HypericumperforatumL.,为藤黄科金
丝桃属植物 ,多年生草本 ,全草入药。贯叶金丝桃素
(Hyperforin, HF)和金丝桃素是贯叶连翘抗抑郁的
主要有效成分之一 [ 1] 。由于其特殊的化学结构 ,稳
定性欠佳 ,容易氧化和分解 [ 2, 3] 。也由于其不稳定
性 ,影响了药物疗效 , 容易产生光敏性等毒副作
用 [ 4] 。本文通过进行贯叶连翘与其它抗抑郁中药配
伍后贯叶金丝桃素含量变化的研究 ,目的是通过配伍
以提高贯叶金丝桃素在提取等工艺过程中的稳定性 ,
增强药效 ,为现代中药配伍提供新的思路和方法 。
1　仪器与试药
DIONEX高效液相色谱仪(配有 UVD-340U检
测器 、P680HPLC泵 、ASI-100自动进样器), Chrome-
leon色谱工作站 , KQ3200DE型医用数控超声仪(昆
山市超声仪有限公司)。
贯叶金丝桃素对照品 ,购自西格码公司。乙腈
906
2009年 6月
第 31卷　第 6期
中 成 药
ChineseTraditionalPatentMedicine
June2009
Vol.31　No.6
为色谱纯 ,甲醇 、磷酸为分析纯 。
贯叶连翘 、姜黄 、郁金 、淫羊藿购自于安徽亳州
药材批发市场 ,经广西中医药研究所中药室赖茂祥
研究员鉴定 ,均符合《中国药典》2005年版一部各有
关项下规定(乌灵菌粉 WY)为浙江佐力药业股份有
限公司生产 。
2　方法与结果
2.1　含量测定方法 [ 5, 6]
2.1.1　色谱条件　KromasilC18色谱柱(4.6 mm×
150 mm, 5 μm);流动相为乙腈-0.1%磷酸溶液
(93∶7);检测波长 276 nm;流速 1.0 mL/min;柱温:
30 ℃;进样量 10μL。贯叶金丝桃素在上述色谱条
件下与其它成分实现了基线分离 ,见图 1。
图 1　对照品(A)及样品 1(B)、样品 2(C)、样品 3(D)、样品 4(E)、样品 5(F)HPLC色谱图
Fig.1　HPLCchromatogramsofreferencesubstance(A)andsample1(B), sample2(C), sample3(D),
sample4(E), sample5(F)
1.贯叶金丝桃素(hyperforin)
2.1.2　标准曲线绘制　移取贯叶金丝桃素标准溶
液 ,用甲醇分别稀释到所需浓度。在选定的实验条
件下 ,每个浓度溶液进样 3次 ,计算其峰面积的平均
值 。以进样浓度为横坐标 ,以峰面积为纵坐标 ,贯叶
金丝桃素的线性回归方程为 Y=0.015 2X-
0.061 7, r=0.999 8,线性范围 0.013 1 ～ 0.327 5
μg,可用外标一点法计算 。
2.2　配伍共煎对贯叶金丝桃素提取率的影响
2.2.1　提取液的制备　称取姜黄 5 g、郁金 5 g、淫
羊藿 5 g、WY5 g分别与贯叶连翘 10 g混合 ,各加
10倍量 80%乙醇水浴(80 ℃)加热回流提取 2h,滤
过 ,收集滤液 ,精密量取滤液体积 ,备用 。
2.2.2　供试品溶液的制备　分别量取各提取液适
量 ,过微孔滤膜过滤 ,取续滤液作为供试品溶液。
2.2.3　测定　按上述方法测定各提取液中贯叶金
丝桃素含量 ,并计算提取率 ,结果见表 1。
贯叶金丝桃素提取率 =
配方提取液中贯叶金丝桃素总量(mg)
配方贯叶连翘组贯叶金丝桃素总量(mg)×100%
907
2009年 6月
第 31卷　第 6期
中 成 药
ChineseTraditionalPatentMedicine
June2009
Vol.31　No.6
表 1　 配伍提取对贯叶金丝桃素提取率的影响
Tab.1　 Effectonextractionrateofhyperforinin
differentcombination
样品编号 配方 贯叶金丝桃素含量 /(mg/mL) 提取率 /%
1 贯叶连翘 0.390 100
2 贯叶连翘 +郁金 0.272 75.6
3 贯叶连翘 +姜黄 0.254 66.5
4 贯叶连翘 +WY 0.360 94.1
5 贯叶连翘 +淫羊藿 0.388 91.3
2.3　配伍对浓缩过程中贯叶金丝桃素保留率的影
响
2.3.1　浓缩液的制备　取上述提取液 ,于 50 ℃减
压回收乙醇 ,浓缩液转移至干燥并恒重的蒸发皿中 ,
于 60℃水浴上浓缩 2h,称重 ,计算浓缩液重量 。
2.3.2　供试品溶液的制备　分别精密称取各浓缩
液适量 ,置 25 mL量瓶中 ,加甲醇超声处理 30 min,
放冷 ,加甲醇至刻度 ,摇匀 ,过微孔滤膜过滤 ,取续滤
液作为供试品溶液。
2.3.3　测定　按上述方法测定各浓缩液中贯叶金
丝桃素含量 ,并计算保留率 ,结果见表 2。
贯叶金丝桃素保留率 =
浓缩后贯叶金丝桃素总量(mg)
浓缩前贯叶金丝桃素总量(mg)×100%
表 2　配伍对浓缩过程中贯叶金丝桃素保留率的影响
Tab.2　 Effectonreservationrateofhyperforin
indifferentcombinationafterconcentration
样品编号 配方 贯叶金丝桃素含量 /(mg/g) 保留率 /%
1 贯叶连翘 19.99 85.33
2 贯叶连翘 +郁金 10.1 74.52
3 贯叶连翘 +姜黄 9.05 73.62
4 贯叶连翘 +WY 16.66 90.56
5 贯叶连翘 +淫羊藿 16.10 72.78
2.4　配伍对干燥过程中贯叶金丝桃素保留率的影
响
2.4.1　干燥品的制备　取上述浓缩液 ,于 50 ℃减
压干燥 10h,称重 ,计算干燥物重量。
2.4.2　供试品溶液的制备　分别精密称取各干燥
物适量 ,置 25 mL量瓶中 ,加甲醇超声处理 30 min,
放冷 ,加甲醇至刻度 ,摇匀 ,过微孔滤膜过滤 ,取续滤
液作为供试品溶液。
2.4.3　测定　按上述方法测定各配伍干燥物中贯
叶金丝桃素的含量 ,并计算保留率 ,结果见表 3。
贯叶金丝桃素保留率 =
干燥后贯叶金丝桃素总量(mg)
干燥前贯叶金丝桃素总量(mg)×100%
3　讨论
3.1　由表 1结果可知 ,不同中药与贯叶连翘配伍后
表 3　配伍对干燥过程中贯叶金丝桃素保留率的影响
Tab.3　 Effectonreservationrateofhyperforin
indifferentcombinationafterdrying
样品编号 配方 贯叶金丝桃素含量 /(mg/g) 保留率 /%
1 贯叶连翘 25.70 95.4
2 贯叶连翘 +郁金 12.45 95.2
3 贯叶连翘 +姜黄 12.19 93.8
4 贯叶连翘 +WY 20.84 96.6
5 贯叶连翘 +淫羊藿 17.62 88.2
提取 ,贯叶金丝桃素的提取率有一定影响 ,与姜黄 、
郁金配伍混合提取 ,贯叶金丝桃素的提取率明显降
低 ,可能因为姜黄的主要成分姜黄素对贯叶金丝桃
素的稳定性有影响 ,这有待进一步研究 。
3.2　由表 2结果可知 ,除 WY组外 ,其它配伍浓缩
后的贯叶金丝桃素保留率均未超过 90%,说明贯叶
金丝桃素在液体条件下不稳定 ,在浓缩过程中有不
同程度的分解 。姜黄 、郁金 、淫羊藿组的保留率均较
低 ,除了贯叶金丝桃素自身不稳定容易分解外 ,可能
还因为这些药材的化学成分影响贯叶金丝桃素的稳
定性 ,在一定条件下促进贯叶金丝桃素的分解。而
WY组的保留率明显较高 ,可能因为这个配伍提取
液中含有阻止贯叶金丝桃素氧化分解的成分 。
3.3　由表 3结果可知 ,贯叶金丝桃素的干燥保留率
都比较高 ,说明在半固体和固体状态下 ,提取物中的
贯叶金丝桃素的热稳定性相对较好。
3.4　现代中药配伍不仅要符合中医理论 ,还应从化
学成分 、药理药效 、作用机理等方面进行充分科学地
研究 ,本实验结果提示 ,贯叶连翘与 WY配伍后 ,主
要有效成分贯叶金丝桃素在提取 、浓缩 、干燥过程中
均相对比较稳定 ,初步的抗抑郁药效结果也表明 ,二
者配伍具有协同作用 ,其作用机理有待进一步研究。
参考文献:
[ 1] 　SchemppCM.AntibacterialactivityofHyperforinfromStJohn s
wortagainstmultiresistantstaphylococcusaureusandgrampositive
bacteria[J] .Lancet, 1999, 353:2129.
[ 2] 　SneziAT, VlatkaV, SlohxtanM, etal.Oxidationproductsofhy-
perforinfromHypericumperforatum[ J] .Phytochem, 1998, 49(5):
1305-1310.
[ 3] 　BiliaARI.EvaluationofchemicalstabilityofSt.John swortcom-
mercialextractandsomepreparations[ J] .InterJPharm, 2001,
213(12):199-208.
[ 4] 　StevinsonC.SafetyofHypericuminpatientswithdepression[ J].
CNSDrugs, 1999, 11:125-132.
[ 5] 　张　博.HPLC法测定贯叶连翘中贯叶金丝桃素含量 [ J] .中草
药 , 2001, 32(4):321.
[ 6] 　LosreyesCC.KodaR.Determininghyperforinandhypericincon-
tentineightbrandsofSt.John swort[ J] .Am JHealth-Syst
Pharm, 2002, 59:545-7.
908
2009年 6月
第 31卷　第 6期
中 成 药
ChineseTraditionalPatentMedicine
June2009
Vol.31　No.6