全 文 ：贯叶连翘的研究和应用现状
张　玖　张卫明　戴艳玲　金敬宏
近年来 ,国内外对天然生物活性物质的研究和应用日趋活跃 ,含天然活性成分的植物提取
物的贸易额也随之大幅度上升 。继银杏叶提取物之后 ,国外厂商又通过各种渠道来我国寻找
贯叶连翘及其提取物货源 ,由此引发了国内贯叶连翘资源的开发热潮。作者根据国内外文献
及自己的研究结果 ,就贯叶连翘的植物形态 、化学成分 、采集加工方法 、药理药效 、毒副作用 、制
剂及有关国家法规现状等作一介绍 。
1 植物形态
贯叶连翘 Hypericum perforatum 是藤黄科金丝桃属多年生草本植物。株高 20 ～ 60 cm ,全体
无毛 ,茎直立 ,多分枝 ,枝皆腋生 ,茎及分枝两侧各有一纵线棱。叶对生 ,较密 ,无柄 ,椭圆至线
形 ,长 1 ～ 2 cm ,宽 0.3 ～ 0.7 cm ,先端钝 ,基部抱茎 ,全缘 ,叶面散布淡色或透明腺点 ,边缘处有
黑色腺点 。二歧状聚伞花序 ,萼片 5 ,长圆形或披针形 ,边缘有黑色腺点。花瓣 5 ,黄色 ,花瓣和
花药均具黑色腺点 ,雄蕊多数 , 3束 ,子房 1室 ,花柱 3裂。蒴果长圆形 ,长约 5 mm ,宽约 3 mm 。
种子黑褐色 ,园柱形 ,长约 1 mm ,具纵棱 ,表面有细蜂窝纹。花期 6 ～ 7月 ,果期 9 ～ 10月。
2 化学成分
贯叶连翘中较受关注的化学成分主要有三类:(1)萘骈双蒽酮(Naphthodianthrones),(2)黄
酮(Flavonoids),(3)藤黄酚衍生物(Phloroglucinols)。除此之外 ,还有一定量的挥发油成分以及
有机酸 、丹宁等其它成分 。
2.1 萘骈双蒽酮类　此类化合物在其他高等植物中较难找到 ,因而可视为贯叶连翘及其近缘
种的特征性成分 。这类成分包括金丝桃素(Hypericin)、假金丝桃素(Pseudohypericin),异金丝桃
素(Isohypericin)、原金丝桃素(Protohypericin)、原假金丝桃素(Protopseudohypericin)等 。大黄素蒽
酮(Emodin-anthrone)也归入此类 。其含量以金丝桃素和假金丝桃素为主 ,而后者又往往多于前
者 ,有时可达2 ～ 3倍 。原金丝桃素和原假金丝桃素仅存在于新鲜植物中 ,光照后即分别转化
为金丝桃素和假金丝桃素[ 1] 。萘骈双蒽酮类具有活跃的电子共轭体系 ,遇光易氧化 ,对热不够
稳定 。接触皮肤 、粘膜或大剂量摄入体内 ,易引起人和动物的光敏反应。其抗病毒机理据说就
与光敏作用有关 。
2.2 黄酮类　黄叶连翘中的黄酮类成分相当丰富 。已经鉴定的有槲皮素(Quercetin)、木樨草素
(Luteolin)、山萘黄素(Kalmpferol)、杨梅树皮素(Myricetin)、金丝桃甙(Hyperin/Hyperoside)、槲皮
甙(Quercitrin)、异槲皮素(Isoquercitrin)、芦丁(Rutin)、穗花杉双黄酮(Amentoflavone/ Ⅰ3′, Ⅱ8-bi-
7第 17卷第4 期　　　　　　　　　　　中 国 野 生 植 物 资 源
作者单位:南京野生植物综合利用研究所 ,南京 , 210042。
apigenin)、Ⅰ3 , Ⅱ8-双芹菜素(Ⅰ3 , Ⅱ8-biapigenin)、白矢车菊甙元(Leucocyanidin)、口山酮(Xan-
thone)等等[ 2～ 4] 。
2.3藤黄酚衍生物　此类成分主要是贯叶金丝桃素(Hyperforin)和高贯叶金丝桃素(Adhyper-
forin)[ 5] ,是贯叶连翘抗菌和愈伤的有效成分之一 ,对光亦较敏感 ,采收加工不当时易遭致损
失。
Naphthodianthrones　　　　　　　　　　Phloroglucinols
R=H Hypericin R=H Hyperforin
R=OH Pseudohypericin R=CH3 Adhyperforin
2.4 其他成分　有挥发油 ,其主要成
分是以α-和 β-蒎烯为主的单萜 、倍半
萜 、碳氢化合物等。其中α-蒎烯含量
约 10.6 %, 2-甲基癸烷约 16.4 %。
此外 ,尚有咖啡酸 、氯原酸 、P-香豆
酸 、阿魏酸 、异阿魏酸 、龙胆酸 、异缬
草酸 、月桂酸 、肉豆寇酸 、烟酸 、棕榈
酸 、硬脂酸 、β-谷甾醇 、类胡萝卜素 、
胆碱 、多种氨基酸 、东莨菪素 、果胶 、
鞣质等。鞣质含量较高 , 约 3 ～ 16
%。儿茶素和表儿茶素的二 、三 、四
聚体等原花色甙元的含量 ,多时可达植物地上部分干重的 12%。
3 主要化学成分的分布和积累规律
金丝桃素和假金丝桃素等萘骈双蒽酮类化合物主要集中在贯叶连翘的花中 ,并且以即将
开放和刚刚开放的花中含量最高 ,一旦授粉 ,含量即迅速下降 。有报道 ,干花中金丝桃素的含
量一般在 0.2%以上 ,最高可达 1.8%。叶和侧茎中含量相近 ,一般在 0.02%左右 。主茎中含
量最低 ,不堪使用。花同时也是黄酮类化合物和藤黄酚衍生物(贯叶金丝桃素和高贯叶金丝桃
素)的富集部位。花和即将开放的花蕾中总黄酮含量可高达 11%,而叶和茎一般为 7%左
右[ 6] 。花中的黄酮以金丝桃甙和槲皮素为主 ,叶中的黄酮以金丝桃甙和芦丁为主。藤黄酚衍
生物几乎只存在于花 、花蕾和蒴果中 ,并且以蒴果中含量最高 ,茎 、叶中很难觅其踪迹 。花和未
成熟的蒴果中贯叶金丝桃素的含量分别为 2%和 4.5%左右 ,高贯叶金丝桃素的含量则分别为
0.2%和 1.9%左右 。茎杆中挥发油含量很低 ,成熟蒴果中稍高 。就整株而言 ,花前挥发油总量
高于花期 ,前者约 0.26 %,后者约 0.11 %。
4 采收 、干燥与储藏
鉴于贯叶翘的主要有效成分含量均以花中为最高 ,所以应在盛花期采收 ,割取包括花 、茎 、
上部叶和侧枝在内的上端部分(约30 cm)。若连主茎及下部叶片全部采集 ,则主要成分的相对
含量将明显下降 。采收后应尽量避光并力求迅速干燥 。微波干燥能最大限度地保存金丝桃素
和假金丝桃素[ 7] 。扎成小束在 70℃下干燥也有利于各种成分的保存。若无上述条件 ,置通风
处尽快阴干亦不失为可取的干燥方法 。阳光曝晒将导致 80 %左右的金丝桃素氧化损失[ 8] 。
避光对其原料 、提取物及制剂的贮存至关重要。另外 ,干燥的提取物在 20℃下可稳定贮存 1
年以上 ,若置 60℃下仅能保存 6周[ 9] 。
8 贯叶连翘的研究和应用现状　　　　　　　　　　　　　　　　
5 药效及生物活性
欧洲人用贯叶连翘治疗疾病由来已久。古代草药医生就注意到它具有愈伤 、利尿 、治疗神
经痛和解除精神痛苦等作用。近数十年来最受关注的是其抗抑郁作用(亦即解除精神痛苦),
并就此进行过广泛的研究 。德国和美国的临床研究认为 ,贯叶连翘制剂对抑郁症的治疗效果
优于麦普替林 、阿密替林和丙米嗪等合成抗抑郁药 ,并且副作用较少。但也有人认为 ,尽管上
述结论是可信的 ,仍有必要进行更加标准化的和为期更长的临床观察 ,以便对贯叶连翘制剂的
疗效和潜在的副作用作出更加准确的判断。贯叶连翘抗抑郁作用的主要有效成分是金丝桃素
和假金丝桃素。目前的制剂标准都以总金丝桃素作为含量测定指标 ,每日剂量在0.5 ～ 3.0 mg
之间不等。由于临床观察中发现 ,贯叶连翘未经分离纯化的提取物 ,其疗效优于金丝桃素纯
品 ,而来自其它植物的黄酮也被证明有一定的抗抑郁作用 ,故黄酮的作用亦不可忽略 。目前比
较一致的观点是:贯叶连翘的抗抑郁功效是总金丝桃素和总黄酮等成分协同作用的结果 。
抗病毒作用是贯叶连翘应用研究的新热点。Weber N.D.等和Wood S.等人证明 ,金丝桃
素和假金丝桃素对Ⅰ型和 Ⅱ型单纯疱疹病毒以及引起艾滋病(AIDS)的Ⅰ型人类免疫缺陷病毒
(HIV-Ⅰ)等均有抑制作用[ 10] 。我国新近用化学合成方法制备出金丝桃素和乙基金丝桃素 ,证
明二者在体外均能抑制HIV逆转录酶 ,后者的活性强于前者[ 10] 。国外有人采取静脉注射(2×
2 ml/周)和口服相结构的方式给予贯叶连翘制剂Hyperforat等 ,对 18例艾病患者进行过长达
40个月的临床观察 ,其中 16人 CD4 值保持稳定或有所上升 ,大多数病人的 CD4/CD8 比值改
善 ,表明免疫状况好转。16人中仅有 2人偶然发生过其它感染 ,其余 14人临床稳定[ 11] 。近年
来国外许多HIV/AIDS患者都在使用贯叶连翘制剂进行自我治疗 ,不过也有专家提醒 ,这类治
疗的效果到底如何 ,尚待取得足够的支持数据 。此外 ,国外对贯叶连翘提取物的活性研究是多
方位的。例如 ,Couldwell W.T.等报道 ,金丝桃素在体外能有效地抑制神经胶质瘤的生长 ,其机
理可能是通过抑制蛋白激酶 C(PKC)而诱导肿瘤细胞凋亡[ 12] 。贯叶连翘中含量丰富的原花青
素类能增加离体冠状动脉的血流量 ,对抗由组织胺或前列腺素F2 诱导的冠状动脉收缩 ,其作
用与来自山楂属植物的原花青素类相同[ 13] 。Demish L.等报道 ,贯叶连翘制剂能显著增加夜间
褪黑激素(Melatonin)的分泌量 ,这种作用可持续 3周之久[ 14] 。褪黑激素的保健作用正日益受
到国内外的广泛关注 。这种对内源性褪黑激素水平的调节作用似乎应该值得重视。贯叶连翘
在保肝 、利胆和治疗慢性顽固性头痛等方面的功效亦有报道 。有人还认为 ,微量的金丝桃素对
人体有强壮作用和镇静作用。
陈志武等近年来连续报道金丝桃甙对心 、脑缺血损伤和缺血再灌注损伤均有显著的保护
作用[ 15] 。除金丝桃甙之外 ,贯叶连翘还富含对改善冠状动脉血流有益的原花青素类化合物 ,
因此 ,心 、脑血管病用药也可能会成为贯叶连翘资源开发应用的切入点之一 。
6 毒副作用
贯叶连翘及其制剂在正常剂量下(生药 2 ～ 4 g/d ,制剂以总金丝桃素计 0.5 ～ 3.0 mg/d),
毒副作用很小。主要副作用表现为胃肠不适 、过敏和乏力 ,其发生率均在 1%以下 ,罕见光敏
反应[ 16] 。高剂量时除了可引起局部皮肤红斑亦即光敏反应之外 ,余亦无他 。皮肤白皙者光敏
反应发生率相对较高。同时接受超声波治疗或紫外线照射(包括强烈阳光), 可(下转第6页)
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(上接第 9页)使光敏加重 ,个别病人会形成皮肤水泡。大剂量静脉注射治疗艾滋病时 ,少数患
者可出现手和面部疼痛 ,停药数天后消失。
毒理学研究亦证明贯叶连翘及其制剂是安全的。虽然在体外细胞培养中偶然出现过致诱
变现象 ,但这种致诱变性最终被归因于槲皮素 。槲皮素在体内是安全的 ,国际癌症研究中心对
此已作出过评价 。
7 主要欧美国家的法规现状
贯叶连翘已被列入前苏联 、波兰 、罗马尼亚 、前捷克斯洛伐克 、瑞士等国药典 。德国 、法国 、
英国 、加拿大 、澳大利亚和欧洲共同体均已批准使用 ,共使用范围不尽相同。美国和欧委会则
将其列入食品添加剂作调味品管理 ,但要求除去其中的金丝桃素(美)或最终食品中的金丝桃
素含量不超过 0.1 mg/kg 。
参 考 文 献
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