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复方辛夷滴鼻液主要药效学初步研究



全 文 :收稿日期:2001-10-17
基金项目:云南省教委青年教师科研基金资助项目(9842023)
复方辛夷滴鼻液主要药效学初步研究
赵文斌1 ,郭兆刚1 ,张立群2 ,高崇昆2 ,黄玉芍1
(1云南中医学院附属医院 ,云南 昆明 650021; 2云南白药集团天然药物研究所 ,云南 昆明 650030)
  摘要:复方辛夷滴鼻液能有效对抗豚鼠过敏性鼻炎所产生的鼻痒 、喷嚏 、流涕的症状;经离体兔耳灌流 , 对其血管有收缩作
用;能有效抑制小鼠对醋酸所致的毛细血管通透性的增高 ,表明具有抗炎作用。
关键词:复方辛夷滴鼻剂;药效学
中图分类号:R285.5  文献标识码:C  文章编号:1005-9903(2002)0-0044-02
  复方辛夷滴鼻液由辛夷 Magnoliae liliflora Desr.
80g 苍耳子 Xanthium sibiricum Patr.120g  鱼腥草
Houttuynia cordata Thunb.80g  鹅不食草 Centipeda
minima.(L.)A.Braun et Aschers.120g  经水提醇沉
法制成(成品 1000 ml)等中药经水提醇沉法制成 ,是
我院在长期临床应用的基础上 ,研制出的用于治疗
慢性鼻炎 、过敏性鼻炎等疾病的有效制剂。为更好
地提供临床用药依据 ,我们做了初步的药效实验 ,现
将结果报告如下:
1 材料
1.1 动物 ICR小鼠:由云南白药集团研究院动物室
提供 ,合格证号:滇实动证第 2000023号 ,豚鼠:由云
南生物研究所提供 ,家兔:由云南安宁光明农场提
供 , 1.2 受试 药物是复方辛夷 滴鼻液 , 批 号:
20001018 ,云南省中医院制;对照用药是博科鼻炎
水 ,批号:20000413 ,由中外合资南宁博科药业有限
公司生产 。
1.2 主要仪器:离心机 ,AUTOTECH-120型 ,由意大
利COBA公司生产。电子天平 , LNBROREB 型 ,日本
津岛公司生产。紫外分析仪 ,ZF-Ⅱ型上海顾村电光
仪器厂生产。
2 方法和结果:
2.1 对过敏性鼻炎豚鼠的影响[ 1]
2.1.1 豚鼠过敏性鼻炎模型制备 取 300 ~ 350g 豚
鼠40只 ,雌雄各半 ,均分 5组 ,每组 8 只 ,除留一组
作正常对照外 ,其余四组 ,以 2.4-二异氰酸甲苯酯
(TDL)滴鼻致敏。即将 10%TDL橄榄油溶液10μl ,用
加样器滴入豚鼠双侧鼻孔(每侧 5μl),每日一次 ,连
续 7d ,模型判定成功后 ,改为隔日维持 1次 ,直至观
察药物结束;对照组滴橄榄油的方法 、剂量同模型
组 。
2.1.2 模型判定 以出现鼻痒抓挠 、喷嚏 、流涕为
判定指标 ,首次给致敏物 TDL 始 ,30min内可见不同
程度鼻痒抓挠 、喷嚏 , 3d 后见流涕 , 随致敏时间延
长 ,症状渐加重 ,始发时间缩短 ,呈现典型以上症状 。
治疗药作用效果以鼻痒抓挠次数 ,喷嚏次数 、流涕程
度(流至鼻前孔为 1 分 ,超过鼻前孔为 2分 ,流涕满
为 3分)作为观察指标 ,观察时间为末次给 TDI 后
30min内 。
2.1.3 实验方法及结果 模型建立后 ,于第 8天分
组给药 ,每日二次 ,用加样器于豚鼠双侧鼻孔给药 ,
对照组给予蒸馏水 ,连续 7d ,末次给药后 30min ,给
予 TDL ,观察 30min 内各组豚鼠鼻痒抓挠及喷嚏次
数 、流涕程度 ,结果见表1 。
表 1 复方辛夷滴鼻液对豚鼠过敏性鼻炎症状的作用( x±s;n=8)
组别 剂量μl 只
抓挠
(次)
喷嚏
(次)
流涕
(分)
正常对照 100 0.3±0.4 0.5±0.6  0
模型对照 100 5.2±1.2■ 12.2±3.6■ 2.6±1.0■
博科鼻炎水 100 1.9±0.6** 4.3±1.8** 1.0±0.7**
复方辛夷小剂量 50 3.6±1.4* 8.7±2.8* 1.5±0.9*
复方辛夷大剂量 100 2.4±1.2** 5.2±1.4** 0.8±0.8**
  注:与正常对照组比较■P<0.01 ,与模型组比较*P<0.05 , **P<0.01
  结果表明 ,复方辛夷滴鼻液能有效对抗豚鼠过
敏性鼻炎所产生的鼻痒 、喷嚏 、流涕的症状 。
2.2 对离体兔耳血管的影响[ 2]  取家兔 2只 ,雌雄
各一 ,体重 2kg 左右 ,实验时先麻醉动物 ,于耳正中
顺血管走向纵形切开皮肤约 2cm 长 ,分离耳中心动
脉 ,于其下穿二线 ,近心端结扎 ,在结扎部位远心侧
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第 8卷第 4 期
2002年 8 月
中国实验方剂学杂志
Chinese Journal of Experimental Traditional Medical Formulae
Vol.8 , No.4
Aug., 2002
DOI :10.13422/j.cnki.syf jx.2002.04.017
作一切口 ,插入插管 ,结扎固定后用剪刀顺耳根剪下
全兔耳 ,立即经插管灌入洛氏液 ,冲洗血管中存留的
血液以免血凝块堵塞血管。将兔耳固定于小玻板
上 ,使之与水平线呈 45°角 ,兔耳动脉插管与装有灌
流液的瓶相连。以给药前恒定 1min 后的流量为对
照 ,观察给药1min及 3min后的流量变化 ,实验结果
见表 2。
表 2 复方辛夷滴鼻液对离体兔耳血管灌流的影响
组别 剂量 ml药液
100ml灌流液
流量 ml min( x±s)
药前 药后 1min 药后 3min
复方辛夷小剂量 10 11.9±0.7 10.8±0.6  9.3±0.5**
复方辛夷大剂量 20 11.5±0.6 10.4±0.7* 8.2±0.4**
博科鼻炎水 15 11.5±0.4 10.6±0.3**8.8±0.4**
  注:与药前流量相比*P<0.05 , **P<0.01
  实验结果表明 ,复方辛夷滴鼻液对离体兔耳血
管有明显的收缩作用 ,特别在给药 3min后 ,其流量
与药前自身比较 ,有极显著性差异 。
2.3 对醋酸(HAC)所致小鼠毛细血管通透性增高
的影响[ 3]  取 ICR小鼠 40只 ,体重 19 ~ 21克 ,雌雄
各半 ,随机分为四组 ,分别皮下注射复方辛夷滴鼻液
及博科鼻炎水 ,空白对照组给予等量生理盐水 , 1h
后于鼠尾静注 0.5%伊文思蓝生理盐水 0.2ml 只 ,随
即腹腔注射 0.6%HAC ,0.2ml 只 ,20min后脱颈椎处
死 ,腹腔注入生理盐水 10ml ,翻转小鼠几次 ,抽出腹
腔液 ,离心(300rpm min)5min ,取上清液于 590nm 比
色测定之 ,再于标准曲线上查出每只小鼠腹腔渗入
之染料量 ,进行组间 t检验 ,结果见表4 。
表 4 对HAC所致小鼠毛细血管通透性增高的影响(n=10)
组别 剂量(μl 只)
腹腔内透入染料量
(μg 只)
空白对照 生理盐水 1.82±0.33
复方辛夷小剂量 100 1.33±0.24Δ
复方辛夷大剂量 200 1.29±0.35Δ
博科鼻炎水 200 1.27±0.28Δ
  实验结果表明 ,复方辛夷滴鼻液能抑制小鼠对
HAC所致毛细血管通透性的增高。
3 讨 论
慢性鼻炎 、鼻窦炎及过敏性鼻炎是鼻科常见病 ,
其治疗方法很多 ,但理想的方法或药物很少 ,我们在
长期临床使用的基础上 ,经反复筛选和改进工艺 ,研
制出这种具清热解毒 ,疏风通窍功效的复方辛夷滴
鼻剂作为局部用药 ,以期给患者多一种可靠的选择 。
本制剂由辛夷 、苍耳子 、鱼腥草 、鹅不食草组成 ,药理
研究表明辛夷具有收缩鼻粘膜血管 , 抗过敏作
用[ 4 , 5] ,苍耳子具有抗炎及收缩鼻粘膜血管作用[ 4 , 6] ,
鱼腥草具有抗病毒及抗炎作用[ 7] ,鹅不食草具有抗
过敏及抗炎作用[ 8] 。本实验表明复方辛夷滴鼻液能
有效对抗过敏性鼻炎所致的鼻痒 、喷嚏 、流涕症状 ,
与上述文献相符 。理想的鼻炎局部用药必须具有收
缩鼻粘膜血管的作用 ,以利于鼻通气功能的改善和
鼻窦窦口开放 ,本制剂对离体兔耳血管有明显收缩
作用 ,其对鼻粘膜血管收缩作用的程度还要进一步
研究。抗炎作用也是鼻炎局部用药必须具备的 ,本
制剂能有效抑制 HAC所致的毛细血管通透性升高 ,
与上述文献报道相符 。
参考文献:
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第 8卷第 4 期
2002年 8 月
中国实验方剂学杂志
Chinese Journal of Experimental Traditional Medical Formulae
Vol.8 , No.4
Aug., 2002