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茺蔚子化学成分及药理研究



全 文 :茺蔚子化学成分及药理研究
常 影
(长春中医药大学 ,吉林 长春 130117)
  [摘 要]茺蔚子中有生物碱类 、黄酮类 、脂肪酸类 、苯丙醇苷类 、二萜类 、挥发油类等化学成分 。对其进行
药理研究发现 ,茺蔚子具有多方面的活性。临床多将其用于目赤肿痛或云翳等眼疾 ,以及对偏头痛 、眩晕 、面部
肌肉痉挛等疾病的治疗。
  [关键词]茺蔚子;益母草;水苏碱
  [中图分类号] R284.2    [文献标识码] A   [文章编号] 1003-5699(2008)03-0207-02
基金项目:吉林省教育厅课题(编号:2005-53)
  茺蔚子 (Fructus Leonuri)系唇形科植物益母草
(leonurus japonicus Houtt)的干燥成熟果实 。茺蔚子
始载于 《神农本草经》 , 列为上品 。茺蔚子性味辛 ,
甘 , 微寒 , 入肝经 , 别名小胡麻 , 三角胡麻 , 历代
本草均有收载[ 1] 。 《本草纲目》 载:“此草及子皆茺
盛密蔚 , 故名茺蔚 , 其功宜于妇人及明目益精……”
茺蔚子脂肪油作为一种食用油具有很高的营养价值
和科学价值 。近年来研究发现 , 茺蔚子中主要成分
除生物碱 、 二萜类 、甾醇 、 黄酮类 、 有机酸 、 多种
微量元素及脂肪酸等外 , 茺蔚子也同样具有多方面
的活性 , 已经引起了人们广泛的兴趣和注意[ 2-3] 。
1 茺蔚子化学成分的研究
高佳等[ 4] 从茺蔚子中分离得到 9 种化合物。此
外 , 通过双波长薄层扫描法测得茺蔚子中盐酸水苏
碱含量为 0.1186 mg g;采用GC 、GC-MS分析其脂肪
油成分 , 知其不饱和脂肪酸含量达 91.14%, 不饱和
脂肪酸中含有亚油酸 、 γ-亚麻酸及花生烯酸[ 5-6] 。
生物碱类:益母草碱 、 水苏碱 、 益母草啶 、 益
母草宁;黄酮类:5 , 7 , 3 , 4 , 5-五甲氧基黄酮 、汉
黄芩素 、 大豆素 、 洋芹素及苷 、 芜花素及苷 、槲皮
素 、山柰素及苷 、 芦丁[ 4] ;脂肪酸类:从其全草及
种子中检测出延胡索酸 、 月桂酸 、 油酸 、 亚油酸 、
亚麻酸 、花生酸 、硬脂酸 、软脂酸等;苯丙醇苷类:
薰衣草叶苷 、 毛蕊花苷 、 益母草苷 A 、 B 等;二萜
类:前益母草素 、 前益母草乙素;益母草素 、益母
草乙素环型多肽:益母草的种子中含有环型多肽益
母草宁 、 环益母草多肽 A 、 B 、 C , 后两者互为异构
体;挥发油类:1-辛烯-三醇 、 反式石竹烯 、 草烯
等成分;其他成分:胡萝卜苷 、 β-谷甾醇 、 益母草
酰胺 、微量元素等。通过溶剂提取及各种色谱方法
(硅胶 、凝胶 、 制备薄层 、 快速液相制备系统), 从
茺蔚子中分离得到 9种化合物 , 经波谱分析 、 理化
常数测定并结合文献综合鉴定了 6种化合物 , 分别
为核黄素 、 汉黄芩素 、 Megastigmane、 槲皮素 、 β-谷
甾醇及胡萝卜苷 。3种晶体化合物正在进一步鉴定
中。其中核黄素为首次从本属植物中分离得到 , 汉
黄芩素等均为首次从本种植物中分离得到 。经测定
茺蔚子中挥发性成分含量很低 , 而实验鉴定出的茺
蔚子挥发性成分共有 22个组成成分 , 占全部挥发油
的98.3%, 其中含有癸烷 、 苯乙醛 、 2-丁基辛醇 、
(E)-6-甲基辛烯 、 3 , 3-二甲基环己醇 、 2- (4-甲基-
3-环己烯基)丙醇 、 鲸蜡烷 、 2 , 4 , 4 , 6-四甲基庚
烯等化合物[ 4] 。
从茺蔚子水层中分离得到 3种白色结晶 (化合
物 Ⅶ -Ⅸ), 经 1H-NMR测定 , 结果显示其非有机化
合物 , 推测为无机物 , 正在鉴定之中 。资料表明汉
黄芩素具有解痉 、 抗癌和利尿的作用 。槲皮素除有
祛痰 、 止咳平喘等功效外 , 还有降低血压 、 减少毛
细管脆性 、 降血脂 、 扩张冠状动脉。β-谷甾醇可促
进胆固醇的降解代谢 , 抑制胆固醇的生化合成等降
低胆固醇的作用 。另外 β-谷甾醇能促进血纤维蛋白
溶酶原激活因子的产生 , 对血栓有预防作用 。益母
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中药现代化
吉林中医药 2008年第 28卷第 3期
DOI :10.13463/j.cnki.j l zyy.2008.03.033
草主要化学成分含有生物碱 、二萜类 、 甾醇 、 黄酮
类 、有机酸 、多种微量元素及脂肪酸等 , 其中研究
较多的是生物碱。对有效成分的研究方法现包括采
用柱前衍生化HPLC , 薄层扫描法 , 薄层色谱法 , 阿
魏酸等[ 7-10] 。另据林文群[ 11] 报道 , 益母草种子茺蔚
子有活血调经 , 清肝名目的功能 , 还有治疗心血管
系统疾病及降血脂 , 抗血小板聚集作用 , 此外茺蔚
子还含有 18种氨基酸 24种矿物质元素和蛋白质 ,
因而应深入研究 , 综合利用其资源 , 必将展现广阔
的应用前景。
2 茺蔚子的药理研究
茺蔚子临床多用于目赤肿痛或云翳等眼疾 , 柯
增华[ 1]经数十年的临床实践 , 及现代药理分析证实 ,
茺蔚子可用于治疗面部肌肉痉挛 、 偏头痛 、 眩晕
(高血压)、 鼻渊 (慢性鼻附窦炎)、 突发性耳聋 , 现
代药理分析证实茺蔚子主要成分为益母草宁 、茺蔚
子碱或茺蔚子油 。水浸出液有降压作用 。柯增华在
数十年的临床实践中 , 注意到茺蔚子药理功能不仅
在前述病例中效果良好 , 还用于脑栓塞 、脑动脉硬
化疾病的治疗 , 疗效迅速 , 茺蔚子性平和 , 本性偏
上行 。
潘思源[ 12] 曾报道茺蔚子总碱和水苏碱对离体子
宫有兴奋作用。表现为张力增高 , 收缩力增加 , 频
率加快 , 但高浓度的茺蔚子总碱对离体小鼠子宫的
兴奋作用减弱 。这种现象是否由于高浓度的茺蔚子
总碱对离体子宫的毒性作用或该总碱中除含有兴奋
子宫的单体外 , 还含有抑制子宫作用的单体 , 低浓
度下以兴奋子宫作用的单体表现为主 , 高浓度下抑
制性单体可以部分的拮抗兴奋性单体对子宫的兴奋
作用 , 从而使高浓度的茺蔚子总碱兴奋离体子宫的
作用减弱 , 有待研究 , 水苏碱兴奋子宫的作用 , 是
否能说明该生物碱就是益母草或益母草碱对子宫作
用的有效成分 , 或唯一的有效成分 。或茺蔚子总碱
中是否也含有水苏碱或茺蔚子总碱兴奋子宫的作用
就是其中的水苏碱单体所致 , 这些均有待进一步探
讨 , 茺蔚子总碱的含量为茺蔚子生药的 2%[ 13-15] 。
茺蔚子在临床中 , 除用于治疗常见妇科疾病外 ,
还用于治疗原发性高血压且疗效很好 , 推测可能与
以上所含成分有关 。我省益母草资源丰富 , 开发和
利用本省益母草药材将是一项低成本 、 高效益的事
情 , 具有一定的开发前景。可见 , 茺蔚子具有较高
的药用价值 , 对它的有效成分研究虽已取得一定成
果 , 但水溶性成分的研究还有待于进一步认证。
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 作者简介:常 影(1968-), 女 , 硕士研究生 , 工程师。 研究
方向:中药化学分析。
(收稿日期:2007-11-21)
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中药现代化
    2008年第 28卷第 3期 吉林中医药