全 文 ：泰 山 医 学
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r n al o f T川公扭 n M ed 1Ca l C O Ue ge
院 学 报
1 9 9 2
:
1 3 ( l ) : 5 8 ~ 6 1
构叶的降压作用及其机制初步分析
刘培庆 曲钧庆
(药理学教研室 )
内容提要 实脸表明构叶浸含荆 2( . 5 9 , 5 9八g) 灌胃 , 能 荆女依赖性地降低 自发性
高血压大炙血压 。 并观察到在大鼠肛尾肌 , 构叶总戒 (0 . 1% , 0 . 3% ) 能使去文肾上腺
素 军积 t 效曲线右移 , 同时最大效应下降 。 用 L一 B 公式证明去氧肾上腺素的解 离常数未
变 , 说明 构叶总武具有昨 竞争性 。 受休阻断作用 . 该作用 可能与构叶 的降压效应有 关 。
关键词 构叶 , 去乳肾上腺素 . 肾上腺素 , a 受休阻断荆 ; 呱吐嗓 , 肛尾肌 ; 非 竞争
性拮杭
构叶为桑科植物构树 (公阳欣绍哪以如 -aP
声护叮砂。 ( L ) F如“ 〕的 叶 . 据祖国医药典籍记
载有清热利湿 、 降压 、 止痢〔一幻等诸多功
能 。 本教研室以往 曾观察到构叶静注在羊 、
犬 、 免有显著降压作用 , 离体兔耳灌流实
际亦证明构 叶能显著增加单位时间的灌流
液滴数 , 并能部分对抗肾上腺素的作用 〔 ,J 。
本实验观察了构叶浸膏剂灌胃对 自发性高
血压大鼠 (S H R ) 血压的影响 , 并以大鼠肛
尾肌为标本 , 对构叶总贰作用机制作了初
步探讨 。 大鼠肛尾肌肾上腺素能神经末梢
支配极为丰富 , 其受体主要 为 a , 肾上腺素
能受体 ,几乎不含 a , 受体和 日受体〔 5一 , , . 实
验设计 以呱哇嗓 ( rP az os in , rP a) 为对照 ,
对构叶总贰是否具有 a 受体阻断作 用进行
了观察 。
研室提取制备 , 临用时以生理盐水配成所
需浓度 。
1
.
1
.
1 盐酸去氧肾上腺素注射液 上海
第十制药厂生产 , 批号 8 4 0 7 0 1 1 。
1
.
1
.
2 盐酸呱哇嗓 山东平原制药厂生
产 , 批号 8 5 12 0 1 。
1
.
2 动物 自发性高血压大 鼠 (s H R ) , 购
自北京阜外医院动物室 ; w i s at r 大 鼠 , 本
院动物室提供 .
1
.
3 仪器 sJ 一妮 型 四 道 生理 记录 仪
(上海医用电子仪器厂 ) ; H X一 l 型清醒小
动物血压测定仪 (湖南医科大学心血管研
究所 ) , L州 S[ 一 ZA 型二道生理记录仪 (四川
成都仪器厂 ) ,
1
.
3
.
1 oI B一 1 型离体器官恒温浴槽 (浙
江镇海电讯厂 ) 。
材 料 2 方法与结果
l 药品 构 叶浸膏剂及总贰 为本教
·
5 8
·
2
.
1 才勺叶浸青剂对 S H R 血压 的影响
1期 刘培庆等 : 构叶的降压作用及其机制初步分析
2
,
1
.
1 S IJ R 1 4 只 , 体 重 Z I J ` l 士 2 2 , 89
` 士 s , 后同 ) , 雌雄兼 用 , 分 为甲 、 乙 2 组 。
用 HX 一 互 型小动物血压测定仪测量尾动
脉血压 , 并以 sJ 一 42 型四道生理记录仪进
行描记 。 给药前 2 组 动物血压水平分别为
2刁. 3士 l一 k P a 和 2月. 刁士 1 . Ik P a , 观察构叶
浸膏剂 。 , s 、 2 . 09 / 2 0 09 体重灌胃后 z s m in
至 3h 的血压变化 。 室温 2刁一 2 6℃ 。
2
.
1
.
2 结果 : 构叶浸膏齐.1 0 . 5 、 1 . 0 5 / 2 0 09
的最 大 降 压 效 应 分 别 为 1 . 6 k P a 和
2
·
7k aP
, 药后 3 0~ 6 o m in 达峰值 , 降压效应
持续到药后 9 0 0 11; , , 见图 一。
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图 一 构“ l授膏齐J灌胃 `才5 1落R 血 Jk的影响 任士 , )
· · , - · - - ` 一 ` · 构叶浸膏 0 . 5 ` / 2 0 0 5
·— · 构叶浸膏 1 . 鲍 / 2 0 0 92 . 2 构叶 总贰作用 的受休分析W达t a r 大 鼠 8 只 , 体 重 2 4 0 . 6 9 士
14
.
39
, 雌雄各半 , 击头致 昏迅速分离肛尾
肌阁 , 将一双标本取 下分 别悬挂 于盛 有
K r
e b s 液的 2 个浴槽 ( 2 0m l , 3 7 ,C 土 l ,C )内 ,
通 9 5% o : 士 5% e o : , 标本静息张力 0 . 5 5 ,
稳定 6 Om in 后开始实验 . 稳定期间用营养
液冲洗 8一 10 次 。 收缩幅度经 Y L一 l 型机
械电换能器输人二道生理记录仪描记 。
2
.
2
.
1 根 据 文 献闭 以 去 氧 肾 上 腺 素
( P h
e n y ze p h r i n e
,
p h。 ) 为 a 受体激动剂 , 作
累积量效曲线 , 然后在甲浴槽 中加入构叶
总贰 ( F B P , 终浓度 为 0 . 1% , 0 . 3% ) , 乙
槽内加 P r a ( 0 . 0 1 , 0 . 0 3 , 0 . 1 0科m o ! / L ) , 皆
浸泡 2 0n “ n , 再重复 P he 累积 量效 曲线 .
甲 、 乙标本分别测定 3 、 4 次 。 每次重复 实
验前 , 用营养液冲洗 8~ 10 次 , 以待标本
长度恢复至实验前水平 .
2
.
2
.
2 结果 : rP a 能使 P he 累积量效曲线
平行右移 , 最大效 应 ( Em ax ) 不变 ( 图
a2 )
, 用 A一 S 作图法求得其 P A : ~ 8 . 32 , b
二 ` . 10 , 相关系数 , ~ 0 . 9 3 9召 ( p < 0 . 0 1 ) ,
见图 3 。
2
.
2
.
3 BF P 亦能使 P he 累积效曲线右 移 ,
但 Em ax 呈剂量依赖性 下降 (图 Zb) , 用
L一 B 公式 分析 得对照组 及 F B P ( 0 . 1环 ,
0
.
3写 ) 组 P h。 累积量曲线回归方程分别为
BF P %( ) 外。 量级回归方程 ,
O Y二 0. 076x + 0
.
143 0
.
9937 (P( 0
.
01 )
0
.
I y = 0
.
208x+ 0
.
372 0
.
9942 (P < 0
.
0 1、
0
.
3 Y= 0
.
35ex+ 0
.
610 0
.
9989 (P < 0
.
01 )
泰 山 医 学 院 学 报 13 卷
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厂
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才仲
置
,乙
绍浮穿了
、闷月尸产一6 5
一 10 9 〔 P h e )
图 aZ . 呱哇味对大皿肛月皿
去氧肾上旅家爪积 t 效曲线形响
图 3 . 5七七如 作图法分析在大鼠肛尾肌
嗽哇嗓抗去组肾上腺家的 P A :
( 了士 ` ) · — · 对照 。— 。 . x-一 · 呢哇哆 。 . 01 . 0 . 03 . 0 . 1—
X ,
加确 1 / L
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~ ~ ` ~ ~ ~ ~ ~ ~ ~ ~ ~ ~曰 ` . 一6 5 4 1 / K 绪
一 1. 、 g 〔 P h e 〕 图 4 . L一 B 作用法分析构叶总试
对去级肾上腺家的拮抗作 用图 bZ . 构叶总试对大鼠肛尾肌去氧肾上腺素 · , 。 , · , 构叶总试 , O , 。 . 1 % . 0 . 3%累积 t 效曲线影响 (无士古 ) · —对照 。一 。 , 日— D , 构叶总试 0 . 1肠 ,由此求得对照组及 F B p ( 0 . 1% , 0 ·
饰。 的 解 离 常数 分 别 为 0 . 5 3 5 ,
0
.
58 4
, 见图 4 。
·
6 0
·
0
.
3%
3% ) 组
3 讨 论
0
.
5 6 2
3
.
1 实验结果表明构 叶浸膏剂给 S H R 灌
胃能使其动脉血压下降 , 降压效应呈剂量
依赖性关系 。 同时在大 鼠肛尾肌标本上观
l期 刘培庆等: 构叶的降压作用及其机制初步分析
察到构 叶总试和 P ra 皆有a: 受体阻断作
用 。 但 P ra 使 Ph e 累积量效曲线平行右移 ,
lE
; a x 不压低 , 所求得斜率接近于 1 . 0 , 显
示竞争性拮抗效应 。 构叶总试使 P he 累积
量效曲线右移的同时 Em a x 亦降低 , 但用
L 一 B 公式求得 PI 一 : c 的解离常数基本相等 ,
因而说明构 叶总贰具有非竞争性 a , 受体
阻断作用 。 构 叶的非竞争性 。 。 受体阻断作
用可能与其降压效应及前实验所观察到的
增加离体 免耳灌流液滴数及部分对抗 肾上
腺素的作用有关 。
(
. 本教研 室是恒环 、 邱玉 芳 、 邢 国庆老
师为实脸准 名` 作了大 1 工 作 . 谨此致谢 。 )
参考文献
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s因 r飞s e t o n 已 r v e s t主n、 u妞 t i o n a dn t o . O r o e d r u罗 . B r J P ab r m a e -
。 孟. 1 9 7 2 ` 4 5 : 4 0 4
〔6 〕 G ot es , J , . t al . 丁七e e油 r亡n ce of a n . w s u b t y卿 of
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一
a d r e n o c e p t o r 佣 r助 r a t a n 。 。 洲犯y朋us 加 r创。 1目 b y S G D
1 0 1/ 7 5 a冈 p h e n o x y 比 ,、功m l n -e l b id , 19 8 2 . 7 5 : 5 4 5
〔 7〕公 x {址 : y J R . s t a r k e K . A n . xa m l an t i o n o f xl ` 认 y彻 p -
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,
J 伪r d i o v理 P恤 r帕co l 。 19 8 1 . 3 : 85 4
〔8〕 v a n R哪u m J M . 伽 m u纽 r i v e d哪 一 r es p o n 习忍 e u r v es
1 1
.
T e d u 公q u . f o r z恤 arn k l n g o f d哪 一 r es po n哭 cu r y “ i n 咖场 t -
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(收稿日期 19 9 x一 12一 。 )
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如 aP犷汀曰 。 (乙) 仁`喇 a t t h e d osa g e o f 2 . 5 9 / k g a n d 59 / k g w as f o u n d i n S H R . hT e e u m u la t i v e
dOeS
一 r es P o n 父 e u r v e f o r p h e n y le p h r i n e w as sh i f t t o t h e r ls h t b y t h e f la v o n o id s o f t h i s h e r b a t t h e
e o n e e n t r a t io n o r 0
.
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3% an d r e a e h ed l o w e r v a lu o i n t h e m a x im a l e f f e e t 访 r a t a n o e o e -
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. 丁’ h e r e s: : l t s in d i e a t e t h a t f一a v o n o i d s s h o w n o n e o m p e t i t! v e a 一 a d r e n o e e p to r b l o e k -
nI g a e ti o n t h a t n l a y b e r e la t e d w i th h e r b飞 a : l t ih y Pe r t e n s lv e e f f e e t .
K E Y W O R D S lae v e s o f b r o u s o n e ti a 谬 p y r i r e r a ( L ) v e n t ; hp e n y le p h r in e , p r az os in , a d r e n e r -
目c ia 曲 a r e e e p t o r b l o e k a d e r s ` a n o e o e e v g e u s : n o n 一 e o m眯 t i ti v o a n at g o n i s m
.
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·