全 文 ：第1 0 卷 第
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构叶制剂抗喘作用和急性毒性研究
舞值环 邢国庆 曲钧庆
( 药理学教研室 )
内容提要
气管实验表明
性实验表明 ,
毒性甚小 。
关键词
构叶醇提剂及水提剂能明显拮抗组胺引起 的豚鼠实验性哮喘 。 离体豚 鼠
, 构叶水提荆能部分或.完全拮抗组胺或乙酸胆碱的兴奋作用 。 小鼠急性毒
构叶 30 0 m g / 10 9体重 , 一 日 2 次 , 连用。 日 , 未见任何不 良反应 , 说 明其
构叶 , ,哮喘 , 组胺 ; 乙酷胆碱
构叶为桑科植物构树 ( B r o t: s s o n e t -
i a p a p y r i f e r ( L
,
)
v e n t
.
) 的 叶 。 古
藉及民 I’of 书籍对构叶的临床应用颇多记载
(
’
)
。 我们曾对构叶水提剂 、 醇提剂 及
总黄酮式的药理效应进行过研究 ( 2 )
本文报道 的是最近对构叶水提剂 、 醇提剂
抗喘作用和急性毒性的研究结果 。
实验材料与方法
构叶制剂按本室常规方法制备 ( ’ ) ,
浓度为 40 肠 , 剂量以折合原植物药计算 。
实验动物由本院动物室提供 。
一 、 抗喘作用实验 :
参照刘国雄介绍的记录方法 ( “ ) 加
以改进 , 选体重 2 0 一 2 5 0 9豚鼠 , 性别 不
拘 , 用 0 . 4 %磷酸组胺在压力o . s k g / c m ,
下 , 以医用喷雾枪喷雾 1分 30 秒致喘 , 经
预选在8 分钟内出现 l 级反应 ( 呼吸最 慢
最浅以至描记曲线成直线 ) 的动物 , 随机
分组 , 每组 6一 8只 , 共分四组 : 甲组 、 乙
组分别给 40 %构叶水提剂或醇提剂 , 均为
2 m l / 10 0 9体重 , 口服 : 丙组给 6 . 2 5冤氨茶
碱 0 . 2 m l表 生0 0 : 体重 , 腹腔注射 ; 丁组给
生理盐水 2 m l / 10 0 9体重 口服 , 作 为 对
照 。 给药后。 . 5一 1 . 5小时 , 按预选时方 法
用组胺喷雾 , 观察 8分钟内豚鼠是否 出 现
l 级反应及呼吸的频率和幅度的变化 。
二 、 离体豚 鼠气管实验 :
参照 “ 中草药有效成份的研究 ” 介绍
的方法 , 并结合我们 的经验 ( ` 、 5 ) , 用
整条离体豚鼠气发进行药效观察 。 步骤 :
取 30 一 5 0 0 9体重豚鼠 , 雌雄兼用 。 处 死
动物后取 出整条气管 , 分离净所附 组 织
后 , 迅速将气管上端结扎于带有刻度的特
制L 形玻管上 。 气管下端结扎后附加 2 9负
荷 自由悬垂 。 操作完毕将气管置于盛有克
一亨氏液 ( 连续供氧 ) 浴槽内 , 恒温 37 士
0
.
5
’
C
。 气管及所接之刻度玻管内 充 以
适量克一亨氏液 , 以该液体在刻度玻管内
之移动格数 , 标示气管之舒缩 。
全部操作完成后 , 标本稳定30 分钟 ,
每次给药后观察 10 分钟 。
三 、 急性毒性实验 ( “ ) :
取昆明种小鼠30 只 , 随机分为甲 、 乙
二组 。 甲组给构叶水提剂 30 m g / 10 9 体
重 ( 按原 生药计 ) ; 乙组给生理盐水作为
1期 构叶制剂抗喘作用和急性毒性研究
对照 。 每日灌 胃给药 2次 , 连续 7 日 , 观察
动物的死亡及一般情况 。
结果及讨论
构叶用于治疗气管炎已有临床资料介
绍 ( ’ ) , 但未见有关 药理研究报告 。 豚
鼠杭喘实翰表鹭 ,叩肠构叶水提剂及 40 %
构叶醇提剂 Z m l / 10 0 9体重灌胃 , 一 小
时后测试均能明显拮抹组胺引起的 皿级反
应 。 醇提剂稍弱于水提剂 , 氨茶碱 的作用
则较前二 者均强 , 见图 1一 4 。
注 : ①后两箭头之间为组胺喷雾时间 , 以下 同此 。
②给氨茶碱后半小时开始喷雾
图 1 . 氨茶碱对组胺致喘的对抗作川
. 护护宁 , , , , , 尸尸 r , , , 尸产 , , 甲 , , , 一个 个
2
图 2 . 组胺喷雾 的致喘作 川 ( 盐水对照 )
个
r , r ~ , . , 尸 龟 r t t丫 ` ~ 飞一下 , ~ , 一 r 气 . , 一兮 , 尸 , , 尸甲
于 40 肠构叶水提剂灌 胃后 : 小时组胺喷雾
图 3 。 构叶水提剂对组胺致喘的劝杭作用
医 学 院 学 报
一
泰一
注 :于0 4肠构叶醇提剂灌胃后 1 小时组胺喷雾
图 4. 构叶醇提剂对组胺致喘的对抗作用
离体气管实验表明 , 当分别加入组胺
或 乙酸胆碱 ( 前者 3林 g / 二 1 , 后者 l u g /
m l
, 均为浴管内浓度 , 后同 ) , 可见 气
管平滑肌张力显著增加 ( 玻管内液面向前
推进 ) 。 在作用显著时加入构叶水提剂能
部分或完全拮抗组胺或 乙酞胆碱的兴奋作
用 , 见表 1 。
表 1 构叶水提剂对组胺或乙酞胆碱的拮抗作用
药物与剂量
( 浴管内浓度 )
组 胺 ( 3 u g / m l )
组胺 ( 3 u g / m l )
+ 构叶水提剂
( 3 m g / m l )
乙酸胆碱 ( l u g / 由 1 )
乙酞胆碱 ( l u g / m l )
十构叶水提剂
( 3 m g / m l )
气管标本数 肌张力变化值 ( 格 )
( 又士 S D ) P位
1 7
1 1
1 3
。
5 3 土 5 . 了8
9
。
9 0 士 6 。 3 4 < 0 . 0 1
12
。
6 2 士 4 。 9 2
O
。
6 3 士 1 。 1 8 < 0 。 0 1
前述实验结果可能是构叶治疗慢性气
管炎的部分药理学基础 。
急性毒性实验表明 , 构叶水提剂 30
m g / 10 9体重给小鼠灌胃 , 一 日2次 , 连
续 7 日 , 未发现动物活动异常 , 亦无死亡 。
停药后抽样部分动物解剖肉眼检查主要脏
器 , 无特殊发现 。 按上述构叶用量依体重
直接折算 , 相当于成人一 日用 30 9 / k g 。 实
验观察期间 , 给药组与对照组动物体重均
略有增长 , 但无组间差异 , 见表 2 。
表 2 构叶急性毒性实验中小鼠体重变化 ( : )
组 别 体 重
给药前
构叶水提剂 2 4 . 4 士 2 。 8
刘 照 , . 6士 几 . :
给药 3天
(父士 S D )
给药了天
2住 。主。 叼士 ,
2 {万. 1 士 2 。 2
2 5
.
9 士 l 。 6
Z G
。
1 士 1 。 9
l期 构叶制剂抗喘作用和急性毒性研究 .7 7 .
上述急性毒性实验结果表明 , 成人 ( 60 中国药学会山东分会均8 年药理专业学术
k g )构叶用量可达 l . s k g / 日以上 , 说 明毒 年会 ( 蓬莱 ) 宣读交流 )
性很小 。 ( 收稿 日期 : 1 9 8 8年8月 2 9日 )
( 本文曾被选于山东生理科学会 、
参考文献
1
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2
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Q u J u n q i n g
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