全 文 ：泰 t LI医 学 院 学 报 V 0 1 .8 , N 0 . 4
竿 8 卷 第 4 期 A C T A A C A D E M I A E M E D 【C I N A E T A I S H A N l )8t 7
构叶醇提物与总黄酮式对离体
肠平滑肌的影响
高允生 邱玉芳 高聆 郑瑶琴
(药理学教研宝 )
内容提要 本文 报告 一了构叶乙配提取物 ( B P A E ) 与构 叶总黄酮 (B P F )对离休 家
兔 、 豚鼠和大鼠肠平滑肌的作用 以及对乙酞胆碱 ( A c l) 作用的影 响 。 结 果 表 明 :
B P A E与 B P F 均能抑制肠蠕动 , 其抑制强度与对数剂量呈线性札关 , 相关系数 r 分别 为
一 。 · 〕`9 1艺 ( P < 0 . 0 0 0 5 ) 和一 0 . 9 7 6 6 ( P < o 。 0 0 0 5 ) 。 蠕动的5 0% 抑制量 ( I D 5 o )分 别 为
3 6
.
58 m g和 0 . 1 2 。 〕 g 。 对肌张力 , B P A E表现为先增强后降低的双 向效应 , 而 B P F 仅 呈
较弱的降低效应 。 B P A E与 B P F 在三种平滑肌标本上灼具有拮抗 A c h的作用 。
关键词 构叶 ; 乙醇提取物 ; 黄酮类化合物 ; 乙酞胆碱 ; 肠平滑肌
构叶系桑科植物构树 ( B r o u s s o n e t -
i a p a p y r i f e r a ( L ) V e n t ) 的叶 , 味廿 性
凉 , 无毒 。 能清热利 湘 、 凉血 止 血 、 止
痢 , 消肿 。 可用于治疗痢疾 、 肠 炎 、腹泻 、
出血等 〔 `一 4 ’ 。 关于其药理作用未见研究报
告 。 本文观察了构叶醇提 : {匆( B P A E )与 急
黄酮贰 (B P F ) 对离休家兔 、 豚鼠及大 鼠
肠平滑肌的影响 , 计对 日 作明机似作了门
步探讨 。 现将结果报告姐下 ;
材料与方法
药品 : B P A E和 B P F 由本教 研 室 提
制 ( 5 ’ ,分别配成 40 %和 0 . 6% 的浓度 供 实
验用 ( B P A E 以 l o 0 m l相当 4 0 9构叶表示 ) ,
P H均调至中性 ; 氯化 乙酞胆碱 ( 简称 乙
酞胆碱 , A c h) , 市售 ( C . P ) , 上海化学
试剂总厂所属上海试剂三厂生 产 , 批 号
名5 1 0 2 4。 上述药品实验时均预热到 3 7 . 5℃
使用 。
标本 : 实验用家兔 (l . 5一 2 . s k g ) 、
豚鼠 ( 4 0 0一 6 0 0 9 ; 和大白鼠 ( 3 0 0~ 4 0 0 9 )均
由本校动物室提供 ,雌雄兼用 。 实验时取禁
食 21 小时的动物击头致死 , 立即剖腹取十
二指肠和空肠 , 置 台氏依中去除附着的系
膜或脂肪 , 并洗净肠压:内的食牡残渣 _汀成
长约 2吃 , : 的肠管 , 两端穿线备用 ` 6 ) 。
方汪 : 按文献方法进行表面 灌 流 实
验 ` 7 ’ 。 将肠管悬挂于表面灌流槽 内 , 下端
线固定于浴他上 , 上端线经 Y l 一 1型机械
电换能器连接毛M S一 Z A型二道生理 记录
仪 。 台氏液温度 3 7 。 5 ℃ , 灌沛速 度 j 。 0士
o
.
Zm l /
n : i n
。 纸速 o . s m 。丫 s e e , 灵 敏度
I Om l / m
v , 标本稳定后记录收缩曲终 并
观察药物的影响 。
实验结果分别采用配对一 t测验鼓. 红门 t
测验进行统计分析 。
泰 山 医 学 院 学 报 冬 卷
实验与结果
一 、 B PAE和 FB P对家兔肠平滑肌 的
影响 :标本稳定后 , 记录肠肌收缩曲线 ,分
别给予不同剂量 B P A E和 B P F , 观察曲线
变化。 每给药一次 , 均待曲线复常稳定后
再给下一剂量或药物 。 结果 B P A E和 B P F
均明显抑制兔肠蠕动 。 20 舆 g B P A E 可 使
蠕动幅度减小 25 % ; 剂量增大 , 抑制作用
增强 , 1 60 m g B P A E可使蠕动被 完 全 抑
动被完全抑制 。 对肌张力的影响两者有所
不同 , 80 m g B P A E呈现先增强后降低的
双向效应 , 而 B P F 仅表现较弱的降 低 效
应 。 结果 见图 l 、 表 1 。
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国 二 . 即八￡如 即 宁升 丸伟冬受肠 冷冷 ` 从枷 .傲
汪 ; 云 一 巧口 公弓 p只贬 下一泊名 a PF制 。 B P F的抑制作用亦随剂量 增 大 而 增
强 , 0 . 3 m g时即呈抑制效应 , 2 。 4 m g 时蠕
表 1 . B P A E与 B P F对离体家兔肠肌蠕动和张力的影响
药 物 ’ `” 里 标本效 脚 ’ “ 牲甲 `l1J 十 、 ` “ ’ 一坦〔弓睑生改蛮省巡丝多互, ~卫塑少 一( m g) ( X 土 S E ) 增 强 降 低
4 0 9 5 7
.
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5 0 0 7 7
.
2 2士 2 . 9 5带 餐带 3 . 1 7士 1 . 9 1 2 . 7 5士 1 . 0 0带
B P A E 2 2 0 一5 9 2 . 7 6土 2 . 2 5带带带 3 . 5 9士1 . 0 7并 ” 2 . 9 7士 0 . 6 0带带 带
1 6 0 1 1 1 0 0
.
0 0土 0 . 0 0 6 . 0 9士1 . 2了带带 . 3 . 9 7士 0 . 6 1带 宋 .
2 0 0 7 2 0 ,
.
0 0士 0 0 0 . 0 0 7 . 2 9土 2 . 6 2带 4 . 6 1士 0 . 9 4余带
0
.
2 2 9 4 5
.
2 5士 6 . 0 2 , , , ` 0 . 4 4士 0 . 3 9
0
.
3 0 1 0 5 4
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.
6 0 1 1 6 4
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1
.
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.
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1
.
8 0 1 3 9 1
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用药河后比较 淞 P < 0 . 筛 “ ” P ( O . l0’ ” ” ” 华 P < o 。 0 01 ▲ B P A E呈先增强后降 低双 向效应
二 、 B P A E和 B P F 对豚鼠肠平 滑 肌
的影响 : 实验方法同兔肠 。 结果 B P A E 和
B P F 抑制蠕动的作用与兔肠相似 。 只宇叽
张力的影响 , B P A E先呈现较 强 的 增 强
作用 , 继之出现张力降低 ; B P F则 无 明
显影响 。 见图 2
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三 、 P BA E和 BP F对大鼠肠平 滑 肌
的影响 :实验方法同兔肠 。 结果与豚鼠肠
肌相似 ( {习) 3。
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( ” < ” . “ 0 0 5 ) , 回 止`方程令一 7 7 . , 5-
8J
.
3 4入 , 使蠕动抑制 50 % 的剂量 ( 5 0%抑
;扮}}量 , I D 5 0 )为 3 6 , 5 8 m g 。
2
.
B P F 抑制蠕动的量效关系 : 兔肠 标
本 7个 , 分别观察 9个不同剂量 B P F对肠 蠕
动的抑制效应 。 其平均蠕动抑制 百 分 率
(介) 与对数剂量 `X 、呈线性相关`图 5 , ,
r 二一 0 . 9 7 6 6 ( P < 0 . 0 0 0 5 ) , 回 归 方 程
禹各 . 即眨扣 朴下竹九奋长林拍砰 ,蚤。 , t, `勺 八 二 2 . 1 7一 34 . 5 3 x , I D沁 二 o . 12 n : g
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四 , B P A E和 B P F 抑制兔肠蠕 动 的
量效关系 :
1
.
B P人 E抑制蠕动吻量效关系: 兔肠
标本 9个 , 分别观察 5个不同剂量 B P A E对
蠕动的抑制效应 。 结果各 B P A E剂量的平
均肠蠕动韦“为!百分率`少,与对数剂 量 ` X ,
呈线性相关 (图 4 ) ,其相关 不效 : 二 一 0 . 9 91 2
召P厂砖 毅界!里 ( 。 吕) 理
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B P A E和 B P F对 A c h作用 的 影
1
.
B P八 E和 B P F拮抗 A o h增弧 肠 肌
张力的作用 : 家兔肠际本 12 个 、 豚鼠肠标本
洲、 、 大鼠肠标本 4个 , 分别观察 B P A E 与
b P F对 A c h增张肠叽张力作出 的影 响 ,
以张力变化率作为比较指标 。
非 * 杏徐 、 一 ~ 立笋通拿集翼l芝空奎剿墓、 , 。。、冰刀 义 1二 、 一 A c h组张力变化值 ” ` “ ” `”
心
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1
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每个标才均分别观察 3种药物组合的作用 :
甲 、 单独给予 Ao l, 5 . 01 9 ; 乙 、给予 B P A E
1 6 0 工, 1 9后 , 相继给予八 e l: 5 . 0 u 玄, 两药 介: ]
隔 10 士 2秒 ; 丙 、 同乙法给予 B P F l . s m g
和 A c h s . o u g 。 三种药物组合的给药顺 序
按交叉实验设计法 (拉丁方设计法 ) ` a ’ 进
了丁。
结果表明 , 在三种动物的平滑肌标本
上 , B F A E和 B P F 均部分对抗 A c h 吻 作
用 (图 6) 。 -
协叭们八下声)
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声: 卜绪刀 。 - 留
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祥书 书 P通 二 弓 书书暇 书 户` , 一 。 。 多
2
.
B P A
一
E和 B P F 对A c `h 增强免 肠 肌
张力量效曲线的影响 : 兔肠标本 4个 , 实验
方法同上 , 分别观察 B P A E 1 60 m g与 B P F
1
.
lST
l
g对不同剂量 A c h作用的影响 。 以各
剂量 A c h效应的均数对相应剂量描绘量效
曲线 (图 7) 。 结果 B尸A E与 B P F 对 所 试
各剂量 A c h的作用均有一定对抗作用 。
讨 论
本文用离体平滑肌表面灌流实验法证
明 , B P A E与 B P F对离体家兔 、 豚 鼠 和
大鼠十二指肠及空肠蠕动有明显 抑 制 作
用 。 对兔肠蠕动抑制百分率 与 B P八 E 和
B P F 的对数剂量呈线性相关 , 其 和 关 系
数分别为一 0 . 9 9 1 2和一 0 。 9 7 6 6 ( P 值 均 <
0
.
0 0 0 5 )
。 两种制剂回归方程的 斜 享 ,
B 尸A E 为一 81 . 3 4 , B P F 为一 3 4 . 54 , 二 一者
州差 2 . 4倍 ,说明二者 的量效曲线是不平行
的 。 B P A E与 B P F 抑制蠕动的 I D 5 0分 别
别为 3 6 . 58 m g和。 . 1 2二 g , 相差 3汤 倍 。 又寸
肌张力的影啊 , B P F仅对免;肠有较 弱 的
抑制效应 , 而对豚鼠和大鼠肠无 明 显 影
响 ; B P A E则对三种动物 的肠肌 张 力 均
呈现先增强后降低的双向效应 。 比较上述
相关系数和 1D s o , 提示 B P F 是构叶的主要
抑制性成份之一 ; 但从斜率和对肌张力的
影响分析 , B P A E 与 B P F 的作用 性质 和
量效规律又有所不同 , 提示 B 尸A E 中可能
含有其他抑制性成分和某些兴奋性成分 。
在三种动物的肠平 滑 肌 标 本 上 ,
B F A F和 B P F 均呈现明显的抗 A 。 h作 用 。
两种制剂均能使 A c h增强肠肌张力 的量效
曲线向右下移动 , 最大效应降低 , 提示对
4期 构叶醉提物与总黄酮戒对离体肠平滑肌的影响 .4 7
A 。 h的拮抗作用可能是非竟争性的 。 这种
拮抗作用的确切机制及其义有待进一步研
究 。
祖国医药学和民问有用构叶治疗 ; }场化
不良性腹泻 、 肠 炎和痢疾的介绍 , 其用法
有鲜叶捣 汁服或干叶研粉冲服 , 亦有热水
遏代茶饮或与 其 它 一 两 味 中药合用者
` ’ 一 , ) 。 本文实验结果与民间治疗腹泻等应
用是一致的 , 为构叶的治疗应用提供了药
理实验依据 。 鉴于构叶自然资源丰富 , 民
间应用甚广 , 我们认为对其药理作用和临
床意义值得进一步研究 。
(收稿 B 期 : 1 9 8 7年 2月 2 3 日 )
参 考 文 献
2 2 8 9
2
.南京药学院 《中草药 》 编写 组 . 中
草药学 . 中册 . 第一版 .南 京 : 江苏人民出版
社 , 1 9 7 6 : 1 0 9一 1 1 0
3
. 安微省卫生局 《安徽中草药》 编写
组 , 安徽中草药 . 第一版 . 合肥 : 安徽人
民出版社 , 1 9 7 5 : 5 2 一 5 23
4
. 《全国中草药汇编》编写组 . 全 国 中
草药汇编 . 下册 . 第一版 . 北京: 夕、 民卫生
出版社 , 1 9 78 : 3 6 3一 3 64
5
. 徐叔云 , 等 . 药理实验方法 学 . 第
一版 . 北京 : 人民卫生出版让 , 1 98 2 : 85 了
6
. 井连平 .天津医学院学报 1 98 6 ; 10
( 2 )
: 7 5
7
. 孙瑞元 . 同 (5 ) : 39 1
1
. 庄苏新医学院 . 中药大辞 典 . 下 册 .
第一 版 。 上 人民出版社 , l , 7 7 ; 之2 8 8一
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e d i e a l C o l l e g e )
A B S T R A C ,l” l h i s p a p e r r e p r e s e n t s t h e c f f e e t s o f a l e o l z o l e x t r a C ta n d f l a v o : o i d s f : 一 o Tl l b r o u s s o n e t i a p a P y z i f e x· a l e a v e s o n i s o l a t e d i l l t e s t i -
n a l s n z o o t h m u s e l e s o f r a b乞i t , g u i n e a p i g a z l d r a t . T ll e r c s u l t s i n d i e a t e d
t h a t b o t h a l
e o h o l e x t r a e t a n d f l a v o n o i d s e o u l d d e e r e a s 〔 : i n t 〔 s t i们 a l p e r i -
5 t a l s i s
, t il e i n h i b i t o
r y e f f e e t s il o w e d l i n e a r e o r r e l a t i o n w i t h t h e i r l o g a r
-
1 t h : n i c d o s e s
.
T h 。
·
r e ! a t i v e c o e f f i c i e n t s w e r e
一 0
.
9 9 1 2 ( P < 0
。
0 0 0 5 )
, : 、 n d
一 0
.
9 7 6 6 ( P < 0
.
0 0 0 5 )
, r e s p e C t i v e l y
.
T }x e I )L s o p e r i s t a l : 三5 w e r e 3 6 . 5 8 m g a : l d
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1 2 、: g
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f l x e p f e p a
工` a t i o o s a 15 o i n f l u e n e 〔 d m u s e u l a r t e : 2 5 1 0 : 1 o f i n t e s t i n a l
s 封1 (。 0 t h ;卫 u 5 e l。 ` 。 A l e o l l o l c x t r a e t e a u s : : d t li e t o n s i o n f i r s t i r l e r e a s e a l d
t h e n t o ( { e e r e a s e
.
l
r ] a d d i t i o n
,
t h e t w o p
r e p a r a t i o n s e o u l d a : t a g o
: , i z e t h e
e f f e e t o f a e e t J l e ll o l i n c o n i n t e s t i
, l a l s n l o o t li m u s e l e s o f t l x e t il r e e a
: 1 1 -
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I弋E Y W O R D S B r o u s s o n e t i a P a p y r i f e r a l e 次 ; e s ; A l e O l z o l e ; t
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