全 文 ：2015 年 09 月第 38 卷第 5 期 陕 西 中 医 学 院 学 报
Sep． 2015 Vol． 38 No． 5 Journal of Shaanxi College of Traditional Chinese Medicine ·91·
研究生园地
含乌头生物碱太白七药毒性研究
*
王 菲1 范冬冬2 魏鼎华2 宋小妹2，3＊＊ 岳正刚3
(1．陕西中医药大学 2014 级研究生，陕西 咸阳 712046;2．陕西中医药大学，陕西 咸阳 712046;
3．陕西中医药大学陕西省中药资源产业化协同创新中心，陕西 咸阳 712046)
摘 要:整理含乌头类生物碱太白七药毒性药物羊角七、金牛七、铁牛七、麻布七，分别从药物的成分、毒性以
及减毒等方面进行阐述，旨在提高人们对含乌头类生物碱太白七药中毒性药物的重视，为乌头类毒性药物建立更
为完善的用药标准，方便临床用药。
关键词:乌头类生物碱;七药;毒性
中图分类号:Ｒ 931 文献标识码:A 文章编号:1002－168X(2015)05－0091－04
DOI:10． 13424 / j． cnki． jsctcm． 2015． 05． 033
秦岭主体位于陕西省南部与四川省北部交界
处，为黄河支流渭河与长江支流嘉陵江、汉水的分
水岭。秦岭主峰太白山，地处华北、华中、西北、西
南植物区系交汇之地，中草药资源异常丰富。太
白七药是指太白草药中以“七”命名的草药，其可
谓太白山药物资源的一大特色，也是珍贵的民族
文化遗产。
1 含乌头类生物碱的太白七药简况
太白七药中含乌头类生物碱的药材主要存在
于毛茛科植物中，包括羊角七、金牛七、铁牛七、麻
布七。药性为:味苦、辛，性温。具有祛风胜湿，止
痛，活血等药理作用。主治风寒湿痹，跌打损伤，
无名肿毒及各种痛症。乌头类生物碱是一类化学
结构复杂，生物活性较强的中药成分，是乌头类中
药的主要化学成分，毒性很强，其分类见表 1。
2 含乌头类生物碱太白七药的毒性研究
乌头类生物碱具有较强的毒性，其治疗量与
中毒量接近，极易发生中毒事件。有报道［19］川乌
中毒剂量为 3 ～ 30 g，附子的有毒成分为乌头碱，口
服乌头碱 0． 2 mg 即可引起中毒，致死量为 3 ～
4 mg，饮片中毒量为 15 ～ 30 g。
铁棒锤各提取部位对 Vero细胞有不同程度的
毒性作用，石油醚部位对 Vero 的毒性最大，
250 μg /mL给药 24 h细胞存活率降至 50 %以下，
说明石油醚部位存在细胞毒性作用较强的活性成
分［20］。铁棒锤含有杀鼠的活性成分，可使小鼠产
生积累致毒现象［21］。动物急性毒性实验表明:小
鼠 LD50分别为 1． 085 mg /kg(伏毛铁棒锤总碱)与
1． 811 mg /kg(伏毛铁棒锤生药) ，兔子 LD50分别为
1． 3 mg /kg(伏毛铁棒锤总碱)与 2． 014 mg /kg(伏
毛铁棒锤生药)［22］。
小鼠腹腔注射、皮下注射 N－脱乙酰刺乌头碱
(DLA)的 LD50分别为 23． 5(23． 1 ～ 24． 0)mg /kg、
36． 4(34． 2 ～ 38． 7)mg /kg，小鼠腹腔注射刺乌头碱
(LA)的 LD50(10． 2 ～ 10． 9)mg /kg;大鼠腹腔注射
DLA、LA的 LD50分别为 29． 9(29． 5 ～ 30． 4)mg /kg、
9． 9(9． 6 ～ 10． 2)mg /kg［23］。
滇乌碱小鼠灌服、皮下注射和腹腔注射的 LD50
分别为 2． 97(2． 95 ～ 2． 99)mg /kg，0． 37(0． 35 ～
0． 39)mg /kg，0． 34(0． 32 ～ 0． 36)mg /kg;大鼠的
LD50分别为 540 (490 ～ 590)μg /kg，67 (64 ～
70)μg /kg，60(57 ～ 63)μg /kg。中毒症状为活动
减少、呕吐、呼吸抑制等。一般用药后 1 小时左右
死亡，死前有抽搐［24］。
大鼠静脉注射乌头碱、3－乙酰乌头碱致大鼠心律
失常的 ED50分别为 0． 034 mg /kg、0． 097 mg /kg
［25］。
＊
＊＊
基金项目:陕西省中医管理局科研项目(13－LC139)
通讯作者:宋小妹(1963－)，女，教授。研究方向:中药药效物质基础及中药炮制研究。E－mail:songxiaom@ 126． com
陕 西 中 医 学 院 学 报 2015 年 09 月第 38 卷第 5 期
·92· Journal of Shaanxi College of Traditional Chinese Medicine Sep． 2015 Vol． 38 No． 5
表 1 太白七药中乌头类中药的名称、植物来源、主要化学成分、药理活性
毒性
类型
七药
名称
植物来源 主要化学成分 药理活性
大
毒
毛茛科植物松潘乌头 Aco-
nitum sungpanense Hand． －
Hazz．的块根
松潘乌头根含塔拉胺，展毛乌头宁，黄草乌
碱甲、丙，8－乙酰－14－苯甲酰展花乌、13，15－双
去氧乌头碱［1］、乌头碱、滇乌碱、粗茎乌头碱
甲、松潘乌头［2］。2，2，4，4－四甲基－6，6－二
硝基偶氮苯［3］。
1．抗炎作用:松潘乌头总碱、粗茎乌头碱甲
2．镇痛作用:松潘乌头总碱、粗茎乌头碱甲
3．降温、解热作用:松潘乌头总碱、粗茎乌
头碱甲
羊
角
七
毛茛科植物瓜叶乌头 Aco-
nitum hemsleyanum Pritz．
的块根
瓜叶乌头根含乌头碱，3 －乙酰乌头碱，8 －
去乙酰滇乌碱，瓜叶乌头乙素即滇乌碱、瓜叶乌
头甲素、瓜叶乌头丙素、chasmanine、瓜叶乌宁、
印乌碱和塔拉胺［4］、氨茴酰牛扁碱、牛扁碱、伪
乌头宁、sachconitine、尼奥宁、森布星甲、查斯曼
宁、6－表弗斯生(6－eip－foresticine)［5］、大渡乌
碱、13，15－双去氧乌头碱、erassieuadine、S－去乙
酞松潘乌头碱、塔拉萨敏和 eozehasmnaine、白花
瓜乌碱甲、白花瓜乌碱乙、白花瓜乌碱丙、白花
瓜乌碱丁和白花瓜乌碱戊［6］等。
解热作用:3－乙酰乌头碱
毛茛科植物陕西乌头 Aco-
nitum shensiense W． T．
Wang Mzz．的块根
金
牛
七
毛茛科植物太白乌头 Aco-
nitum taipeicum Hand． －
Mzt．的块根
含生物碱，主要有滇乌碱、新乌宁碱、塔拉
胺、展花乌头宁［7］、isodelelatin、阿替新碱、
delfissinol、凉宁碱、次乌头碱、翠雀拉亭［8］等。
1．抗炎作用:滇乌碱
2．镇痛作用:滇乌碱
3．免疫调节作用:滇乌碱
4．抗氧化作用:金牛七醇提物
铁
牛
七
毛茛科植物铁棒锤 Aconi-
tum szechenyianum Gay． 的
块根
块根主要含有生物碱。铁棒锤中含有雪乌
碱、次乌头碱、3 －乙酰乌头碱、乌头碱［9］、华北
乌头碱、牛七碱、β－谷甾醇［10］等。
1．抗炎作用:总碱以及乌头碱、3－乙酰乌头
碱、去氧乌头碱
2．镇痛作用:铁棒锤、去氧乌头碱、3－乙酰
毛茛科植物伏毛铁棒锤
Aconitum flavum Hand．
Mazz．的块根
伏毛铁棒锤中有欧乌头碱、3 －脱氧乌头
碱 /去氧乌头碱、3－乙酰乌头碱［11］、3 －脱氧乌
头原碱－8－亚油酸酯、16，17－二氢－12β，16β－环
氧欧乌头碱、尼奥灵、宋果灵、乌头原碱－8 －亚
油酸酯、12 －表－欧乌头碱、6 －O－去甲基尼奥
灵［12］、伏乌碱、脱氧乌头碱［13］等。
乌头碱、伏毛铁棒锤总碱
3．抗肿瘤作用:水提浸膏
4．局部麻醉作用:铁棒锤总碱、乌头碱、3 －
乙酰乌头碱
5．解热作用:去氧乌头碱、3－乙酰乌头碱
有
毒
麻
布
七
毛茛科植物高乌头 Aconi-
tum sinomontanu －m Nakai
的根
根主要含生物碱，有高乌头甲碱、高乌头乙
碱、高乌头丙碱、高乌甲素 /刺乌头碱、N－去乙
酰高乌甲素 /N－脱乙酰刺乌头碱、刺乌宁、刺乌
定、冉乌碱、N－去乙酰冉乌碱、8 －O－ acetylex-
celsine、excelsine、septatisine［14］、高乌宁碱丁、高
乌宁碱戊［15］、高乌宁碱己、高乌宁碱庚、高乌宁
碱辛、高乌宁碱壬［16］、sinaconitine A［17］，牛扁
酸单甲酯［18］等。
1．抗炎作用:刺乌头碱、N－脱乙酰刺乌头碱
2．镇痛作用:刺乌头碱、N－脱乙酰刺乌头碱
3．解热作用:刺乌头碱、N－脱乙酰刺乌头碱
4．局麻作用:刺乌头碱、N－脱乙酰刺乌头碱
5．抗肿瘤作用:氢溴酸高乌甲素
6．抗心律失常作用:氢溴酸高乌甲素
3 中毒防范及解毒
含乌头类生物碱的太白毒性七药的减毒方法
主要有炮制减毒和配伍减毒。
3． 1 炮制减毒 2010 版药典中记载，川乌、草乌
用水浸泡至内无干心，取出，加水煮至取大个切开
内无白心、口尝微有麻舌感时，取出，晒至六成干
后切薄片，干燥。附子:煮至透心。通过查阅文
献，其炮制方法还有同甘草、黑豆加水共煮。太白
七药中乌头类毒性中药的用法用量、炮制方法如
表 2 所示。贾璞等［26］研究了松潘乌头炮制前后生
物碱类成分的变化，结果显示，松潘乌头炮制前后
生物碱的种类发生了明显的变化，生品总生物碱
含量为 0． 9342 %，炮制品中总生物碱含量为
0． 6427 %，炮制品比生品生物碱数目增多，乌头碱
含量明显降低，毒性降低。张帆等［27］对民族药铁
棒锤进行炮制研究，发现炮制后乌头碱和 3－脱氧
乌头碱含量均有所降低。
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表 2 太白七药中乌头类中药的炮制及使用
药材
用法用量
内服 外用
炮制方法
羊角七
煎汤，0． 09 ～ 0． 15 g(须同用三倍量桃
儿七) ;研粉，0． 03 ～ 0． 09 g(凉开水送
下)。
以水、酒或醋磨汁涂，或研粉
调敷。
清水浸漂至略存麻味，用甘草、黑豆煎汤拌蒸或
同煮透后，取出晒干。
金牛七
煎汤，0． 09 ～ 0． 15 g;研粉，0． 03 ～ 0． 09
g，凉开水送服。
适量，以水、酒或醋磨汁涂患
处;或研粉调敷。
铁牛七 煎汤，0． 06 ～ 0． 09 g;或研末。
研末调敷，磨汁涂，煎水洗或
研末放于膏药内敷贴。
用清水浸漂 7 日，每日换水 2 次，待中心软透后
切片，置蒸笼中蒸 2 ～ 3 h，取出晒干，再用熟猪
油拌炒后入药，或用湿纸包裹煨透，去纸，浸入
童便中一昼夜，取出漂净晒干。
麻布七 煎汤，3 ～ 9 g;或浸酒服，或入散剂。 适量，捣敷;或浸酒搽。 拣去杂质，洗净，稍润，切片，晒干。
3． 2 配伍减毒 《神农本草经》中记载:配伍是指
根据病情需要和药性特点有选择地将两种或两种
以上的药物配合在一起应用。有研究发现［28］，按
不同组合方式对麻黄、附子和甘草进行配伍，发现
配伍后酯型生物碱质量分数从 46 %下降到 10 %
以下，而非酯型生物碱质量分数从 54 % 上升至
89 %以上。川乌与白芍不同比例配伍合煎，乌头
碱的煎出量降低，芍药苷的煎出量增加［29］，水煎液
给小鼠灌胃，LD50较川乌单煎液显著增大，表明与
白芍配伍后，川乌的毒性降低［30］。参附注射液对
乌头碱诱发的心律失常有明显的治疗作用，提示
了参附注射液能减轻乌头碱心脏毒性［31］。
乌头类中药的中毒事件时有发生，1992 年就
有报道，2013 年张兰芳［32］报道了 10 例附子中毒。
目前用于解救的药物主要包括:①中医传统解毒
中药甘草、生姜、绿豆、蜂蜜等;清热解毒中药金银
花、连翘、紫花地丁、蒲公英、苦参、黄连、黄芩等;
补益类中药人参、白芍、红糖、丹参等;中药现代制
剂参麦注射液、参附注射液、复方丹参液、双黄连
注射液等;②西医药物常用阿托品、利多卡因、胺
碘酮、异丙肾上腺素等，以高锰酸钾洗胃、电击复
律、血液灌流及净化、营养支持等方法作为辅助手
段。乌头碱中毒可大胆应用抗胆碱能类药物如阿
托品［33］。大量阿托品加维生素 C制剂及阿托品加
人工呼吸对于 3－乙酰乌头碱中毒有明显的解救作
用。另外，刺乌头碱对 3－乙酰乌头碱引起的大鼠
心律失常也有显著对抗作用［34］。
4 结论
随着鱼腥草事件、马兜铃酸事件等中药不良
反应事件在国际上的出现，中药的安全性问题逐
渐显现，因此，中药毒性研究亟待加强。太白七药
中含乌头类生物碱的毒性药物具有广泛的药理作
用，但同时其毒副反应也随之增多。本文通过整
理含乌头类生物碱的太白毒性七药羊角七、金牛
七、铁牛七、麻布七四味中药的研究成果，发现以
下问题有待科研工作者进一步研究。
4． 1 羊角七、金牛七、铁牛七、麻布七这四味中药
的成分复杂，目前的毒性成分和有效成分研究基
本集中于乌头碱，3－乙酰乌头碱，滇乌碱，高乌甲
素等单一成分，而其他的毒性成分报道较少;文献
研究报道的毒性药物的中毒机制和解救方法也
较少。
4． 2 通过查阅文献，常用中药川乌、草乌、附子的
研究较为深入，与甘草、白芍、人参等配伍在现今
使用广泛;而羊角七、铁牛七、金牛七、麻布七在配
伍减毒方面的研究基本属于空白期，并且配伍禁
忌、妊娠禁忌等中药毒性理论基础研究也很少。
4． 3 羊角七、铁牛七的炮制方法没有统一的标
准，炮制工艺常出现大约、适量等词，应做进一步
的规范;而金牛七、麻布七尚无炮制的详细研究。
毒性药物有其特殊的治疗作用。正确认识有
毒中药的毒性物质基础，并加以合理的控制，对于
应用毒性中药，预防中药中毒，发挥中药疗效和扩
大中药药用资源有着十分重要的意义。
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