全 文 :56 中国医药指南 2009 年 6 月第 7 卷 第 12 期 Guide of China Medicine, June 2009, Vol.7, No.12
广西莪术(Curcuma kwangsiensis S.G.Lee et C.F. Liang)[1]主产于广
西,药用部分为其干燥根茎,是中药莪术的三大来源之一,又称桂莪术、
毛莪术 ; 其干燥块根,为广西郁金,又称桂郁金。广西莪术先后被广西
药用植物研究所于 1973年编写的《广西植物名录》第三册,而 1977年
版后的药典莪术项下均将广西莪术的根茎列为中药莪术的来源之一,郁
金项下也均将广西莪术的块茎列为中药郁金的来源之一 [2],1984年由
广西中医药研究所编写的《广西药用植物名录》和 1985年由广西卫生
厅编写的《广西中药炮制规范》中收录 [3]及 1988年版的《全国中药炮
制规范》中也有收录 [4]。莪术作为常用中药之一,有多种药理功能,近
年来有关栽培及质量分析等方面的研究均有一定进展,现简述如下。
1 栽培研究
目前,广西莪术盛产于广西灵山、横县、钦州、贵港市、大新等
地。其品种培养、栽培种植、组织培养、地质地壤、根状茎诱导等栽
培技术方面均有研究报道。中国科学院华南植物研究所对广西莪术培
育出来的优良药用花卉 -宫粉郁金(Curcuma kwangsiensis)[5]。梁菊
秀 [6]报道了广西莪术的品种选择和定植、田间管理和采收的栽培技
术。张慧英等 [7]以广西莪术的根茎为外植体,研究表明接种在MS培
养基中附加 BA3.0mg/L时,不定芽诱导率最高,丛生芽增殖壮苗培养
基以MS+BA3.0mg/L+氯化胆碱(CC) 10mg/L为最佳,试管苗生根以
MS+NAA2.0mg/L最好。陈旭等 [8]研究认为认为广西莪术道地产区的分
布受 GBS的制约,种植均集中在东经 108~109.8°、北纬 21.5~23.5°附
近的较小区域,最适宜的地质背景为沙岩和页岩混合型黄红壤区,最适
合的土壤类型是偏酸性的壤质土或砂壤土,广西莪术对低盐基饱和度
的土壤较适应,可作为其道地性的特征之一。王爱勤等 [9]实验认为MS
培养基中大量元素和蔗糖的量是试管内直接诱导广西莪术小根状茎形
成的重要影响因素。以 1/2 MS和 6%蔗糖结根状茎率最高。
2 质量分析
现代色谱技术对广西莪术指标性成分如挥发油、姜黄素、 牛
儿酮、莪术醇分析研究也有一些报道。戚爱棣 [10]采用气 -质分析测
量了广西莪术的桂郁金的姜黄素、挥发油的含量,结果莪术醇及呋
喃二烯含量较高。王琰等 [11]应用 HPLC色谱测定表明不同品种的
HPLC图谱有明显的差别,而相同品种产地不同的莪术质量差别不大。
广西莪术中未检出异莪术烯醇,莪二酮的含量较低;吉马酮在 3个
品种中均有分布,且含量都在 0.05%以上。李其等 [12]采用薄层色谱
法对莪术中莪术醇进行定性鉴别,采用高效液相色谱法对指标性成
分吉马酮进行含量测定。吴琳华等 [13]采用超临界流体萃取广西莪术
挥发油中的β-榄香烯,确定了最佳萃取条件:萃取压力为 25MPa、
萃取温度 60℃、CO2流量 8 L/h、萃取时间 90 min;并用 GC/MS测定
了各试验条件下β-榄香烯。史克莉等 [14]以莪术挥发油的收率为指
广西中医学院(530001)
广西产莪术的栽培研究与质量分析
江海燕 刘瑛丽 陈 勇
【关键词】莪术;栽培研究;质量分析
中图分类号:R92 文献标识码:A 文章编号:1671-8194(2009)12-0056-02
标,确定广西莪术超临界 CO2萃取的最佳条件为萃取压力 25MPa,萃
取温度 55℃,粉碎度为 60~80目。罗春兰等 [15]研究表明,不同品种
莪术水蒸气蒸馏提取挥发油得油率在 1.68%~2.27%,分别鉴别出约 25
种化学成分。3种莪术挥发油含量及其组分均存在差异,挥发油成分
以萜类及倍半萜类为主。刘雯等 [16]采用水蒸气蒸馏法提取,GC-MS
方法分析各挥发油的成分,不同产地的广西莪术鲜品挥发油得油率在
0.44%~0.97%,经 GC-MS分析鉴别出 30余种化学成分,其中以倍半
萜类为主。广西不同产地的广西莪术挥发油含量存在一定差异,其化
学成分也有较大差别,以灵山广江的挥发油含量最高。
3 小 结
广西莪术是广西的道地药材,有悠久的应用与出口历史,是商品
桂莪术与桂郁金的来源,也是中药莪术与郁金的主要来源。广西莪术
在品种改良及化学成分、制剂、炮制、药理的研究上都比其他两品种
少,其在化学成分中也与其他两种差异较大,应加强有关广西莪术的
全面研究。
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注:广西自然基金项目,编号为桂科攻0718002-4-3
DOI:10.15912/j.cnki.gocm.2009.12.002
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芹菜素(Apigenin)是一种黄酮类化合物,又称芹黄素、洋芹
素,广泛存在于温热带蔬菜和水果中,尤其以芹菜中含量为高。一些
药用植物如车前子、络石藤等中也有很高的含量,植物源性饮料如
茶、酒以及一些调味品中也有分布。
从20世纪70年代开始,国外科研工作者就对芹菜素及其相关化合
物展开了研究。近年来,芹菜素药理活性研究比较活跃。其中,在抗
肿瘤作用研究方面,发现芹菜素具可抑制肿瘤细胞生长、诱导肿瘤细
胞凋亡,并可抑制肿瘤血管形成、侵袭和转移,还能干扰肿瘤细胞的
信号传导途径、抗氧化。
1 理化性质
芹菜素(Apigenin)的化学名称为 5,7,4′ – 三羟基黄酮,其分
子式为 C15H10O5,相对分子质量为 270,熔点 345~350℃,不溶于水,
易溶于乙醇、二甲基亚砜(DMSO)等溶剂。纯品为浅黄或黄色微绿。
结构式中 5,7,4′位置的 3个羟基和 C2= C3双键决定了其独特的
生理学效应和生物学特性,其中 A酚环可与不同的糖基(葡萄糖、糖
苷配基)结合而表现出不同的活性(图 1)。
芹菜素具有一定酸性,还能与浓硫酸、盐酸作用生成盐。通过还
原反应、与金属盐类试剂的络合反应、与碱性试剂的反应,芹菜素可
以得到有颜色的物质。
芹菜素主要存在于蔬菜水果中,在芹菜根中的含量大约是 75mg/kg[1]。
人们每天的摄入量约几十毫克到 1g,其生理和药理作用广泛,可抗肿
瘤、降血压、降血脂、扩张冠状动脉、抗血小板聚集、抗炎、清除自
由基和抗心律失常等。可采用光谱法(红外、紫外)、色谱法(高效
液相色谱法、薄层扫描)、质谱分析等对其加以分离和鉴定,目前已
经可以人工合成。
2 芹菜素的体内代谢
在食物中芹菜素几乎全部以糖苷形式存在,而在人体内要进行甲
基化、硫酸化和葡萄苷酸化作用 [2]。赵秀娟等 [3]研究芹菜叶中芹苷水
解后产生芹菜素的量,结果表明,红细胞内芹菜素在摄入芹菜叶的前
后没有明显变化,且均保持在一个相对稳定的水平。同时,在摄入芹
1 重庆医药高等专科学校(400030)
2 重庆大学化学化工学院(400030)
芹菜素抗肿瘤作用的研究状态
潘 伦1,2 徐 溢2
【摘要】芹菜素属于黄酮类化合物,近年通过药理研究发现芹菜素抗肿瘤作用明显,可抑制肿瘤细胞生长、诱导肿瘤细胞凋亡,并可抑制
肿瘤血管形成、侵袭和转移,还能干扰肿瘤细胞的信号传导途径、抗氧化。
【关键词】芹菜素;抗肿瘤作用;黄酮类化合物
中图分类号:R927 文献标识码:A 文章编号:1671-8194(2009)12-0057-03
菜叶后 24h 尿样中,检出的芹菜素量只有摄入量的(0.162 ±0.137)%。
Nielsen等 [4]给受试者口服芹菜后检测尿中芹菜素的含量,结果表明与
不食用芹菜素组受试者相比含量略微增加(P < 0.105),其尿中芹菜素
的排泄率是其摄入量的(0.158±0.116)%。
两个研究中芹菜素摄入量较大,而尿中排泄率却很低,提示摄入体
内的绝大部分芹菜素可能没能被完全吸收或吸收后被快速代谢分解。有
学者提出毛地黄黄酮是芹菜素的一种代谢产物 [5],但在赵秀娟 [3]等研
究中受试者食用芹菜叶后血浆中毛地黄黄酮的含量没有变化,表明芹菜
素体内的代谢存在着种属差异。Nielsen等 [4]曾报道,芹菜素可增加人
体内谷胱甘肽过氧化物酶的活性,表明芹菜素可通过抗氧化酶的介导发
挥抗氧化生物效应,推测红细胞可能是芹菜素在体内贮存的一个靶部
位,在芹菜素的生物学作用过程中发挥重要作用。
3 芹菜素的抗肿瘤作用
3.1 抗肿瘤细胞增殖
人们把细胞周期素(cyclin)比作细胞周期调控的变速器,把周
期素依赖激酶(CDK)比作细胞周期调控的发动机,二者必须结合形
成cyclin /CDK复合物才能发挥调控细胞周期的作用。此复合物通过对
不同底物的作用引发细胞周期时相转变,启动DNA合成,运行细胞分
裂,从而达到推进细胞周期运行的目的。目前研究表明,芹菜素可以
通过抑制细胞周期素、周期素依赖激酶(CDK)、周期素依赖激酶抑
制因子(CDKI)等物质的活性来干扰肿瘤细胞周期的正常运行。
在对结肠癌的研究中发现,芹菜素可以使 3 种结肠癌细胞(SW480、
HT-29、CaCO2)发生 G2/M 期阻滞,其机制是抑制了细胞中 P34Cdc2
(CDK1 所编码的蛋白)激酶的活性,而 P34Cdc2 是参与细胞周期由
G2期过渡到M期的重要酶类 [6]。0~70μmol/L 的芹菜素虽不能影响细
胞中稳态 cycliB1/P34Cdc2 蛋白水平、但可以抑制 P34Cdc2H1激酶活
性,并能抑制 cyclin B1蛋白的生成,且呈剂量依赖关系。该研究结果
显示,芹菜素可能是在转录和翻译水平上影响 G2期相关蛋白的合成,
并通过激活 CDKI影响 CDK的活性。
除可以使细胞发生G2/M期阻滞以外,芹菜素还可以使细胞周期停
止于G1期。Bektic等[7]研究发现芹菜素在30μmol/L 的浓度下,就能够
抑制良性前列腺增生细胞BPH 的增殖,并能使细胞周期停止在G1PS
点,而且芹菜素可调整细胞周期蛋白的表达,使cyclin D1的表达下
图1 芹菜素