全 文 ：2012 年第 5期 ·59·
　　独角莲 (Typhonium giganteum Engl.) 为天南星科
(Araceae) 犁头尖属 (Typhonium Schott) 植物。白附子收载
于《中华人民共和国药典》2010年版一部，具有祛风痰，定惊搐，
解毒散结止痛的功效；用于中风痰壅，口眼㖞斜，语言涩謇，
痰厥头痛，偏正头痛，喉痹咽痛，破伤风；外治瘰疬痰核，
毒蛇咬伤 [1]。
独角莲主产于河南禹州等地，在商品中被称为“禹白附”，
本文对该中药在化学成分、炮制、药理、应用方面进行了综
述性的研究。
1　化学成分研究
1.1　脂肪酸　
　　陈雪松等从白附子乙醇提取液的低极性成分中分离出棕
榈酸、桂皮酸、天师酸 [2]。李娟等通过 GC-MS 联用仪从独角
莲块茎中分离出七种脂肪酸 [3]。
1.2　甾体类化合物　
　　李清华 [4] 从独角莲块茎中分离出β-谷甾醇和β-谷甾
醇 -D- 葡萄糖甙。
1.3　挥发油　
　　李静 [5] 等用水蒸气蒸馏法提取独角莲块茎挥发油 , 采
用 GC-MS 计算机联用方法分离测得化学成分 , 鉴定出 31 种
化合物，其中脂肪族化合物含量占 12.52%, 芳香族化合物占
13.83%, 倍半萜类化合物占 0.65%。
1.4　氨基酸类
　　刘磊 [6] 等检测到了独角莲的花蕊、花瓣、果肉、种子和
叶中的 16 种氨基酸成分。独角莲各部位氨基酸含量丰富 ,必
需氨基酸占总量的百分比则以花瓣中最高 , 种子中最低 , 叶
中氨基酸含量随生长期延长而增加。
1.5 微量元素
　　毛淑杰 [7] 检测到白附子生品和炮制品中均含有 15 种微量
元素 , 其中人体内宏量元素 K、Na、Ca、Mg、P 5 种 , 人体
必需元素 Fe、Cu、Mn、Mo、Sn、Sr 6 种。
1.6 脑苷类化合物
　　陈雪松 [8] 采用柱层析和高压液相制备技术，运用红外、
核磁共振及质谱等手段 ,辅以化学定性方法 ,从白附子的乙
醇提取物中共分离、鉴定出 23 种化合物 , 其中 10 种为本属
植物中首次发现的脑苷类化合物，有四对同分异构体，分别
是白附子脑苷A、白附子脑苷B、白附子脑苷C和白附子脑苷D。
1.7 其他成分
　　此外还鉴定出白附子胆碱、尿嘧啶、胡萝卜甙、肌醇、蔗
糖及糖蛋白凝集素等成分。石宝俊等 [9] 利用硅胶、sephadex
LH-20、反相柱层析和制备液相等方法对独角莲水溶性成分进
行研究 ,分离得到 5- 羟甲基糠醛、腺苷、甘露醇、核糖醇 4
个化合物。
2　炮制研究
　　独角莲有毒，生用对人的口腔及消化道黏膜有刺激作用，
故中医临床内服多以炮制品入药。2010 年版《中国药典》规
定的制白附子炮制工艺是 : 净白附子 , 分开大小个 , 浸泡 ,
每日换水 2 ～ 3 次 , 数日后如起黏沫 , 换水后加白矾 ( 每
100kg 附子用白矾 2kg), 一日后再进行换水 ,至口尝微有麻舌
感为度 ,取出 , 将生姜片、白矾粉置锅内加适量水 ,煮沸后
倒入白附子共煮至无白心 ,捞出 , 除去生姜片 ,晾至七八成
干 ,切厚片 ,干燥。
2.1　炮制前后对毒性的影响
　 吴连英［10］等选用了刺激、催吐、毒性实验等指标，对白
附子不同炮制品刺激性及毒性进行了比较研究，结果表明白附
子生品对眼结膜、胃粘膜及皮肤有明显的刺激作用，而炮制品
刺激作用和强度均较生品明显减弱或消失。灌胃给药生、制品
毒性均不明显。腹腔注射生品呈现明显毒性反应，制品毒性减
弱。连续用药 21天，除生品对大鼠体重增长有明显影响外，其
它各组对体重、肝、肾功能及血象均未见有明显的影响。
　　朱涛 [11] 等研究发现白附子中所含的草酸钙针晶为其主要
刺激性毒性成分。谢华［12］等研究发现通过白矾复制法炮制可
以降低白附子中草酸钙针晶的含量 , 可能是使其刺激性降低
的原因之一。
2.2 炮制对其化学成分的影响
　　研究表明独角莲经过炮制后其化学成分的含量有变化。
姚三桃［13］等对白附子炮制前后化学成分做了比较，结果显示
炮制后，水溶性成分游离氨基酸在炮制过程中损失较大，而
总氨基酸含量制品较生品低 30% 左右。王磊［14］等的实验结果
说明白附子炮制方法不同，β-谷甾醇含量有一定区别。生品
中β-谷甾醇的含量高于各种炮制品，其原因可能是由于各
种炮制方法均经过不同时间的浸泡，造成有效成分的流失，
从而使β-谷甾醇含量降低。王毅［15］等对生、制白附子不同
饮片中铝含量进行了测定，结果显示生白附子的铝含量很低，
而制白附子的铝含量是生品的数百倍以上，说明制白附子饮
片中的铝基本上由白矾炮制带来。张宏伟［16］的实验研究表明
白附子炮制后产生了新增化学成分 5- 羟甲基糠醛，且其含量
相对较高，不同炮制品中 5- 羟甲基糠醛含量在一定范围内随
加热时间的延长而增加，随着辅料白矾用量的增加而增加。
2.3 炮制前后对其抗肿瘤作用的影响
　　刘筱清 [17] 等比较白附子生品和不同炮制品水提物在动物
体内的抗肿瘤作用强弱。建立小鼠移植性肿瘤模型，观察白
附子生品、药典炮制品和矾制品对 S180 肉瘤荷瘤小鼠的抑瘤
作用。发现给药组瘤重均低于空白组，白附子生品高剂量组
瘤重最小。说明白附子水煎液对肿瘤有一定的抑制作用，生
品高剂量组抑瘤作用最强。
3 药理研究
3.1 抗肿瘤作用
　　研究表明独角莲具有显著的抗肿瘤活性，可降低瘤细胞增
殖率，减低瘤细胞的侵袭性，恢复机体免疫功能，对瘤细胞具
有细胞毒作用。[18-20] 朱耀寰 [21] 等研究发现：白附子能提高
荷瘤小鼠脾指数，能显著降低瘤重，能明显下调瘤组织 P53 基
因的表达。王世强等 [22] 研究发现独角莲根茎水提物对 HeLa、
HL60、SPC、SHSY5Y 细胞的生长具有抑制作用，且在一定浓度
范围内具有时间和剂量依赖性。段玉敏等 [23] 发现独角莲 20%
乙醇提取物对胃癌 MGC-803 瘤株最敏感且可使该瘤细胞发生凋
亡。客蕊等 [24] 采用血清药理学方法制备独角莲含药血清 , 以
不同浓度的含药血清处理体外培养的 K562 白血病细胞 , 采用
MTT 比色法、流式细胞仪 (FCM) 及 DNA 片段凝胶电泳等方法观
察和检测，发现独角莲含药血清具有抑制 K562白血病细胞增殖
和诱导细胞凋亡的作用 , 其作用强度与时间 -浓度呈正相关。
3.2 抗炎作用
中药独角莲的研究进展
李冬梅　宋芳婷　张洪娟
（黑龙江省中医研究院·哈尔滨　150036）
黑龙江中医药·60·
吴连英 [25] 等按文献对白附子不同制品的抗炎作用做了比
较，白附子生品混悬液和煎剂对大鼠蛋清性、酵母性及甲醛
性关节肿有明显或不同程度的抑制作用，对炎症末期的棉球
肉芽肿增生和渗出亦有明显的抑制作用，其抗炎作用同免疫
器官胸腺、脾脏关系不大。新法、老法制品与生品有相近的
抗炎作用 , 新老法制品比较亦无差异。
3.3 镇静、抗惊厥作用
　　对白附子不同制品的镇静、抗惊厥作用进行比较，结果
显示白附子水浸液口服给药未显示镇静作用，腹腔注射则表
现出明显的镇静作用，且有明显的协同戊巴妥钠催眠的作用，
生品与不同制品之间未表现出差异性。［26］
3.4 抗氧化作用
　　宋瑱等 [27] 用热回流提取、超声提取、负压空化提取 3种
工艺，通过 2,2- 二苯基 -1- 苦味基肼自由基清除 (DPPH) 实
验和 ABTS 自由基清除实验评价了 3种独角莲块茎提取物的抗
氧化活性，同时也比较了 3种提取物中的总黄酮和总多酚。
结果 DPPH 实验和 ABTS 实验均表明热回流提取物的抗氧化能
力最好，并且总黄酮和总多酚含有量也最高。
3.5 免疫调节作用
　　有研究发现白附子提取物 (RTE) 对人体的免疫功能有调节
作用 ,并通过刺激机体的免疫系统抵抗肿瘤的生长和外界抗原
的入侵。RTE 可显著刺激小鼠脾和人淋巴细胞进行增殖 ,并有
较好的量效关系。RTE 不但刺激人淋巴细胞增殖还增强了其功
能如 T细胞的细胞毒活性和 NK细胞活性；RTE 刺激单核细胞产
生细胞因子如肿瘤坏死因子和白细胞介素 1等 ,并增强单核细
胞对肿瘤细胞的吞噬功能 ,其有效成分为 66道尔顿的糖蛋白 ,
这些活性可应用于临床调节免疫功能和治疗肿瘤等疾病。[28]
3.6 止痛作用
　　采用醋酸扭体法，给小鼠颈背皮下注射白附子水浸剂 ,
考察其止痛效果。结果表明白附子水浸液可明显减少小鼠扭
体反应次数 , 且生品与制品之间无明显差异性。[29]
3.7 对酪氨酸酶的抑制作用
　　穆燕等 [30] 研究了不同溶剂及提取方式对白附子中酪氨酸
酶抑制成分的影响，并应用活性追踪法对白附子中酪氨酸酶
活性抑制成分进行考察。结果表明，以 20% 乙醇水溶液为溶
剂从白附子中提取的粗提物对酪氨酸酶活性的抑制作用最强，
抑制率可达到 96.35%，与恒温水浴振荡提取法相比，超声波
辅助提取法对活性成分的提取效果更好。
4 应用
　　中医认为独角莲具有除寒湿、祛风痰的功能，用于治疗中
风痰壅、口眼歪斜、跌打损伤、毒蛇叮咬等症。临床用于治疗
黄褐斑，面神经麻痹，顽固性三叉神经痛，小儿肺炎，小儿面
肌痉挛, 以及治疗腮腺炎，冠心痛，带状疤疹，破伤风，湿疹，
颈淋巴结核等症。独角莲在中医临床中被广泛应用于治疗多种
恶性肿瘤疾病，且疗效较好。因其有小毒 ,故在使用时应严格
遵守炮制规范并控制剂量 , 勿过量或久服。[31] 独角莲提取物
具有很好的体外抗氧化活性，可以作为一种新型天然抗氧化物
质来源 [32]；同时因其对酪氨酸酶具有良好的抑制作用，也可以
作为一种天然的酪氨酸酶抑制剂进行开发和应用。
5　小结
独角莲含有丰富的化学成分, 其中以氨基酸、β-谷甾醇、
脂肪酸等含量较高，其化学成分在抗肿瘤、免疫调节、抑制
酪氨酸酶活性、镇静、抗惊厥、抗破伤风毒素、抗炎、抗菌、
祛痰等方面具有广泛的药理作用，但其药效及药理作用与化
学成分之间的关系尚不明确 , 有待进一步提取分离出新的天
然活性成分，为开发新药和扩大药源提供更多的科学依据。
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