全 文 ：阳极也并非高不可攀 , 但是确实需要从事大量的研究和试验工作 。 根据云南本省的具体
情况 , 建议在 昆明设立试验点 , 最好是在上级领导部门的直接领导下 , 成立非钉金属阳
极攻关组 , 为氯碱工业做出贡献 。
岩营蒲 (岩白菜 ) 中岩白菜素 (B 。 月g 。呱气
矮地茶素 工号 ) 的分离与药理试验
云 南 大 理 州 制 药 厂
云 南 大 理 州 卫 校
当前寻求老年性慢性支气管炎药物 , 成为一个重要课题 。 矮地茶素 I 号 (现简称矮
茶素 ) 已被认为疗效确切 , 并在临床上广泛使用。 由于矮地茶 ( A r dt’ : l’a J a P o !n’ ca ) 含
量较少 , 因此寻求其它植物资源已 日趋重要 ; 湖南中医药研究所对虎耳草科四种落新妇属
植物进行分离试验 , 发现其含量均在 1 肠以上 。 西北水土保持生物土壤研究所对同科植
物鬼灯擎 ( R o d g e r s f a a e s e : ` l i f o l f a ) 进行分离 , 用不同方法收得率为 2一 3 肠 。 遵循
伟大领袖毛主席 “ 中国医药学是一个伟大的宝库 , 应当努力发掘 , 加以提 高 。 ” 的 教
导 , 我们对虎耳草科植物岩营蒲进行分离试验 , 发现其中含矮茶素量较高 , 其收得率为
3
.
35 肠 , 提出物经鉴定并与矮茶素对照 , 证实二者系同一种物质 , 其结构式如下 :
C H Z O 月
!
一 O H
H O
c 万 3丫丫丫
-OI 气人夕
一 O H
l
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. 上H 2 0
2
lO
1
C 1 4 H ,。0 9
· 万 H ZO
分离出的矮茶素复经药理实验 , 证实确具止咳作用 , 其毒性甚小 , 兹将试验情况报
告如下 :
试 验 部 份
一 、 原植物介绍 : 岩营蒲又名蓝花岩陀 , 紫根 , 大唐衔 , 雪头开花 , 系虎耳草科植
物岩 白菜 B e rg n e fa 户: ` rp : ` ra c e s, , s , 产于我省丽江 , 迪庆 、 怒江 、 l而沧 、 昭通 、 大理等
地 , 药用其干燥根茎 。
二 、 岩 白菜素的分离 : 取岩白菜 2 0 0 0克 , 加工业乙醇 6 0 0 0械 , 置水浴上 加热回流
0
.
5~ 1小时 , 趁热抽滤 , 醇液保存 , 残渣继续用乙醇 40 0 0 1回流浸渍 0 . 5小时 , 凡两次 ,
趁热抽滤 。 合并醇液 , 收回溶媒至约 2 0 0 0一 2 40 0 0 1 , 放置过液 , 有大量结晶析出 , 抽滤
收集粗品 , 加 2 倍量乙醇置水浴上加热回流浸取洗涤 , 放冷抽滤 。 晶体再按上法回流洗
涤一次 , 抽沪收集晶体按 7 : 1 0 加乙醇 ( 95 % ) 置水浴上加热回流溶 解 。 加少量活性
炭脱色 , 趁热抽滤 , 放冷结晶 , 抽滤 , 母液浓缩后放置结晶 , 合并晶体置 1 0 ~ 10 5O C干
燥得量 67 克 , 提取率 3 . 35 肠 。
三 、 检定 :
1
. 晶体对异经脂酸铁 , 重氮化均呈香豆精内醋正反应 。
2
.熔点 1 05 O C干燥后结晶 , 测得熔点为 14 8一 14 9 . 5o c (未校正 ) 。
3
.无水物熔点 取晶体于 甲醇中重结晶 , 所得晶体于 1 2 0 0 C真空干燥半小时测 得 熔
点为 23 7一 2 40 O c 。 (未校正 ) 与标准品进行混合熔点测定无改变 。
4
.比旋度 3 % 甲醇溶液于 2 5o C时测得其 〔 a 〕爹= 一 41 . 6 “
5
. 五乙酞化物 C : 4 H , , 0 4 . (O C O C H 3 ) 5
取晶体 0 . 5夕 , 加 2 . 5夕醋酸钠 , 加 1 0 0 1醋配 。 置水浴上回流加热 3 小时 , 倾入 Z o o m l冷
水中 , 不断搅拌 , 放置 2 小时 。 用双层沪纸过沪 , 沉淀用冷水洗至沪液呈中性 , 沉淀用
乙醇重结晶 , 得无色片状结晶 。 于 8 o0 C干燥后 , 测得熔点为2 06 . 5一 2 0 8o C (未校正 ) 。
6
. 色层鉴定
( 1 ) 薄层层析用硅胶硬板作薄层层析 (直立 )
展开剂 : 氯仿 : 石油醚 : 无水醇 ( 5 : 5 : 4 )
显色剂 : 对硝基苯胺— 亚硝酸钠重氮化 。 显黄棕色 。样品与标准品 R f 均为 0 . 36
( 2 ) 纸层 : 用慢速试验层析滤纸 , 上升法 。
展开剂 : 正丁醇 : 醋酸 : 水 ( 4 : 1 : 5 )
显色剂 : 对硝基苯胺— 亚硝酸钠重氮化 。 显黄棕色 。
^
.
0 {冬 匕。 /
0 0 0
月为样品
B 为标准品
A 为样品
B 为标准品
C 为样品与标准品的混
合样品R f均为 0 . 74
人 万 `
7
.紫外吸收光谱 : 配制 1。卜 g /二 l的 95 肠乙醇溶液测定 , 在 2 20 。 件 , 2 75 。 件均有吸收
峰 , 2 4 2 n :件有一谷 。
· … … 杯准品
一 择品
z打七
.宁.哪,O丹U7J
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分尹和刘
J Z D 之乎。 之` o 名矛口 , o 。 夕和
久 胡卜
四、 药理及毒性试验
1
.镇咳 用小白鼠氨致咳法试验 , 与磷酸可待因比较 , 结果如下 :
药 剂量阴 g /左9 给药组 E D T 50对照组 E D T S。
X 1 0 0 %
磷酸可待因 1 1 9 。 9 8
1 0 0 1 3 3
.
3 3
2 0 0 1 6 0
.
6 1
岩 白 菜 素
/,
,
3 0 0 1 2 0
.
0 0
5 0 0 1 2 5
。
7 5
9 0 0 12 9
.
0 3
试验结果说明 : 岩白菜素有一定镇咳作用 , 小 白鼠每 公 斤 体重 给予 3 0 m g , 约与
1 / 5磷酸可待因相当 , 加大剂量其镇咳效果不如磷酸可待因增加显著 。
2
. 急性毒性 : 小 白鼠 (1 7一 19 9 ) 灌胃给予岩白菜素 1 29 / k g观察无 中毒反应 。
试验结果说明 : 小白鼠耐受量按人体 50 倍计 , 服至治疗量的 12 / 0 . 1 25 一 %倍以上无
中毒反应 (人体体重按 5 0 k g 计 ) , 认为是较安全的药物 。 (下转 1 页 )
附 4 凡二电机 J O Z 一 32 一 2
⑨ 中和槽 :厂 = 6 ,二 3 中2 0 2 6 , , 2 , , : H = 2 4 0 5 , ,: n : 冷却面积为 s n ; 2
⑦成品槽 : F = 2 1 0 , n 3 中6 5 12。 , , : H = 6 2 0 0 ,二 , , ,
(三 ) 主要工艺条件
吸收液碱度 : 1 # 循环槽 1 0 t t 2 “ 循环槽 2 3一 16 t z
吸收液 中 N H 4 H S O 3 / ( N H 、 ) 2夕O 。 = 3 : 1
中和后成品 尸 H 二 7
(四 ) 目前还存在的问题
①原设计用氨水吸收 , 由于我厂合成氨车间氨不平衡 。 只能用碳按吸收 。 成本高 ,
消耗大 , 吸收率比氨水低 , 大大增加了工人的劳动强度 , 由于种种原因 , 目前 产 品 过
甚 , 积压 2 50 多吨 , 被迫削减产量 , 9 月份产品成本高达 1 70 多元 /吨 。
②用碳按吸收 , 当碳钱加入循环槽时 , 由于反应激烈 , 产出大量二氧化碳气体 , 易
使泵封及产生抽空 , 操作不易稳定 。
③按纸厂要求 : 亚按要保持 P H值 7 以上 , 而我厂的成品保持或达到 P H 值 4 一 5 ,
用碳按 中和有盐析现象产生 , P H值达不到要求 , 仍用一部分氨水中和 。 每吨亚铁就必
须要 1 8 0 t r不含 C O Z的氨水 4 0 0公斤 。
(五 ) 今后要解决的问题
按 目前我厂每天生产 10 吨亚按左右 (总亚盐 30 一 32 % ) 要耗 1 9 0t t ( 17 . 2% ) 6吨 / 日
才能保证正常生产 , 所以必须请省里解决氨水问题 , 若暂时不能解决 , 应为合成氨车间
配给下列设备保证部分氨水 自给 。
①高压水洗塔 : 最高工作压力 12 . 5k g / c m Z , 配离心式清水泵 1 50 T S 。 一 6 H 一 1 56 。
厂 = 1 6 2 0 3 / h
② 4厂 一 1 2 . 5冰机二台
③ 中3 5 0 x 1 4 0 0 0铜洗塔一个
2
. 目前碳馁生产劳动强度大要解决机械投料 。
3
. 现有纸厂用量不多 , 产品积压 , 被迫加长循环时间 , 消耗高 、 浪费大 , 成本 9 月份
高达 1 70 多元 /吨 。
侣钟 (卿略舍)端劲心会) <咎)心孚夕台时众弓宁(召宁众子) <绝封 <心 )心母) (翻《孚令<名夕<辞懈宁(名今 <名) (恕二(会 ) <孕)碳孙众封 (默始 ) (翻 ,佑 ) 《会小<书》 《弓宁众封 (尝必(幼 (异)心裁 <奇劣端粥 <;小(母) <召 ) <影 <寺) 《寻)众时仔 )本含) 《罐窄
(上接 7 页 )
结 果 与 讨 论
自岩 白菜 ( B cr g en 沁 户、 户二 ac en : e) 中分离出的岩 白菜素 , 经试验证明与矮茶素
( B er g en ;’n ) 系同一物质 , 提取率为 3 % 以上 。 经药理试验证明有一定的镇咳作用 , 临
床治疗剂量 1 25 m g 约相当于 25 m g 磷酸可待因 , 能起到治疗作用 (磷酸可待 因 常 用量
15 一 30 m妇 。 增大剂量药效增加不如磷酸可待因显著 , 小白鼠耐 受 量按 50 倍计 (人体
体重按 s o k g 计 ) , 服至治疗量的96 倍以上无急性中毒反应 , 但以小 剂量长期服用较为
妥当 , 不宜加大剂量服用 。
承湖南省中医药研究所寄赠标准品 , 云南省白药厂代作紫外吸收光谱 , 比旋度 。 云
南省药检所代作药理试验一并致谢 。