全 文 ：收稿日期:2013-10-23
作者简介:张岩(1989-)，女(汉族)，河北石家庄人，硕士研究生，E-mail zhangyan_jy@ 126． com;* 通讯作者:赵余庆
(1957-)，男(汉族)，辽宁东港人，教授，博士生导师，主要从事抗肿瘤和降血糖药物及功能食品的研究，Tel． 024-
23986521，E-mail zyq4885@ 126． com。
文章编号:1006-2858(2014)07-0584-05
柏木醇的药理作用研究进展
张 岩1，曲凡志1，赵余庆1，2*
(1. 沈阳药科大学 中药学院，辽宁 沈阳 110016;
2. 沈阳药科大学 基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室，辽宁 沈阳 110016)
摘要:目的 为柏木醇的深入研究和开发利用提供参考。方法 对国内外的研究报道和文献 34 篇进
行查阅、整理和总结。结果 总结了柏木醇及其衍生物的理化性质和药理作用的研究进展。结论
柏木醇在医药、保健和化妆品行业具有广泛的应用价值，为柏木醇的开发研究提供科学依据。
关键词:柏木醇;理化性质;药理作用
中图分类号:Ｒ 28 文献标志码:A
柏木醇，是一种具有较高沸点的倍半萜醇，其
沸点为 294 ℃，广泛存在于柏科、杉科和松科等多
种植物的挥发油中。随着对柏木醇研究的深入，
人们发现其具有广泛的药理作用，如抗炎、抗菌、
镇静、解痉挛、抗心血管疾病、抗衰老及抗肿瘤等。
以下综述了柏木油衍生产物的制备以及柏木醇的
性质特点、提取和检测方法的研究进展，并对其生
物学活性、药理作用进行了重点探讨。
1 柏木醇的性质特点
柏木醇(C15H26 O)，又称雪松醇和柏木脑，其
分子质量为 222. 37 ku，为白色晶体，熔点为
85. 5 ～ 87 ℃，具有温和的杉木芳香。难溶于水，
微溶于甘油、矿物油，溶于乙醇、苯甲酸甲酯等极
性溶剂。
2 柏木醇衍生物
柏木醇为香料的重要来源，其衍生物包括乙酰
基柏木烯、环氧柏木烷、柏木烯醛、柏木烯醇、柏木酮
等(表 1)。现今，柏木醇衍生物多为合成所得［1 －4］。
张立虎［1］以柏木醇为底物，与醋酸酐以摩尔
比 1∶ 1. 2 的比例反应后，获得质量分数达 94. 63%
的乙酸柏木酯。唐健［2 － 3］以柏木烯为原料，与乙
酐、多聚磷酸和二氯甲烷反应后，制得了乙酰柏木
烯;再以柏木醇为原料采用威廉姆逊合成等方法，
获得质量分数为 95% 的甲基柏木醚。陈华成
等［4］以 α-柏木烯为原料，通过环氧化反应合成了
环氧柏木烷。黄克瀛等［5］以柏木烯为原料与氧
化剂反应，得到含酮量达 70%粗产物，并通过分
馏得到了质量分数大于 80%的柏木酮。
柏木油中提到的高纯度柏木醇、柏木烯作为
主要反应物已广泛应用于柏木醇衍生物的合成
中。其产物如乙酸柏木酯、乙酰柏木烯、甲基柏木
醚、环氧柏木烷和柏木酮等均具有安全、稳定性
好、不易变色等优点，适宜于配制化妆品香精和洗
涤用品香精。
3 提取与检测
3. 1 提取
近年来，可广泛用于柏木醇提取的材料逐渐增
多，如柏科、杉科、松科等。同时提取技术也更加优
化。就传统的提取方法而言，有机溶剂浸提法所需
的时间较长，溶剂用量大，提取效率低。水蒸气蒸
馏提取所需的温度较高，易造成人工产物［6］。
相对于这些传统的提取方法，新近出现的用
微波、超声波技术辅助提取、固相微萃取等技术具
有设备简单、适用范围广、萃取效率高、选择性强、
重现性好、节省时间、节省溶剂、节能、污染小等众
多优点［7］。这些新型提取方法的出现，对于柏木
醇的提取、纯化都有很大的推动作用。
ELLEＲ F J等［8］通过加压流体萃取柏木醇，
发现在 25 ℃下，柏木醇的提取率比在 100 ℃下得
到高的多。并且在提取过程中还得到了叔醇、烃类
似物、柏木烯，其原因可能是高温和酸性导致的。
第 31 卷 第 7 期
2 0 1 4 年 7 月
沈 阳 药 科 大 学 学 报
Journal of Shenyang Pharmaceutical University
Vol. 31 No. 7
Jul． 2014 p. 584
DOI:10.14066/j.cnki.cn21-1349/r.2014.07.008
Table 1 Physical and chemical constants and structural formula of cedrol derivatives
表 1 柏木醇及其衍生物的理化常数和结构式
Compound Structure Formula m /ku Ｒeference
Cedrol C15H26O 222. 37 ［1］
Cedrene C15H24 204. 35 ［1］
Cedryl acetate C17H28O2 264. 41 ［1］
Acetyl cedrene C17H26O 246. 39 ［2］
Cedrol methyl ether C16H28O 236. 39 ［3］
Alpha-cedrene epoxide C15H24O 220. 35 ［4］
杨静等［9］利用杉木油中的柏木醇在温度降
低时易形成结晶物析出的特性，采用冻析法从杉
木油中分离柏木醇。结果表明，在不加晶种的条
件下，柏木醇质量分数为 31. 96%，2 ℃下冷冻
120 h后，柏木醇的得率为 59%以上，质量分数大
于 95%。
3. 2 分析检测
目前普遍使用的检测方法气相色谱(GC)和
气-质联用技术(GC-MS)具有高灵敏度、高效能和
高速度的特点，广泛用于柏木醇等挥发油的检测。
蒋继宏等［15］采用气质联用法对侧柏挥发油
的化学成分进行了研究。其中，柏木醇占侧柏叶
总挥发油质量的 26. 193%。
另外，赵明桥等［16］利用固相微萃取-气相色
谱-质谱联用技术对 1999 年 7 月饶平港海水中的
柏木醇进行了定性和定量分析。其中，赤潮海水
中柏木醇平均质量浓度为 1. 03 μg·L －1，非赤潮
海水中柏木醇平均质量浓度为 0. 36 μg·L －1。与
固相萃取相比，固相微萃取具有色谱峰分离明显、
杂峰干扰小、峰面积大等特点，而且既可用于气相
色谱，也可用于液相色谱。
4 药理作用
4. 1 血小板活化因子受体拮抗作用
柏木醇为天然血小板活化因子(platelet cti-
vating factor，PAF)受体拮抗剂，现已作为 PAF 拮
抗剂的标准化合物 ［17 － 18］。JANTAN I 等［19］对马
来西亚药用植物抑制家兔血小板活化因子与受体
结合的能力进行了测试，并以柏木醇作为阳性药，
其 IC50值为 2. 4 g·L
－1。体外实验结果显示，柏木
醇能够阻断花生四烯酸(arachidonic acid，AA)、胶
原和二磷酸腺苷(adenosine diphosphate，ADP)与
PAF受体结合，从而在炎症反应，呼吸系统，免疫
系统和心血管疾病中发挥作用 ［20］。
4. 2 解痉挛活性
KAＲ K等［21］以罂粟碱为对照，对柏木醇的
585第 7 期 张 岩等:柏木醇的药理作用研究进展
解痉作用进行了体内及体外活性评价。体外实验
发现，柏木醇(4. 5 × 10 －4 ～ 2. 25 × 10 －2 g·L －1)能
够缓解乙酰胆碱、组胺、5-羟色胺、烟碱、钡剂引起
的豚鼠回肠(作用于 4. 0 ～ 5. 0 cm 处)和兔空肠
(作用于 5. 0 ～ 6. 0 cm 处)平滑肌收缩。相同浓
度的柏木醇对钡剂及乙酰胆碱引起豚鼠回肠痉挛
的缓解作用分别为罂粟碱的 4. 1 和 1. 47 倍。此
外，柏木醇可以解除组胺和乙酰胆碱同时作用而
引起的 30% ～50%的豚鼠回肠平滑肌收缩，而罂
粟碱无此作用。
体内实验发现，口服柏木醇和罂粟碱
(100 mg·kg －1)后对大鼠肠道蠕动均无显著影
响。静脉注射柏木醇，可以松弛猫的胃肠平滑肌。
此外，柏木醇的非特异性解痉挛活性不仅对肠道
平滑肌有作用，对豚鼠精囊和大鼠子宫也有明显
的解痉挛作用。
4. 3 镇静作用
YADA Y 等［22］比较了在挪威，泰国和日本
20 ～ 40 岁 的 妇 女 吸 入 柏 木 醇 ((0. 36 ±
0. 13)μg·L － 1，15 min)前后的瞳孔直径大小。
通过瞳孔缩小率的变化(光刺激后瞳孔直径比
初使瞳孔直径)衡量瞳孔对光的反射。结果显
示，吸入柏木醇之后比吸入之前瞳孔缩小率显
著上升。
KAGAWA D等［23］研究评价了吸入柏木醇对
大鼠和小鼠的镇静作用。结果显示，吸入柏木醇
的 Wistar大鼠(1. 0 L·min －1，30 min)，累积自主
活动次数明显减少;用咖啡因处理的Wistar大鼠、
自发性高血压大鼠(spontaneously hypertensive rats
，SHＲ)和 ddY 小鼠吸入柏木醇后也可观察到相
似的情况。吸入柏木醇，还可延长戊巴比妥诱导
的睡眠时间。此外，实验者向大鼠鼻腔灌注质量
分数比为 5% ZnSO4:0. 5% NaCl，降低其嗅觉功能
后，测定戊巴比妥诱导的睡眠时间。结果显示，嗅
觉降低大鼠吸入柏木醇仍可延长戊巴比妥诱导的
睡眠时间。
以上实验结果表明，柏木醇吸入剂具有镇静
效应，且其作用机制是通过嗅觉系统之外的途径
产生的。
4. 4 对心血管系统的调节作用
柏木醇对血管具有舒张作用。KAＲ K 等［21］
研究发现，柏木醇对肾上腺素的升压作用和对组
胺、乙酰胆碱的降压反应均具有拮抗作用。静脉
注射 1 ～ 10 mg·kg －1柏木醇的麻醉猫，出现了剂
量依赖性血压降低和周边血管舒张，并在 5 ～
15 min内，缓慢的恢复到原有水平，其作用效果低
于等剂量的罂粟碱。静脉注射柏木醇5 mg·kg －1，
股动脉血流量增加了 7. 7%，血压降低 12%。注
射相同剂量的罂粟碱，麻醉猫的动脉血流量增加
8. 7%，血压降低 28. 5%。
UMENO K等［24］研究发现，11 位进行过喉头
切除术的男性受试者，通过下呼吸道吸入柏木醇
(64. 0 ± 7. 7)× 10 －9 mol·L －1后，收缩压(systolic
blood pressure ，SBP)，舒张压(diastolic blood pres-
sure ，DBP)较吸入空气后显著降低，其中，SBP 降
低 1. 33 ～ 2. 66 kPa。
DAYAWANSA S 等［25］通过非创伤性检测方
法与光谱数据来评估受试者周边自主神经活
动。将气化的柏木醇和空气通过呼吸给药于健
康人受试者，统计分析表明吸入柏木醇((14. 2
± 1. 7)μg·L － 1，5. 0 L·min － 1，8 min)后心率
(heart rate，HＲ)，收缩压(SBP)，舒张压(DBP)
较吸入空气后显著降低，其中 SBP 降低最明显，
由(15. 9 ± 0. 4)kPa降为(15. 0 ± 0. 3)kPa。压
力感受器的灵敏度加强，呼吸频率降低。光谱
分析表明，在吸入柏木醇时，高频率组分增加，
低频率组分减少。此外，吸入柏木醇还可使低
频率组分的收缩压和舒张压分别降低了
(104. 13 ± 51. 6)Pa /Hz 和(114. 7 ± 63. 9)Pa /
Hz。实验表明，吸入柏木醇可以诱导副交感神
经活性增强，交感神经活性降低。
4. 5 抗癌活性
LOIZZO MＲ等［26］发现 α －柏木醇对经组织
培养的无色素的黑色素瘤 C32 细胞和肾细胞腺
癌细胞具有一定的抑制作用。SU YC 等［27］通过
体外实验发现 α-柏木醇对人肺癌细胞 A549、肝癌
细胞 J5 和口腔肿瘤细胞 OEC-M1 均具有细胞毒
性活性。其 IC50值均小于 25. 20 mg·L
－1。蒋继宏
等［15］从侧柏叶、种皮及种子挥发油中分离纯化出
柏木醇，进行了抗人肺癌细胞 NCI-H460 实验，实
验结果得出其 IC50值为 44. 98 mg·L
－1。表明柏木
醇对人肺癌细胞 A549、NCI-H460，肝癌细胞 J5，
口腔肿瘤细胞 OEC-M1 均有抑制活性。
4. 6 抗菌作用
OH I等［28］采用 2 倍微量肉汤稀释法对柏木
醇等物质进行了抗菌活性试验评价。结果发现柏
木醇对金黄色葡萄球菌、桑树内生菌和沙门氏菌的
最低抑菌质量浓度为50 mg·L －1，对枯草芽孢杆菌、
685 沈 阳 药 科 大 学 学 报 第 31 卷
变形杆菌的最低抑菌质量浓度为 25 mg·L －1。
叶舟等［29］从杉木心材中提取柏木醇，并测得
其对大肠杆菌、枯草芽孢杆菌、金黄色葡萄杆菌、
伤寒沙门氏菌均有抑制作用。其中，对大肠杆菌
的最低抑菌质量浓度为 0. 5 g·L －1，对金黄色葡萄
球菌、枯草芽孢杆菌、伤寒沙门氏菌的最低抑菌质
量浓度为 0. 25 g·L －1。
ＲEHANA P等［30］通过抑菌圈研究证明了柏
木醇在 150 μg·disc － 1的浓度下对烟曲霉菌具有
抑制作用。CHENG Sen-Sung等［31］人发现了柏木
醇在 100 mg·L －1的质量浓度下对木腐菌的抑制活
性 为 68. 3% ～ 100. 0%。此 外，CHOWDHＲYL
等［32］报道了柏木醇对曲霉菌的最低抑制质量浓
度为 46. 43 mg·L －1。
4. 7 其他作用
柏木醇可以干扰很多昆虫细胞的生长和发育
周期。CHANG S T等［33］从台湾杉心材中提取出
柏木醇，并证明其具有较强的抗蚁活性。
JIN M H等［34］研究发现，柏木醇以剂量依赖
性方式加速真皮成纤维细胞中Ⅰ型胶原蛋白和弹
性蛋白的产生。柏木醇还可增加磷酸化的p42 /44
细胞外信号调节激酶、p38 丝裂原活化蛋白激酶
和蛋白激酶 B(protein kinase，PKB)的含量。因此
柏木醇能够增强细胞外基质的产生和胞内信号通
路的激活。
综上所述，柏木醇不仅能够用于香料的制作，
还具有抗炎、抗菌、镇静、解痉挛、抗心血管疾病、
抗衰老及抗肿瘤等多种药理作用和生物学活性。
随着对柏木醇研究的不断深入，柏木醇在医药工
业中的应用愈来愈广，其在治疗及预防疾病作用
方面越来越引起研究人员的注意。尤其是柏木醇
的显著的镇痛抗炎作用可作为天然 PAF 拮抗剂
进行深入的研究。柏木醇因其高效、低毒的特点，
在解痉和镇静方面也具有重要的开发利用价值。
鉴于目前心脑血管疾病患者的增多，研究相应的
对策已成当今药物研究开发的重要领域，对柏木
醇的研究同时为高血压的药物治疗提供了新的方
法。当然，有关柏木醇药理作用研究很多，但是相
应的作用机制研究较少，还需进一步从分子细胞
水平对柏木醇的相关药理作用机制进行研究和探
讨。同时，可通过对柏木醇的结构修饰，发现活性
更强的新的衍生物，也可为上述药理作用相关的
各类疾病的防治和创新药物研究奠定基础。
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Development of pharmacological effects of cedrol
ZHANG Yan1，QU Fan-zhi1，ZHAO Yu-qing1，2*
(1． School of Traditional Chinese Materia Medica，Shenyang Pharmaceutical University，Shenyang 10016，
China;2． Key Laboratory of Structure-based Drug Design and Discovery of Ministry of Education，Shenyang
Pharmaceutical University，Shenyang 110016，China)
Abstract:Objective To provide a reference for the further research and development of cedrol． Methods
The modern research reports and literatures at home and abroad on cedrol were comprehensively summa-
rized． Ｒesults Ｒesearch progress were summarized on the physicochemical property and pharmacological as-
pects of the cedrol and its derivative． Conclusions Cedrol has an extensive range of applications value in the
pharmaceutical，health care and cosmetics industry． this paper can provide a scientific basis for the research
and development of cedrol．
Key words:cedrol;physicochemical propertie;pharmacological activitie
885 沈 阳 药 科 大 学 学 报 第 31 卷