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阴行草化学成分及药理作用研究进展



全 文 :阴行草化学成分及药理作用研究进展
汪凤山 ,刘 娟
(佳木斯大学化学与药学院生药学教研室 ,黑龙江 佳木斯 154007)
关键词: 阴行草 ;化学成分 ;药理作用
中图分类号: R285 文献标识码: A 文章编号: 1008- 0104( 2008) 06- 0061- 01  玄参科阴行草属 ( Siphonostegia)全世界共 4种 , 1种产小
亚细亚 , 3种分布于中亚与东亚 ,我国有 2种: 阴行草
( Siphonosteg ia chinensis Benth)和腺毛阴行草 ( S. Moo re)。阴
行草在我国大部均有分布 ,北方地区普遍被作“刘寄奴”入
药 ,是一种传统中药 ,主要用于治疗急慢性及黄疸性肝炎、胆
囊炎、小便不利、水肿腹胀、血痢、产后停瘀腹痛等 [1]。自二十
世纪 80年代以来 ,以中医药理论为指导 ,在丰富的传统用药
经验基础上 ,国内外学者从本草考证、生药鉴定、化学成分、
临床药理等方面进行了有计划的研究工作。本文结合国内外
发展趋势 ,对阴行草化学成分及药理作用研究情况做如下综
述。
1 化学成分
阴行草以其干燥的全草入药 ,研究发现其全草中含有多
种挥发油、黄酮、奎尼酸酯、生物碱类、木脂素类等化学成分。
1. 1 挥发油类
阴行草植物中含挥发油高达 1. 01% ,其成分多种多样 ,
且随着气候及生态环境的不同而有所不同。其中烯烃类化合
物含量最高 ,主要成分是香树烯 ,ι- β- 甜没药烯 , (+ ) - δ-
荜澄茄烯 ,ν- 广霍香烯等。其次为烷烃化合物 ,主要有十八
烷 ,十九烷 , 1-碘代十三烷 ,醇酚类化合物 ,此外还有羟酸及
酯类化合物等 [2]。薛敦渊等用空心柱气相色谱 -质谱法对北
刘寄奴挥发油的分离和鉴定结果 ,共鉴定了 35个组分 ,占油
量的 92. 5% ,相对含量在 1%以上的 16个主要组分全部鉴定。
分别为薄荷酮、 1-辛烯 - 3-醇、芳樟醇、 l- 薄荷醇、胡簿荷
酮、α-松油醇、已酸、苯甲醇、苯乙醇、 l-苯氧基 - 2, 3-丙二
醇、 6. 10-二甲基十一烷 - 2-酯 、愈创醇、桉叶油醇 4- ( 1, 1
-二甲基乙基 ) - 1, 2-苯二酚、 2, 3-二氢苯并呋喃等 [3]。其
精油中的成分还有 α- 柠檬烯、 1, 8- 桉叶素、 3- 甲基 -二环
- [ 2. 2. 2]-辛酮、 1-顺 - 2-反 - 4-三甲基环戊烷、 6-甲
基 - ( E) - 3, 5-庚二烯 - 2-酮、二氢猕猴桃内酯、努特卡花
柏阴、柏木醇、驱蛔素、芳樟醇、茴香醛、丁香油酚等 [4]。
1. 2 黄酮类
从阴行草全草中分离得到了黄酮类化合物有芹菜素、芹
菜苷、木樨草素、木犀草苷、 5, 3′-二羟基 - 6, 7, 4′-三甲氧
基黄酮、 5, 7-二羟基 - 3′, 4′二甲氧基黄酮 [5 ]。
1. 3 奎尼酸酯类
阴行草中分离得到奎尼酸酯类化合物分别为 3, 4-二咖
啡酰基奎尼酸、 3, 4, 5-三咖啡酰基奎尼酸甲酯、灰毡毛忍冬
素 F[6]。
1. 4  生物碱类
研究发现 ,从阴行草植物地上部分干燥全草中得到吡啶
单萜烯类生物大碱: 吡啶单萜烯 isocantleyine、刘寄奴醇、内
酯类成分黑麦草内酯 [7]。
1. 5  木脂素类成分
对阴行草的生物碱部分进行分离过程中得到一个单体
结晶 ,含量微小 ,采用单晶 X衍射分析确定为木脂素类化合
物丁香脂素 ,为首次从该植物中分离到木脂素类化合物 ,丁
香脂素亦为首次从玄参科植物中获得 [8 ]。
1. 6  其它类
在干燥的阴行草全草中分离得到 7-甲氧基豆精、 3-羟
基 - 16-甲基十七羧酸、三十四及三十五烷、β -谷甾醇、 10
-对香豆酰桃叶珊瑚甙、阿克甙和 8- 异马钱素 ,其中 8-异
马钱素化合物曾从同科植物 Odontites v ernak中分离到。阴
行草中的化学成分还有 7- 羟香豆素、异阿魏酸、 1R, 2R, 4R
-三羟基薄荷烷、反式对羟基桂皮酸、胡萝卜苷 ;地上部分含
有阴行草醇、多糖类、鞣质类成分、强心甙 ;氨基酸的成分有
亮氨酸、异亮氨酸、缬氨酸、苏氨酸、蛋氨酸、苯丙氨酸、赖氨
酸、精氨酸、组氨酸、甘氨酸、天冬氨酸、丝氨酸、谷氨酸、丙氨
酸、胱氨酸、酪氨酸、脯氨酸等 [9]。
2 药理作用
2. 1  保肝作用
阴行草水煎剂 2. 5~ 5. 0g /kg , 7d皮下注射 ,对 CCl4肝损伤大鼠都有明显降低转氨酶作用 , CCl4肝损伤组 ALT为
707. 94± 44. 92,阴行草组 ALT活性分别为 369. 17± 138. 20
( 2. 5g /kg组 )、 327. 78± 103. 65( 5. 0g /kg组 )。降酶作用较奇
蒿水煎剂 ( 475. 00± 190. 12及 488. 89± 228. 41)好 [10]。
2. 2 抗血小板聚集
体外实验 ,阴行草水煎剂 7mg /m L对 ADP诱导兔血小
板聚集抑制百分率为 5. 5% 。体内实验阴行草水煎剂 14. 4g /
kg灌胃给药 ,对大鼠血小板聚集抑制率为 13. 4% 。
2. 3  降低血清胆固醇的作用
体内实验阴行草煎剂 10g /kg大鼠日灌胃给药 , 8d后取
血测定 ,结果表明 ,阴行草煎剂有明显的降低血清胆固醇的
作用 [11]。
2. 4 利胆作用
阴行草水煎剂由十二指肠给药 ,有明显的利胆作用。
2. 5 活血化瘀
孙文忠等分别取南刘寄奴和阴行草适当 ,按常规法煎煮
成供试液 (即浓度均为 200% ) ,与生理盐水对照 ,给小鼠灌
胃 ,结果显示 , 南刘寄奴和阴行草均有活血化瘀功效 ,且其
作用强弱亦无明显差别。
2. 6 抗菌作用
阴行草水煎剂在试管内对金黄色葡萄球菌、炭疽杆菌、
乙型链球菌、白喉杆菌、伤寒杆菌、绿脓杆菌和痢疾杆菌有不
同程度的抗菌作用。
2. 7  其它
阴行草醇溶液部分分离得到对 - 香豆酸有抑菌、降血脂
作用 ;β - 谷甾醇可降低血胆固醇 ,有止咳、抗炎、抗癌作用 ,
临床用于治疗慢性气管炎、宫颈癌、皮肤癌及皮肤溃疡等病 ;
D- 甘露醇具有降低颅内压、眼内压 ,利尿、止咳、祛痰、平喘
等作用。
2. 8  毒性
对阴行草进行急性毒性实验 ,阴行草一次性给药
130g /kg ,两天后少量小鼠出现轻度腹泻。观察 7d,无死亡现
象。实验结果表明 ,小鼠对阴行草的最大耐受量为成人临床
用量的 206. 6倍 (成人平均体重以 50kg计算 ,阴行草以临床常
用剂量 30g计算 )。阴行草对人体最大耐受量大于 100倍 ,证明
临床用药安全 [11]。
3 结语
随着现代医药研究技术的飞速发展 ,阴行草及其应用日
趋得到国内外专家关注 ,研究工作正逐渐深入到细胞及分子
水平 ,为阐明阴行草的作用及机制提供科学依据 ,其保肝药
理作用、利胆及活血化瘀作用的研究将有助于阴行草这一传
统中药的开发和利用。国内外对阴行草的化学成分及药理作
(下转第 62页 )
·61·HEILON GJIANG M EDICIN E AND PHARM ACY Dec. 2008, Vol. 31 No. 6                     
欣维宁治疗非 ST抬高急性冠脉综合征的临床观察
孔繁和 ,赵晓辉 ,高伟勤 ,杨光远 ,张洪亮 ,牟春平
(佳木斯大学第一附属医院 ,黑龙江 佳木斯 154003)
摘要: 目的:探讨欣维宁 (国产替罗非斑 )治疗非 S T抬高急性冠脉综合征 ( ACS)的有效性与安全性。方法:入选 40例非 ST
抬高 ACS患者随机分为欣维宁组 ( 20例 ) ,对照组 ( 20例 ) ,比较两组基础临床情况 ,疗效 , 30天内主要心脏不良事件发生率 (包
括死亡 ,顽固心绞痛 ,新近发生急性心肌梗死 ) ,出血并发症及其他不良反应。结果:两组基础临床情况相同。欣维宁组临床疗
效 ,心绞痛缓解、不稳定血流动力学变化好转、缺血性心电图改善均优于对照组 (P < 0. 01) , 30d内心脏不良事件发生率欣维
宁组没有出现 ,对照组为 15% ( 3例 ) ,出血并发症欣维宁组 ( 15% ) ,高于对照组 ( 10% ) ,但无统计学意义 (P > 0. 05) 。两组均无
肝肾功能损害等其他不良反应。结论: 欣维宁能改善非 S T抬高 ACS病人的临床症状 ,减少 30d内主要心脏不良事件发生 ,改
善心肌灌注 ,疗效确切 ,安全性好。
关键词: 欣维宁 ;心电图 ;急性冠脉综合征
中图分类号: R541. 4 文献标识码 : B 文章编号: 1008- 0104( 2008) 06- 0062- 01   ACS常由于动脉粥样斑块破裂进而引发一系列导致冠
脉血流急性减少的病理过程所致 ,是心血管疾病主要死亡原
因之一。本文旨在探讨欣维宁对非 ST抬高 ACS治疗的有效
性与安全性。
1  资料与方法
1. 1  一般资料
2007- 06~ 2008- 03在我院住院非 S T抬高的 ACS病
人 40例 ,其中男 26例 ,女 14例 ,年龄在 37~ 82岁 ,平均年龄为
59± 3,随机分为肝素+ 阿司匹林+ 氯吡格雷组和上述加欣
维宁组。除非出血性疾病 ,近期重大手术、脑血管意外及肝肾
功能不全。
1. 2  方法
入院后全部病人均做凝血功能、血脂、血糖、肝、肾功能、
心电图检查。给予阿司匹林、氯吡格雷口服。低分子肝素
5000IU 皮下注射 12h 1次 , 5~ 7d。欣维宁组加用欣维宁
0. 4μg /kg min静滴 30min,以 0. 1μg /kg min静滴维持 36~
48h。其他常规治疗不变。用药后即刻 , 24h, 48h做心电图、凝
血功能检查 , 72h做血脂、血糖 ,肝、肾功能检查。出院后随访
满 30d。
1. 3  观察指标
观察心绞痛、胸闷等症状发生 ,缓解与消失情况 ;血流动
力学变化 ;缺血性心电图改变 ; 30d内心脏不良事件发生率
(死亡、顽固性心绞痛、新近发生急性心肌梗死 );出血及其他
不良反应情况。
1. 4  统计学处理
计数资料采用 i2检验。
2 结果
两组在年龄、性别、所患高血压、糖尿病等临床基础情况
相同无统计学意义 (P > 0. 05)。欣维宁组心绞痛胸闷等症
状消失 ,不稳定血流动力学改善 ,缺血性心电图改善 90% ( 18
例 ) , 30d内无心脏不良事件发生。对照组心绞痛胸闷等症状
改善不明显占 20% ( 4例 ) ,血流动力学不稳定 5% ( 1例 ) ,缺血
性心电图改善 60% ( 14例 ) , 30天内不良事件发生率 15% ( 3
例 )。出血并发症欣维宁组 ( 3例 ) 15%多于对照组 ( 2例 ) 10% ,
但无统计学意义 (P > 0. 05) ,未出现严重出血及其他不良
反应。
3  讨论
ACS包括 ST抬高心肌梗死 ( STEMI)和不稳定型心绞
痛 ( UA )及非 S T抬高心肌梗死 ( NSTEM I)。U A/NS TEMI
显著增加 ,心性猝死和发生 (复发 )急性心梗的危险 ,粥样硬
化斑状破裂发生的非阻塞性血栓形成导致冠状动脉狭窄 ,心
肌血流灌注减少 ,是 U A/N STEM I最常见原因。强化抗血栓
治疗是 ACS患者的标准治疗。
血小板糖蛋白 ( GP)Ⅱ b /Ⅲ a受体拮抗剂通过阻断纤维
蛋白原受体与 GPⅡ b /Ⅲ a复合物结合 ,抑制血小板聚集的最
后通道 ,有效抑制血小板聚集而发挥抗血小板作用。本研究
表明国产欣维宁通过有效的抗血拴作用 ,改善心肌血液灌流
状态 ,从而显著改善 UA /NSTEMI患者的预后。与阿司匹
林、肝素等合用抗栓作用确切且安全。但本研究样本小 ,观察
时间短 ,因此 ,对远期预后及更多的作用尚有待于进一步研
究。
(收稿日期: 2008- 08- 15)
作者简介: 孔繁和 ( 1954~ )男 ,黑龙江勃利人 ,主任医师 (教授 ) ,硕士研究生导师。
(上接第 61页 )
用做了大量的研究 ,取得了丰硕的成果 ,但是还有很多问题
有待解决 ,例如 ,对其进行系统的生药学研究 ,有效活性成分
测定评价方法不完善 ,药理活性的研究仅限于粗提取物 ,药
理作用机制不明确。因此 ,笔者认为应加强这方面的研究 ,以
开发研究高效药物制剂应用于医药事业 ,以充分发挥这一资
源的经济效益和社会效益。
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(收稿日期: 2008- 04- 15)
作者简介: 汪凤山 ( 1972~ )男 ,黑龙江齐齐哈尔人 ,主任医师 ,在读硕士研究生。
·62·                                 黑龙江医药科学  2008年 12月第 31卷第 6期