全 文 ：文章编号: 1005-4057( 2000) 01-0009-02 论著
半边旗中二萜类化合物 5F对凝血酶诱导兔血小板聚集的影响
刘　文　覃燕梅　梁念慈 (广东医学院生物化学与分子生物学研究所 ,湛江 524023)
摘要　目的: 研究半边旗中二萜类化合物 5F( 11α-羟基 -15-氧-16-烯 -对映贝壳杉烷 -19酸 )对凝血酶诱导兔血小板
聚集的影响。方法:血小板悬液与 5F孵育 1 min,然后用凝血酶 ( 500 U /L )作用 5 min,用血液凝集仪记录血小板聚集情
况。结果:半边旗中二萜类化合物 5 F对凝血酶诱导的兔血小板聚集有抑制作用。结论:半边旗中二萜类化合物 5 F具有
抗血小板的作用。
关键词　半边旗 ;二萜类 ;血小板聚集 ;凝血酶
中图分类号　 R 0629. 61
Effect of a diterpenoid compound 5 F isolated fromPteris semipinnata L on
aggregation of rabbit platelets induced by thrombin
Liu Wen ,Qin Yanmei , Liang N ianci
( Institute o f Biochemist ry and M olecular Biolog y, Guangdong Medical Colleg e, Zhanjiang 524023)
Abstract Objective: To study the effec t of a diterpenoid compound 5F ( ent-11α-hydroxy-15-oxo-kaur-16-en-19-oic acid)
iso lated from Pteris semipinnata L( P· s L ) on agg regation o f r abbit platelets induced by thr ombin.Methods: Suspen-
sions o f pla telets w er e incubated with 5 F for 1 min, and then with thrombin( 500 U / L) for 5 min pla tele t agg r ega tion
w as analy sed by agg r egometer. Results: 5 F had inhibito ry effect on pla telet a gg regation. Conclusion: A diterpenoid com-
pound 5 F iso lated fr om P· s L has anti-pla telet activ ity.
Key words: Pteris semipinnata L; diterpenoid; platelet ag g rega tion; thrombin
收稿日期: 1999-09-10;修订日期: 1999-12-15
基金项目:广东省重点学科资金资助 , (编号: 9306)和广东医学院
青年资金资助 (编号:青 9901)
作者简介:刘　文 ,男 , 1970年 3月出生 ,学士 ,讲师
　　半边旗 ( Pteris semipinnata L . PsL )为凤尾蕨科植
物 ,广泛分布于我国南方 ,民间用于治疗菌痢 ,肝炎 ,肠
炎 ,毒蛇咬伤等 [ 1]。本课题组在筛选抗肿瘤药的过程中
发现 ,半边旗的有效成分有强的抗肿瘤作用 [2～ 5 ]。本文
用比浊法研究半边旗中二萜类化合物 5 F( 11α-羟基-
15-氧-16-烯 -对映贝壳杉烷 -19酸 ,以下简称 5 F)对凝
血酶诱导的兔血小板聚集的影响。结果报道如下。
1　材料与方法
1. 1　动物
家兔 4只 ,♂♀兼用 ,体重 ( 2. 0± 0. 2) kg ,由本院
动物中心提供。
1. 2　药物和试剂
半边旗中二萜类化合物 5 F(结构式如图 1所示 )
由我所药物化学室分离纯化和鉴定。 凝血酶、 N-2-羟
乙基哌嗪-N′-2-乙磺酸 ( Hepes)购自 Sigma公司。其余
为国产分析纯或生化纯试剂。
图 1　 5 F的结构
1. 3　仪器
TYXN-96Ⅰ 多功能智能血液凝集仪 ,上海通用
机电技术研究所。
1. 4　血小板聚集实验
参照文献 [6 ]: 兔血用塑料管收集和用 ACD( 86
mmol /L柠檬酸钠 , 111 mmol /L葡萄糖 , 53 mmol /L
柠檬酸 ) 0. 15体积比抗凝 , 800 r /min离心 10 min,离
心 2次 ,取上清 , 3000 r /min离心 15 min。 沉淀中加
Ty rode-Hepes缓冲液 ( 140 mmol /L氯化钠 , 5 mmol /
L氯化钾 , 1 mmo l /L氯化镁 , 10 mmo l /L N-2-羟乙基
哌嗪 -N′-2-乙磺酸 , 10 mmo l /L葡萄糖 , pH 7. 4)调节
至血小板数为 3× 1011～ 4× 1011 /L。血小板聚集用血
液凝集仪来测定。血小板悬液 ( 0. 2 mL)与药物孵育 1
9
　第 18卷第 1期
2000年 3月 　　　　　
广　东　医　学　院　学　报
JOU RN AL OF GUAN GDON G M EDICAL COLLEGE
　　　　 Vol. 18 No. 1　
Mar. 2000　
min,然后用凝血酶 ( 500 U /L)作用 5 min,记录聚集情
况 ,然后计算各药物组的抑制率: 抑制率= (对照组聚
集率-药物组聚集率 ) /对照组聚集率× 100% 。
1. 5　统计学处理
实验数据的统计学处理采用 F检验。
3　结果
半边旗中二萜类化合物 5 F对凝血酶诱导的兔血
小板聚集有抑制作用 ,见表 1。
表 1　不同浓度 5 F对凝血酶诱导兔血小板聚集的影响
5 F浓度
(c /_ mol. L-1 )
n　 血小板 1分钟聚集率
(x± s )%
抑制率 /%
　
　　　 0 　　 4 75. 5± 6*
80 4 42. 3± 4* * 44
160 4 44. 8± 24* * 41
320 4 13. 1± 13* * * 83
500 4 1. 91± 3. 3* * * 97
　　* v s* * P < 0. 05; * v s * * * P < 0. 01
3　讨论
本文实验结果表明 ,半边旗中二萜类化合物 5 F
具有抑制凝血酶诱导血小板聚集的作用 ,随着 5 F浓
度的增大 ,对血小板聚集的抑制率也增加。 5 F是一种
含α,β-亚甲基环戊酮结构的对映贝壳杉烷类化合物 ,
据文献报道 [7 ] ,含此结构的化合物具有较高的反应活
性 ,可经 Michael加成反应 ,与含巯基的酶结合 ,导致
酶失活 ,从而显示这类化合物的细胞毒作用。化合物 5
F的 D环恰好具有这一特殊的结构 ,这提示 , 5 F可能
直接作用于血小板中某些酶分子本身 ,从而使酶失活 ,
显示出其抗血小板的活性。 5 F抗血小板作用的机制
还有待于进一步的研究。
参考文献
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文章编号: 1005-4057( 2000) 01-0010-01
双侧面横裂并腭裂 1例
刘冷楠 (广东医学院附属医院整形科 湛江 524001)
1　病例介绍
患者男 , 8岁 ,因上腭裂隙 ,双侧口角扩大 ,口裂增宽 ,造成
口涎及食物外溢 ,发音含混不清 ,要求手术矫治入院。 查体:心
肺肝脾均未发现异常。患者口裂增宽、右侧口角裂至咬肌前缘 ,
左侧口角裂至颊部。右侧唇峰标志不清 ,红唇丰厚而短缩 ,右侧
上颌骨及颧骨向后退缩 ,双侧下颌骨发育不全呈小颌畸形 (因
患者经济有限 ,未拍颌面部 X线片 )。 颜面肌肉发育不良 ,鼻梁
向右偏移 ,鼻尖指向左侧。口腔内情况: 上腭裂隙由悬雍垂裂至
软、硬腭交界处 ,腭中缝粘膜菲薄 ,软腭短缩 ,硬腭穹窿狭深 ,悬
雍垂粗大一分为二 ,右侧颊部粘膜通过右上第 3、 4齿槽裂隙向
前腭移行。右侧舌腭弓中断 ,周围组织结构紊乱形成隐沟 ,颊部
粘膜则由口角裂至后牙结节。左上颌结节向外后方移位。入院
诊断: ( 1)双侧面横裂 ,先天性 ; ( 2)腭裂Ⅱ度并右侧齿槽裂 ,先
天性。入院后在气管内插管全麻下行腭裂修复术 ,术后 10 d拆
除缝线 ,腭裂修复术后两周在基础加局麻下行双侧面模裂修复
术 ,术后 7 d拆线痊愈出院。
2　讨论
面横裂是一种少见的口腔颌面部畸形 ,国内外报道面横裂
与各种面裂比例为 1∶ 100～ 1∶ 300之间 ,发病率为 1 /150万
～ 1 /300万 ,临床唇腭裂合并先天性心脏病或尿道下裂均有发
现 ,而双侧面横裂者在国内外极为少见 ,同时并有腭裂在国内
尚未见报道。 我科 11例面横裂患者 ,有 2例是双侧裂 ,其中 1
例同时合并腭裂。
面横裂是胚胎发育过程中围绕口腔五个突起的中上颌突
与下颌突未按正常情况融合造成不同程度的面横裂 ,自口角至
嚼肌前缘或耳屏部裂隙畸形。腭裂则是在胚胎时期两侧腭突未
能与原始腭融合 ,间充质形成受到抑制 ,发育停止而发生程度
不同的腭裂。 其因尚未明了 ,综合有三大因素: 遗传、环境及药
物 ,但本例经追问病史 ,并无明显特殊原因。
收稿日期: 1999-06-16;修订日期: 1999-10-23
作者简介:刘冷楠 ,女 , 1956年 11月出生 ,学士 ,副主任医师
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　第 18卷第 1期
2000年 3月 　　　　　
广　东　医　学　院　学　报
JOURNAL OF GU ANGDONG M EDICAL COLLEGE
　　　　 Vo l. 18 No . 1　
Mar. 2000