全 文 ：狼毒大戟化学成分与抗菌杀虫作用的研究进展
王晓峰
（沈阳农业科技开发院，沈阳 110161）
摘要：近 10 a 来，从天然资源中寻找活性物质代替化学农药成为植保研究的热点，而从大戟科植物中提取并分离鉴定出的诸多杀
虫、杀菌活性成分，因其抗菌杀虫谱广、作用强而引起关注。 概述狼毒大戟的化学成分研究进展，分析其作为植物源农药的抗菌杀
虫作用，展望其作为生物农药的开发前景和研究方向。
关键词：植物保护；狼毒大戟；化学成分；生物农药
中图分类号：R282．71 文献标识码：A 文章编号：1674-1161(2011)02-0050-03
狼毒大戟（Euphorbia fischeriana Steud）又名“东
北狼毒”、“猫眼花根”、“狼毒”，为大戟科植物，主要分
布于黑龙江、内蒙古、吉林、辽宁、河北等地，其全株有
毒，用药部分主要为根。狼毒大戟为多年生草本，高达
40 cm，有白色乳液。其味辛，性平，有毒。入肺、肝、脾，
具有逐水祛痰、散结杀虫的功效。最新研究还发现，其
具抗肿瘤、抗病毒、调节免疫等活作用。
1 化学成分研究
狼毒大戟主含萜类、甾醇、树脂、皂苷、强心苷、鞣
质、酚类及黄酮类等成分。
1．1 二萜类化合物
二萜类化合物是狼毒大戟的主要成分之一，多具
有很强的抗癌活性， 目前已从狼毒大戟中分得 10 种
二萜类化合物。刘桂芳等从狼毒大戟中分离得到羽扇
豆醇和 3－乙酰羽扇豆醇， 且同时分离得到两个新化
合物狼毒大戟甲素（Fischeriana A）和狼毒大戟乙素
（Fischeriana B）， 其中甲素结构为 4，4，10－三甲基－
15－羟甲基－8，14－环氧△11，12，α，β 不饱和二萜内
酯，乙素为甲素的 5－羟甲基葡萄糖甙 ［1－3］。 马晴高等
从狼毒大戟中分离鉴定出有抗癌活性和提高机体免
疫机制的两个新的二萜类化合物 langduin A 和 12－
deoxyphorbol－13－hexadecanoate， 并首次分离得到两
个二萜类成分 boehmerone、16A、17－二羟基阿替生－
3－酮和具有止痛和镇静作用的二萜化合物 12－de-
oxyphorbol－13－acetate，即 prostratin［4］。 香港学者 Che
ChuTao 从狼毒大戟分离得到两个新的二萜内酯，分
别为 langduin B 和 17－acetoxyjolkinolide A，并得到 5
个已知的二萜类化物， 分别为 jolkinolide A、17－hy-
droxyjolkinolide A、17 －hy －droxyjolkinolide B、ent －
11β－hydroxyabieta－8（14）和 13（15）－dien－16，12 β－
olide［5］。 刘文粢从狼毒大戟中分离出两种二萜类化合
物 16 －hydroxypseudojolkinolide B 和 iolkinolide B。
2001 年， 他又从狼毒大戟中分离鉴定出五环三萜类
化合物香树脂醇乙酸酯［6］。2003年，刘文粢、马晴高等
从狼毒大戟中分出两个三萜类化合物，经鉴定为羽扇
豆酮和羽扇醇乙酯［7］。
1．2 鞣质类化合物
从狼毒大戟中分离得到植物鞣质，既有鞣花鞣质
类化合物，也有没食子酸鞣质。 除 3，4，6－三氧－没食
子酰—葡萄糖外，还有少见的以阿洛糖为基核的 3 种
鞣质。 1991年，Lee从狼毒大戟中分离鉴定出 3 个没
食子鞣质类化合物 ［8］（1，3，6－三氧－没食子酰－β－D－
阿洛吡喃糖、1，2，6－三氧－没食子酰－β－D－阿洛吡喃
糖、1，2，3，6－四氧－没食子酰－β－D－阿洛吡喃糖）；3
个逆没食子鞣质类化合物鞣云实素（corilagin、sangui-
inH－5、tercatain）； 还分离得到 3，4，6－三氧－没食子
酰－D－葡萄糖。
1．3 植物甾醇类化合物
植物甾醇类普遍存在于植物中，从狼毒大戟中可
分离得到 β－甾醇、胡萝卜甙、谷甾醇、豆甾醇、菜油甾
醇及其各自的 7－0，7α－羟基或 7β－羟基衍生物。
1．4 苯乙酮化合物
2005 年， 简丽等从狼毒大戟水提物中除分离得
到狼毒甲素、狼毒乙素外，还分离得到 2，4 二羟基－6
甲氧基－3 甲基苯乙酮和 3，3′－二乙酰基－4，4′二甲氧
基－2，2′，6，6′－四羟基二苯乙酮两个苯乙酮［9］。
1．5 挥发油成分化合物
1991年， 邢有权等用 GC－MS分析出狼毒大戟挥
发油，主要有 7，10－十八二烯酸甲酯、十六碳酸乙酯、
perhydroporylene 等 14 种化合物， 其中以酯类为主，
收稿日期：2010－11－26
作者简介：王晓峰（1975—），男，农艺师，从事种子繁育与经营
工作。
第 2期 总第 200期 No．2 Total No．200
2011年 2月 Feb． 2011
农业科技与装备
Agricultural Science＆Technology and Equipment
DOI:10.16313/j.cnki.nykjyzb.2011.02.043
此外还含有少量的烯烃、烷烃及萜类化合物［10］。
1．6 其他成分
狼毒大戟根含树脂及硬性橡胶［11］，从狼毒大戟中
分到三萜化合物羽扇豆醇及其 3－乙酰化物、 乙酰化
阿屯醇， 还得到一种二肽类化合物 O－乙酰－N－（N＇－
苯甲酰－L－苯丙氨酰）－L－苯丙氨酸。 2003年，简丽分
离鉴定出 boehmeronea（Ⅰ）和 16，17－二羟基阿替生－
3－酮 enta－16，17－dihydroxy－atisann－3－oe（Ⅱ）两个萜
类化合物及大黄素甲醚 physcion（Ⅲ）这一蒽醌类化
合物［10］。 2002 年，张彦龙等采用酸碱提取法，结合薄
层层析 ， 从大戟狼毒中分离出极微量化学成分
3，7，11－十三烯酸－4，8，12－三甲基甲酯［12］。 2005 年，
丁立军等通过分光光度法测定了狼毒大戟水提取液
中的总黄酮含量，并考察了氢氧化钠溶液浓度对总黄
酮提取量的影响， 结果表明用 1．0％的氢氧化钠溶液
提取出的黄酮量最大［13］。
2 抗菌杀虫作用
近年来，植物源农药活性成分的研究和开发是解
决当前化学农药诸多负面效应的一个重要措施。具有
抑菌、杀虫效果的植物源农药是目前国内外开发新型
生物农药的主要来源之一。 20 世纪 90 年代中期以
来，狼毒大戟作为一种植源性农药资源，其开发研究
备受重视。
2005 年 ， 孟娜等以小麦赤霉病菌 （Gibberella
zeae）、油菜菌核病菌（Sclerotinia scleotiorum）、棉花黄
萎病菌（Verticillium dahliae）、苹果炭疽病菌 （Glom-
erella cingulata）、甜瓜蔓枯病菌（Mycosphaerella melo-
nis）为供试病原菌，采用琼脂胶平板法对安徽所产的
大戟属 6 种药用植物的丙酮提取物分别进行了离体
抑真菌活性测定 （样品提取物供试质量浓度设为 0．1
g ／ mL），结果表明，相同浓度的大戟属不同植物样品
对 5种供试病原菌均有抑制作用，其中狼毒大戟根及
月腺大戟根提取物样品对供试病原菌有强烈的抑菌
活性［14］。此外，狼毒大戟干粉的 20 倍水煮液对小麦杆
锈病菌夏孢子萌发也有抑制作用。
狼毒大戟根和叶的提取物可防治地下害虫，是配
制各种杀虫剂的良好原料。狼毒根水浸液与乙醇提取
物对舞毒蛾幼虫的拒食作用最高达 99％，7 d 的校正
死亡率最高达 100％， 室内毒力测定中防后 5 d 的校
正死亡率最高达 100％；用不同有机溶剂萃取分离得
到的狼毒根有效成分对油松毛虫的拒食作用最高达
92．39％，7 d的校正死亡率最高达 100％ ［15］。 2004年，
徐德昌等用大戟狼毒根乙醇提取物制成 0．3％的大戟
狼毒水剂原液，用其 500～650 倍液防治蔬菜桃蚜，效
果为 90％～97％。利用大戟狼毒浸提残渣对蛴螬（东北
大黑鳃金龟幼虫）进行室内喂养杀虫试验，杀虫率为
100％［16］。 2005年，张萍等对狼毒大戟的生物学、生态
学特性和人工栽培技术进行了充分的研究，获得了成
功，同时采用二氧化碳超临界提取和溶剂处理、离心
喷雾 2种方法提取了杀虫有效成分，并经过室内和田
阃杀虫试验取得了 90％和 65％的杀虫效果［17］。
3 毒性研究
狼毒大戟水提物和醇提物一次腹腔注射的 LD
为 275．9 g ／ kg和 171．96 g ／ kg； 腹腔注射水提物为 40
g ／ kg 与 20 g ／ kg，每天 1 次，连续 10 d，均未发现小鼠
死亡； 用镇江产的狼毒大戟水和醇提物灌胃小鼠 LD
为 803±224 g ／ kg 和 172±7 g ／ kg， 对小鼠每天分别灌
胃 125 g 和 50 g，连续 14 d，脏器镜检未发现重要病
理变化；家兔灌胃醇提物 8．4 g ／ kg，连续 90 d，动物无
明显变化［18］。 研究表明：狼毒大戟水提物在较高剂量
下（360 g ／ kg）有致突变作用，但在低剂量下（30 g ／ kg，
10 倍于治疗剂量）无明显毒性。
4 结语
近 10 a 来， 从天然资源中寻找活性物质代替化
学农药已成为植保研究的热点。我国有丰富的植物及
中药资源，是植物源农药的理想来源。 从大戟科植物
中提取并分离鉴定出许多杀虫、杀菌活性成分，因其
抗菌杀虫谱广、作用强而引起许多学者的关注。但是，
将狼毒大戟开发为一种抗菌杀虫的植物源农药还需
要进行更为深入的研究：1） 针对狼毒大戟中具杀虫、
抑菌活性的化学成分，建立快速、高效提取分离与筛
选鉴定活性物质的方法；2） 加强化学成分分析，确定
主要抗菌杀虫活性成分及多种活性成分的相互关系；
3） 深入研究其抗菌、杀虫防病的作用机理，寻找农药
先导化合物用于仿生合成；4） 开展狼毒大戟的毒性
实验研究，为确定用药剂量提供参考和明确其毒副作
用；5） 开展应用关键技术研究， 为将狼毒大戟更早、
更快应用于实际农田防病和推向市场奠定基础。
2011年第 2期 王晓峰：狼毒大戟化学成分与抗菌杀虫作用的研究进展 51
Research Progress in Chemical Composition of Euphorbia Fischeriana
and Its Antibacterial and Insecticidal Functions
WANG Xiaofeng
（Shenyang Agricultural Technology Development Institute， Shenyang 110161， China）
Abstract: In recent 10 years， it has become a heated issue to seek active substance from natural resources to substitute chemical pesti-
cides． In particular， the active substances extracted from Euphorbiaceae plants have received widespread attention due to the significant
roles in this respect． This article deals with the research progress in the chemical composition of Euphorbia fischeriana， makes analysis
on its antibacterial and insecticidal functions， and defines its development prospect and research direction．
Key words: plant protection； Euphorbia fischeriana； chemical composition； biopesticide
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Pretreatment of Pesticide Residue Inspections
ZENG Xiangbin
（Agricultural Inspection Center of Shenyang， Shenyang 110034， China）
Abstract: Pesticide residue inspection techniques involve variable samples of much complexity and physique． There is much interfer-
ence to the residue inspection． Therefore we must adopt effective and scientific measures to deal with and monitor the inspections． This
article examines the important role of sample pretreatment in the residue analysis and the principles， advantages and scope of applica-
tion of the six new techniques， including supercritical fluid extraction， solid phase micro extraction， microwave－assisted extraction， gel
permeation chromatography， matrix solid－phase dispersion extraction， and solid phase extraction．
Key words: pesticide residue； inspection； pretreatment； supercritical fluid extraction； gel permeation chromatography； solid phase ex-
traction
!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!
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农业科技与装备 2011年 2月52