全 文 ：八角枫 ( 瓜木 )中酸性成分的实验研究
安徽 医学院 《 八角枫 》 协作纽
八角枫学名瓜木( l Aa ng iu m Pl a ta -
n i fo l iu m H a r m s
.
)
*, 属八角枫 科 , 别
名白锦条 、 麻桐树 、 八筋条 、 山药黄 、 猪
耳桐药 , 为落叶小乔木或灌木 , 在我国分
布很广 , 辽寸二 、 山 西 、 河 北 、 河 南 、 江
西 、 浙江 、 福建 、 湖南 、 湖北 、 四月! 、 台
湾等省均有出产 。 药用其根和根皮 , 可 治
风湿骨痛 , 亦 一可作农药 , 毒杀蚜虫 。 很中化
学成分包括生物碱 、 水杨式 、 树脂等 。 我
院附属医院六 · 二六病房将八角枫恨酒煎
剂用于治疗风湿性心脏病 , 发现与地高辛
或双氢氯窿嗦合用有协 同作用 。 1 9 7 2年秋
我们从安徽产八角枫中分离出一种酸性成
分 , 今将其初步实验研究结果报告于后 。
酸使 P H = 3 , 并以氧仿抽提 , 氯仿层以
水冲洗至无色 , 蒸去氯仿 , 得灰黄色无定
形粉未约 0 . 3 肠 ( 精制 品 ) , 性 质 较 稳
定 , 无吸涅性 , 其在机洛媒济液呈酸性反
应 。
一二 、 药液配制 : 粗提物按 5 毫克相 当
l 克生药 , 精制品按 3 毫克相当 1 克生药
一计算 , 以 0 . 05 拍氢氧化钠溶液溶解后过滤 ,
宁15! J成 3 0 0一 5 0 0肠溶液 ( 按生药计算 ) 作为
供实验用的基础溶液 , 临用前按需要以任
氏液或生理盐水稀释 。 屺制的基础溶液保
存于 10 ℃以下 , 时间不超过 48 小时 .
方法和结果
实 验 材 料 争 ’
实验与临床所用八角枫 , 系同一批药
材 , 于秋季采 自安徽大别山区 , 原植物经
安徽省农林科学研究院林科所鉴定为八角
枫 ( 瓜木 ) 。 采集的八角枫根 , 洗净后切
成薄片 , 晒干备用 .
一 、 提取 : 加入生药重量 6 倍的 70 肠
乙醇 , 冷浸 4 8小 时后 , 加热回流提取 2 次 ,
每次 1 . 5 小时 。 过滤 , 滤液诚压浓缩至无
乙醇气味 , 滴加盐酸使 P H 二 3 , 静置 24
小时过滤 , 沉淀用水洗涤至无色 , 至 60 ℃
烘箱中烘干 , 再以乙醚洗至无色 , 烘干称
重 , 得粗提物 。 。 5 肠左右 。 后者以 0 . 05 外
氢氧化钠溶液溶解后过滤 , 滤 液 滴加 盐
一 、 离体蟾蛤心脏实验 : 采用 S t r a u b
法 。 共用蟾赊 42 只 , 用药 1 50 次 ( 其中八
角枫 1 20 次 , 氢氧化钠液 30 次 ) 。 每次实
验均用同性别和体玉相近的蟾赊心脏进行
对照 ( 即给予与八角枫相应稀释度的 0 . 05
肠氢氧化钠液 , 以后对照实验均同此 ) 。
结果证明 , 加入 1 一 3 肠八角枫开始有短
暂的抑制 , 随后心脏收缩幅度逐渐加大 ,
频率加快 , 给药 0 . 5 一 1 小时 后 作用 明
显 。
二 、 在体心胜实验 :
“ ,` 华 瓜 木 A l o n : i u , , I C }, i ,i e ,、 s e ( L o u r s 。 )
H订 n s 。亦称八角撅 , 一与瓜木为同科不同种的植
物 叱1 ,
材由我院第一附属医院制剂室协助提制。
1
.青蛙心脏 : 按 0 .1 毫升 l /0克淋巴囊
注射 2 0肠乌拉坦使青蛙麻醉 , 暴露心脏 ,
连接杠杆进行描记 , 待心胜收缩稳定后 ,
由股淋巴囊内注入八角枫液 。 另注入碱液
作为对照 。 共 用蛙 12 只 , 用药 18 次 ( 其中
八角枫 1 0次 , 碱液 8 次 ) 结果 证心」, 3 0一
60 克蛙股淋巴囊内注射 1 0 一 3 0 肠八角枫
1 毫升 , 经 30 ~ 4 5分钟后心脏收缩幅度逐
渐增大 , l ~ 2 小时后作用达高举 , 未见
心律不整和房室传导阻滞等现象 。
2
. 蟾躲心脏 : 方 法同上 。 共用蟾赊 10
只 , 用药 17 次 (八角枫 10 次 , 碱液 7 次二,
结果与在体蛙心同 。
3
. 兔心 : 按 1 克 / 公斤腹腔注射 20 肠
乌拉坦液将兔麻醉 , 切开 气管 , 在人工呼
吸维持 下剖开胸腔 , 暴露心脏 , 进行心动
描记 。 待心脏收缩稳定后 , 自耳沿静脉注
药 。 共用兔 3 只 , 用药 8 次 。 结果证明 ,
按 0 . 5克 /公斤注入 1 0 肠八角枫 , 心脏收
缩 明显增强 , 剂量加大到 1 克 / 公斤时 ,
心胜收缩逐渐诚弱 , 并出现心律不整 , 房
室传导阻滞 , 最后完全停止于舒张期 。
三 、 与强心贰合用对心胜的作用 :
1
. 蟾蛤离体心脏 : 采 用 S tr a u b 法 。
先描记一段用药前心脏收缩波 , 然后使心
脏与 1 一 3 % 八角枫接触 1 小时 , 用任氏
液冲洗 2 次后 , 加入 1 : 4 0 0 0毛地黄配稀
释液 。 同时 , 采用相应稀释度的 O。 05 肠氢
氧化钠液进行平行对照实验 。 共用蟾赊 18
只 , 用药 18 次 ( 其中八角枫 + 毛地黄 9 次
, 碱液 + 毛地黄 9 次 ) 。 结果蟾蛤心脏与
八角枫接触 1_ 小时后 , 可明显加强毛地黄
正性肌力作用 , 比较应用毛地黄 1 小时的
蛙心收缩幅度 , 八角枫 十 毛地黄可增加一
倍 以上 , 而对照组仅增加 50 肠左右 。
2
,豚鼠心 电图描记 : 采用体 重 4 50 一
7 0 0 克雄性豚鼠40 只 , 分成大剂量八 角枫
十 西地兰 、 小剂量八角枫 + 西地兰 、 碱液
+ 西地兰 、 八角枫 、 西地兰等五个组进行
实验 各组豚鼠体重搭配均匀 。 腹腔注射
乌拉坦 1 克 / 公斤使动物麻醉 , 麻醉后 5
分钟 , 用 iS e m e n s直描式心电 仪 记 录 第
I
、
I
、
1 导程心 电图 , 作为 用 药 前 波
形 , 第一组 8 只豚鼠 , 按 。 . 01 毫升 / 1 0 0克
于右后肢皮下注射 30 0 沁八角枫 ; `第二组
8 只豚鼠按 0 . 01 毫升 / 10 0克皮下注入 30 帕
八角枫 ; 第三组 9 只豚鼠皮下注入同容量
。 . 05 肠氢氧化钠液 。 上述三组在注射八角
枫或碱液后 3小时 ,于左后肢肌肉注射 。 . 14
毫升西地兰 ( 每 2 毫升含药 0 . 4 毫克 ) ,
再经 3 小时重描心电图 。 第四 组 7 只 豚
鼠 , 麻醉后 3 小时肌肉注射 。 . 14 毫升西地
兰 ( 药浓度同上 ) , 再隔 3 小时后重描心
电图 。 据文献记述 , 不 同体重的啄鼠的心
胜对同一剂量的毛地黄类药物有相同的敏
感性 , 故前四组各豚鼠注射同一剂量的西
地兰 。 第五组 8 只豚鼠皮下注射与第一组
同剂量的八角枫 , 6 小时后重描心 电图 。
结果发现第一 、 二两组豚鼠心电图中T 波
出现明显改变 , 半数以 上豚 鼠 有 心 率 诚
慢 , 尤以第一组减慢显著 , 可喊慢到原值
的月一拜 。 第三组有 3 只豚鼠 心 率 稍诚
慢 ; 第四 、 五两组豚鼠心率无明显变化 ,
有的稍增快 。 详见表 1 。
表 1 豚鼠心电图实验结果
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四 、 八角枫与几种作用心脏的药物间
的相互关系 :
1
. 心得宁 ( P r a e t o l o l ) : 按 S t r a u b法
为防止 动物因双氢氯啾嚓的强烈利尿
作用 引起脱水而影响八角枫效果的观察 ,
各组大鼠给药的同时按 3 毫升 / 1 0 克腹腔
注射生理数水进行水负简 。 为防止尿液蒸
发引起较大的误差 , 户一 ` J收集尿液同等大
小的容器中 , 无加入 3尔云升蒸溜水 , 在计
算尿 吸时再行诫去 。 结 果见表 2 。
表 昌 八角枫对双氢氯唾嚓利
尿作用的影响
第一组
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J4235
(八角枫
十双氢氛
{魔嗓 )
|
|
一!一
689710一第二组 1
(氢氧化…钟+ 双氢 }氯咤嗓 )
尸O内bt了0工`咬1上ō .1
制备蟾蛤离体心胜标本 , 描记一段收缩波
后 , 加入 1 一 5 毫克 / 毫升心得宁溶液 ,
观察30 分钟 , 冲洗 2 次 , 加入 3 % 八 角
枫 , 观察 45 分钟 , 然后再次加入同前浓度
的心得气“ 。 共用心胜标本功个 , 用药40 次
〔八角枫 10 次 , 心得宁 24 次 , 碱液 6 次作
为对照 ) 。 结呆表明心得宁对八角枫兴奋
心胜作用无 明显影响 。
2
. 乙酞胆碱和肾上腺素 : 描记 一段蟾
赊 离体心胜收缩波后 , 加入 2 微克 / 毫升
乙酞胆碱或 10 微克 / 毫升肾上腺素溶液 ,
待作用达高攀后 , 冲洗 2 次 , 加入 3 %八
角枫 , 当兴奋心脏作用明显后 , 再 次加入
同前次量的乙吼胆碱或 肾上腺素 。 共用心
脏标本 10 只 , 用药 30 次 ( 乙醚胆碱和肾上
腺素各 6 次 , 八角枫 18 次 , 碱液 6 次作为
对照 ) , 结果证明几角枫对肾上腺素兴奋
心脏作用无明显影响 , 但能暂时地轻度诚
弱乙酸胆碱对心胜的抑制作用 。
五 、 入角枫对双氢氯咪嗦利尿作用的
影响 : 选择健康雄性大鼠 54 只 , 体 重 为
招 O~ 18 0克 , 分成 4 组 。 第一 、 二两组各
用大鼠 15 只 , 第三 、 四两组各用大鼠12 只 ,
每 8只分装一笼 , 在分组和分笼时基本上
按体重均匀搭配 。 实验前 18 小时禁食 。 给
药前 , 挤压大鼠下腹部使膀胧排空 。 各组
用药安排如下 :
第一组 , 八角枫 十 双氢氯噬嚓组 . 八
角枫用量为 8 克 / 1 0 0克皮下注射 ; 双氢氯
宝嗓用量为 2 . 5毫克 /公斤灌胃 ( 双氢氯噬
嗓片剂临用前溶于 0 . 01 %氢氧 化钾 溶 液
中 , 制成 0 . 0 2% 浓度 ) 。
第二组 , 0 . 05 肠氢城化钠 + 双氢氯咬
嗓组 。 即采用同量 。 . 肠肠氢氧化钠取代上
述八角枫 , 皮下注射 , 其他同上组 。
第三组 , 八角枫 + 0 . 01 %氢氧 化 钠
组 。 即将第一组中双氢氯嗅嗓 改 以 同 量
0
.
01 肠氢氧化钾灌胃 , 其他同第一组 。
第四组 , 0 . 05 肠氢氧化钠 十 0 . 01 肠氢
氧化钾组 。 用量同上述 各组 。
第四组
(氢氧化纳 + 氢氧化钾 )
- 一~ 一一么一一— ~ . . , . , . , 网 . . . . , . . . 、 . , 门.州 洲. . . . . . . . , , . . .州一
六 、 八角枫急性毒性实验 :
l
。 灌胃实验 : 取休重 12 0 克健康雄性
大鼠10 只 , 按 3 毫升l/ 0 克剂量以 5 0 肠
八角枫灌胃 , 给药后持续观察 7 天 , 未见
死亡 。
另取体重 18 ~ 20 克健康小鼠 10 只 , 雌
雄各半 , 每天按 0 . 8毫升 / 20 克以 5 0 % 八
角枫一次灌胃 , 连灌 3 天 , 给 药 后 7 天
内 , 习之见 死亡 。
2
. 皮下注射实验 : 取体重 1 30 一工80 克
健康雄性大鼠 15 只 , 孩 1 毫升 / 1 0 0克皮下
注射 50 0 肠八角枫溶液 , 给药后观察 48 小
时未见死亡 , 由于药液碱性较强 , 注射当
时有明显刺激现象 。
另取 体重 17 一 2 克健康雄性小 鼠 15
只 , 按 0 . 2毫升 / 10 克皮下注射 50 。 % 八角
枫 , 给药后观察 4 8小时 , 未 见死亡 。 但注
射 JT寸有明显 ; {: I{激现 象 。
讨论和结语
一 、 我们 自八角枫中提得一 种灰黄色
无定形粉未 , 呈酸性反应 , 性质较稳定 ,
无吸湿性 。 粗提品含量约 0 . 5 帕 , 精制品
约 。 . 3 % 。 考虑到临床应用的有效剂型为
酒煎剂 , 故实验室 系采用 70 肠乙醇浸提 。
患者服酒煎剂后有头晕 、 无力和胃肠道反
应 , 个别病人曾发生皮下紫疲 , 我们认为
可能与根中所含生物碱和水杨酸类成分有
关 , 故酸性成分采用蒸溜水和乙醚反复洗
涤 。 当按体重计算采用临床最 高 试 用 量
( 生量 5 0 ~ 1 0 0克 /天 ) 的 7 5 ~ 2 0 0 倍剂量
给大鼠和小鼠灌胃或皮下注射 , 未引起动
物急性死亡 , !佼该成分毒性可以认为是不
大的 。
二 、 八角枫中酸性成分对离体蟾蛛心
脏 、 在体蛙心均有兴奋作用 , 作用发生慢
而持久 , 但所需药量较大 , 按生药计算离
体心脏须 ] % 以 上浓度 、 在体心脏须大于
1 克 / 30 一 60 克的剂量才显示作用 。 在体
兔心小剂量兴奋而大剂量抑制 。 不论离体
和在体兔心 , 最后均停止于舒张期 。
心得宁不阻断八角枫兴奋 心 脏 的 作
用 , 看来该成分作用方式似与心 胜 月一 受
沐无关 。 入角枫虽有短暂的轻度抑制乙酞
胆碱对心脏的作用 , 但以此难于解释该成
分作用发生慢而持久的现象 . 八角枫对心
脏的作用方式有待今后作进一步探讨 .
三 、 八角枫中酸性成分可增强毛地黄
对蟾蛛离体心脏的作用 ; 与小剂量西地兰
合用 , 可使 乌拉坦麻醉的豚 鼠的心电图发
生明显变化 , 如 T 波的改 变 , 心 率 变 慢
等 , 但不影响心律 ; 单独给麻醉豚 鼠注射
大剂量的八角枫不 引起动物心电图的上述
变化 。 该酸性成分与双氢氯噢嗓合用对大
鼠利尿作用显著加强 , 但单独应用前者并
无明显利尿作用 , 这与临床观察相符 。 考
虑到双氢氯哦嗓给药后 3 ~ 6 小时作用最
强 , 而八角枫作用发生较慢 , 故观察两药
协同作用以给药后 6 小时为准 .
上述实验结果表明 , 该酸性成分毒性
小 , 具有一定强心作用 , 且能增强强心贰
和利尿药的作用 , 这些与临床观察基本吻
合 。 今后我们除对该酸性成分作理化方面
的分析研究外 , 拟进一步提供临床 , 与强
心贰和利尿药合用 , 以期对强心试或利尿
药治疗不满意的顽固性心力衰竭患者能提
供 一种新的有效治疗途径 。
( 整理者 : 徐叔云 沈爱娜
顾雅珍 王庭银 )
( 上接第31 页 )
影响疗效 。 我们主张在月经来潮前一天 ,
开始用药 。 每天 1 剂 , 每次月经期 , 服药
3 一 5 剂 。 连 用 3 个月 , 为一个疗程 。
运用隔下逐癖爆治疗气滞 血 癖 的 痛
经 , 宣郁通经踢治疗痪热内阻的痛经 , 通
过近百例病人 !卸庙床观察 ,疗效显著 , 停药
后很少复发 。 月两下逐痪踢以 治疗原发性痛
经为主 ; 宣郁通经瀑对于盆腔 炎症 引起的
继发性痛经 , 经期发热等 , 有一定的疗效 。
在中医历代文献里 , 对痛经的治疗 ,
多采用温热药 , 禁止用寒凉药 。 《 傅青主
女科 》打破陈规旧例 , 创造性地运用苦寒
清热 、 凉血通经的宣郁通经踢 , 治疗癖热
痛经 , 收到良好效果 。 为我们对痛经的治
疗 , 开辟新的途径 。 从临床实际观察 , 癖
热痛经较为多见 , 而寒凝痛经则为少见 。
( 待续 )