全 文 ：线叶菊的药理初 步研究
黑龙江省牡丹江卫生学校
吴景时 姚志国 秦洒军 王秀芬
线叶菊又名免毛篙 、 消疗草 、 惊草 , 菊科多年生
草本 , 我省药源丰富 , 亦产于辽宁 、 吉林 、 内蒙古 、
山西 、 河北等省区 。 根据鉴定 , 牡丹江产线叶菊的原
植物是 几 z ifo l乞, ;。 s汤; i。 , `哪 ( L ) K i t a m , 经初 步分
析 , 含有挥发油 、 黄酮类 、 香豆精 、 鞭质 、 蕙醒贰 、
多糖及酸性成分等 , 以花中含量较多 、 叶次之 , 根中
很少。
滤纸片法 、 打洞法 、 挖沟法或试管法均证明 : 线
叶菊全成分 、 水煎液 (母液 ) 和纯挥发油对金葡菌有高
度抑菌作用 , 对乙型链球菌 、 伤寒杆菌 、 福氏痢疾杆
菌中度敏感 , 对肺炎双球菌 、 绿脓杆菌 、 志贺氏及宋
内氏痢疾杆菌等均不敏感 , 对青霉素耐药金葡菌仍有
较好的抑菌作用 。 抑菌作用以叶最强 。 其抑菌有效成
分不被高温 、 高压所破坏 。 与其它 15 种常 用抗 菌药
物对比 , 水煎液 (母液 )对金葡菌的抑菌 作用与黄连素
相似 。
分别给予小鼠和 广西猴线 叶菊全 草煎剂 浓溶液
( l : l ) 5 及 2 0 m l / k g 口服 , 呈现镇静 作用 , 动物 出现
闭 目、 伏卧 、 安静状态 。
动物实验还证明 , 线叶菊对血压 、 呼吸均无 明显
影响 。 序贯法测定小鼠 口服煎剂 ( 1 : 1 ) 的 L D 。 。 为 5 20
n u / k g
, 静注挥发油饱和水溶液的 L D 。。 为 8 4 0 m l / k g 。
亚急性毒性实验表明 , 家兔体重增加 , 未发现异常 。
脏器解剖肉眼观察及镜检无异常改变 。 家兔点眼法和
腿肌刺激法证明无明显刺激症状 。 溶血实验证明 , 针
剂无溶血现象 。
由于抑菌实验证实线叶菊的根无抑菌作用 , 故建
议药用部分不用全草而改为地上部分 , 以利于保护药
源 。 由于蒸溜法制得的针剂无抑菌作用 , 而挥发油有
较强的抑菌作用 ,故可采用 口服剂型 , 亦可考虑制成含
挥发油的微囊 、 喷雾等剂型 。
斑鳌素类似物 24 个 , 经过筛选得到毒性较小 、 疗效较
高的经基斑鹜胺 (下简称经斑 ) , 临床观察结果 , 对肝
癌的有效率为 5 4 . 5% 。 现将其药理研究结果摘要报告
于下 。
1
. 对动物肿瘤的抑制作用 : 以经斑 80 ~ I OO mg /
k g l 天腹腔注射 , 对小鼠肝癌腹水型有明显抑制作用 ,
对网织细胞肉瘤腹水型 、 白血病 L 6 15 及 W 256 等则
无作用 。
2
. 对肝癌腹水细胞的作用 : 取肝癌腹水小鼠 , 于
腹控注射经斑 80 m部k g 后的 2 , 4 , 6 小 时抽取腹水
做涂片观察 , 结果给药组在 2 小时瘤细胞的退变坏死
数目较对照组明显为多 , 且在形态上呈现核破裂和核
固缩等明显病变 , 说明经斑对小鼠肝癌细胞有直接杀
伤作用 。
实 验结果还表明 , 经斑对小鼠腹腔巨噬细胞的蚕
噬功能无明显影响 。
3
, “
H
一经斑在小鼠体内的吸收 、 分布和排泄 : 肝
癌实体小鼠及不带瘤小鼠的实验结果表明 , 药物在血
中浓度下降较快 , 迅速分布于各组织 , 1 小时以肺的
放射性为最高 , 肝 、 瘤体等次之 (肝在 24 小时有回
升 ) ,表明药物与肝脏及瘤体有一定的 亲合 性 。 药 物
以尿中排泄为主 , 排泄较快 , 24 小 时 的 排 泄 率 为
7 6
.
9%
, 这可 能是轻斑较之斑签素毒性小得多的主要
原因之一 。
4
. 临床前毒性观察 : 小 鼠的急性 L D 。 。 为 1 . 037
g / k g 〔尾静脉注射 ) 。 低剂量组 2 0 m g / k g , 高剂量组
32 0 m g / k g
, 连续 13 天对大鼠腹腔注射 , 其体重 、 血
象均未见变化 , 但大剂量组 见尿血 。 连续给狗静脉注
射 18 . 36 m g /峪 12 天 , 停 药 8 天 后解剖进行病理观
察 , 高剂量可引起肾的轻度病变 , 膀胧粘膜肉眼可见
散在的细小出血点 , 表明对泌尿系统有一定影响 。
杭癌新药经基斑鹜胺
的药理研究
天津药物研究所肿瘤药理组
在斑鳌素的基础上 , 我所设计合成了 3 个类型的
斑登酸钠的研究
北京第四制药厂 等
斑鳌酸钠 (下简称 “ 斑钠 ” )系由斑蛰素经氢氧化钠
液水解而得 , 其化学名为外 1 , 2一顺一二甲基一 3 , 6一氧桥
六氢化邻苯二甲酸二钠 。 制备时可将斑蛰素溶于丙酮
中 , 加人氢氧化钠液 , 隔绝空气中的二氧化碳进行反
应 。 反应物以乙醇 、 丙酮提取去除杂质 。 收率 94 % 。
通过斑鹜素构效关系的初步研究 , 证明斑鳌素的
内醉环与毒性有关 。 该环被氢氧化钠水解后 , 抗癌疗
效无明显改变 , 但毒性明显降低 。
体外实验表明 , 斑钠对 H el 。 细胞株 、 C o E S一 17 人