免费文献传递   相关文献

野梧桐中雌激素拮抗剂对骨代谢的影响



全 文 :·314· 国外医学中医中药分册 2005年第 27卷第 5期

结果:给药 4周后,木通、南美牛奶菜、丁香使
股骨、胫骨骨量增加的程度与马雌激素相同。但 9
周后股骨骨量与模型组呈同等程度减少。腰椎骨量呈
减少趋势,体重减少。血中 OC与尿中 DPD呈高值,
为高代谢转换。丁香使尿钙增加,木通、南美牛奶菜
使尿钙呈减少趋势。木通和南美牛奶菜组总 ALP 均
低于模型组,丁香组较假手术组和马雌激素组呈高
值。子宫重量未见增加。尽管 ERβ结合率高,但骨量
减少。由此表明,受试药作为拮抗剂而发挥作用,长
期服用会使腰椎等骨量减少。

314 野梧桐中雌激素拮抗剂对骨代谢的影响〔日〕/
竹谷奈央子⋯
野梧桐为大戟科植物,其树皮具有调节消化功能
的作用,在日本用于治疗胃十二指肠溃疡。野梧桐与
雌激素受体结合率高,为此探讨了其对骨代谢的影
响。
方法:实验动物为 66周龄的雌性和 20周龄的雄
性 SD系大鼠,分别摘除卵巢或睾丸,制作骨质疏松
模型。受试物为野梧桐热水提取物粉末(0.1g/100g),
经口给予。每月 1次用 DXA检测骨密度,采集血和
24h尿,检测血中骨钙蛋白、尿中的 DPD、磷、钙。
并且,解剖后检测骨强度。树脂包埋制备硬组织切片,
荧光双重标记法计测骨形态。进一步从淋巴细胞提取
RNA,RT-PCR检测各种细胞因子和骨代谢标记物的
表达量。
结果:野梧桐可使雌、雄性大鼠的骨量呈减少趋
势,血中骨钙蛋白呈低值,尿中 DPD 呈高值。由此
表明,野梧桐可促进骨吸收。另外,骨强度、骨形态
的计测值均与模型组程度相同。淋巴细胞 mRNA、
骨钙蛋白和 ALP 呈低值,IL-1 呈高值。虽然与雌激
素受体的结合率高,但子宫重量没有增加。由此认为,
野梧桐为雌激素拮抗剂。上述结果表明,野梧桐通过
促进骨吸收而使骨量减少,大量服用可能会引起骨质
疏松。

315 辛味成分的胃黏膜保护作用〔日〕/松田久司⋯
爪哇长果胡椒(Piper chaba,果实)及大高良姜
(Alpinia galanga,根茎)等植物中具有胃黏膜保护
作用的化合物水蓼二醛(polygodial,1)、胡椒碱
( piperine, 2)和 1S-1-乙酰氧基胡椒酚乙酯
1S-1-acetoxychavicol acetate,3)等均含有辛味成分。
本次与辣椒的辛味成分辣椒辣素(4)进行比较,探
讨了化合物 1~3 对胃黏膜损害模型大鼠的抑制作
用。
方法与结果:①对于酒精(1.5mL/鼠,po,1h)
和阿司匹林(150mg/kg,po,4h)诱发的大鼠胃黏膜
损害,化合物 1~4 均有显著抑制作用,ED50分别为
0.029、0.38mg/kg;24、39mg/kg;0.61、0.69mg/kg;
3.2、0.60mg/kg。②对于吲哚美辛(20mg/kg,po,4h)
诱发的胃黏膜损害,化合物 2(13mg/kg)和 4(10mg/kg)
有抑制作用。化合物 1(0.1~2.0mg/kg)的最大抑制
率只有 67%。化合物 3(0.5~5.0mg/kg)时未见抑制
作用。③对于 0.6M HCl(1.5mL/鼠,po,1h)诱发的
胃黏膜损害,化合物 1(0.26mg/kg)及 3(0.73mg/kg)
有抑制作用,但化合物 2 剂量为 100mg/kg 时抑制率
只有 36%,化合物 4剂量为 0.01~50mg/kg时未见抑
制作用。④对于水浸捆束应激(15℃,4h)诱发的胃
黏膜损害,只有化合物 2(35mg/kg)有抑制作用。

316 绿茶儿茶素对三硝基苯磺酸所致炎性肠病的改
善作用〔日〕/望月美也子⋯
炎性肠病(IBD)为不明原因引起的肠黏膜发炎
或溃疡的慢性疾患,过氧化物过度生成可引发此病。
对大鼠直肠内给予三硝基苯磺酸(TNBS)引起炎症
或溃疡,作为节段性肠炎模型,探讨了绿茶儿茶素对
TNBS所致炎性肠病的防护作用。
方法:对(180±20)g的 SD系雄性大鼠,经口给
予绿茶儿茶素 10d后,直肠内给予 TNBS的 50% 乙
醇水溶液(120mg/kg),诱发炎性肠病。12d 后断头
放血,取大肠,剥离炎症部位黏膜,以中性细胞浸润
为指标检测髓过氧化物酶(MPO)活性。
结果:绿茶儿茶素中的主要成分(-)表没食子儿
茶素-3-没食子酸酯(EGCG)可明显降低MPO活性。