全 文 ：国外医药 · 植物药分册 1 2 9 9年第 7卷第 4 期 1 75
生虫分裂 ,而同
浓度 的轻 乙磺
酸 喷 他 眯
( l o m id i n e ) 可
使细胞 呈 圆齿
面死亡 ,百分之
百地 抑制鞭 毛
原虫 生长 所需
C (义】C H 3
种co
的剂量为 1 . s m g /m l ( L D S。为 0 . 7 5m g /m l ) 。
浓度较高时溶解作用变得显著 。 化合物 ( 1)
有重要的杀利什曼虫活性 ,并 已在杜氏婴儿
利什曼虫 L e i s h m a r i a d o n o v a r i i n f a n r u m 的
毒株上得以验证 。 利什曼虫引起的利什曼病
为美洲中部和南部的地方性寄生虫病 。抗利
什曼的化学治疗剂 (5 价的锑化合物 , 喷他
眯 p e n r a m id i n e 和两性霉素 B )都是有毒性
和价格贵产品 , 且同时抗原虫的天然产物 ,
如柿醒 ( d i o s p y r i n n ) 却寥寥无几 , 因此值得
对化合物 ( l) 在上述初步结果所揭示的作用
进行活体内的生物 性研究 。
(冰 华摘 刘 湘校 )
激发卵磷脂的合成 , 但又难以证实确是抗
T P A 作用 , 换言之 , 由于化合物为细胞毒 ,
可能只是间接影响 3 H 一胆碱与磷脂的结合作
用 。 为此进一步考察了化合物 ( 1) 在有或无
T P A 存 在 的 情 况 下 , 对 3 H 一胆 碱 与
C 3 H l o T I / 2 细胞麟脂结合的影响 。 结果发
现化合物 ( 1) 的浓度大到 1 . 5拜g /m l 也几乎
不影响 ’ H 一胆碱的基础结合 , 而对 T P A 强
化的3 H 一胆碱与 C 3H 1 0 T I 2/ 细胞磷脂的结
合则专属地抑制 ,计算的 ID 。。为 1卜g /m l ,这
至少证明化合物 ( l) 在 I D S。浓度时有专属的
抗促癌活性 。
与 ( l) 相 比 , 由于各种间苯三酚衍生物
均显示强的抗促癌活性 , 因此应更广泛地研
究其构效关系 。 分离出的化合物 ( 9 )( iso m a -
l l jo t o e h r o m e n e )显示最强的抗促癌潜力 ,应
着重考察其在活体内的抗促癌活性
2 31 从野梧桐得到的抑制促癌剂增强的间
苯三酚衍生 物 〔英 〕 / A ir s a w a M …刀J N at
P r o d一 1 9 9 1 , 5 4 ( 5 )一 1 4 0 9 ~ 1 4 1 2
从 野梧桐 M a l lo t u s ja p o n ic u s M u e l l .
A gr
. 果皮的氯仿提取物中分离到 7个 间苯
三酚衍生物 (l 一 7) 以及由 (l )衍生的 2个间
苯三酚 (8 一 9 ) ,经体外筛选证实均有较强的
抗促癌活性 ,其 50 拼g /m l 可 10 %抑制促癌
剂 T P A 强化的 ’ H 一胆碱与 C 3 H l o T I 2/ 细
胞磷脂的结合 。
过去曾报道 了这些化合物对 K B 细胞
的细胞毒性 , 尤以化合物 ( l) 显示强的细胞
毒性 , E D S。为 。 . 5 8拌 g /ml 。 近来还报道 了野
梧桐 中的 13 种间苯三酚对 H eP 一 2 和 P C 一 3
癌 , -B 16 黑色 素瘤和 L 5 1 7 8 Y 和 P 一 3 8 白
血病等 5 种肿瘤细胞系作的细胞毒性 ,以及
化合物 ( 1) 抗白血病的体外试验结果 。 在体
外 , 化合物 ( 1) 对 5 种肿瘤细胞均有明显的
细胞毒性 ,而且在与 O K 一 4 32 联合用药时对
小鼠 L 5 1 7 8 Y 白血病的治疗产生 了有希望
的结果 。
本研究发现化合物 ( 1) 明显抑制 T P A
H o丫旨o H
H ,一 丫 、 c H
0一 C H 3
23 琴 大粤金丝桃中一种新的间苯三酚衍生
物有抗真菌和体外抗疟活性 〔英〕 / D e c os -
t e r d L A … / / P l a n t a M e d一 1 9 9 1 , 5 7 ( 6 )一
5 4 8 ~ 5 5 1
大警金丝桃 H y p e r i e u m e a l y e i n u m 的
粉状地上部分经石油醚室温提取 , 以 D C C C
上行法馏分 (石油醚一 96 % 乙醇 一乙酸 乙醋 -
水 , 8 6 : 6 7 : 3 3 : 1 7 ) ,硅胶 T L C 低速流动
所得的部位中有活性化合物 , 它显示明显的
抗真菌活性 。 此化合物用低压液相层析 (石
油 醚一乙酸乙醋 , 9 : l 一 , 8 , 2 )和 S e p h a d e x
L H
一
2 0 法 (石油醚 一二氯甲烷 一甲醇 , 10 : 10
:
l) 进一步纯化得一杀真菌化合物 ( l ) , ( l)
为 淡 黄 色针 晶 , m p l l 8 ~ 12 1℃ , 其 结 构
经 ` H , ` , C N M R 谱和 N O E 等方 法 已 阐 明
(见图 ) 。
生物检定发现化合物 ( l) 抑制瓜枝抱菌
C l a d o s p o r i u m 。 u e u m e r i n u m 在 T L C 生 长
的最小用量为 0 . 7拜g 。 体外试验 , ( 1) 对耐多