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作 者 ：李晓海

期 刊 ：中国协和医科大学 2002年 11期 页码：174

关键词：一叶萩碱；手性药物；立体选择性；代谢转化；药物代谢；对映体；一叶荻；代谢产物；大鼠肝微粒体；生物样品；

摘 要 ：一叶萩碱是从一叶萩(Securinega suffruticosa Rehd．)叶中提取分离的生物碱，具有中枢神经兴奋等相关药理活性，其天然存在左、右旋对映异构体(ISE，dSE)，两者在药理活性及毒性方面存在明显差异，因此深入研究手性药物一叶萩碱对映体代谢的立体选择性差异对于理解其药理及毒理具有重要意义。本文对左、右旋一叶萩碱的代谢转化进行了系统研究，首先从体外代谢转化研究入手，建立了一叶萩碱及其代谢产物的HPLC分离分析方法，确定了其主要代谢产物；在体外代谢研究的基础上进行了两者大鼠体内代谢转化的分析研究，结合体内外方法分别鉴定了四种代谢产物，确定了其体内外代谢转化的主要途径，比较了两者体...

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