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从桃花心木种子中提取有抑制血小板聚集作用的苦楝三萜类



全 文 :2 2 4 国外次药 · 植物药分册 { 9 91 年第 6 卷第 5 期
21 3 三脉马钱中的一种新的叫噪生物碱 一
三脉马钱碱 〔英〕 /M u kh e r ze e R… /H e t e r o e y-
e le s 一 ! 9 90 , 3 1 ( j o )一 18 ] 9一 1 8 2 2
从巴西的马钱属植物三脉马钱 tS r yc h n os
t r i n e r v is ( V e l l
·
) M a r t
· 根 部得到 了四种 生物
碱 ,其中的三种生物碱双去 甲二 氢毒马钱碱
( b is n o r d ih y d r ot o x i f
e r in e ) ( 2 )
、 降马枯素 B ( n o r -
m a e u s i n e B ) ( 3 )及长尾马钱碱 。 o n g ie a u d a t i n e )
( 4) 为已知化合物 。 第四个化合物为新化合
物 ,命名为三脉马钱碱 ( t r i n e r v in 。 ) ( 1 ) .
作者按文献方法将采 自巴西东北地区的
三脉马钱根 (1 . s kg) 进行提取 ,得 、到了总生物
碱混合物 ( 3 0 9 ) 。 从非极性提取部分得到了
( 2 ) ( 3 3 0 m g
,
0
.
0 2% )
, 水 层 在 0 一 5 〔、 一下用
N H刀 H 调 PH 为 9 . 5 ~ 10 . 0 , 然后用氯仿提
取游离碱 ,经常规处理得到浓缩物 ( 2 . 5 9 ) 。 用
Br oc k m an n 氧化铝 ( l 一 uI 级 )色谱分离 , 用苯
至氯仿一甲醇极性递增的混合液为洗脱剂 。 合
并的城仿部分用 l 一 nI 级氧化铝进一步色谱
分离 , 用乙醚到 乙醚 一甲醇混 合液为洗脱剂 ,
最先得到的浅黄色固体 ( 19 . s m g , 含虽为
0
.
0 13 % )经甲醇重结晶后为无色针状结晶 ,
证明为 ( 3 ) ( m p 2 7 5一 2 7 6 〔 ’ ) , 第 二 个得到的
淡桔黄色 固体 ( 1 9 5 m g , 0 . 0 13 % )经 甲醇 一 乙
醇结晶后为无色针状结晶 ,证明为 ( 4 ) ( m p 大
于 3 4 O C ) ,而将氯仿 一甲醇 ( 19 : )J 洗脱部分
合并 ,用乙酸乙酷一甲醇 ( 9 : l) 再次色谱分离
洗脱得到 ( 1 ) ( 3 0m g , 0 . 0 0 2% ) , 采用甲醇 一乙
酸乙酷结晶后为无色针状结晶 , c . 。H Z , N 2 0 2 ,
m p Z 19一 2 2 0 C , 〔。 〕誉。一 7 “ ( e , 0 . 3 7 3 , C H C 13 ) 。
(倪明勇摘 江纪武校 )
是 : 桃花心木索 A ( s w i e t e m a h o n i n 八 ) ( l , . 卜.卜
花心木素 。 ( 2 ) , 桃花心木素 E ( 3 ) . 桃花心 水
素 G ( 4 ) , 3一氧 一乙酞桃花心木内酚 、 3 一 。 一二。 妙 }
s w ie t e n o lid
e ) ( 5 )
, 和 6一氧 一 乙酞桃花心木内酷
( 6

O
一 a e e t y ls w i e t e n o l id e ) ( 6 )
将 7。。g 桃花心木种子的绒毛叶部分粉
碎 ,于室温下用乙醚提取 、 浓缩 ,把析 出的尤
色针状结晶分离后 ,将母液静置 ,有无定形沉
淀生成 , 用倾注法除去沉淀物后 , 将剩余的乙
醚液浓缩得到 3 2 89 油状物 , 取一部分油状物
1 0 19
, 经过硅胶柱和 T LC 处理分离出桃花心
木 素 A ( 5 9m g ) 、 D ( 2 . 7 ; n g ) . E ( 4 4m g ) , G
( 6 m g )
,
( 5 ) ( 7 1
.
7 m g )
,
6 ( 1 8
.
4 m g )
. 和 ( 7 )
( 2 7m g) 在内的苦糠三菇类 。
用新鲜兔血进行体外实验 , 以 I C 5。值分
别为 3 4 . 9以g / m l 和 1 . 3 4以 g / m 一的异搏定 ( v e r a
p a m i l )和 k a d s u r e n o n e ( 为 P A F 拮抗剂 ,从风藤
p ipe r f a t ed a d s u t a 中分 离而得 ) 作 为刘照物 。
结 果 表 明 : } 一 6 的 抑 制 能 力 低 于
k a d s u r e n o n e
, 但与异搏定相当 ,这是苦谏三菇
类具有 P A F 拮抗作用的第一个例证 。
小鼠体内实验表明 : 化合物 (l ) 、 ( 3 )能改
善 由 P A F 诱导的小 鼠死亡率 , 而异搏定 和
kad su r e n o n e 无效 。 苦谏三菇类尽管在体外效
果不理想 ,但在体内实验中能拮抗 P A F 的作
用 , 说明它有可能用于治疗由 P A F 引起的各
种病症 。
(官 涛摘 陈惠芳校 )
2 14 从桃花心木种子中提取有抑制血小板
聚集作用的苦株三菇类 〔英〕 / kE im o ot .H 二 刀
P la n t a M e d一 19 9 1 , 57 ( I )一 5 6一 5 8
作者在 P A F 拮抗剂的研究中发现 , 从桃
花心木 S w ie t e n sa m a h o g a n i 种子 中分离 出来
的 28 个 苦 糠 三 菇 类 化 合 物 ( et r a n or -
t r it e r pen o i d s )中有 6 个新化 合物能强烈地抑
制由 P A F 诱导的血小板聚集 。 这 6 个化合物
2 15 具有抗肿瘤活性的新试类成分 phy l a n -
t h o , t a t i“ 6 〔英 〕 / P e t t i t ( ; R … / J N a t P r od 一
19 9 0
,
5 3 ( 6 )一 14 0 6 ~ 一 14 13
从尖叶下珠 P h y l l a n t h u s a c u m i , l a “ ` s V “ h l
中已分 出一系列有抗肿瘤活性的贰类成分 .
其中叫一 下珠 贰 ( p h y l la n t h 、。s id e )在美 l月进 行 l
期临床 , 并已有合成路线发表 。 在本文中用 -
种新的提取分离方法 · 即将干燥根的二城 甲
烷提取物经 S e p h a d e x L卜王一 2 0 柱洗脱 . ) }几 j今」.1场
速逆流分布法 ( H S C C O )纯化得 到较 高产 率
()
.
2% )的叶 :T珠试 从此植物的甲醉提取物