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飞扬草水提取物和甲醇提取物的诱变作用和抗突变活性



全 文 :·文摘与信息 ·
石蒜鳞茎中 2 个新的石蒜科生物碱 〔英〕/Wang
L…∥Chem Pharm Bull.-2009 , 57(6).-610 ~ 611
  石蒜科 Amaryl lidaceae 植物是应用最为广泛的
药用植物家族之一 ,迄今已分离出近 500个生物碱 ,
这些生物碱具有抑制乙酰胆碱酯酶 、促进免疫 、抗肿
瘤 、抗病毒和抗疟等活性 。石蒜科植物石蒜 Lycoris
radiata (LHer.Herb.)的鳞茎在民间用于治疗咽
喉病 、疖 、痈 、化脓性创伤 。曾从该植物中分得 20多
个生物碱 。在研究石蒜生物活性成分时 ,又分得 2
个新的石蒜科生物碱 ly co ranine A(1)和 ly co ranine
B(2),并用扩展光谱分析等方法证实了它们的结
构 ,其中化合物 2为在自然界发现的新型生物碱 ,其
结构特点为石蒜科生物碱的生物合成提供了新的
视角 。
将干燥 、粉碎的石蒜鳞茎以 95%乙醇于室温提
取 ,减压浓缩提取液 ,残余物溶于水中 ,用 10%氨水
碱化至 pH 9 ~ 10 ,然后用氯仿提取。氯仿溶液用
5%盐酸提取 ,酸性溶液用碳酸钠碱化 pH 至 8后以
醋酸乙酯提取 ,浓缩得总生物碱部位。该部位再经
硅胶柱色谱分离 ,氯仿-甲醇梯度(100∶0※100∶
100)洗脱得 10个部位(A ~ J)。部位 B进一步经硅
胶柱色谱分离和 Sephadex LH-20 柱精制 ,得到化
合物 1 和 2 。化合物 1 为黄色针晶(MeOH), mp
230 ~ 232℃, 经紫外 、红外 , HR-ESI-MS 、1HNMR
和13CNMR证实其结构为 2-甲氯基-7H-[ 1 , 3]间二
氧戊环[ 4 , 5-j]吡咯并[ 3 , 2 , 1-de]菲啶-7-酮 。化合
物 2亦为黄色针晶(MeOH),mp 220 ~ 222 ℃,经紫
外 、红外 , HR-ESI-MS , 1HNMR和13 CNMR证实其
结构为 2-甲氧基-5-甲基-7H-[ 1 , 3] 间二氧戊环[ 4 ,
5-j]吡咯并[ 3 ,2 ,1-de]菲啶-7-酮 。
(陈蕙芳摘)
飞扬草水提取物和甲醇提取物的诱变作用和抗突变
活性 〔英〕/Loh D S Y …∥J Ethnopharmaco l.-
2009 ,126(3).-406 ~ 414
  飞扬草 Euphorbia hirta L.是一种在热带国
家普遍生长的杂草 ,传统用于治疗哮喘 、支气管炎 、
结膜炎等 。该植物中的主要酚类成分槲皮素有多种
药理活性 ,但也有研究表明该成分有诱变作用 。定
量分析了飞扬草水提取物与甲醇提取物中的槲皮
素 ,研究槲皮素 、水提取物和甲醇提取物的诱变作用
和抗突变活性。
采用 HPLC法分析槲皮素在飞扬草中的量;采
用 Folin-Ciocal teu 试剂(依照改良的 Oonsivilai等
以没食子酸为标准品的方法)测定 2 个提取物中总
酚类的量;采用鼠伤寒沙门菌突变体 TA98 和
TA100株的细菌回复突变试验检测槲皮素和 2个
提取物的诱变作用;采用鼠伤寒沙门菌突变体
TA98 ,检测槲皮素和 2个提取物对诱变剂2-硝基芴
(在无 S-9代谢激活条件下)、2-氨基蒽(在有 S-9代
谢激活条件下)的抑制作用 。HPLC 分析显示 ,槲皮
素及其苷分别存在于酸水解(高达 2%)的和非酸水
解的飞扬草甲醇提取物中 ,在酸水解的和非酸水解
的水提取物中槲皮素的量可忽略不计 。在水提取物
中 ,总酚的量以没食子酸计为 268 mg/g;而甲醇提
取物中的为 93 mg/g 。在有或无 S-9代谢激活条件
下 ,槲皮素 25μg/mL 对鼠伤寒沙门菌突变体 TA98
株均有强的诱变作用 ,而无任何抗突变作用;而在同
样条件下 ,水和甲醇提取物质量浓度即使高达 100
μg/mL ,对鼠伤寒沙门菌突变体 TA98和 TA100株
也无诱变作用。在无 S-9代谢激活条件下 ,水和甲
醇提取物不能抑制 2-硝基芴对鼠伤寒沙门菌突变
体 TA 98的诱变性;而水提取物100μg/mL ,甲醇提
取物 10 、100 μg/mL 且在有 S-9 代谢激活条件下 ,
对 2-氨基蒽的诱变性有强烈抑制作用 。以上结果
表明 ,飞扬草水和甲醇提取物在较高质量浓度时 ,对
肝脏中的异生物体代谢酶有调节作用 ,它们的抗突
变作用为该植物提供了另外的健康(补充)价值 ,并
且提示这 2个提取物具有可开发成为化学防癌或抗
癌剂的潜力 。
(郭秀云摘)
小檗碱在抑制脂细胞分化过程中增加 GATA-2 和
GATA-3的表达 〔英〕/Hu Y …∥Phytomedicine.-
2009 ,16(9).-864 ~ 873
  在脂细胞分化的复杂过程中 ,包括过氧物酶体
增殖子激活受体 γ(PPAR γ)、CCAA T 增强子结合
蛋白α(C/EBPα)在内的许多转录因子是关键的调
节剂。研究证实 , DNA 结合蛋白 GA TA-2 和 GA-
TA-3在前脂细胞 3T3-L1中的组成型表达导致蛋
白-蛋白相互作用 ,同时 C/EBP α导致 PPARγ的下
调和脂细胞分化的抑制 ,使细胞在前脂细胞阶段即
157现代药物与临床  Drugs &Clinic  2010年第 25卷第 2 期