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铁刀木三萜类活性成分的研究



全 文 :到达腓总神经 ,这在国内外文献中还未见报道。
GDN F是目前发现的生物活性最强的运动神经元
营养因子 ,它对胚胎大鼠运动神经元存活效应比
BDN F高 75倍 ,比 CN T F高 650倍 [ 5]。外周神经损
伤后外周神经及肌肉中 GDN F受体α亚基的表达
明显升高 [10 ] ,外源性给予的 GDNF能经受体介导大
量地逆向轴浆运输至胞体 ,发挥其神经营养作用。我
们已观察到外源性 GDN F能减少修复侧脊髓前角
神经元死亡的数目 ,降低前角神经元中胆碱酯酶及
酸性磷酸酶变化的幅度 ,转而有利于前角神经元轴
突的再生 [8 ]。
本实验还显示 ,局部一次性于硅胶管中的损伤
神经周围给予 GDNF能促进损伤的坐骨神经再生。
由此可见 ,在应用重组 GDN F治疗周围神经损伤
时 ,局部给药是有效的 ,既可简化治疗方案 ,还可以
避免大剂量给予 GDN F所带来的不良反应。
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[收稿日期 ]  2000-08-28   [修回日期 ]  2001-02-09
[本文编辑 ] 姚春芳
·经验交流·
铁刀木三萜类活性成分的研究
吕泰省 , 毛士龙 , 易杨华  (第二军医大学药学院天然药物化学教研室 ,上海 200433)
[关键词 ] 铁刀木 ;三萜 ;羽扇豆醇 ;白桦酸
[中图分类号 ]  R 282. 71    [文献标识码 ]  B    [文章编号 ]  0258-879X ( 2001) 03-0241-02
h
  铁刀木 (Cassia siamea Lam. )系豆科决明属木本植物 ,
常用作行道树 ,民间主要用于消肿、抗风湿、泻下等。 铁刀木
的乙醇提取物经体外抗癌活性筛选 ,显示有显著的抗肿瘤活
性。 我们对其树茎粗提物的二氯甲烷部分进行了研究 ,现将
其中的 2个三萜类成分报告如下。
1 材料和方法
1. 1 仪器和试剂  RY-2熔点仪 (温度未校正 ) ,天津市分
析仪器厂 ; JM S-D 300型质谱仪 ; Bruker AC-300型核磁共振
仪 ; Hitachi 275-50红外分析仪。 所用试剂为分析纯 ,均购自
上海化学试剂公司。
1. 2 提取和分离 铁刀木树干阴干粉碎后取 10 kg ,用 90%
乙醇热提 ;将提取液浓缩 ,得浸膏 920 g ;将其溶解于水 ,用二
氯甲烷萃取 ,得浸膏 53 g。将部分浸膏进行硅胶柱层析 ,用石
油醚 -乙酸乙酯不同比例洗脱。 由 10∶ 1洗脱部分经甲醇重
结晶 ,得化合物Ⅰ ( 216 mg ) ;由 5∶ 1洗脱部分经甲醇重结晶
得化合物Ⅱ ( 365 mg )。
2 结果和讨论
2. 1 化合物Ⅰ 的鉴定 无色针状结晶 , mp 198~ 200℃。 IR
( KBr) cm- 1: 3 294、 2 943、 2 850、 1 640、 1 454、 1 380、 1 039、
880。 EI-MS m /z: 426 ( M+ )、 411、 315、 257、 189、 135、 95、
55。1HNM R( CDCl3 )δ: 0. 76 ( s, 3H)、 0. 79 ( s, 3 H)、 0. 83( s,
3H)、 0. 94( s, 3H)、 0. 96( s, 3H)、 1. 02( s, 3H)、 1. 25( s, 3H)、
3. 18( q, 1 H)、 4. 57 ( d, 1H, J= 1. 6)、 4. 68 ( d, 1 H, J= 1. 6)。
13 CNM R ( CDCl3 )δ: 14. 51、 15. 35、 15. 94、 16. 09、 17. 97、
18. 29、 19. 28、 20. 89、 25. 09、 27. 39、 27. 96、 29. 68、 29. 80、
34. 24、 35. 54、 37. 12、 38. 00、 38. 67、 38. 82、 39. 97、 40. 78、
(下转第 244页 )
·241·第 3期 . 陈哲宇 ,等 .重组人胶质细胞源性神经营养因子对大鼠周围神经再生的作用
h[作者简介 ] 吕泰省 ( 1965-) ,男 (汉族 ) ,硕士 ,主管药师 .
图 2  1, 25(OH) 2 D3对报告基因 CAT表达的诱导作用
Fig 2  The induction of the reporter
gene CAT by 1, 25(OH) 2 D3
* * P < 0. 01 vs cont rol cells [w ithout 1, 25( OH) 2D3 ];
n= 3; □: W i thou t 1, 25 (O H) 2 D3;
■: Wi th 1× 10- 6 mol /L 1, 25 ( OH) 2 D3
3 讨 论
1, 25(O H) 2 D3除了具有经典的基因组作用机
制外 ,还具有非基因组作用机制 ,如对 Ca2+ 吸收过
程的调节作用等就是由其非基因组作用机制介导
的 [5 ]。而且 ,有些文献证明 , 1, 25( O H) 2 D3的非基因
组作用机制参与了激素对软骨细胞等细胞系增殖分
化过程的调节 [6, 7 ]。 为了能够比较彻底地阐明 VDR
在 1, 25( O H) 2 D3调节 HOS-8603细胞增殖分化过程
中的作用 ,我们构建了 VDR反义 cDN A的真核表
达载体 ,将该真核表达载体转染 HO S-8603细胞系
后 , 获得了能够稳定转染 VDR反义 cDN A的细胞
株 VDRas1~ 6。其中对 VDRas3细胞进行免疫组织
化学分析 ,证明在该细胞中 VDR表达水平确实低
于对照细胞 ( HOS-8603细胞和 pcDN A3细胞 ) ,说
明 VDR的表达已经被部分“封闭”了。 瞬时转染报
告基因 CAT的结果 ,则从 VDR的基因转录激活功
能方面进一步证明了在我们所得到的 VDRas3细
胞中 , V DR反义 cDN A的确在很大程度上阻断了
内源性 VDR的表达。总之 ,我们的研究结果表明 ,
VDRas3细胞可作为进一步研究 VDR在激素调节
细胞增殖分化中的作用的一种细胞模型。
[参 考 文 献 ]
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[收稿日期 ]  2000-07-15   [修回日期 ]  2000-11-15
[本文编辑 ] 王代学
(上接第 241页 )
42. 78、 42. 96、 47. 94、 48. 25、 50. 39、 55. 25、 78. 94、 109. 30、
150. 90。 以上光谱数据与文献 [1]一致 ,故推断化合物Ⅰ 为羽
扇豆醇。
2. 2 化合物Ⅱ的鉴定 无色针状结晶 , mp 278~ 282℃。 EI-
M S m /z: 456( M+ )、 438、 423、 248、 220、 219、 207、 189、 95、 55。
IR( KBr ) cm- 1: 3 500、 1 700、 1 645、 890。1HNM R( C5D5N) δ:
0. 80( s, 3 H)、 0. 99( s, 3H)、 1. 03( s, 3H)、 1. 05( s, 3H)、 1. 21
( s, 3H)、 1. 77( s, 3H)、 4. 75( d, 1 H, J= 1. 6)、 4. 93( d, 1H, J=
1. 6)。13 CNM R ( C5D5N ) δ: 14. 87、 16. 32、 16. 39、 16. 39、
18. 75、 19. 44、 21. 17、 26. 07、 28. 27、 28. 64、 30. 24、 31. 16、
32. 83、 34. 79、 37. 49、 37. 54、 38. 57、 39. 25、 39. 49、 41. 07、
42. 81、 47. 73、 49. 72、 50. 92、 55. 88、 56. 58、 78. 06、 109. 93、
151. 28、 178. 80。以上光谱数据与文献 [2]一致 ,故推断化合物
Ⅱ为白桦酸。
作者从采自云南西双版纳铁刀木的氯仿提取部分中分离
得到了 2个三萜类化合物 ,分别为羽扇豆醇 (Ⅰ )和白桦酸
(Ⅱ )。据报道白桦酸具有抗肿瘤及抗艾滋病病毒的活性 [3 ] ,但
白桦酸是否为铁刀木的主要活性成分 ,尚有待进一步研究。
[参 考 文 献 ]
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[收稿日期 ]  2000-09-25   [修回日期 ]  2000-11-14
[本文编辑 ] 王代学
·244· 第二军医大学学报  2000年 3月 ,第 22卷